MindMap Gallery Pharmakologie
In der Pharmakokinetik ist die Eliminierung von Arzneimitteln eng mit dem Dosierungsintervall verbunden. Auch wenn das Dosierungsintervall keine Halbwertszeit beträgt, erreicht die Blutdrogenkonzentration nach 46 Halbwertszeit immer noch den quadratischen Wert. Nach mehreren Medikamenten zeigt die zeitdosierte Beziehung, dass die Zeit für die Erreichung des Bodens nicht mit dem Medikamentenintervall und der Dosierung zusammenhängt, wenn die Gesamtmenge an Medikamenten nicht geändert wird. Die geladene Dosis kann die Blutmedikamentenkonzentration schnell erhöhen, während die Teildosis Schwankungen verringern und die durchschnittliche Steady-State-Konzentration unverändert halten kann. Das Verständnis dieser Parameter und kinetischen Eigenschaften hilft dabei, die Medikamentenregime zu optimieren und Wirksamkeit und Sicherheit zu gewährleisten.
Edited at 2025-03-10 15:22:48Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Kapitel 2. Pharmakologie
Der Prozess der Drogen im Körper
Transport von Drogen
Passives Vermögen
Konzept: diffus von hohem c → niedrig c, angetrieben durch Konzentrationsgradienten angetrieben
Die meisten Medikamente werden auf einfache Weise transportiert
Merkmale
Hohe c → niedrig c
Kein Energieverbrauch
Kein Vektor erforderlich
Keine Sättigungsgeschwindigkeitsbegrenzung
Keine Unterdrückung des Wettbewerbs
Faktoren
Fett löslich
Sehr fettlöslich
Molekulargewicht
Leicht zu einem kleinen Molekulargewicht zu haben
behoben
Dissoziationsgrad
Das Medikament hat eine große Polarität, dh der Dissoziationsgrad ist hoch und das Fett ist weniger löslich → Die Ionisationsform ist nicht einfach
Leichte Änderungen des Umwelt -pH -Werts beeinflussen den Grad der Dissoziation erheblich
Unterthema
PKA
Wenn das Arzneimittel halb dissoziiert ist (Dissoziationstyp = Nicht-Dissoziationstyp), ist der pH-Wert der Lösung das PKA des Arzneimittels
Aktiv übertragen
Konzept: von niedrig c → hoher c
Merkmale
Umkehrkonzentrationsunterschied
Energieverbrauch
Brauche einen Vektor
Gesättigte Geschwindigkeitsbegrenzung
Wettbewerb einschränken
Kann Medikamente in einem bestimmten Organ oder Gewebe konzentrieren
ADME -System
Transport-Absorb a
Konzept
Der Prozess des Eingangs der Blutkreislauf von der Medikationsstelle
Die meisten werden in passiver Form absorbiert
Schnelle Absorption → schnelle Wirkung
z.B. Unter die Zunge nehmen
Mehr Absorption → starke Wirkung
z
IV -Injektion.
Faktoren
Physikalische und chemische Eigenschaften
Fett löslich
Molekulargewicht
Verwaltungsweg
Oral-
Bequemer, aber offensichtlicher Erstpass -Eliminierung/Erststufe Effekt
Mundmedikamente werden im Magen -Darm -Trakt in die Kappe aufgenommen und betreten dann die Portalvene der Leber (die Konzentration ist zu diesem Zeitpunkt sehr hoch), aber nach Erreichen der Leber werden einige von ihnen metabolisiert und inaktiviert, und die Arzneimittelkonzentration nimmt beim Eintritt in die Blutkreislauf ab.
Schwache saure Medikamente werden im Dünndarm (schwache Alkali) mehr absorbiert als im Magen (Säure).
Großer Absorptionsbereich
Hoher Blutfluss
Sublingual, Rektal
Schnelle Absorption
Sublingual Schleimhautblutgefäße treten nach Absorption direkt in die obere Vena Cava ein
Suppository-Regie-Absorption von Rektalschleimhaut → direkter Eintritt in die untere Vena Cava
Der erste Pass beseitigt Schwäche
Inhalation
Schnell wirksam
Großer Bereich des Alveolarsaugens an Blut
Injektion
Intramuskuläre Injektion im.
Größere Dosen können verwendet werden
Intravenöses iv.
Schnell wirksam
Intraperitoneale Injektion von IP.
Schneller Beginn, aber häufig bei experimentellen Tieren verwendet
Topische Medikamente: Haut- und Augenflecken
Bioverfügbarkeit f
Konzept: Bezieht sich auf das Verhältnis der Dosierung des Körpers zur Dosierung des in die Blutkreislaufs absorbierten Arzneimittels
F = Dosis/Dosisdosis × 100% des Blutkreislaufs durchführen
Faktoren
Im Zusammenhang mit dem Hersteller und dem Pharmazeutischen Charge
z.
Andere Faktoren
Drogen
Dosierungsform
Körperaspekt
Bei oraler Einnahme hängt es mit der Geschwindigkeit der Magenentleerung und Peristaltik zusammen.
Die Injektion hängt mit der Anzahl der Blutgefäße an der Injektionsstelle zusammen
Arzneimittel binden an Plasmaproteine
Hauptsächlich an Albumin in Plasma bindet
Merkmale
Die Kombination und der freie Typ befinden sich im dynamischen Gleichgewicht
Das Bindungsmedikament verliert vorübergehend seine pharmakologische Aktivität und wird nicht metabolisiert, was zu einer Speicherbibliothek für Arzneimittel im Körper wird → die Dauer seiner Wirkung
Es gibt Sättigung (die Menge an Albumin ist sicher)
Es gibt eine Wettbewerbsunterdrückung
Transportverteilung
Konzept: Der Prozess des Transports von Blut zu Gewebe, interzellulärer Flüssigkeit und intrazellulärer Flüssigkeit, nachdem das Medikament in Blut aufgenommen wurde
Merkmale
Dies ist eine der Möglichkeiten, Drogen zu beseitigen, meistens passiver Transportmittel
Ungleiche Verteilung von Arzneimitteln und Insync
Wenn es sich um eine aktive Transportmethode handelt, kann das Medikament in einem bestimmten Organ konzentriert werden
Determinanten
Physikalische und chemische Eigenschaften
Fettlöslichkeit, molekulare Größe, Affinität zu Gewebe usw.
Lokale Organblutfluss
Je reicher es ist, desto einfacher ist es einzugeben
Zellmembranbarriere
Blut-Gehirn-Schranke
Hochfettlöslichkeit, niedrige Polarität und niedrige Proteinbindungsrate
Plazenta -Barriere
Geringere Abschirmwirkung als Blut-Hirn-Schranke
Körperflüssigkeit pH
Intrazelluläre Flüssigkeit = 7, extrazellulärer Flüssigkeit pH = 7,4
Transformation-metabolische m
Konzept: Die chemische Struktur verändert sich, die ein Medikament in einem Organismus auftritt, der auch als Arzneimittelumwandlung bezeichnet wird
Stoffwechselergebnisse
Die meisten - inaktiviert
Verringerte oder verlorene pharmakologische Aktivität
Erhöhte Polarität → Löslichkeit mit geringer Fett → Nicht leicht zu absorbieren → leicht zu entladenden
Es ist eine der Möglichkeiten, wie Medikamente aus dem Körper beseitigt werden
Ein paar - Aktivierung
Vorläuferaktivierung
z.
Stoffwechselaktivierung
Sowohl die Eltern als auch die Transformanten sind aktiv
Aus dieser Perspektive ist es nicht genau, die biologische Transformation in "Entgiftung" umzuwandeln.
Stoffwechsel
Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Bindung
Metabolische Enzyme
Spezialenzyme
Mao -Monoaminoxidase
Hydrolysierte Katecholamine
Ache Cholinesterase
Hydrolysiertes Acetylcholin
Nicht spezifische Enzyme
Lebermedikamentenenzyme
Konzept
Existieren im endoplasmatischen Retikulum von Hepatozyten
Für Lebermikrosom gemischtes funktionelles Enzymsystem
Das Hauptenzym dieses Systems ist Cytochrom P-450
Das heißt, der Hauptpeak des Absorptionsspektrums liegt bei 450 nm
Merkmale
Schlechte Spezifität
Niedrige Aktivität, weniger metabolisches Substrat pro Zeiteinheit
Große individuelle Unterschiede
Die Aktivität der hepatischen Arzneimittelenzym ist bei Individuen sehr unterschiedlich
Kann durch bestimmte Medikamente reguliert werden
Enzyminduktoren
Kann durch bestimmte Medikamente induziert werden, um die Aktivität zu erhöhen
Enzyminhibitoren
Kann durch bestimmte Medikamente gehemmt werden, um die Enzymaktivität zu verringern
Transport-Exkretion e
Konzept
Der Prozess des Arzneimittelprototyps (chemische Struktur nicht verändert) oder Ausscheidung von Metaboliten aus dem Körper
Es ist der Prozess der gründlichen Beseitigung der Wirkungen von Arzneimitteln
Am meisten aus dem passiven Transport ausgestattet
Ausscheidungsweg
Niere - die Hauptausscheidungsorgel
Verfahren
Glomeruläre Filtration
Konjugierte Medikamente sind groß und schwer zu bestehen
Nieren -tubuläre Sekretion
Fettlöslich kann reabsorbiert werden
Wirksames Glück und Wettbewerbsbeziehung aktiv übertragen
Bestimmte Arzneimittel werden in Prototypen oder aktiven Metaboliten ausgeschieden und haben eine hohe Konzentration im Harnsystem, die Infektionen des Harnsystems behandeln kann.
Niedrige Nierenfunktion verlangsamt die Ausscheidung, was leicht zu einer Akkumulationsvergiftung führen kann. → Ändern der Dosierungszeit oder -dosis
Gallenausscheidung
Chronsäuresekretion bestimmter Arzneimittel kann Galleninfektionen behandeln
Darmleberzirkulation
Einige Medikamente werden durch die Leber in Galle eingeleitet und dann mit Galle in den Darm eindringen.
Signifikanz: Die Ausscheidung von Medikamenten, die in den Darmleberzirkulation eintreten
Andere Ausscheidungswege
Brustdrüsen
Milch ist sauer → alkalische Medikamente haben eine hohe Konzentration in Milch
Speicheldrüsen, Schweißdrüsen
Anti-Tuberkulose-Medikament Rifampin (Tränen, Speichel und Schweiß rot)
Lunge
Flüchtige Arzneimittel wie Diethylether
Pharmakokinetik
Zeitvolumenkurve
Konzept
Nach der Einnahme des Arzneimittels kann sich die Konzentration (Menge) des Arzneimittels im Plasma mit der Zeit (Zeit) ändern.
Zeichnen Sie die Konzentration/logarithmische Konzentration als vertikale Koordinate und Zeit als horizontale Koordinate
Kurvengrafik
Dreimal
Inkubationszeitraum
Von Beginn der Medikamente bis zu der Zeit, in der die Wirksamkeit erforderlich ist
Weitermachen
Die Zeit für Medikamente, um die grundlegende Wirksamkeit aufrechtzuerhalten
Restperiode
Die Arzneimittelkonzentration ist unter die wirksame Konzentration gesunken, wurde jedoch nicht vollständig beseitigt.
Zwei Ebenen
Vergiftungskonzentration, wirksame Konzentration
Zwei Punkte
Effektiver, Spitzenwert
Dynamik der Arzneimittelausscheidung
Die meisten - Dynamik der ersten Ordnung/lineare Dynamikausscheidung
-Kc = dc/dt
K: Beseitigen Sie die Geschwindigkeitskonstante
Konstant, ändert sich nicht mit der Zeit
C: Originalkonzentration
Merkmale
Die Menge an Medikamenten, die innerhalb einer Zeiteinheit beseitigt ist
Wenn die vertikale Koordinate den Logarithmus nimmt, ist die Zeit-Eliminierungskurve gerade
Halbwertszeit
Konzept: Die Zeit, die es braucht, um die Arzneimittelkonzentration in zwei Hälften in Plasma zu fallen
T½ = 0,693/k
Es gibt eine konstante t½, die gleichwertig ist
Das heißt, die Eliminierungsrate K bleibt unverändert
Im Allgemeinen können Medikamente, die nach Kinetik erster Ordnung beseitigt werden, als im Grunde genommen nach einer Halbwertszeit nach einer Dosis des Arzneimittels als im Grunde genommen angesehen werden.
Große Transportkapazität, größer als Arzneimittelkonzentration
Medikamente, die durch Kinetik erster Ordnung eliminiert werden, übertreffen ihre Eliminationsfähigkeit nicht, selbst wenn sie auf die Dosis der Vergiftung erhöht werden.
Wenige - dynamische Eliminierung ohne Ordnung
-K = dc/dt
Hier ist K vmax
Merkmale
Die Menge an Arzneimittel innerhalb einer Zeiteinheit ist konstant und hat nichts mit Blutdrogenkonzentration zu tun
Jedes Mal bei maximaler Eliminierung beseitigen
Beseitigen Sie die Kurve als gerade Linie, und wenn die vertikale Koordinate die logarithmische Konzentration einnimmt, wird sie zu einer Kurve
Halbwertszeit
T½ = 0,5C₀/K.
T½ ist nicht konstant und kann je nach Dosierung variieren
Begrenzte Eliminierungskapazität, Arzneimittelkonzentration übersteigt die Eliminierungskapazität
Aktiver Transport benötigt Energie und Träger
Wichtige Parameter der Pharmakokinetik
Transportkonstante k
Halbleben T½
Intraventrikuläres Modell
Konzept
Nach dem pharmakokinetischen Modell ist das atrioventrikuläre Modell in ein Zimmermodell, ein Zwei-Zimmer-Modell und ein Mehrzimmermodell unterteilt
Einstufung
Ein Raummodell
Der K -Wert ist konsistent
Sobald das Medikament in das Blut gelangt, wird es gleichmäßig im Körper verteilt und nicht mehr sekundär verteilt.
Zwei-Zimmer-Zimmermodell
Teilen Sie den Körper in zwei Räume
Zentralraum
Die Gebiete, in denen das Medikament zuerst eintritt, ist der K -Wert der gleiche
Die meisten Blutgefäße sind reichhaltig und blutfließen reibungslos
Umgebung Zimmer
Betreten Sie den Umgebung, wenn Sie umverteilt sind, der K -Wert ist klein
Im Allgemeinen Gewebe mit weniger Blutgefäßen und langsamem Blutfluss
z.
Drei-Zimmer-Zimmermodell
.........
Mehrraummodell
......
Wie man beurteilt
Experiment zeichnen nach der Messung der Arzneimittelkonzentration das Zeitvolumen (logarithmische) Kurve →, ob in der Verbindungslinie einen Wendepunkt vorhanden ist
Scheinbarer Verteilungsvolumen
Konzept
Die theoretische Menge an Flüssigkeiten, die durch die Gesamtmenge an Arzneimitteln im Körper gemäß der Blutdrogenkonzentration besetzt sein sollte
?
Vd = a/c
A: Dosierung der Medizin im Körper, MG
C: Blutdrogenkonzentration, mg/l
VD -Bedeutung
Umwandeln
Spekulation über die Verteilung von Arzneimitteln im Körper
Nehmen Sie eine Person mit einem Gewicht von 70 kg als Beispiel, die Gesamtflüssigkeit beträgt etwa 42 l.
5L → im Plasma
10-20L → Extrazelluläre Flüssigkeit
40L → Ganzkörperflüssigkeit
100 l → in einem bestimmten Organ oder Gewebe konzentriert
Ladedosis
Das heißt
CSS = 【1,44 × D × F × (T½/τ)】/VD
Um schnell CSS zu erreichen, kann vor der routinemäßigen Verabreichung eine beladene Dosis des Arzneimittels angewendet werden.
Wenn die Medikamentenzeit nahe bei T½ liegt, ist die Ladedosis doppelt so hoch wie die herkömmliche Dosis. Das heißt, was allgemein als "erste Dosis verdoppelt" bezeichnet wird
Zeitdosierte Beziehung nach mehreren Medikamenten
Bei mehreren aufeinanderfolgenden Dosen, solange die Dosis und das Intervall zwischen den Medikamenten unverändert bleiben, liegt die In-vivo-Dosis nach 4-6 T½ des Arzneimittels nahe am quadratischen Wert, dh der stationären Blutmedikamentenkonzentration CSS. Zu diesem Zeitpunkt sind die Dosierungsgeschwindigkeit und Eliminierungsgeschwindigkeit ausgeglichen.
Wenn das Dosierungsintervall nicht eine Halbwertszeit ist, erreicht es auch das Intervall zwischen 4 und 6 Halbwertszeiten das Ping-Level?
Während der Arzneimittelverabreichung schwankte die Blutmedikamentenkonzentration mit Peak CSSMAX und Tal CSSmin. Die Dosierung der Einheitszeit bleibt unverändert, das Intervall wird kleiner, je mehr die Dosis ist, desto kleiner ist die Fluktuation, aber die durchschnittliche Steady-State-Konzentration bleibt unverändert
z.
Die Gesamtmenge an Medikamenten pro Zeiteinheit bleibt unverändert, und die Zeit, um das Quadratmeter zu erreichen, hängt nicht mit dem Intervall und der Dosierung der Medizin zusammen (4-6 T½). Wenn das Intervall unverändert bleibt, nimmt die Dosis zu, das CSS nimmt zu, aber die Zeit, um das Ping-Messgerät zu erreichen, bleibt unverändert, beide sind 4-6 T½.
Um schnell den stagnierenden Wert der Blutmedikamentenkonzentration zu erreichen, kann bei der ersten Dosis eine Lastdosis (d. H. CSSMAX) angegeben werden.
z. Sulfonamid zwei Tabletten zum ersten Mal und danach ein Tablet