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Pharmazie der Traditionellen Chinesischen Medizin Kapitel 23 Biopharmazeutik und Pharmakokinetik
Zusammenfassung der wichtigsten Wissenspunkte in den Kapiteln Biopharmazeutik und Pharmakokinetik der Traditionellen Chinesischen Medizin und Pharmazie, eine Geheimwaffe zur Vorbereitung auf die Postgraduierten-Aufnahmeprüfung! Ein unverzichtbarer Leitfaden für Studierende am Ende des Semesters!
Bearbeitet um 2024-03-14 22:05:52
Pharmazie der Traditionellen Chinesischen Medizin Kapitel 23 Biopharmazeutik und Pharmakokinetik
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- Gliederung
Biopharmazeutik und Pharmakokinetik
Bedeutung
Biopharmazeutik ist eine Wissenschaft, die die Mechanismen und Prozesse der Absorption, Verteilung, des Metabolismus und der Ausscheidung von Arzneimitteln und ihren Zubereitungen im Körper untersucht und die Beziehung zwischen Arzneimittelfaktoren, Dosierungsformfaktoren, körperbiologischen Faktoren und Arzneimittelwirksamkeit klärt.
Wie Drogen transportiert werden
passiver Transport
Lipiddiffusion, Membranporentransport
aktiven Transport
Vitamin B2
erleichterte Diffusion
Pinozytose
Ionenpaartransport
Der Prozess von Medikamenten im Körper
absorbieren
Der Prozess, durch den Medikamente vom Ort der Verabreichung in den systemischen Kreislauf gelangen
Eng verwandt mit den Darreichungsformen von Arzneimitteln
Magen-Darm-Verabreichung und Absorption
Die Aufnahme des Arzneimittels im Magen ist ein passiver Transport
Der Dünndarm ist der Hauptort der passiven Absorption oraler Medikamente
Resorption durch parenterale Verabreichung
orale Aufnahme
Sublingualtabletten (werden von der Sublingualschleimhaut absorbiert)
Orales Pflaster (wird von der Mundschleimhaut absorbiert)
Injektion
Die intraperitoneale Injektion hat einen First-Pass-Effekt in der Leber, während die Injektion in andere Teile des Körpers direkt in den systemischen Kreislauf gelangt.
verteilt
Beeinflussende Faktoren
Bindung von Arzneimitteln an Plasmaproteine
Die Bindung von Arzneimitteln an Plasmaproteine ist reversibel und die gebundenen und freien Arzneimittel im Blut befinden sich in einem dynamischen Gleichgewichtszustand.
Durchblutung und Gefäßpermeabilität
Die Verteilung von Arzneimitteln wird hauptsächlich durch die Durchblutung von Geweben und Organen beeinflusst
Organisatorische Integration und Akkumulation
Blut-Hirn-Schranke, Blut-Fetal-Schrankentransport
Blut-Hirn-Schranke: Fettlösliche Medikamente werden leicht passiert, wasserlösliche und polare Medikamente haben Schwierigkeiten
Blut-Fötus-Schranke: Wenn das Wachstum des Fötus seinen Höhepunkt erreicht, erhöht sich die Arzneimitteldurchlässigkeit
pH-Wert von Körperflüssigkeiten und physikalische und chemische Eigenschaften von Arzneimitteln
Stoffwechsel
Wird hauptsächlich in der Leber durchgeführt
Ausscheidung
Der Hauptausscheidungsweg des Arzneimittels erfolgt über die Nieren, gefolgt von der Gallenausscheidung
Nierenausscheidung
Glomeruläre Filtration: Plasmaproteine und an Plasmaproteine gebundene Arzneimittel können nicht herausgefiltert werden
tubuläre Reabsorption
renale tubuläre Sekretion: Die Plasmaproteinbindungsrate des Arzneimittels hat keinen Einfluss auf die renale tubuläre Sekretion
Gallenausscheidung
Der Hauptweg der extrarenalen Ausscheidung
Der Transportmechanismus ist hauptsächlich aktiver Transport
Faktoren, die die Wirksamkeit pharmazeutischer Präparate beeinflussen
Darreichungsformfaktoren von Arzneimitteln (Wichtige Punkte)
Physikalische und chemische Eigenschaften von Arzneimitteln
Halbwertszeit des Medikaments ×
Arzneimitteldissoziation und Lipidlöslichkeit
Molekulare Arzneimittel, die stark fettlöslich und undissoziiert sind, dringen mit größerer Wahrscheinlichkeit in biologische Membranen ein (saure Arzneimittel werden in einer Umgebung mit niedrigerem pH-Wert besser absorbiert, und alkalische Arzneimittel werden in einer Umgebung mit höherem pH-Wert besser absorbiert).
Auflösungsgeschwindigkeit und Löslichkeit des Arzneimittels
Partikelgröße des Arzneimittels
Arzneimittelkristallform
Stabil
metastabil
Es wird in eine stabile Form umgewandelt, bei der es sich um eine thermisch instabile Kristallform handelt. Da seine Löslichkeit jedoch größer ist als die stabile Form, werden häufig metastabile Arzneimittel zur Herstellung verschiedener fester Präparate verwendet.
Instabil
Zusammensetzung der verschreibungspflichtigen Medikamente
Hilfsstoffe, Dosierung und Arzneimittelwechselwirkungen
Pharmazeutischer Prozess
Vorbereitung
Prozesstechnik
Darreichungsform und Verabreichungsweg
Rangfolge verschiedener Absorptionsraten für denselben Arzneimittelverabreichungsweg
Intravenös > Inhaliert > Muskulös > Subkutan > Rektal oder sublingual > Oral > Dermal
Arzneimittelfreisetzungsrate durch Injektion
Wässrige Lösung>Wässrige Suspension>Öllösung>O/W-Emulsion>W/O-Emulsion>Ölsuspension
Absorptionsrate des Arzneimittels bei oraler Dosierung
Lösung>Suspension, Emulsion>Pulver>Kapsel>Tablette>Pille
biologische Faktoren des Körpers
Hepatischer First-Pass-Effekt von Medikamenten
Physiologischer Zustand der Medikationsstelle
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz
Bioverfügbarkeit
Bezieht sich auf die Geschwindigkeit und den Grad der Verfügbarkeit von Wirkstoffen am Wirkort, nachdem sie aus pharmazeutischen Präparaten freigesetzt und absorbiert wurden. Sie wird üblicherweise anhand der Blutkonzentrations-Zeit-Kurve beurteilt.
Ausmaß der Bioverfügbarkeit (EBA)
Bezieht sich auf die Menge des Arzneimittels, die in den Blutkreislauf gelangt, was durch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve des Arzneimittels im Blut ausgedrückt werden kann
Bei intravenöser Verabreichung des Referenzprodukts wird das resultierende Verhältnis als absolute Bioverfügbarkeit bezeichnet
Bioverfügbarkeitsrate (RBA)
Es bezieht sich auf die Geschwindigkeit, mit der ein Arzneimittel in den Körperkreislauf gelangt. Das Verhältnis der Arzneimittelkonzentration im Blut zur Spitzenzeit (tmax) wird üblicherweise verwendet, um die Geschwindigkeit anzugeben, mit der ein Präparat absorbiert wird.
Absolute orale Bioverfügbarkeit
Das Verhältnis der Fläche unter der Arzneimittel-Zeit-Kurve des getesteten Präparats zur Fläche unter der Arzneimittel-Zeit-Kurve der intravenösen Injektion
(AUC nach oraler Verabreichung der gleichen Arzneimittelmenge/AUC nach intravenöser Injektion einer bestimmten Arzneimittelmenge)*100 %
Bei der Durchführung von Bioverfügbarkeitsexperimenten nimmt derselbe Proband das Testpräparat zu unterschiedlichen Zeitpunkten ein, üblicherweise im Abstand von einer Woche.
Indikatoren der Bioverfügbarkeit – Parameter, die die Bewertung der Bioäquivalenz widerspiegeln
Spitzenkonzentration
Damit ist die höchste Blutkonzentration eines Arzneimittels gemeint, die nach extravasaler Verabreichung im Körper erreicht werden kann, auch Peak genannt.
Es handelt sich um einen Parameter, der mit der therapeutischen Wirkung und dem Grad der Toxizität zusammenhängt.
Zeit bis zum Erreichen des Höhepunkts (tmax)
bezieht sich auf den Zeitpunkt, an dem die Arzneimittelkonzentration im Blut ihren Höhepunkt erreicht
Parameter, die den Beginn der Arzneimittelwirkung widerspiegeln
Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC)
Dieser Parameter ist proportional zur Gesamtmenge der Arzneimittelabsorption und stellt den Grad der Arzneimittelabsorption dar.
Pharmakokinetik
Geschwindigkeitsprozess des Arzneimitteltransports
Geschwindigkeitsprozess der ersten Stufe (langsame Freigabe)
Die Arzneimitteltransportrate ist proportional zur ersten Potenz der Arzneimitteldosis oder der Arzneimittelkonzentration im Blut
Merkmale
Die Eliminationshalbwertszeit und die Haltbarkeitsdauer des Arzneimittels sind unabhängig von der Dosis oder der Arzneimittelkonzentration konstant
t1/2=0,693/ke
t0,9=0,1054/k
Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve einer Einzeldosis ist proportional zur Dosis
Bei einmaliger Verabreichung ist die im Urin ausgeschiedene Arzneimittelmenge proportional zur Dosis.
Geschwindigkeitsprozess nullter Ordnung (kontrollierte Freisetzung)
Die Transportrate des Arzneimittels ist unabhängig von der Arzneimitteldosis oder der Blutkonzentration konstant
Merkmale
Die Halbwertszeit erhöht sich mit der Dosis
Modellparameter
Geschwindigkeit konstant
Kinetische Parameter, die die Geschwindigkeit des Arzneimitteltransports (Elimination) beschreiben
scheinbares Verteilungsvolumen
Es handelt sich um eine proportionale Konstante im Verhältnis zwischen der Arzneimittelmenge im Körper und der Arzneimittelkonzentration im Blut. Sie bezieht sich auf das Volumen an Körperflüssigkeit, das erforderlich ist, wenn die Arzneimittelmenge im Körper entsprechend der Arzneimittelkonzentration im Blut gleichmäßig verteilt ist.
Formel: Vd=X/C
Vd ist das scheinbare Verteilungsvolumen
X ist die Medikamentenmenge im Körper
C ist die Medikamentenkonzentration im Blut
Merkmale
Es hat keine direkte physiologische Bedeutung und spiegelt in den meisten Fällen nicht das wahre Volumen wider. Sein numerischer Wert kann die Verteilungseigenschaften des Arzneimittels widerspiegeln.
Der Vd-Wert der meisten Medikamente übersteigt die tatsächliche Kapazität bei weitem
Arzneimittel mit hoher Wasserlöslichkeit oder hoher Polarität dringen nicht leicht in Zellen oder Fettgewebe ein, haben eine hohe Arzneimittelkonzentration im Blut und ein kleines scheinbares Verteilungsvolumen.
Lipophile Arzneimittel haben normalerweise niedrige Plasmakonzentrationen und große scheinbare Verteilungsvolumina