固有抵抗

薬剤耐性を獲得する

ある薬剤に耐性があることは、構造や標的が異なる他の抗菌薬にも耐性があるため、抗菌薬治療が失敗する重要な理由の 1 つとなります。

少量を複数回投与して薬物投与を維持し、薬物濃度を延長します。

多くの場合、初回投与量で効果があり、抗菌活性を向上させるために初回投与量を 2 倍にすることがよくあります。

催奇形性がある場合、または胎児に対して明らかに有毒な場合は使用を避けてください。

母親と胎児の両方に有毒な場合は使用を避けてください。明確な使用の適応がある場合は、血中濃度を監視しながら使用する必要があります。

この薬は毒性が低く、胎児や母親への明らかな影響はなく、妊娠中の感染症がある場合にも使用できます。

アミノグリコシド、キノロン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、スルホンアミドなどは避けるべきです。

抗菌薬を使用している場合は、授乳を中止する必要があります。

高齢者の腎機能は生理的に低下しており、主に腎臓から排泄される抗菌薬を投与する場合は、腎機能の低下に応じて投与量を減量する必要があります。

高齢患者は、アミノグリコシドなど、毒性が低く、殺菌効果の高い抗菌薬をできるだけ避ける必要があります。

アミノグリコシドには明らかな聴器毒性と腎毒性があるため、できるだけ避けるべきです。

バンコマイシンには特定の聴器毒性と腎毒性があり、明確な適応がある場合にのみ使用できます。

テトラサイクリン系薬剤は歯の黄ばみやエナメル質形成不全を引き起こす可能性があるため、8 歳未満の子供には使用しないでください。

キノロン系薬剤は骨の発達に影響を与える可能性があるため、18 歳未満の未成年者には避けるべきです。

新生児の肝臓と腎臓は未熟であるため、クロラムフェニコールは禁止されるべきであり、実際に使用の適応がある場合には、毒性の高い抗菌薬の使用は避けるべきであり、血中薬物濃度を監視し、それに応じて投与計画を調整する必要がある。

スルホンアミドやフランなど、重篤な副作用を引き起こす可能性のある抗菌薬の使用を避けるか無効にします。

主に腎臓から排泄される薬剤は、使用量を減らす必要がある

年齢に応じて用法用量を調整する

新生児への抗生物質の筋肉注射は局所硬結を起こしやすく、薬物の吸収に影響を与える可能性があるため、筋肉注射は適しません。

抗菌治療の効果に直接影響します。たとえば、無顆粒球症や感染症の患者では、抗菌薬の効果が低くなります。

衰弱性疾患、栄養失調、または免疫機能を低下させる大量のコルチコステロイドやその他の薬剤を服用している患者の場合は、効果を確実にして再発を防ぐために、即効性の殺菌剤を使用し、適切な用量と治療期間を与える必要があります。

腎毒性のある抗菌薬の使用を避けるようにしてください。アムホテリシン b、バンコマイシン、アミノグリコシド系抗生物質など、実際に使用の適応がある場合は、使用を避けることが最善です。

感染症の重症度、病原菌の種類、薬剤感受性検査の結果に基づいて、腎毒性のない抗菌薬、または腎毒性の低い抗菌薬を選択します。

患者の腎機能低下の程度や人体内の抗菌薬の排泄経路に応じて投与量や方法を調整し、可能であれば血中薬物濃度をモニタリングする

主に肝臓で除去されるが、明らかな毒性がない薬剤は、慎重に使用し、必要に応じて用量を減らす必要があります。

この薬は主に肝臓で除去または代謝されるため、肝機能が低下している患者は使用を避けてください。

肝臓や腎臓から薬が排出されることがありますが、薬自体の毒性は高くないため、薬の量を減らす必要があります。

この薬は主に腎臓から排泄されるため、肝機能が低下している患者は用量を調整する必要はありません。

1 つまたは 2 つの特定の病原菌が体内に侵入することによって引き起こされる感染を防ぐために使用される場合には効果があるかもしれませんが、目的が何らかの細菌の侵入を防ぐことである場合には、効果がないことがよくあります。

長期間にわたって発生する感染症を予防することは効果的である可能性がありますが、長期的な予防薬では目標を達成できないことがよくあります。

患者の原疾患が治癒または軽減できる場合、予防薬が効果的である可能性があります。たとえば、免疫不全患者の場合、予防薬の使用は最小限または最小限に抑える必要があります。

予防的抗菌薬が通常日常的に使用されない状況

目的

原則として

リウマチ熱が再発する人は、喉の溶血性連鎖球菌を殺すための予防薬としてベンザチン ペニシリンまたはペニシリン G を使用する必要があります。ペニシリンにアレルギーのある人は、代わりにエリスロマイシンを使用できます。

流行性脳脊髄膜炎はスルファジアジンまたはリファンピシンで予防できる

淋病やクラミジア・トラコマチスによって引き起こされる眼炎を予防するために、新生児には 1% 硝酸銀またはエリスロマイシンの点眼薬が投与されることがよくあります。

SMZ-TMP の断続的な適用により、尿路感染症の再発を防止します

ペニシリンまたはアンピシリンは、口腔手術、尿路手術、または心臓手術の前に使用される場合があります。

ペニシリンは、複雑な外傷、戦争による負傷、または閉塞性血管炎を患っている患者が切断を受ける場合に、ガス壊疽の発生を防ぐために使用できます。

手術後のさまざまな好気性または嫌気性細菌感染を防ぐために、メトロニダゾールとゲンタマイシンまたはカナマイシンを結腸手術の前後に使用する必要があります。

相乗的な抗菌効果を発揮し、効果を高めます。

薬剤耐性の発現を遅らせたり軽減したりする

抗菌スペクトルの拡大

単一の抗菌薬では効果的に制御できない重篤な感染症

単一の抗菌薬では効果的に制御できない混合感染症

未知の病原菌による重篤な感染症

薬を長期間服用している人は薬剤耐性ができやすい

分類

コラボレーション

ペニシリンG

耐酸性ペニシリン

酵素耐性ペニシリン

広域スペクトルのペニシリン

緑膿菌に対する広域ペニシリン

グラム陰性桿菌に対するペニシリン

広い抗菌スペクトル

強力な抗菌効果

ペニシリナーゼ耐性

高い効果

低毒性

アレルギー反応の発生率はペニシリン系薬剤よりも低い

PBPと組み合わせると、細菌の細胞壁ムコペプチドの合成を阻害し、繁殖期の殺菌薬となり、アミノグリコシド系抗生物質と相乗効果を発揮します。

初代

第2世代

第三世代

第四世代

β-ラクタマーゼに対して世代を超えて安定

腎臓に対する毒性は世代ごとに低下しています

最初の 3 世代は前の世代に比べてグラム陽性菌に対する抗菌効果が低くなりますが、グラム陰性菌に対する抗菌効果は世代が進むごとに強くなっていきます。

第 4 世代は、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して強力な抗菌活性を持っています。

アレルギー反応

腎毒性 - 第一世代および第二世代

胃腸の反応

ジスルフィラム様反応

凝固障害

クラブラン酸

スルバクタム

タゾバクタム

イミペネム

メロペネム

パニペネム

ラクソセファロスポリン

フルオキシセファロスポリン

アズトレオナム

カロリムス

細菌のリボソームの 50S サブユニットの標的部位に不可逆的に結合し、細菌のタンパク質合成を阻害します。

速効性の静菌剤

マイコプラズマ肺炎、レジオネラ症、ジフテリア、百日咳の治療薬として選ばれるのは「百空軍の第一選択レッド」（アーチーでも代用可）

ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症および他の感受性細菌によって引き起こされる気道、軟部組織、尿路の感染症を治療します。

以下の感染症に対するペニシリンアレルギー患者の代替品として

強い刺激性

肝臓が痛んで

少数の患者さんでは、アレルギー性薬疹、薬熱、耳鳴り、一時的な難聴などが起こる場合があります。

滅菌率と滅菌時間は濃度に依存します

好気性菌のみに効果があり、好気性グラム陰性桿菌には強い

PAE の持続時間は長く、濃度依存

初回接触効果があり、この種の薬剤に初めて曝露された場合、敏感な細菌を迅速に殺すことができますが、同じ薬剤に再度または複数回曝露されると、殺菌効果は大幅に低下します。

アルカリ環境下では抗菌力が高まります

このクラスの薬物間に部分的または完全な交差耐性がある

主に細菌のタンパク質合成を阻害します。

また、細菌の細胞膜の完全性を破壊し、透過性を高め、細菌の重要な内容物が漏出して死に至る可能性もあります。

固定相殺菌剤

主に感受性好気性グラム陰性桿菌による全身感染症に使用されます。

聴器毒性

腎毒性

神経筋遮断

アレルギー反応

テトラサイクリン

オキシテトラサイクリン

クロルテトラサイクリン

デメクロサイクリン

メタサイクリン

ドキシサイクリン

ミノサイクリン

重複感染、溶血性貧血

細菌の DNA ジャイレースを阻害し、細菌の DNA 複製を妨害することで細菌を殺菌します。

抗菌スペクトル

感受性細菌による泌尿生殖器、気道、腸管、骨、関節、皮膚、軟組織の感染症に適しています。

全身感染症の治療においてペニシリンおよびセファロスポリンの代わりに使用でき、マイコプラズマ肺炎、クラミジア肺炎、レジオネラ症の治療においてマクロライドの代わりに使用できます。腸チフス治療の第一選択薬として使用できます。

胃腸の反応

中枢神経系反応

アレルギー反応 - 光線過敏症

軟骨損傷

その他の副作用

キノロン類は多価金属イオンなどと錯体を形成して吸収を低下させることがあるため、これらのイオンを含む食品や薬剤と一緒に摂取しないでください。

制酸薬、抗コリン薬、H2 受容体拮抗薬は胃の酸性度を低下させ、キノロンの吸収を低下させる可能性があるため、避けるべきです。

キノロン系薬剤が肝臓でのカフェイン、ワルファリン、テオフィリンの代謝を阻害すると、血中薬物濃度が上昇し、毒性反応が起こるため、併用は避けてください。

キノロン類は NSAID の中枢神経系毒性を高めるため、併用は避けるべきです

キノロン系薬剤との併用は避けてください。特にアルカリ性尿では結晶尿を引き起こす可能性があり、腎臓への損傷が増大する可能性があります。

スフロキサシンとフェノチアジン、三環系抗うつ薬、抗不整脈薬との併用は不整脈のリスクを高める可能性があるため、併用は禁止されています。

最初のキノロン

主に、感受性細菌による泌尿生殖器、胃腸管感染症、淋病（急性）に使用されます。

in vitro での抗菌活性は、臨床応用されているキノロン類の中で最も強力です。

感受性細菌による呼吸器、泌尿生殖器、胃腸の感染症に一般的に使用されます。

口、皮膚、軟組織、骨、関節などの感染症の治療にも使用されます。

アレルギーや関節痛が時々見られるため、スポーツ選手や高齢者には禁忌です。

メチルキサンチン濃度が増加し、有毒反応を引き起こす可能性があります

感受性細菌による尿路、気道、胆道、皮膚および軟部組織、耳、鼻、喉、目の感染症に使用されます。

ストレプトマイシン、イソニアジド、パラアミノサリチル酸に耐性のある結核菌にも効果があり、結核治療の第二選択薬として使用できます。

時折、軽度の中枢神経系毒性

敏感な細菌によって引き起こされる気道、尿路、骨盤、腹腔、皮膚および軟部組織、耳、鼻、喉、口腔における外科的感染症の予防に使用できます。

投与量はオフロキサシンのわずか1/2です

副作用はオフロキサシンよりもはるかに少なく、主な副作用は胃腸反応です。

生体内での抗菌活性はノルフロキサシンやオフロキサシンより強いですが、フレロキサシンほどではありません。

泌尿生殖器系、皮膚および軟部組織、気道、眼の感染症の治療に使用でき、クラミジア感染症や結核の治療にも適しています。

このタイプの薬剤は光過敏反応を引き起こす可能性が最も高いため、使用中は日光を避ける必要があります。

1日1回投与する

in vitro の抗菌活性はシプロフロキサシンより若干低いですが、in vivo の抗菌活性は既存のキノロン系薬剤よりも強いです。

主に、感受性細菌によって引き起こされる泌尿生殖器系、呼吸器系、婦人科、外科などの感染症や二次感染の治療に使用されます。

三世代

グラム陽性菌に対する活性はシプロフロキサシンよりも大幅に優れており、ペニシリン耐性およびセファロスポリン耐性の肺炎球菌に対しても効果的です。また、グラム陰性菌、マイコプラズマ、クラミジア、嫌気性細菌、および結核菌に対してもより効果的です。 。

少数の患者には光毒性反応があり、QT 延長を引き起こす可能性があるため、使用には注意が必要です

四世代

臨床的には、特定の敏感な細菌によって引き起こされる急性および慢性気管支炎および上気道感染症に使用でき、泌尿生殖器系および皮膚および軟組織の感染症にも使用できます。

光過敏反応は穏やかです

呼吸器および尿路感染症、皮膚、軟部組織、耳、鼻、喉の感染症用

実質的に光毒性の可能性がない

全身感染症治療薬（腸から吸収されやすい）、腸管感染症治療薬（腸から吸収されにくい）、外用薬の3つに分類できます。

抗菌効果

機構

副作用

中程度に効果のあるスルホンアミド

血液脳関門を容易に通過する髄膜炎菌の予防薬

ノカルジア症の治療にも使用され、トキソプラズマ症の治療にはピリメタミンと併用されます。

トリメトプリムと併用すると相乗的な抗菌効果が得られます。

腎臓では結晶が沈殿しやすく、腎臓にダメージを与えます。それを防ぐためには、尿をアルカリ化し、より多くの水を飲む必要があります。

脳脊髄液中の濃度はSDよりも低く、流行性脳脊髄膜炎の予防に使用できます。

大腸菌などの敏感な細菌による尿路感染症に適しています。

主にトリメトプリムと組み合わせて使用​​され、相乗的な抗菌効果を生み出し、臨床適応範囲を拡大します。

投薬中は泌尿器系の損傷に注意する必要があります

多くの場合、スルファピリジンと5-アミノサリチル酸に分解されます。

5-アミノサリチル酸には特定の抗炎症作用と免疫調節作用があります

経口/浣腸は、急性および慢性の潰瘍性大腸炎およびクローン病に使用できます。

潰瘍性直腸炎用の坐薬

緑膿菌に強く、黄色ブドウ球菌や破傷風菌にも効果的

火傷や広範囲の外傷感染症に適しています

局所的な痛みや灼熱感がある場合、広範囲に使用すると塩酸塩がアシドーシスを引き起こす可能性があるので、酢酸塩を使用する必要があります。

緑膿菌に対してはスルファミロンよりも効果的です

第2度および第3度の火傷または熱傷の傷感染症の予防および治療に使用されます。

点眼薬はトラコーマ、角膜炎、結膜炎などの治療に使用されます。

全身感染症には使用できません

主に感受性細菌による急性下部尿路感染症、慢性細菌尿、再発性慢性尿路感染症に使用されます。

胃腸反応やアレルギー反応がよくみられます

長期間大量に使用すると、頭痛、めまいなどを引き起こし、さらには末梢神経炎を引き起こす可能性があります。

グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼを欠いている患者は溶血性貧血を引き起こす可能性があり、この酵素を欠いている患者は禁忌です。

敏感な細菌によって引き起こされる赤腸、腸炎、コレラに使用されます。また、腸チフス、パラチフス、ジアルジア症、トリコモナス症などにも使用できます。また、ヘリコバクター ピロリによって引き起こされる胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療にも使用されます。

トリシクロデカンのアミノ誘導体

A型インフルエンザウイルスを特異的に阻害することができ、主にA型インフルエンザの予防と治療に使用されます。

抗震え麻痺効果があり、パーキンソン病の治療に使用できます。

インフルエンザ A を特異的に阻害することができ、主にインフルエンザ A の予防と治療に使用されます。

感染細胞内で HSV チミジン活性化酵素および宿主細胞キナーゼによってリン酸化されてアシクロビル三リン酸が生成され、これはウイルス DNA ポリメラーゼを競合的に阻害することができ、ウイルス DNA に組み込まれてウイルス DNA 合成をブロックすることもできます。

HSV (単純ヘルペスウイルス) 感染症に最適な薬剤

免疫調節剤（αインターフェロン）と併用するとB型肝炎の治療に効果的

静脈点滴中に静脈炎が見られることがある

感染細胞に入ると、まずガンシクロビル三リン酸に活性化され、次に対応する酵素を求めてグアノシン三リン酸と競合し、ウイルス DNA の合成を阻害します。

アシクロビルよりもサイトメガロウイルスに対して強い

主に、免疫不全および免疫抑制のある患者におけるサイトメガロウイルス（CMV）感染の予防および治療に使用されます。また、臓器移植レシピエントおよびAIDS患者におけるCMV感染の予防および治療にも使用できます。

骨髄抑制を引き起こす可能性がある

アシクロビル経口投与のバイオアベイラビリティが低いという欠点を改善できる

帯状疱疹および性器ヘルペスの治療の第一選択薬としてアシクロビルに代わった

主に単純性帯状疱疹の治療に使用されます。

創傷治癒を促進し、ヘルペス性神経痛の経過を短縮し、性器ヘルペスにも効果があります。現在、性器ヘルペスの治療に最も効果的な薬です。

ウイルスのDNAポリメラーゼを阻害し、ウイルスの増殖を阻害します。

静脈内投与は、免疫不全患者のサイトメガロウイルス網膜炎の治療に使用でき、単純ヘルペスウイルスによる皮膚および粘膜感染症の治療にも使用できます。HIV 感染症およびアシクロビルに耐性のある帯状疱疹の患者にも効果があります。

副作用には腎障害や低カルシウム血症などがあります。

現在インフルエンザウイルスに対して最も効果的な薬

主に、インフルエンザA型およびB型、呼吸器および細胞毒性ウイルス、肺炎および気管支炎、ヘルペス、アデノウイルス肺炎、A型およびC型肝炎などの治療に使用されます。

催奇形性が強いため、妊娠3ヶ月以内は禁忌です。

ウイルス感染またはその他の誘導物質の刺激下で体細胞によって生成される、生物学的に活性な糖タンパク質の一種。

主に慢性肝炎の予防と治療に使用されますが、呼吸器ウイルス感染症、ヘルペス性角膜炎、帯状疱疹、単純ヘルペス、サイトメガロウイルス感染症、悪性腫瘍などにも使用されます。

チミジル酸シンターゼを競合的に阻害し、DNA合成をブロックします

単純ヘルペスウイルスによる急性ヘルペス性角膜炎やその他のヘルペス性眼疾患の治療には局所塗布のみが使用されますが、慢性潰瘍性実質ヘルペス性角膜炎には効果が低く、ヘルペス性角膜炎には効果がありません。

局所の痛みや浮腫等が生じたり、長期間使用すると角膜混濁やシミ等が生じる場合があります。

体内で加水分解されてアデホビルとなり、抗ウイルス効果を発揮します。

B型肝炎ウイルスの活発な複製と持続的に上昇したトランスアミナーゼによる肝機能の代償を伴う成人慢性B型肝炎患者の治療は、長期投薬が必要な患者、またはラミブジンに対する耐性を獲得した患者に特に適しています。

チミジン誘導体

HIV感染症の治療に使用された最初の薬

HIV-1 逆転写酵素を競合的に阻害し、プロウイルス DNA 合成を妨げ、合成中の DNA に組み込まれてウイルス DNA 鎖の伸長を停止させ、HIV 複製を阻害します。

AIDS の治療に選択される薬剤は、AIDS および関連症候群を軽減または軽減することができるため、ほとんどの人がカクテル療法、つまり併用療法を支持しています。

副作用は主に骨髄抑制です。

シトシン誘導体

ジドブジン耐性ヒト免疫不全ウイルスに対して効果的

HIV感染症の治療にスタブジンまたはジドブジンと組み合わせて使用​​されることが多い

B 型肝炎ウイルス (HBV) の複製を阻害し、慢性 HBV 感染症を効果的に治療できます。現在、HBV 感染症の治療に最も効果的な薬剤の 1 つです。

副作用には主に頭痛、不眠症、疲労感、胃腸の不快感などがあります。

デオキシシチジン誘導体

単独で使用すると HIV 感染症を効果的に治療できますが、ジドブジンおよびプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて使用​​すると効果は劣ります。

主にエイズおよびエイズ関連症候群に使用されますが、臨床状態が悪化した HIV 感染患者の治療にジドブジンと併用することもできます。

主な副作用は、用量依存的な末梢神経炎、場合によっては膵炎です。

HIV-1 逆転写酵素を直接阻害できますが、HIV-2 DNA ポリメラーゼに対しては活性がありません

このタイプの薬剤は、単独で使用すると薬剤耐性が生じる傾向があり、HIV 複製を相乗的に阻害できるヌクレオチド逆転写酵素阻害剤やプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて使用​​されることがよくあります。

主な副作用は発疹です

HIV プロテアーゼを阻害することにより、前駆体タンパク質の切断を防ぎ、未熟な非感染性ウイルス粒子の蓄積を引き起こし、それによって抗ウイルス効果を生み出し、HIV と効果的に闘います。

リトナビル

ネルフィナビル

サキナビル

カンジダ・アルビカンス感染症、コクシジオイド真菌症感染症、およびネオフォルマンス菌性髄膜炎は、エイズ患者におけるクリプトコッカス性髄膜炎の治療の第一選択薬であり、フルシトシンと組み合わせることで効果を高めることができます。

さまざまな皮膚白癬および爪真菌症

臓器移植、白血病、白血球減少症などの患者の真菌感染症を予防します。

軽度の胃腸反応

発疹

トランスアミナーゼの上昇

原発性赤血球外段階

二次赤血球外相

赤血球内相

配偶体の形成

スポロゾイトの形成

クロロキン

キニーネ

ピロナリジン

アルテミシニン

アルテスナテ

アルテメテル

プリマクロロキン

ピリメタミン

臨床応用

副作用

毒性は低く、アメーバ性赤痢や腸外アメーバ症に対して優れた治療効果があり、膣トリコモナス症や嫌気性細菌感染症の治療にも使用できます。

大部分は腸管腔または腸粘膜で加水分解される

摂取後、主に吸収されなかった部分を利用してアメーバ嚢胞を殺します。症状のない人や症状が軽い人には効果があります。現在最も効果的な殺虫剤です。

慢性アメーバ赤症にも効果がありますが、腸外アメーバ症にはあまり効果がありません。

大量摂取は流産を引き起こす可能性がある

軽度、慢性アメーバ性赤腸および無症候性嚢胞分泌物の治療に使用できます。

急性アメーバ赤症患者の場合、メトロニダゾールおよびエメチンと併用すると治癒率が向上します。

腸外アメーバ症には効果がない

胃腸反応、軽度の甲状腺肥大、スルホン酸アレルギー

長期間大量に使用すると重度の視覚障害を引き起こす可能性があります

この 2 つの薬剤はアメーバ栄養型を直接殺す効果があります。

エメチンは刺激性が高く、経口摂取すると嘔吐を引き起こす可能性があり、さらに心筋に対しては重度の毒性を示します。

この薬は、メトロニダゾールが効果のない重篤な場合の急性アメーバ性てんかんおよび腸管外アメーバ症の治療にのみ使用されます。

アメーバ性肝膿瘍や肺膿瘍には効果があるが、アメーバ性赤ゼン症には効果がない

メトロニダゾールが無効または不適切なアメーバ性肝炎または肝膿瘍にのみ使用され、再発を防ぐために抗腸管アメーバ症薬と併用する必要があります。

腸内線虫に対する最適な薬剤

重度の肝臓、腎臓、心機能障害、活動性の潰瘍疾患のある患者には注意して使用してください。

DNA合成の初期段階（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成後期（G2期）、有糸分裂期（M期）に分けることができます。

増殖期の薬剤感受性腫瘍細胞が死滅すると、G0 期の細胞が増殖期に入る可能性があり、これが腫瘍再発の根本原因となります。

特定の増殖段階にある腫瘍細胞のみを殺すことができ、その選択性は比較的高いです。それは 2 つのカテゴリーに分けることができます。1 つはメトトレキサート、シタラビン、メルカプトプリンなどの S 期に作用する薬剤であり、もう 1 つはビンブラスチン、ビンクリスチンなどの M 期に作用する薬剤です。

増殖する細胞群のすべての段階で細胞を殺すことができます。このクラスの薬剤は選択性が低く、非増殖細胞集団にはほとんど効果がありません。薬剤には、アルキル化剤、抗腫瘍性抗生物質、白金などが含まれます。

DNAの構造と機能に直接影響を与える薬剤

核酸生合成を妨げる薬剤

転写プロセスを妨害し、RNA 合成を妨げる薬剤: ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクチノマイシン D など。

タンパク質の合成と機能を阻害する薬剤

体内のホルモンバランスを調節する薬：副腎皮質ホルモン、アンドロゲン、エストロゲンなど。

標的抗腫瘍薬: ゲフィチニブ、エルロチニブ、リツキシマブ、トラスツズマブなど。

アルキル化剤：シクロホスファミド、チオテパ、ブスルファン、ナイトロジェンマスタードなど。

代謝拮抗物質: メトトレキサート、フルオロウラシル、メルカプトプリン、ヒドロキシ尿素など。

抗腫瘍抗生物質: ダウノルビシン、マイトマイシン、ブレオマイシン、アクチノマイシン D など。

抗腫瘍植物薬: ビンブラスチン、ビンクリスチン、パクリタキセル、ヒドロキシカンプトテシンなど。

ホルモン剤：副腎皮質ホルモン、アンドロゲン、エストロゲン、タモキシフェンなど。

分子標的薬: 低分子化合物: ゲフィチニブ、エルロチニブ、モノクローナル抗体: リツキシマブ、トラスツズマブ、セツキシマブ

その他：シスプラチン、カルボプラチン、アスパラギナーゼなど

薬理効果

臨床応用

副作用

スルホン酸アルキル化剤

少量の投与で顆粒球の生成を大幅に抑制できます。慢性骨髄性白血病の治療における第一選択薬です。急性骨髄性白血病には効果がなく、他の腫瘍には明らかな影響はありません。

骨髄抑制により、個々の患者は肺線維症、白内障、無月経、精巣萎縮、催奇形性などを発症する可能性があります。

腫瘍細胞の DNA 分子の塩基に結合して、腫瘍細胞の分裂を妨げます。

乳がん、卵巣がん、膀胱がんなどの治療に使用されます。

骨髄抑制があり、胃腸反応がほとんどなく、局所的な刺激もほとんどありません。

悪性リンパ腫、白血病、肉腫、肺がん、乳がん、精巣がんなどに用いられます。

シクロホスファミドに耐性のある悪性腫瘍に対して、この薬剤は依然として効果があり、化学療法指数が高く、副作用の発生率がシクロホスファミドよりも低いです。

尿路保護剤メスナと併用することで、泌尿器系へのダメージを軽減します。

ジヒドロ葉酸レダクターゼの活性を競合的に阻害し、ジヒドロ葉酸のテトラヒドロ葉酸への還元をブロックし、一炭素基の保持をブロックして、DNA 生合成を妨げます。

RNA およびタンパク質の合成を妨害する可能性があります

主に小児の急性白血病に使用されます。

体内に入ると5-フルオロウラシル デオキシヌクレオシドに変換され、チミジル酸合成酵素を阻害してデオキシチミジル酸欠損症を引き起こし、DNA生合成を阻害します。

その代謝産物は RNA に取り込まれ、RNA とタンパク質の合成を妨害し、G1 期および G2 期の細胞に特定の影響を与える可能性があります。

主に消化管がんや乳がんに用いられ、卵巣がん、子宮頸がん、絨毛上皮がん、膀胱がんなどにも効果があります。

副作用：重度の場合には血性下痢、脱毛症、運動失調、および場合によっては肝臓や腎臓の損傷を含む胃腸反応。

体内でキサンチンヌクレオチドとチオイノシン酸に変換され、プリン代謝を妨げ、DNA 合成を妨げます。S 期の細胞に対して最も敏感です。

強い免疫抑制作用がある

小児の急性リンパ芽球性白血病の治療に効果があり、絨毛癌、悪性胞状奇胎、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、自己免疫疾患などの治療にも使用されています。

胃腸反応および骨髄抑制、場合によっては肝臓および腎臓の損傷

催奇形性があるため、妊婦には禁忌です。

リボヌクレオチド還元酵素阻害剤は、S 期細胞に選択的に作用し、シチジル酸のデオキシシチジル酸への還元を防ぎ、それによって DNA 合成を阻害します。

慢性骨髄性白血病および黒色腫に対して

副作用としては、骨髄抑制や胃腸反応などが挙げられます。

催奇形性の可能性があるため、妊婦には禁忌です

DNA ポリメラーゼ活性を選択的に阻害し、細胞の DNA 生合成を阻害します。DNA および RNA に組み込まれて DNA 複製および RNA 機能を妨害することがあります。

成人の急性骨髄性白血病または単球性白血病の治療に使用される主な薬

骨髄抑制、胃腸反応を引き起こす可能性があり、静脈内注射により静脈炎を引き起こす可能性があります

DNA二重らせん鎖の塩基対に直接埋め込むことでDNAと結合して複合体を形成し、RNAポリメラーゼの機能を阻害し、RNA生合成を阻害し、タンパク質合成を阻害して腫瘍細胞の増殖を阻害します。

絨毛上皮癌、神経芽腫、横紋筋肉腫、腎芽腫、ホジキン病などに使用されます。

胃腸反応がより一般的で、骨髄を阻害し、催奇形性を引き起こす可能性があり、いくつかは脱毛や皮膚炎などを引き起こす可能性があります。

銅/鉄イオンと錯体を形成して酸素分子を酸素フリーラジカルに変換し、DNAの一本鎖または二本鎖の切断を引き起こし、DNAの複製を妨げ、細胞の分裂と再生を妨げます。

扁平上皮がんに効果があり、リンパ腫や精巣がんにも使用されます。

軽度の骨髄抑制、重度の肺毒性があり、間質性肺炎や肺線維症を引き起こす可能性があります。

そのアルキル化基は DNA 二本鎖と架橋し、その複製を妨げて切断を引き起こす可能性があります。

胃がん、結腸がん、肺がん、膵臓がんなどの固形腫瘍の治療に使用されます。消化管の悪性腫瘍の治療によく使用される薬剤です。

骨髄抑制と胃腸反応がある

静脈内投与は組織の壊死を避けるために漏れを防ぐ必要があります

DNA 分子に直接埋め込み、DNA の鋳型機能を破壊し、転写プロセスを妨げ、DNA 複製と RNA 合成を阻害します。

急性リンパ性白血病および急性骨髄性白血病の治療用

心毒性反応と骨髄抑制

薬剤耐性の急性白血病、悪性リンパ腫、各種固形腫瘍の治療に

最も重篤な毒性反応: 心筋変性および心筋間質性浮腫を引き起こす

骨髄抑制、胃腸反応、脱毛など。

ビンブラスチン-VLB、ビンクリスチン-VCR、ビンデシン-VDS、ビノレルビン-NVB

薬理効果

臨床応用

副作用

チューブリンの重合を特異的に促進し、その解重合を阻害することにより、紡錘体の形成を防ぎ、腫瘍細胞の有糸分裂に影響を与えます。

転移性卵巣がんや乳がんに効果があり、肺がん、食道がん、脳腫瘍、リンパ腫にも一定の連続効果があります。

主な副作用は、骨髄抑制や胃腸反応、心毒性や神経系毒性です。

局所進行性または転移性乳がんおよび非小細胞肺がんの治療に臨床的に使用されており、さまざまな腫瘍を治療するためにさまざまな薬剤と組み合わせて使用​​されます。

タンパク質合成の初期段階を阻害し、リボソームを分解し、S 期の細胞に重大な影響を与える細胞有糸分裂も阻害します。

急性骨髄性白血病に使用されますが、慢性骨髄性白血病、急性単球性白血病、悪性リンパ腫などにも使用できます。

副作用には主に骨髄抑制や胃腸反応が含まれますが、頻脈、心筋損傷、脱毛なども含まれます。

DNA トポイソメラーゼ I の活性を特異的に阻害し、DNA の構造と機能を妨害します。

これは細胞周期の非特異的な薬剤であり、G1 期および G2 期よりも S 期に強い影響を及ぼします。

ヒドロキシカンプトテシンは、原発性肝がん、胃がん、膀胱がん、直腸がんなどのさまざまな悪性腫瘍に対して一定の効果を発揮します。

トポキシカムは、初回化学療法と継続化学療法が失敗した転移性卵巣がん患者、および一次化学療法が失敗し化学療法に敏感な小細胞肺がん患者に適しています。

イリノテカンは進行性結腸直腸癌患者の治療に適しており、骨癌、子宮頸癌、胃癌、卵巣癌、小細胞肺癌などに一定の効果を発揮します。

ポドフィロトキシン、半合成エトポシド、テニポシドを含む

チューブリンに結合し、細胞の有糸分裂に影響を与え、腫瘍細胞の成長と再生を阻害します。

半合成製品は主に DNA トポアーゼ II を阻害し、DNA 鎖の切断を引き起こし、細胞死を引き起こします。

エトポシドとシスプラチンの組み合わせは、小細胞肺がんと精巣がんの治療に効果的であり、テニポシドは小児白血病、特に乳児単球性白血病に使用されます。

主な副作用は骨髄抑制と胃腸反応で、大量に摂取すると肝毒性を引き起こす可能性があります。

一般的に使用される薬には、プレドニゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾンなどがあります。

リンパ組織を阻害することでリンパ球の溶解を促進します。これは効果的ではありますが、持続性が低く、薬剤耐性が発生しやすいです。

急性リンパ性白血病や悪性リンパ腫に使用されますが、慢性リンパ性白血病にも使用されます。その他の腫瘍には効果がありません。

腫瘍によって引き起こされる発熱などの症状を短期投薬で軽減できる

この種の薬剤は免疫を抑制し、感染症や腫瘍の拡大を引き起こしやすいため、有効な抗菌薬や抗悪性腫瘍薬を十分量併用する必要があります。

悪性腫瘍の治療に一般的に使用されるエストロゲン薬はジエチルスチルベストロールです

視床下部と下垂体を阻害し、アンドロゲン分泌を減少させ、アンドロゲンに直接拮抗することができます。

前立腺がんの治療に使用されますが、乳がんの広範囲の転移を伴う更年期障害の患者にも使用できます。

一般的に使用されるものには、メチルテストステロン、プロピオン酸テストステロンなどが含まれます。

エストロゲンの効果に直接拮抗し、下垂体卵胞刺激ホルモンの分泌を阻害し、乳房に対するプロラクチンの刺激効果に対抗して、腫瘍の増殖を阻害し、腫瘍の退縮を引き起こします。

主に進行乳がん、特に骨転移のある乳がんの治療に使用されます。

また、タンパク質合成を促進し、後期患者の一般的な症状を改善する可能性があります。

悪性腫瘍の治療に一般的に使用されるプロゲスチンには、メドロキシプロゲステロンとメゲストロールが含まれます。これらは、負のフィードバックを通じて下垂体を阻害し、黄体形成ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン、その他の成長因子の産生を減少させることができます。

乳がん、子宮内膜がん、前立腺がん、腎臓がんの治療用

抗エストロゲン剤。エストロゲン受容体をめぐってエストラジオールと競合し、エストロゲン依存性の腫瘍細胞の増殖を阻害します。

乳がんおよび卵巣がんの治療用

選択的エストロゲン受容体モジュレーター、エストロゲン受容体に競合的に結合し、エストロゲン受容体陽性乳がんの増殖を阻害します。

更年期女性におけるエストロゲン受容体陽性転移性乳がんの治療

経口投与される非ステロイド性抗アンドロゲン剤、主に前立腺がんに使用される

受容体の細胞内キナーゼドメインに結合し、酵素基質ATPと競合し、EGFRのキナーゼ活性とその下流シグナル伝達経路をブロックします。

進行性または転移性非小細胞肺がんの二次治療用

主な副作用には、胃腸反応や丘疹やかゆみなどの皮膚症状、場合によっては致死的な間質性肺炎が含まれます。

ATP の細胞内プロテインチロシンキナーゼへの結合を阻害し、EGFR 自己リン酸化を阻害することでシグナル伝達をブロックし、細胞増殖、分化、その他のプロセスに介入します。

2 つ以上の化学療法レジメンが失敗した局所進行性または転移性の非小細胞肺がんの第 3 選択治療として使用できます。

副作用はゲフィチニブと同様です

リツキシマブは、CD20 に特異的に結合して B 細胞溶解を引き起こすことができ、それにより B 細胞の増殖を阻害し、成熟 B 細胞のアポトーシスを誘導します。

非ホジキンリンパ腫の治療用

副作用は主に点滴に関連した兆候や症状であり、ほとんどは最初の点滴中に発生します。

ヒト上皮成長因子受容体-2 (HER2) に結合し、HER2 遺伝子の発現を下方制御することにより、腫瘍細胞の増殖と転移を阻害します。

HER2の過剰発現を伴う転移性乳がん、1つ以上の化学療法を受けた転移性乳がんなどの治療に使用されます。

副作用としては、主に腹痛、胸痛、筋肉痛、浮腫、胃腸反応、神経系反応などが挙げられます。

チロシンキナーゼを阻害することで細胞内シグナル伝達経路を遮断し、それによってがん細胞の増殖を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。

EGFRを過剰発現し、イリノテカンベースの化学療法に耐性がある転移性直腸がんの治療のためのイリノテカンとの併用。

アレルギー反応がより一般的です

血清中のアスパラギンを加水分解し、腫瘍細胞へのアスパラギンの供給を減少させ、腫瘍細胞の増殖を阻害します。

急性リンパ性白血病の治療用

一般的な副作用は胃腸反応、出血、精神症状であり、アレルギー反応が発生する場合もあります。

第一世代 - シスプラチン、第二世代 - カルボプラチン、どちらの薬剤も細胞周期非特異的薬剤です

このタイプの薬剤は主に DNA 上の塩基と架橋を形成し、DNA の構造と機能を破壊し、細胞の分裂と増殖を防ぎます。

広い抗腫瘍スペクトルを持ち、さまざまな固形腫瘍に対して効果があり、頭頸部扁平上皮がん、卵巣がん、膀胱がん、前立腺がん、肺がん、乳がんなどに使用できます。併用化学療法で一般的に使用される薬剤。

第三世代オキサリプラチンは、アルキル化複合体を生成して鎖内および鎖間架橋を形成することにより DNA に作用し、それによって DNA の合成と複製を阻害します。フルオロウラシルおよびロイコボリンと組み合わせて、転移性結腸がんおよび直腸がんの治療アジュバントとして使用できます。原発腫瘍の完全切除後のステージ III 結腸癌の治療。

胃腸反応、骨髄抑制、腎毒性、神経毒性などが挙げられます。