マインドマップギャラリー 合成抗菌薬
これはキノロン類を含む合成抗菌薬に関するマインド マップです。 スルホンアミド類など人工的な方法で合成された抗菌活性を持つ薬剤は、細菌性感染症の予防や治療に使用されます。
2024-03-20 21:04:56 に編集されました合成抗菌薬
キノロン類
分類
初代
ナリジクス酸、ピロミジン酸など
抗菌効果があるのは、大腸菌、赤癬菌、クレブシエラ属、および少数のプロテウス菌に対してのみです。
第2世代
ピペリン酸、シノキサシン、ミロキサシンなど
抗菌スペクトルが拡大されており、エンテロバクター、シトロバクター、緑膿菌、セラチアに対しても一定の抗菌効果があります。
第三世代
オフフロキサシン、パーフロキサシン、エノキサシン、シプロフロキサシン、ノルフロキサシンなど
黄色ブドウ球菌などのグラム陽性菌に対しても抗菌効果があり、一部のグラム陰性菌に対しては抗菌効果がさらに強化されます。
第四世代
ガチフロキサシンとモキシフロキサシン。
グラム陽性菌に対する抗菌力が増強され、バクテロイデス・フラジリスなどの嫌気性菌に対する効果が増強され、肺炎マイコプラズマ、肺炎クラミジア、レジオネラ菌、結核菌などの代表的な病原菌に対する効果が増強されます。ほとんどの製品の半減期が延長
抗菌の仕組み
細菌の DNA 複製を阻害します (細菌の DNA ジャイレースおよびトポイソメラーゼ IV を阻害します)。DNA 複製エラーを誘発し、RNA およびタンパク質の合成を阻害します。
抗菌スペクトル
広範囲の強力な殺菌剤
緑膿菌を含むグラム陰性桿菌に対して特に効果的です(シプロフロキサシンが最も強力な効果を発揮します)。
レボフロキサシンは、黄色ブドウ球菌などの一部のグラム陽性菌に対して最も効果的です。
シプロ、レボフッ化物等は結核菌、クラミジア、マイコプラズマ、嫌気性菌にも効果があります。
新しいフルオロキノロンはグラム陽性菌に対する活性を強化しました
内部プロセス
吸収(経口吸収が良好、鉄、カルシウム、マグネシウムイオンが吸収に影響します)
血漿タンパク質の結合率は低く、広範囲に分布しており、肺、腎臓、喀痰、尿、胆汁、糞便、および前立腺では中程度から高程度です。
骨や関節に入り込む可能性がある
ペフロキサシンは主に肝臓で代謝され、胆汁中に排泄されます。オフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、およびガチフロキサシンの 80% 以上は、変化せずに腎臓から排泄されます。他の薬物は肝臓と腎臓によって排泄されます
代謝排泄 ( )t 1/2 は長く、3.5 ~ 7 時間
① 構造活性相関:抗菌活性 ↑ 抗菌スペクトル ↑、中枢神経系毒性 ↑、肝毒性、心毒性。 ②抗菌スペクトル:広範囲で強力な殺菌力(グラム陽性菌に対してはレボフロキサシンが最も強力) ③耐性機構:標的変異の親和性が低下し、細胞膜の透過性が低下し、活性排出↑ ④ 副作用:フロキサシンは軟骨にダメージを与えますので、18歳未満の方は飲まないでください。精神中毒により胃にダメージを与える可能性がありますので、光を見ないよう注意してください。
⑦臨床応用:泌尿生殖器感染症(シプロフロキサシンとβ-ラクタムはどちらも第一選択薬)、呼吸器系感染症(レボフルモックスとバンコマイシンの併用は高ペニシリン耐性肺炎治療の第一選択薬)、連鎖球菌感染症。マイコプラズマ、クラミジア、レジオネラ感染症に対するマクロライドの代替として使用されます); 腸感染症および腸チフス(赤癬によって引き起こされる急性および慢性の細菌性赤痢および中毒性細菌性赤ゼン症の治療の第一選択です。サルモネラによって引き起こされる感染症の場合、腸チフスまたはパラチフスの場合、フルオロキノロンまたはセフトリアキソンが第一選択です(緑膿菌の場合、シプロフロキサシンが第一選択です)。小児の髄膜炎菌性髄膜炎の重篤な感染症の根治的治療。腹部胆道感染症および骨盤感染症。メトロニダゾールなどの抗嫌気性薬と併用する必要があります。モキシフロキサシンは、軽症の治療に単剤として使用できますが、一部の種類は、薬剤耐性結核菌やその他の抗酸菌感染症の治療に第二選択薬として他の薬剤と組み合わせて使用できます。
⑧禁忌と薬物相互作用:アレルギーのある妊婦、授乳中の乳児や幼児には使用が禁止されており、精神疾患やてんかんのある患者には注意して使用する必要があり、小児には日常的に使用すべきではありません。 制酸薬の金属イオンは生体利用効率を低下させます。エノキサシン、シプロフロキサシンなどは肝臓でのテオフィリンの代謝を阻害します(オフフロキサシンにはこの作用はありません)。腎機能が低下している患者には適切な用量を減らします。機能: オフロキサシン、エノキサシン
ノルフルロ(臆病者)、フルロ(フィレンツェ)、オクソフリド(リトル・ジャパンは戦っている)。 フィレンツェでジャガイモのパンケーキを食べた後、空を見上げて顎を押さえ、日本軍と戦ったとき、手榴弾2発で日本軍を吹き飛ばしたことを思い出した卑怯者がいた。
スルホンアミド
① 抗菌スペクトル:G G-(髄膜炎菌)が効果的、最も感受性が高い(A 群肺炎、髄膜炎菌、ペストエルノカ) スルファメトキサゾール SMZ が腸チフス菌に効果的、スルファジアジン銀 SD-Ag が緑膿菌に効果的。 ②抗菌機構:葉酸代謝に影響を及ぼし、スルホンアミドはジヒドロ葉酸還元酵素を巡ってPABAと競合し、トリメトプリムはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害→スルホンアミド+トリメトプリム(抗菌効果の増強、抗菌スペクトルの拡大、薬剤耐性の遅延) ③耐性機構:固有耐性(膜↓、環境中に存在する葉酸の直接利用)、獲得耐性(染色体変異による過剰なPABA合成、大腸菌による低親和性ジヒドロ葉酸プテリダーゼの産生、プラスミドを介した獲得)薬剤耐性ジヒドロ葉酸プテリダーゼのプラスミド); 同属の交差抵抗 ④生体内プロセス: 完全な吸収と広範囲の分布; 血漿タンパク質結合率 SD25% SMZ86%; SD は BBB および胎盤を通過し、酸性尿中で容易に結晶化します。アセチル化合物の溶解度は親薬物に比べて低いです。 ⑤薬物相互作用:血漿タンパク結合率が高い →経口血糖降下薬クマリン類、特に抗腫瘍薬メトトレキサートと併用する場合は減量に注意する。アスピリンも同様です。
⑤副作用:泌尿器系および腎臓の損傷 → 尿をアルカリ化し、排泄を促進するために水分を多く摂取し、定期的に尿をチェックする;アレルギー - 発疹を伴う剥脱性皮膚炎 - → 血液系白血球再生不良性貧血、核黄疸の既往がある場合は禁忌。小児における G-6PD 欠乏は急性の溶血性貧血を引き起こす可能性があります。めまい、頭痛、集中力の欠如、不眠症を引き起こす可能性があります。→ 肝機能不全は新生児、未熟児、妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。
⑥臨床応用
全身性感染症:短時間作用性(SIZ-尿路感染症)、長時間作用性(SMD-使用量が少ない)。 SD — 髄膜炎菌性髄膜炎(タンパク質結合率が低い)の予防および治療の第一選択 SMZ — 尿路、消化管および気道感染症とトリメトプリム(TMP)の併用
腸感染症: SASP は腸内でスルファピリジンと 5-アミノサリチル酸に分解され、抗菌、抗炎症、免疫抑制の作用があります。 潰瘍性大腸炎、強直性脊椎炎、関節炎の治療
外部感染:SD-Ag、SML - 火傷、創傷、緑膿菌感染症 SA - 非刺激性、強力な浸透力、眼疾患の治療。
他の
トリメトプリム (TMP)
抗菌スペクトルはスルホンアミド SMZ に似ており、静菌薬です。抗菌活性は SMZ の数十倍強いですが、細菌は TMP に耐性を持ちやすいため、相乗効果を得るためにサルファ剤や特定の抗生物質と組み合わせて使用されることがよくあります。
化合物スルファメトキサゾール: SMZ+TMP (5:1); ジピリミジン錠 = SD+TMP
フラン
ニトロフラントイン
主に大腸菌、腸球菌、ブドウ球菌などによる腎盂腎炎、膀胱炎、前立腺炎、尿路感染症などの尿路感染症に使用されます。 抗菌効果は尿の pH が 5.5 のときに最もよくなります。 → 酸性が高く、アルカリ性薬剤と組み合わせることができません。血液中で急速に破壊され、半減期は 30 分です。➡️全身感染症には使用できません。
フラゾリドン (フラゾリドン)
腸の感染症、消化性潰瘍。アルコールなし → ジスルフィラム反応
メトロニダゾール
抗菌スペクトル: 嫌気性細菌、トリコモナス、抗アメーバ性原虫、HP (消化性潰瘍)、クロストリジウム ディフィシル (偽膜性腸炎)、破傷風菌、バクテロイデス フラジリス 第一選択:アメーバ症、トリコモナス症、破傷風の治療 投薬中および投薬中止後1週間以内は飲酒禁止 → ジスルフィラム反応
陽が強く陰が衰えず、横暴で嫌気性に抵抗する