1810，Gaylussaac發現酵母可將糖轉化為酒精， 這是酶學研究的早期萌芽。

1857，Pastuer認為酒精發酵是酵母菌細胞活動的結果， 強調活細胞的重要性。

1876，William Kuhne提出「Enzyme」一詞來表示各種酵素， 為酵素的同一命名奠定了基礎。

1897，Buchner兄弟用不含細胞的酵母汁成功地實現了發酵。 這項發現打開了通往現代酵素學與生物化學的大門， Buchner也因此獲得了1907年，諾貝爾化學獎。

1926，Sumner從刀豆種子分離、純化得到脲酶結晶， 首次證明酵素是具有催化活性的蛋白質。

1930-1936，Northrop得到了胃蛋白酶、胰蛋白酶的結晶， 進一步確定了酶的化學本質是蛋白質。

1982，Cech和Altman對四膜蟲研究發現RNA有催化作用， 發現核酶，打破了以往酶是蛋白質的傳統觀念。

2007，閻錫蘊團隊發現四氧化三鐵奈米顆粒具有類似辣根過氧化物酶的性質，從而提出了奈米酶的新概念。這項發現被認為是酶學史上一個里程碑式的事件，它模糊了無機材料與有機生物的界限，促進了奈米科學與醫學的交融。