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薬局 7 座薬
これは、医薬品と口腔内投与に適した基剤から作られた固形製剤を指す医薬品 7 座薬に関するマインド マップです。
Editado a las 2024-03-09 11:28:11,
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座薬
概要
座薬
薬物と経口投与に適したマトリックスからなる固形製剤を指します。
室温では固体であり、腔内に挿入された後、体温ですぐに溶解、軟化、または分泌液に溶解し、徐々に薬物を放出して局所的または全身的な効果をもたらします。
分類
直腸座薬
全身的影響
局所効果
膣座薬
局所効果
最も使用
尿道プラグ
点鼻坐薬
耳栓
歯科用プラグ
局所効果
全身性坐薬と経口製剤の比較
胃腸のpHや酵素によって損傷されず、不活化されません
胃刺激物質は直腸投与可能（胃腸反応を軽減するため）
薬剤の初回通過効果と肝毒性を軽減する
経口薬を服用できない、または飲み込むことを嫌がる成人および小児患者に適しています。投与が便利です。
嘔吐のある患者を治療する効果的な方法
短所: 従来の概念が使用されず、コストが高い
分類
直腸座薬
局所効果
形
魚雷の形
円錐形
円筒形
サイズ
長さ: 3-4cm
重量: 2g
お子様用：1g
の治療のために
痔核
前立腺炎
大腸炎
便秘する
全身的影響
解熱鎮痛剤：インドメタシン坐剤、ジクロフェナクナトリウム坐剤
鎮痛剤：塩酸トラマドール坐剤、硫酸モルヒネ坐剤
てんかん: バルプロアミド坐剤
喘息：複合塩酸クレンブテロール坐剤、複合アトロピンエフェドリン坐剤
抗感染症：塩酸リンコマイシン坐剤
抗がん剤：テガフール坐剤
膣座薬
形
カモノハシ
球状
楕円形
サイズ
長さ: 1.5-2.5cm
重量: 2-5g
の治療のために
泌尿器生殖管感染症
避妊
流産
その他の坐薬
尿道プラグ
通常は棒状です
アルプロスタジル尿道座薬
耳栓
クロラムフェニコール耳栓
点鼻坐薬
歯科用プラグ
一般的な品質要件
完全で滑らかな外観
原料とベースは均一に混合する必要があります
腔内に挿入しても刺激がなく、溶解または溶解して分泌物と混合して薬物を徐々に放出し、局所的または全身的な効果を生み出すことができなければなりません。
梱包や保管中に変形しないように、適切な硬さを持たせる必要があります。
マトリックス
優れたマトリックス要件
常温：適度な硬さと靭性
体温で：簡単に溶ける、柔らかくなる、または溶ける
湿潤または乳化能力があり、水分値が高い
安定した特性: 座薬の形成は結晶形の変化の影響を受けません。
融点と凝固点の間の距離が大きすぎてはいけません
油性マトリックスの酸価、ケン化価、ヨウ素価が要件を満たしています。
コールドプレスおよびホットメルトの調製に適しており、フィルムを簡単に剥がすことができます。
分類
脂肪または油性ベース
ココアバター
概要
淡黄白色の固形油脂で、わずかにカカオの香りがする（圧搾品）、または淡泊な味わい（溶剤抽出品）。 10～20℃で容易に粉砕され粉末になります。
溶ける範囲 31～34℃、25℃に加熱すると柔らかくなり始め、体温ですぐに溶けます。
化学組成は、さまざまな脂肪酸（ステアリン酸、パルミチン酸、オレイン酸など）のグリセリドです。
可塑性が良く、刺激性がなく、さまざまな薬剤と適合し、優れた坐剤マトリックスとして認められています。
樟脳、メントール、ボルネオールなどの薬物はカカオバターの融点を下げます。適切な量 (3 ～ 6%) のミツロウと鯨ろうを加えて融点を高めることができます。
100g あたり 20 ～ 30g の水を吸収でき、Tween を添加することで吸水力が高まります。
代わりの
私の国で最も一般的に使用されている天然油代替品 - 中国獣脂バターとバルサミコフルーツバター
半合成および完全合成脂肪酸グリセリド - 代替品
加熱方法
多形体
α型、β型、β'型、γ型があり、このうちβ型が最も安定で、融点は34℃です。
36℃に加熱すると完全に融解し、その後凝固し、融点は24℃まで下がります。これは、安定なβ型（融点34℃）が部分的に不安定な異性体結晶（α型）に変化するためです。結晶形、融点24℃） 数日間放置すると、結晶形が安定した結晶形（β形）に変化します。
半合成脂肪酸グリセリド
天然植物油（ヤシ油、パーム種子油、リセア・クベバ油）を加水分解→分別して炭素数12～18の遊離脂肪酸を取得→部分水素添加→グリセリンでエステル化して得られます。
トリグリセリド、ジグリセリド、モノエステルの混合エステルです。
特徴
安定した物性と良好な成形性
適切な融点を持ち、腐敗しにくい
現在天然油に代わる最も理想的な坐剤基剤
分類
半合成ヤシ油エステル
ココナッツオイル ステアリン酸 グリセリン → ココナッツエステル
乳白色の塊、水に不溶、融点36～38℃、凝固点31～36℃
吸水力＞20%
半合成パーム油エステル
パーム核油→パルミチン酸ステアリン酸グリセリン→パームオレイルエステル
乳白色の固体、耐熱性が強く、酸価、ヨウ素価が低く、粘膜に悪影響を与えません。
半合成リセア クベバ オイル エステル
混合脂肪酸グリセリド
ラウリン酸、ステアリン酸、グリセリン→混合脂肪酸グリセリド（ハードファットとも呼ばれる：全合成）
分類
タイプ34
融点 33～35℃
タイプ36
融点 35～37℃
タイプ38
融点 37～39℃
その物理的および化学的特性はカカオバターに似ており、最も一般的に使用されています。
タイプ40
融点 39～41℃
ステアリン酸プロピレングリコール（全合成）
ステアリン酸プロピレングリコールのモノエステルとジエステルの混合物、完全合成脂肪酸グリセリド
乳白色またはわずかに黄色のワックス状固体、水不溶性
融点 35～37℃
水に溶けず、熱水で膨張する
粘膜への明らかな刺激がなく、安全で無毒です。
水溶性マトリックス
グリセリンゼラチン
通常、ゼラチン、グリセリン、水 (2:7:1) で構成されます。
弾力性があり壊れにくい
体温で分泌物に柔らかくなりゆっくりと溶け、効果がゆっくりと持続します。
グリセリンと水分の含有量が多いほど早く溶けます。
タンパク質と相性の悪い薬剤は使用できません
局所的な効果を得るために膣座薬の基剤としてよく使用されます。
ポリエチレングリコール (PEG)
体温では溶けませんが、体液にゆっくりと溶けて薬物を放出します。難溶性薬物（脂溶性薬物）の一般的なマトリックスです。
ホットメルト法による坐剤の調製
難溶性薬物の担体であり、水溶性薬物のマトリックスとしても使用されます。
吸湿性が高く、粘膜に対して刺激性がある
レシピに水を20％加えます
使用前に水で湿らせてください
表面をセチルアルコールまたはステアリルアルコールフィルムでコーティング
分類
低融点マトリックス
96%PEG1000、4%PEG4000で急速崩壊
高融点マトリックス
75% PEG1000、25% PEG4000 でゆっくり吸収
ステアリン酸ポリオキシエチレン(40)
この製品はモノステアリン酸ポリエチレングリコールであり、白色のワックス状固体です。
融点 39～45℃、水、エタノール、アセトンに可溶
水にも油にも溶ける界面活性剤で、現在よく使用されている親水性マトリックスです。
商品名 マイリ52、商品コード S-40
より優れた崩壊性と放出特性を得るためにPEGと混合可能
ポロクサマー
ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロック共重合体、非イオン界面活性剤
重合度が上がり、液体→半固体→ワックス状固体となります。
一般的に使用されているポロクサマー188（商品名：プルロニックF-68）、融点52℃
薬物の吸収を促進し、徐放性と持続効果に役割を果たします。
添加剤
硬化剤
坐剤が柔らかすぎる場合には、高融点白蝋、ステアリン酸、セチルアルコール、カルナバ蝋を適量添加する。
増粘剤
薬物とマトリックスとの混合が不十分な場合は、硬化ヒマシ油、モノステアリン酸グリセリル、ステアリン酸アルミニウムなどを添加できます。
乳化剤
坐薬処方中に基剤と混合できない液相が含まれる場合（含量が5％を超える場合）、適量の乳化剤を添加することができる。
吸収促進剤
全身吸収を高めるために、一般的に使用される界面活性剤とアゾン
着色剤
美しさを高める
酸化防止剤
tert-ブチルヒドロキシアニソール（BHA）、tert-ブチル-p-クレゾール（BHT）などの酸化されやすい薬剤を含む場合に添加可能
防腐剤
水溶液またはパラベンなどの植物抽出物を含む場合に添加できますが、試験によって確認する必要があります。
直腸座薬の吸収に影響を与える要因
生理学的要因
直腸には 2 ～ 3 ml の液体しか含まれていないため、必要に応じて、薬を投与する前に浣腸を使用して排便することができます。
直腸液の pH は通常 7.5 であり、有効な緩衝能力はありません。薬物の解離形態は薬物自体に依存します
直腸粘膜には絨毛や微絨毛はありませんが、血管やリンパ管が豊富に存在します。
肝臓の初回通過効果を回避または軽減する
直腸に座薬を挿入する適切な深さは、薬物の 50% ～ 75% が肝臓の初回通過効果を回避できます。
直腸下部での滞留時間を延長するように設計された二層坐剤
薬物の物理的および化学的性質
脂溶性が良く、非解離薬物の吸収が良い
酸性薬剤 pKa＞4.3、アルカリ性薬剤 pKa＜8.5、速やかな吸収
緩衝液を使用して直腸の pH を調整し、薬物の吸収を促進します。
溶解性
溶解度↑、吸収度↑ 薬物を適切な溶媒に溶解し、マトリックスと混合することができます。
粒子サイズ
粒子径 ↓、吸収力 ↑ 固体薬物は事前に微粉末または最も細かい粉末にし、マトリックス中に均一に懸濁する必要があります。
マトリックスの選択
薬物の溶解性と反対のマトリックスにより薬物の放出が促進され、吸収が増加します。
ココアバターはすぐに溶けますが、直腸液と混和しないため、脂溶性薬物を放出できないため、水溶性薬物または解離性薬物を追加するのが最善です
脂溶性薬物は、グリセロール、ゼラチン、またはポリエチレングリコールのマトリックスからより容易に放出されますが、これら 2 つのマトリックスは体液にゆっくりと溶解します。例えば、インドメタシンは脂溶性の薬物であり、混合脂肪酸グリセリドとPEGを基剤として使用して坐剤に作られます。後者のin vitro溶解速度は前者の10倍です。
マトリックスの液状化時間の比較
添加剤を加える
界面活性剤を添加して親水性を高め、薬物の放出と吸収を促進します。
吸収促進剤を追加 - 全身吸収を増加させます
坐剤の調製
準備
ハンドモールディング
少量の脂肪マトリックスの調製に適しています
薬物とマトリックスパウダーを均一に混合して可塑性の塊を形成し、紙を隔てた手でこね、穏やかな圧力で円筒形に丸め、必要な量に応じて均等に分割し、適切な形状に練ります。
少量の一時的な準備に適しています。完成品の外観にばらつきがあり、十分に美しくありません。
冷間圧縮法
脂肪マトリックス坐剤の大量生産に適しています
薬剤とマトリックスパウダーを容器に入れて均一に混合し、血栓形成機に入れて所定の形状にプレスします。
熱に不安定な薬剤を含む坐剤の調製に特に適しています。
フュージョン法
脂肪マトリックスおよび水溶性マトリックス坐剤の調製に適しています。
自動坐剤充填機
座薬皮の製造、充填、冷却成形、シールを自動的に完了します。
シェルの材質はプラスチックやアルミ箔で、包装材や座薬の型として使用されています。
便利な生産 (1 時間あたり 3500 ～ 6000 カプセル)
潤滑剤が必要です
グリースベースの坐剤：水ベースの潤滑剤
ソフトソープ：グリセリン：エタノール＝１：１：５
水溶性基剤坐剤：油性潤滑剤
流動パラフィンまたは植物油
無潤滑ベース
ココアバターとポリエチレングリコール
調製に使用するマトリックスの量の決定
変位値(DV)
同じ体積の薬物の重量とマトリックスの重量の比が、そのマトリックスの薬物の交換価格となります。
計算式
一般的に使用される医薬品のココアバター代替品の価格
イトラコナゾール坐剤の投与量の計算
座薬の品質検査
外観は滑らかで、亀裂、霜、変色がなく、縦断面から見たときに混合物が均一である必要があります。
体重差
溶解時間制限
脂肪マトリックスは30分以内に完全に溶解または軟化します
水溶性マトリックスは60分以内に完全に溶解します
微生物限界チェック
その他の品質評価方法
溶解速度
体内吸収
粘膜刺激
安定した
座薬の包装と保管
各坐剤は封入され、包装材料は無毒である必要があります。感光性座薬は通常、錫箔などの不透明な材料で包装されています。
座薬は熱や湿気による変形、カビ、劣化を防ぐため、密閉容器に入れて30℃以下で保管・輸送するのが一般的です。
ココアバター坐剤は 30°C 以下、できれば冷蔵庫 (2°C ～ 8°C) で保管する必要があります。
グリセリンゼラチン坐薬は室温（20℃～25℃）で保存可能です。
ポリエチレングリコールベースの坐剤は通常の室温で保存できます。
例
グリセリン坐剤
要素
グリセリン：91グラム
ステアリン酸ナトリウム：9グラム
精製水：5グラム
約105gになります
準備
この坐剤を調製するには、適切な容器の中でグリセリンを約 50℃に加熱し、撹拌しながら熱グリセリンにステアリン酸ナトリウムを溶解し、精製水を加え、混合物を直ちに坐剤の型に注ぎます。型が金属の場合は、グリセリン混合物を加える前に加熱することをお勧めします。固まるまで冷却した後、坐剤を取り出します。このレシピで大人用の座薬約50個分が作れます。
グリセリンは吸湿性賦形剤であり、腸から水を引きつけ、粘膜内層の刺激効果を通じて座薬の下剤効果を促進します。
ステアリン酸ナトリウムは、硬化剤として作用し、下剤効果にも役立つ石鹸です。
グリセリンの吸湿性により、座薬は湿気を吸収するため、密閉容器に入れて、好ましくは 25°C 未満の温度で保管する必要があります。
野菊プラグ
イブプロフェン坐剤
半合成脂肪酸グリセリド：0.85g
イブプロフェン：0.15g
職人技
半合成脂肪酸グリセリドを加熱溶解（約50℃）し、撹拌しながら冷却し、約38℃のイブプロフェンを加えて均一に撹拌し、型に充填し、冷却して型から外す。
ポビドンヨード
新しい座薬
中空座薬
発泡性座薬
クイックリリース
二層坐剤
マイクロカプセル化坐剤
浸透圧ポンプ坐剤
徐放性坐薬
徐放