O componente principal do suco gástrico é o ácido gástrico, com um pH de cerca de 1 a 3. Depois que o suco gástrico atinge o duodeno, é neutralizado por bicarbonato no suco pancreático, o que aumenta o ph intestinal.

Diferentes ambientes de pH no trato digestivo determinam o estado de dissociação entre medicamentos ácidos fracos e medicamentos alcalinos fracos.

O líquido gastrointestinal contém enzimas, sais biliares, mucina e outras substâncias, que têm efeitos diferentes na absorção de medicamentos. O muco se torna uma barreira à difusão e absorção de medicamentos, especialmente medicamentos com alto teor de gordura

Esvaziamento gástrico

Velocidade do ar gástrico

Movimento inerente do intestino delgado

O movimento inerente ao intestino pode promover uma desintegração adicional da preparação sólida, permitindo que ele seja totalmente misturado com o líquido intestinal para se dissolver, aumentando o contato entre a droga e a superfície da mucosa absorvente, que é conducente à absorção da droga.

Alguns medicamentos podem afetar a velocidade do intestino e interferir na absorção de outros medicamentos

Atrasar ou reduzir a absorção de medicamentos

Promover a absorção de drogas

Várias enzimas digestivas e enzimas produzidas por clusters de bactérias intestinais existem na mucosa do trato digestivo, o que pode causar reações metabólicas inativas antes que a droga seja absorvida e tenha um certo ou mesmo um grande impacto na eficácia do medicamento.

Quando a taxa de permeabilidade à membrana de um medicamento é menor que a vazão sanguínea, a permeabilidade da membrana é uma etapa de absorção que limita a taxa

Quando a taxa de permeabilidade à membrana do medicamento é maior que a vazão sanguínea, o fluxo sanguíneo é uma etapa limitante da velocidade para a absorção

O fluxo sanguíneo diminui e a capacidade do local de absorção de transportar medicamentos é reduzida.

definição

Quanto maior o efeito da primeira passagem do fígado, mais a droga é metabolizada, menor a concentração sanguínea do medicamento do protótipo e, significativamente menor a eficácia do medicamento.

definição

mecanismo

Exemplo

medir

Desempenho

O transporte do sistema linfático desempenha um papel importante na absorção de medicamentos macromoleculares

Os medicamentos absorvidos pelo sistema linfático não passam pelo fígado e não têm o primeiro efeito do fígado

O transporte do sistema linfático tem importante significância clínica para a absorção de medicamentos suscetíveis ao metabolismo no fígado e à absorção e transporte de algum sistema linfático dirigido por anti-câncer.

Para ácido fraco ou medicamentos alcalinos fracos, devido à influência do pH gastrointestinal, o medicamento existe em duas formas: não dissociado e dissociado.

Moléculas não dissociadas com alta soluidade lipídica são propensas a passar pela membrana lipídica das células epiteliais, enquanto o tipo iônico dissociado não é fácil de passar e é difícil de absorver.

Teoria da distribuição de ph

Geralmente, o grande coeficiente de partição de óleo/água do medicamento indica que o medicamento possui boa solubilidade de gordura e alta taxa de absorção.

O peso molecular de um medicamento também está relacionado à absorção

A absorção de medicamentos para transporte ativo não está relacionada à solubilidade da gordura de drogas

Taxa de dissolução

Os preparativos orais administrados em estado sólido devem ser dissolvidos em soluções gastrointestinais antes da absorção.

A penicilina é muito fácil de hidrolisar, por isso não é adequada para uso oral e foi projetado como uma agulha de pó para injeção.

A nitroglicerina é propensa a hidrólise e falha, por isso deve ser projetada como uma preparação sublingual da Administração de Medicamentos e um agente de injeção de veículo não aquoso.

O omeprazol é instável na água, por isso deve ser projetado como uma preparação de revestimento entérico e um agente liofilizado para injeção.

A insulina é facilmente inativa por enzimas digestivas gastrointestinais para quebrar o anel e não é facilmente absorvido, por isso é projetado como um agente de injeção.