마인드 맵 갤러리 중의약학 제23장 생물약제학 및 약동학
대학원 입시를 준비하는 비장의 무기인 한의학 및 약학의 생물약제학과 약동학 장의 핵심 지식 포인트를 정리! 학기말을 맞이하는 학생들에게 꼭 필요한 가이드!
2024-03-14 22:05:52에 편집됨생물의약품 및 약동학
의미
바이오의약품은 약물과 약물의 체내 흡수, 분포, 대사, 배설의 메커니즘과 과정을 연구하고, 약물 인자, 제형 인자, 신체 생물학적 인자, 약효 간의 관계를 밝히는 과학입니다.
약물 운송 방법
수동 전송
지질확산, 막세공수송
능동수송
비타민 B2
촉진 확산
음세포증
이온쌍 수송
약물이 체내에서 작용하는 과정
흡수하다
약물이 투여 부위에서 전신 순환계로 들어가는 과정
약물 투여 형태와 밀접한 관련이 있음
위장관 투여 및 흡수
위에서 약물 흡수는 수동 수송입니다.
소장은 경구용 약물이 수동적으로 흡수되는 주요 부위입니다.
비경구 투여로 인한 흡수
경구 흡수
설하 정제(설하 점막에 흡수됨)
구강 패치(협측 점막에 흡수됨)
주입
복강 주사는 간에서 초회 통과 효과가 있는 반면, 신체의 다른 부위에 주사하면 전신 순환계로 직접 들어갑니다.
분산
영향을 미치는 요인
약물과 혈장 단백질의 결합
약물과 혈장 단백질의 결합은 가역적이며, 혈액 내 결합 약물과 유리 약물은 동적 평형 상태에 있습니다.
혈액순환 및 혈관 투과성
약물의 분포는 주로 조직과 기관의 혈류에 영향을 받습니다.
조직 통합 및 축적
혈액뇌장벽, 혈액태아장벽 수송
혈액뇌장벽(Blood-Brain Barrier) : 지용성 약물은 쉽게 통과하고, 수용성 및 극성 약물은 통과하기 어려움
혈액-태아 장벽: 태아 성장이 최고조에 달하면 약물 투과도가 증가합니다.
체액의 pH와 약물의 물리화학적 성질
대사
주로 간에서 수행됨
배설
약물의 주요 배설 경로는 신장을 통한 것이고, 그 다음 담즙 배설이 뒤따릅니다.
신장 배설
사구체 여과: 혈장 단백질과 혈장 단백질에 결합된 약물을 걸러낼 수 없음
관형 재흡수
신세뇨관 분비: 약물의 혈장 단백질 결합률은 신세뇨관 분비율에 영향을 미치지 않습니다.
담즙 배설
신장 외 배설의 주요 경로
전송 메커니즘은 주로 능동 전송입니다.
의약품 제제의 효능에 영향을 미치는 요인
약물의 제형 인자(핵심 사항)
약물의 물리적, 화학적 특성
약물 반감기 ×
약물 해리 및 지질 용해도
지용성이 높고 해리되지 않는 분자 약물은 생체막을 통과할 가능성이 더 높습니다(산성 약물은 낮은 pH 환경에서 더 잘 흡수되고, 알칼리성 약물은 높은 pH 환경에서 더 잘 흡수됩니다).
약물 용해율 및 용해도
약물 입자 크기
약물 결정 형태
안정적인
준안정
안정한 형태로 변환되어 열적으로 불안정한 결정 형태이지만, 안정한 형태보다 용해도가 크기 때문에 다양한 고형 제제를 만드는 데 흔히 사용되는 준안정 약물입니다.
불안정한
약물 처방 구성
부형제, 복용량 및 약물 상호 작용
제약 공정
준비
공정기술
제형 및 투여 경로
동일한 약물투여경로에 따른 흡수율의 순위
정맥 > 흡입 > 근육 > 피하 > 직장 또는 설하 > 경구 > 피부
주사로 인한 약물 방출 속도
수용액>수성 현탁액>오일 용액>O/W 에멀젼>W/O 에멀젼>오일 현탁액
경구투여 약물 흡수율
액제>현탁제,유제>분제>캡슐>정>환제
신체의 생물학적 요인
약물의 간 초회 통과 효과
투약 부위의 생리적 상태
약물 상호작용
생물학적 이용 가능성 및 생물학적 동등성
생체 이용률
활성 물질이 의약품 제제에서 방출되어 흡수된 후 작용 부위에서 활성 물질의 가용성 속도와 정도를 나타냅니다. 이는 일반적으로 혈중 농도-시간 곡선으로 평가됩니다.
생체 이용률(EBA)
혈액순환에 들어가는 약물의 양을 말하며, 혈액의 약물농도-시간 곡선 아래 면적으로 표현 가능
대조약을 정맥내 투여한 경우, 그 비율을 절대 생체이용률이라고 합니다.
생체 이용률(RBA)
이는 약물이 전신 순환에 들어가는 속도를 의미하며, 제제가 흡수되는 속도를 나타내기 위해 혈액 약물 농도와 최고점 도달 시간(tmax)의 비율이 일반적으로 사용됩니다.
절대적인 경구 생체 이용률
정맥 주사의 약물-시간 곡선 아래 면적에 대한 시험 제제의 약물-시간 곡선 아래 면적의 비율
(동량의 약물 경구 투여 후 AUC/일정량의 약물 정맥 주사 후 AUC)*100%
생체 이용률 실험을 수행할 때 동일한 피험자는 일반적으로 1주일 간격으로 서로 다른 시간에 시험 준비를 받습니다.
생물학적 이용 가능성 지표 - 생물학적 동등성 평가를 반영하는 매개변수
최고 농도
이는 혈관 외 투여 후 체내에서 도달할 수 있는 최고 혈액 약물 농도를 말하며, 피크라고도 합니다.
치료효과 및 독성 정도와 관련된 지표입니다.
최고점에 도달하는 시간(tmax)
혈중 약물농도가 최고조에 도달하는 시점을 말한다.
약물 작용의 시작을 반영하는 매개변수
혈장 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)
전체 약물흡수량에 비례하여 약물흡수 정도를 나타내는 지표이다.
약동학
약물 수송 속도 과정
1단계 속도 프로세스(느린 릴리스)
약물 수송률은 약물 용량이나 혈중 약물 농도의 1승에 비례합니다.
특징
약물 소실 반감기 및 유효기간은 용량이나 약물 농도에 관계없이 일정합니다.
t1/2=0.693/ke
t0.9=0.1054/k
단일 용량의 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적은 용량에 비례합니다.
단회 투여의 경우 소변으로 배설되는 약물의 양은 복용량에 비례합니다.
0차 속도 공정(제어 방출)
약물의 투여량이나 혈중농도에 관계없이 약물의 수송속도가 일정함
특징
복용량에 따라 반감기가 증가합니다.
모델 매개변수
속도 상수
약물 수송(제거) 속도를 설명하는 동역학 매개변수
겉보기 분포량
체내 약물량과 혈중 약물농도와의 관계에 있어서의 비례상수로 체내 약물량이 혈중 약물농도에 따라 고르게 분포되어 있을 때 필요한 체액량을 말한다.
공식: Vd=X/C
Vd는 겉보기 분포량입니다.
X는 체내 약물의 양입니다.
C는 혈액 약물 농도
특징
이는 직접적인 생리학적 의미가 없으며 대부분의 경우 실제 용량을 반영하지 않습니다. 그 수치는 약물의 분포 특성을 반영할 수 있습니다.
대부분의 약물의 Vd 값은 실제 용량을 훨씬 초과합니다.
수용성이 높거나 극성이 높은 약물은 세포나 지방조직에 들어가기가 쉽지 않고, 혈중 약물 농도가 높고 겉보기 분포량이 적습니다.
친유성 약물은 일반적으로 혈장 농도가 낮고 겉보기 분포 용적이 큽니다.