Gewöhnliche Tabletten, die durch Mischen von Arzneimitteln und Hilfsstoffen hergestellt werden und allgemein als einfache Tabletten bekannt sind

Tabletten, die auf der Oberfläche gewöhnlicher Tabletten mit einem Film überzogen sind.

Abhängig vom Überzugsmaterial können die Dragees entsprechende Namen tragen.

Es enthält normalerweise Natriumbicarbonat und organische Säure. Wenn es mit Wasser zusammentrifft, entsteht eine große Menge Kohlendioxidgas, das sprudelt.

Im Allgemeinen sollten die in Brausetabletten enthaltenen Arzneimittel wasserlöslich sein, und als organische Säuren können Zitronensäure, Weinsäure usw. verwendet werden.

Um den Geschmack anzupassen, werden üblicherweise Saccharose, Mannitol, Sorbitol, Minze, Aromen usw. hinzugefügt.

Tabletten, die sich schnell in Wasser auflösen und sich vor der Einnahme gleichmäßig verteilen.

Sie können die Tablette direkt nach dem Auflösen in Wasser trinken oder die Tablette direkt in den Mund nehmen oder schlucken.

Im Allgemeinen sind die in dispergierbaren Tabletten enthaltenen Arzneimittel schlecht löslich und erscheinen nach der Dispergierung in einem suspendierten Zustand, wie beispielsweise dispergierbare Roxithromycin-Tabletten.

Den dispergierbaren Tabletten sollten Suspendiermittel wie Guarkernmehl zugesetzt werden, um die Viskosität oder Konsistenz der Suspension zu erhöhen und den suspendierten Zustand nach der Dispergierung aufrechtzuerhalten.

Tabletten, die den Wirkstoff in einem definierten Freisetzungsmedium langsam und mit nicht konstanter Geschwindigkeit freisetzen

Im Vergleich zu den entsprechenden gewöhnlichen Präparaten zeichnet es sich durch eine seltenere Verabreichung, eine längere Wirkdauer sowie weniger toxische Nebenwirkungen und Nebenwirkungen aus.

Tabletten, die den Wirkstoff langsam und mit konstanter Geschwindigkeit in einem definierten Freisetzungsmedium freisetzen.

Im Vergleich zu entsprechenden Retardtabletten ist die Arzneimittelkonzentration im Blut stabiler

Eine Tablette, die aus zwei oder mehr Schichten besteht.

Jede Schicht enthält unterschiedliche Arzneimittel und Hilfsstoffe, wodurch Kompatibilitätsänderungen zwischen verschiedenen Arzneimitteln in zusammengesetzten Zubereitungen vermieden werden können oder eine doppelschichtige Tablette mit einer Kombination aus verzögerter Freisetzung und sofortiger Freisetzung hergestellt werden kann.

Tabletten, die im Mund schnell zerfallen, üben im Allgemeinen nach dem Verschlucken systemische Wirkungen aus.

Die Besonderheit besteht darin, dass bei der Einnahme von Medikamenten kein Wasser benötigt wird, was besonders für Patienten mit Schluckbeschwerden oder ältere Menschen und Kinder geeignet ist.

Als Aromastoffe und Füllstoffe werden häufig Sorbit, Erythrose, Mannit usw. zugesetzt

Dabei handelt es sich um Tabletten, die sich schnell auflösen können, wenn sie unter die Zunge gelegt werden. Das Medikament wird über die Unterzungenschleimhaut absorbiert und entfaltet systemische Wirkungen.

Es kann den First-Pass-Effekt der Leber auf Medikamente vermeiden und wird hauptsächlich zur Behandlung von Notfällen eingesetzt, beispielsweise als Nitroglycerin-Sublingualtabletten zur Behandlung von Angina pectoris.

Bezieht sich auf Tabletten, die sich langsam im Mund auflösen und lokale oder systemische Wirkungen hervorrufen.

Die in den Lutschtabletten enthaltenen Wirkstoffe sollten leicht löslich sein und überwiegend lokal entzündungshemmende, sterilisierende, adstringierende, schmerzstillende oder lokalanästhetische Wirkungen haben, wie z. B. zusammengesetzte Graskorallenpastillen usw.

Darunter versteht man Tabletten, die in die Mundhöhle eingeklebt werden und nach der Aufnahme über die Schleimhaut eine lokale oder systemische Wirkung entfalten, indem sie Medikamente langsam in der Mundhöhle freisetzen und zur Behandlung von Erkrankungen des Mund- und Rachenraums eingesetzt werden, wie zum Beispiel Metronidazol-Pflaster zum Einnehmen.

Bezieht sich auf nicht beschichtete Tabletten, die vor Gebrauch in Wasser aufgelöst werden können.

Wird im Allgemeinen für Mundwasser, Desinfektion, Wundspülung usw. verwendet, z. B. zusammengesetzte Borax-Mundspültabletten, Rifampicin-(Augen-)Tabletten usw.

Bezieht sich auf Tabletten, die in die Vagina eingeführt werden und wirken.

Es wirkt hauptsächlich lokal entzündungshemmend, sterilisierend, spermizid und adstringierend und kann auch für Sexualhormonmedikamente verwendet werden.

①Verdünnungsmittel werden auch Füllstoffe genannt.

②Der Durchmesser der Tabletten beträgt im Allgemeinen nicht weniger als 6 mm und das Tablettengewicht beträgt normalerweise mehr als 100 mg, da die Verwendung sonst unpraktisch ist.

③Die Rolle des Verdünnungsmittels

Zu den Stärken gehören Maisstärke, Weizenstärke, Kartoffelstärke usw., wobei Maisstärke am häufigsten verwendet wird.

Die Partikelgröße der Maisstärke beträgt 5–30 µm

Feuchtigkeitsgehalt im Bereich von 10–14 %

Es verfügt über Klebeeigenschaften, schlechte Fließfähigkeit und Formbarkeit, aber stabile Eigenschaften.

Es ist mit den meisten Arzneimitteln kompatibel, hat ein gutes Aussehen und eine gute Farbe und ist kostengünstig. Es ist der am häufigsten verwendete Hilfsstoff in festen Präparaten.

Es wird häufig mit Saccharosepulver, Dextrin usw. gemischt, die eine gute Komprimierbarkeit aufweisen.

Aus Zuckerrohr und Zuckerrüben gewonnen.

Sehr gut wasserlöslich und in absolutem Ethanol nahezu unlöslich.

Stabil bei Raumtemperatur und mäßiger Luftfeuchtigkeit, instabil bei hohen Temperaturen (110–145 °C) oder sauren Bedingungen, Umwandlung in Invertzucker (Glukose und Fruktose).

Dieses Produkt hat eine starke Haftkraft und kann die Härte von Tabletten erhöhen, ist jedoch stark hygroskopisch. Bei längerer Lagerung werden die Tabletten zu hart und der Zerfall oder die Auflösung wird verzögert.

Dextrin ist ein Polymer, das durch Erhitzen und Modifizieren teilweise hydrolysierter Stärke in trockenem Zustand gewonnen wird. Es ist in kochendem Wasser leicht löslich und in Ethanol unlöslich.

Es neigt stark zur Aggregation und Agglomeration. Bei unsachgemäßer Verwendung kommt es zu Lochfraß, Wasserflecken usw. auf der Oberfläche und manchmal zum Zerfall oder zur langsamen Auflösung der Tablette.

Wird oft in Verbindung mit Saccharose und Stärke verwendet.

Es wird aus Milch extrahiert und in wasserfreie Alpha-Laktose unterteilt. Häufig wird Alpha-Laktose-Monohydrat und B-Laktose-Monohydrat verwendet.

α-Lactose-Monohydrat ist in Wasser löslich, in Ethanol jedoch unlöslich.

Tabletten aus Laktose haben eine glatte Oberfläche, stabile Eigenschaften und sind mit den meisten Medikamenten verträglich.

Die durch das Sprühtrocknungsverfahren hergestellte Laktose ist kugelförmig, weist eine gute Fließfähigkeit und Komprimierbarkeit auf und kann zur direkten Tablettierung des Pulvers verwendet werden.

Stärke ist teilweise oder vollständig verkleistert. Die derzeit auf dem Markt erhältliche Sorte ist teilweise vorverkleisterte Stärke.

Löslich zu 10–20 % in kaltem Wasser, unlöslich in Ethanol.

Es hat eine gute Fließfähigkeit, Kompressibilität, Schmierfähigkeit und Trockenhaftung und hat eine gute Zerfallswirkung.

Als multifunktionaler Hilfsstoff wird es häufig zur Direkttablettierung von Pulvern eingesetzt.

Es wird durch Hydrolyse aus reiner Baumwollfaser hergestellt.

Es ist ein weißes oder cremefarbenes Pulver, geruchs- und geschmacksneutral, das aus porösen Partikeln besteht.

Es verfügt über eine starke Bindekraft und gute Verpressbarkeit. Es wird auch als „Trockenbindemittel“ bezeichnet und kann als Pulver zur Direkttablettierung verwendet werden.

Im Allgemeinen weisen Tabletten mit mehr als 20 % mikrokristalliner Cellulose bessere Zerfallseigenschaften auf.

Üblicherweise werden einige anorganische Calciumsalze verwendet, beispielsweise Calciumsulfat, Calciumhydrogenphosphat, Calciumcarbonat, Calciumsulfat-Dihydrat usw.

Unter diesen wird häufiger Calciumsulfat-Dihydrat verwendet. Es hat stabile Eigenschaften, ist geruchs- und geschmacklos, ist in Wasser leicht löslich und kann mit einer Vielzahl von Arzneimitteln kompatibel sein. Die hergestellten Tabletten haben ein glattes Aussehen, eine gute Härte und einen guten Zerfall. und haben keine Adsorptionswirkung auf Medikamente.

Mannitol und Sorbitol sind Isomere voneinander.

Die Süße ist etwa halb so hoch wie die von Saccharose. Es absorbiert beim Auflösen Wärme und hat ein kühlendes Gefühl. Es eignet sich für Kautabletten, oral zerfallende Tabletten usw. Es ist jedoch teurer und wird häufig in Verbindung mit Saccharose verwendet.

Erythrose (Eri th rito l), seine Süße besteht zu 80 % aus Saccharose, es löst sich schnell auf, hat ein starkes Kühlgefühl, erzeugt nach oraler Verabreichung keine Hitze und senkt den pH-Wert im Mund nicht (gut zum Schutz der Zähne), usw. Es ist ein ausgezeichneter Hilfsstoff zur Herstellung oral zerfallender Tabletten, aber es ist teuer.

Damit ist eine Flüssigkeit gemeint, die selbst keine Viskosität aufweist, aber durch Benetzung Materialien in Viskosität versetzt. Zu den häufig verwendeten Benetzungsmitteln gehören destilliertes Wasser und Ethanol.

Destilliertes Wasser

Ethanol

Stärkebrei

Cellulose-Derivate

Povidon (PVP)

Gelatine

Kapillarwirkung

Expansionseffekt

feuchte Hitze

Gasproduktion

Additive Methode

Innere Ergänzung

Interne und externe Ergänzung

Es handelt sich um ein klassisches Sprengmittel, das 1 Stunde lang bei 100 bis 105 °C getrocknet wird und dessen Feuchtigkeitsgehalt unter 8 % liegt.

Trockene Stärke hat eine starke Wasseraufnahme und ihre Wasserausdehnungsrate beträgt etwa 186 %.

Trockenstärke eignet sich für Tabletten mit wasserunlöslichen oder schwerlöslichen Arzneimitteln, hat jedoch bei leicht löslichen Arzneimitteln eine schlechte Zerfallswirkung.

Es ist das Natriumsalz des Säuremethylethers der Stärke. Es ist wasserunlöslich und weist bei Wasseraufnahme eine sehr starke Quellwirkung auf. Nach der Wasseraufnahme beträgt seine Ausdehnungsrate das 300-fache seines ursprünglichen Volumens.

Ist ein „Superzerfallmittel“

Unter diesen hat LH-11 die größte Partikelgröße und wird häufig als Sprengmittel für Direktpresstabletten verwendet.

LH-21 hat eine mäßige Partikelgröße und wird hauptsächlich als Sprengmittel für Nassgranulationstabletten verwendet.

Aufgrund seiner großen Oberfläche und Porosität hat es die Fähigkeit, Wasser schnell aufzunehmen und auszudehnen. Die Wasserausdehnungsrate liegt im Allgemeinen zwischen 500 % und 700 %.

Es ist auch ein „Supersprengmittel“.

Carmellose-Natrium wird durch chemische Vernetzung gewonnen. Es ist wasserunlöslich, kann jedoch ein Vielfaches seines Eigengewichts an Wasser aufnehmen und sich auf das 4- bis 8-fache seines ursprünglichen Volumens ausdehnen, sodass es eine gute Zerfallswirkung hat.

Der Desintegrationseffekt ist in Kombination mit Carboxymethylstärke-Natrium besser, in Kombination mit trockener Stärke wird der Desintegrationseffekt jedoch verringert

Es ist in Wasser unlöslich, zeigt jedoch schnell Kapillarwirkung und eine ausgezeichnete Hydratationsfähigkeit in Wasser. Die maximale Wasseraufnahmekapazität beträgt 60 %, das Expansionsverhältnis beträgt 2,25–2,30 und es besteht keine Gelbildungstendenz.

Die Desintegrationsleistung von PVPP ist sehr überlegen und es ist auch ein „Super-Desintegrationsmittel“

Es handelt sich um ein spezielles Sprengmittel, das speziell für Brausetabletten verwendet wird. Am häufigsten wird eine Mischung aus Natriumbicarbonat und Zitronensäure verwendet.

Bei Kontakt mit Wasser entsteht Kohlendioxidgas, das dazu führt, dass die Tablette innerhalb von Minuten schnell zerfällt.

Tabletten, die dieses Sprengmittel enthalten, sollten ordnungsgemäß verpackt werden, um Feuchtigkeit zu vermeiden, die dazu führen kann, dass das Sprengmittel unwirksam wird.

Reduzieren Sie die Reibung zwischen den Partikeln und verbessern Sie so die Fließfähigkeit des Pulvers.

Im Allgemeinen muss beim Tablettieren verhindert werden, dass Materialien an der Oberfläche von Stempel und Matrize haften, um einen reibungslosen Ablauf des Tablettiervorgangs zu gewährleisten und die Tablettenoberfläche glatt zu machen.

Es ist ein Schmiermittel im engeren Sinne, das heißt, es verringert die Reibung zwischen dem Material und der Matrizenwand, um eine gleichmäßige Druckverteilung beim Pressen und Schieben der Tablette sowie ein reibungsloses Herausdrücken der Tablette aus dem Matrizenloch zu gewährleisten.

Verbessern Sie die elektrostatische Verteilung auf der Partikeloberfläche

Verbessern Sie die Rauheit der Partikeloberfläche und verringern Sie die Reibung

Verbessern Sie die selektive Adsorption von Partikeln und schwächen Sie die Van-der-Waals-Kraft zwischen Partikeln

Magnesiumstearat

Mikropulver-Kieselgel (Aerosil)

Talkum Puder

Hydriertes Pflanzenöl

Polyethylenglykole (PEG)

Natriumlaurylsulfat

Umhüllen Sie die einfachen Tabletten zunächst mit einer undurchlässigen Isolierschicht, um zu verhindern, dass beim anschließenden Zuckerüberzug Feuchtigkeit in den Tablettenkern eindringt.

Als Materialien für die Isolationsschicht werden meist wasserunlösliche filmbildende Materialien wie Maisgluten, Schellack, Celluloseacetatphthalat (CAP) usw. verwendet, die in Ethanol gelöst werden.

Um die Kanten und Ecken des Tablets zu beseitigen, wird eine dickere Pulverbeschichtungsschicht auf die Außenseite der Isolationsschicht aufgetragen.

Die Hauptstoffe sind Sirup und Talk. Die Konzentration des Sirups beträgt 65–75 % (g/g), und das Talkumpuder ist ein Pulver, das durch ein 100-Mesh-Sieb gelaufen ist.

Die Form des Tablettenkerns sollte eine bikonvexe Tablette mit sehr dünnen Kanten sein, was die Gewichtszunahme reduzieren und schön sein kann.

Die Oberfläche der Pulverbeschichtungsschicht ist relativ rau und locker, daher wird sie mit Zucker überzogen, um die Oberfläche glatt, glatt, zart und fest zu machen.

Die wichtigsten Punkte des Vorgangs sind die Zugabe von leicht verdünntem Sirup, die schrittweise Reduzierung der Menge, das Föhnen bei niedriger Temperatur (40 °C) und das Einwickeln im Allgemeinen in 10 bis 15 Schichten.

Das Hinzufügen von Lebensmittelfarbe zum Sirup kann mit farbiger Glasur überzogen werden. Der Hauptzweck besteht darin, die Identifizierung und das Erscheinungsbild zu erleichtern. Im Allgemeinen muss der Überzug in 8 bis 15 Schichten erfolgen.

Um den Glanz und die Hydrophobie der Tablettenoberfläche zu erhöhen, wird häufig Sichuanwachs als Material verwendet.

Es besteht in der Regel aus Beschichtungsstoff (Filmbildner), Weichmacher (Weichmacher), Trenngeschwindigkeitsregler, Glanzverstärker, Feststoffen, Farbstoffen und Lösungsmitteln.

Vorteil

Entsprechend der Funktion der Bekleidungsschicht

Weichmacher können die physikalischen und mechanischen Eigenschaften von Polymerfilmen verändern und sie dadurch geschmeidiger und beschichtbarer machen.

Es muss eine chemische Ähnlichkeit zwischen dem Polymer und dem Weichmacher bestehen. Beispielsweise verfügen Glycerin, Propylenglykol, PEG usw. über Hydroxylgruppen und können als Weichmacher für einige Zellulose-Kleidungsmaterialien verwendet werden.

Zu den aliphatischen unpolaren Polymeren gehören raffiniertes Kokosöl, Rizinusöl, Maisöl, flüssiges Paraffin, Glycerylmonoacetat, Glyceryltriacetat, Dibutylsebacat und Dibutylphthalat (Diethylester).

Freisetzungsgeschwindigkeitsmodifikatoren werden auch als Porenbildner bezeichnet.

Im Allgemeinen handelt es sich dabei um kleinmolekulare Zucker, Salze oder Polymermaterialien mit ausgezeichneter Wasserlöslichkeit, wie z. B. Saccharose, Natriumchlorid, Tenside und PEG.

Wenn einige Polymere während des Beschichtungsprozesses zu viskos sind, werden feste Pulverschmiermittel hinzugefügt, um das Anhaften der Partikel oder Tabletten zu verhindern, wie z. B. Talkum, Magnesiumstearat usw.

Der Einsatz von Pigmenten dient vor allem der Erleichterung der Identifizierung, der Verhinderung von Fälschungen und der Erfüllung der Anforderungen an die Produktschönheit. Außerdem hat er eine lichtabschirmende Wirkung.

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