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Capitolo 8-M Farmaci che bloccano i recettori della colina
Questo capitolo si concentra sull'introduzione dei farmaci bloccanti i recettori M rappresentati dall'atropina, concentrandosi sulla padronanza degli effetti farmacologici del farmaco, sulle applicazioni cliniche e sulle reazioni avverse e utilizzando questi dati come base per imparare a identificare altri farmaci bloccanti i recettori M.
Modificato alle 2024-03-07 21:29:26
Capitolo 8-M Farmaci che bloccano i recettori della colina
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- Profilo
Introduzione generale alla farmacologia - Introduzione ed effetti dei farmaci sull'organismo
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Bloccanti del recettore della colina M
atropina
processi interni
Assorbimento: Assorbimento intestinale, attraverso la membrana delle ciglia, scarso assorbimento cutaneo
Distribuzione: tessuti sistemici, possono entrare nel sistema nervoso centrale
Escrezione: urina
Meccanismo
È un farmaco competitivo che blocca i recettori M con elevata affinità e selettività per i recettori M, ma generalmente non stimola i recettori M. Blocca il legame dell'ACh o degli agonisti dei recettori colinergici ai recettori e antagonizza l'effetto stimolante dei recettori M
Effetti farmacologici
Appare in sequenza con l'aumento della dose
Diminuzione della secrezione delle ghiandole
aumento della frequenza cardiaca
paralisi accomodativa
Inibizione della muscolatura liscia gastrointestinale e vescicale
I sintomi centrali si verificano dopo dosi elevate
ghiandole
Diminuzione della secrezione, manifestata da secchezza delle fauci, pelle secca e aumento della temperatura corporea (ghiandole salivari, ghiandole sudoripare > ghiandole lacrimali, ghiandole respiratorie > succo gastrico)
Occhio
dilatare le pupille
Blocca il recettore M dello sfintere pupillare e lo sfintere pupillare si rilassa, consentendo al muscolo dilatatore pupillare (recettore α) innervato dai nervi adrenergici di dominare e la pupilla si dilata.
Aumento della pressione intraoculare
La pupilla si dilata, l'iride si ritira verso la periferia, lo spazio angolare della camera anteriore si riduce, ostacolando il ritorno dell'umore acqueo nel seno sclerale e la pressione intraoculare aumenta
paralisi accomodativa
Bloccando il recettore M del muscolo ciliare, il muscolo ciliare si ritira nell'ambiente circostante, il legamento sospensore diventa teso e la curvatura del cristallino diminuisce, determinando una visione poco chiara degli oggetti vicini e una visione chiara degli oggetti distanti.
muscolo liscio
Ha un effetto più evidente sulla muscolatura liscia viscerale con attività eccessiva o contrazione spasmodica, può alleviare lo spasmo della muscolatura liscia e alleviare le coliche gastrointestinali.
Sistema cardiovascolare
cuore
Le dosi terapeutiche rallentano la frequenza cardiaca
Una dose maggiore blocca il recettore M2 del nodo senoatriale, allevia l’effetto inibitorio del nervo vago sul cuore e accelera la frequenza cardiaca.
Vaso sanguigno
Dosi terapeutiche di atropina non hanno effetti significativi sui vasi sanguigni e sulla pressione sanguigna, ma possono antagonizzare completamente la vasodilatazione periferica e la diminuzione della pressione sanguigna causata dai farmaci esteri della colina.
Grandi dosi di atropina possono dilatare i vasi sanguigni della pelle, provocando arrossamento e calore della pelle.
Sistema nervoso centrale
Dosi maggiori possono eccitare il midollo allungato e il cervello. Dosi tossiche possono causare irritabilità, allucinazioni, disorientamento, atassia, convulsioni, convulsioni, dosi aumentate possono causare coma e paralisi respiratoria e infine morte per insufficienza circolatoria e respiratoria.
Applicazione clinica
Allevia lo spasmo della muscolatura liscia
Per varie coliche viscerali
Trattamento delle coliche gastrointestinali e dell'irritazione della vescica, dell'enuresi nei bambini
Utilizzato con analgesici oppioidi per il trattamento delle coliche biliari e renali
Inibisce la secrezione ghiandolare
Somministrare prima dell'anestesia generale per ridurre la secrezione ghiandolare
Può anche essere usato per trattare la sudorazione notturna, l'avvelenamento da metalli pesanti e la scialorrea del morbo di Parkinson.
Applicazioni oftalmiche
iridociclite
I colliri rilassano lo sfintere pupillare dell'iride e i muscoli ciliari, fanno riposare adeguatamente e alleviano l'infiammazione
Utilizzare in alternanza con farmaci miotici per prevenire l'adesione dell'iride e del cristallino
Optometria, esame del fondo oculare
Regolare la paralisi e fissare la lente
Pupille dilatate, esame del fondo oculare
aritmia bradiatriale
Rilascia l'effetto inibitorio del nervo vago sul cuore e ripristina la frequenza cardiaca
Trattare la bradicardia sinusale, il blocco senoatriale, il blocco atrioventricolare e altre aritmie lente
Trattamento della bradicardia sinusale o atrioventricolare associata ad infarto miocardico precoce
Prestare attenzione al dosaggio
Aggravamento inadeguato della bradicardia
Un aumento eccessivo della frequenza cardiaca, aumenta il consumo di ossigeno del miocardio e aggrava l'infarto miocardico.
Scarsa efficacia contro le aritmie ventricolari
Shock antisettico
Allevia il vasospasmo e migliora i disturbi della microcircolazione
Disabilitato per pazienti con febbre alta e battito cardiaco accelerato
Salvataggio dell'avvelenamento da organofosfati
Reazioni avverse
Secchezza delle fauci, visione offuscata, aumento della frequenza cardiaca, pupille dilatate, pelle arrossata
salvataggio avvelenamento
lavanda gastrica, catarsi
Iniezione endovenosa lenta di fisostigmina
Il diazepam viene utilizzato per l'eccitazione del sistema nervoso centrale.
Le fenotiazine sono bloccanti dei recettori M (vietati)
Controindicazioni
Glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzione pilorica
Simile agli alcaloidi
Scopolamina
Effetti farmacologici
Inibisce la secrezione delle ghiandole in modo più efficace dell'atropina
Dilata le pupille e regola la paralisi ed è più debole dell'atropina.
Forte effetto sul sistema nervoso centrale, effetto duraturo ed effetto euforizzante
Le dosi terapeutiche causano depressione del sistema nervoso centrale, portando a sonnolenza, amnesia, affaticamento e mancanza di sogni.
Deboli effetti cardiovascolari
Applicazione clinica
La somministrazione prima dell'anestesia inibisce la secrezione delle ghiandole e del sistema nervoso centrale
Per il trattamento della cinetosi, combinato con difenidramina per aumentarne l'efficacia
paralisi tremante
Anisodamina
Anisodamina naturale: 654; anisodamina sintetica 654-2
Effetti farmacologici
Efficace nell'alleviare lo spasmo della muscolatura liscia vascolare e i disturbi della microcircolazione
Allevia lo spasmo della muscolatura liscia simile all'atropina
Inibisce le ghiandole salivari e dilata debolmente le pupille
Difficile passare attraverso la barriera ematoencefalica, funzione centrale debole
Applicazione clinica
shock tossico
Crampi della muscolatura liscia viscerale
Vertigine
cefalea angioneuropatica
sostituti sintetici
Midriasi sintetica
Il tempo di mantenimento dell'effetto midriatico di omatropina, tropicamide, ciclopentolato ed eucatropina è significativamente ridotto.
L’eucatropina non ha alcun effetto modulante la paralisi
antispastici sintetici
Antispastici a base di ammonio quaternario
bromuro di ipratropio
Effetti farmacologici
Bronchiectasie, aumento della frequenza cardiaca, inibizione della secrezione delle ghiandole respiratorie, pochi effetti centrali
Altamente selettivo per i recettori della colina M della muscolatura liscia bronchiale
Ha una forte protezione contro la broncocostrizione causata da stimoli esterni, ma scarsa protezione contro la broncocostrizione causata da mediatori allergici.
Applicazione clinica
Allevia i sintomi del broncospasmo e del respiro sibilante causati dalla malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).
Bromuro di propantile (probentelina)
Farmaco antispasmodico sintetico, ad assorbimento incompleto dopo somministrazione orale, da assumere prima dei pasti
Effetti farmacologici
Inibisce significativamente la muscolatura liscia gastrointestinale e riduce la secrezione di succo gastrico
Applicazione clinica
Ulcera gastroduodenale, spasmo gastrointestinale, spasmo del tratto urinario nonché enuresi e vomito in gravidanza
Bromuro di iosciamina
Tratta principalmente le malattie gastrointestinali
Bromuro di metile
Allevia lo spasmo gastrointestinale e aiuta nel trattamento dell'ulcera peptica
Bromuro di metile
Allevia lo spasmo gastrointestinale e aiuta nel trattamento dell'ulcera peptica
Antispastici aminici terziari
Benatezin (Weifukang)
Allevia lo spasmo della muscolatura liscia, inibisce la secrezione di succo gastrico e ha un effetto sedativo centrale
Per pazienti affetti da ulcera con disturbi d'ansia
tolterodina
Effetto selettivo sulla vescica
Trattare la vescica iperattiva
Diciclovirina, flavopiperato, ossibutinina
Rilassamento diretto aspecifico della muscolatura liscia
Diciclovirina: utilizzata per spasmi muscolari lisci, iperperistalsi, ulcera peptica
Flavonoidi e ossibutinina: hanno un effetto selettivo sulla vescica e trattano la vescica iperattiva
Bloccanti selettivi dei recettori M
Pirenzepina
Bloccanti dei recettori M1
Inibisce la secrezione di acido gastrico e pepsina, cura l'ulcera peptica
tirenzepina
Inibisce la secrezione di acido gastrico e pepsina, cura l'ulcera peptica
Solinacina
Bloccanti del recettore della colina M3
Trattamento della vescica iperattiva (muscolatura liscia della vescica altamente selettiva)
Effetto di feedback negativo del rilascio di ACh
Dopo il rilascio di ACh, può agire sul recettore M1 sulla membrana presinaptica e inibire il rilascio di ACh. Tuttavia, l'atropina può bloccare il recettore M1 sulla membrana presinaptica delle fibre nervose postgangliari parasimpatiche e indebolire l'effetto inibitorio a feedback negativo del rilascio di ACh. .