マインドマップギャラリー 第 8 章 M コリン受容体阻害薬
この章では、アトロピンに代表される M 受容体遮断薬の紹介に焦点を当て、その薬理効果、臨床応用、副作用をマスターし、これをベースラインとして他の M 受容体遮断薬を特定する方法を学びます。
2024-03-07 21:29:26 に編集されましたMコリン受容体拮抗薬
アトロピン
内部プロセス
吸収: 腸からの吸収、まつげの膜からの吸収、皮膚からの吸収は少ない
分布: 全身組織、中枢神経系に侵入する可能性がある
排泄:尿
機構
これは、M 受容体に対する高い親和性と選択性を備えた競合的 M 受容体遮断薬ですが、一般に M 受容体を刺激せず、ACh またはコリン作動性受容体アゴニストの受容体への結合を遮断し、M 受容体刺激効果に拮抗します。
薬理効果
投与量の増加に応じて順次出現
腺の分泌量の減少
心拍数の増加
調節麻痺
胃腸および膀胱平滑筋の阻害
大量摂取後に中枢症状が現れる
腺
分泌量の減少。口渇、皮膚の乾燥、体温の上昇が現れます(唾液腺、汗腺 > 涙腺、呼吸腺 > 胃液)。
目
瞳孔を広げる
瞳孔括約筋 M 受容体をブロックすると、瞳孔括約筋が弛緩し、アドレナリン作動性神経の支配下にある瞳孔散大筋 (α 受容体) が優位になり、瞳孔が開きます。
眼圧を上げる
瞳孔が開き、虹彩が周辺部に後退し、前房隅角ギャップが小さくなり、房水の強膜洞への戻りが妨げられ、眼圧が上昇します。
調節麻痺
毛様体筋のM受容体がブロックされると、毛様体筋が周囲に後退し、懸垂靱帯が緊張し、水晶体の曲率が低下するため、近くの物体は不鮮明になり、遠くの物体ははっきりと見えなくなります。
平滑筋
過剰な活動やけいれん性収縮を伴う内臓平滑筋に対してより明らかな効果があり、平滑筋のけいれんを和らげ、胃腸疝痛を和らげることができます。
心臓血管系
心臓
治療用量は心拍数を遅くします
より多くの用量は、洞房結節M2受容体をブロックし、心臓に対する迷走神経の抑制効果を緩和し、心拍数を加速します。
血管
治療用量のアトロピンは血管や血圧に大きな影響を与えませんが、コリンエステル薬によって引き起こされる末梢血管拡張と血圧低下に完全に拮抗する可能性があります。
アトロピンを大量に摂取すると、皮膚の血管が拡張し、皮膚が紅潮して熱くなることがあります。
中枢神経系
大量に摂取すると延髄や脳を興奮させ、過敏症、幻覚、見当識障害、運動失調、けいれん、けいれんを引き起こす可能性があり、用量が増加すると昏睡や呼吸麻痺を引き起こし、最終的には循環不全や呼吸不全により死亡する可能性があります。
臨床応用
平滑筋のけいれんを和らげる
さまざまな内臓疝痛に
小児の胃腸疝痛および膀胱炎症、夜尿症の治療
胆道疝痛および腎疝痛を治療するためにオピオイド鎮痛薬と併用されます。
腺分泌を阻害する
腺分泌を減らすために全身麻酔前に投与します。
寝汗、重金属中毒、パーキンソン病の流失症の治療にも使用できます。
眼科用途
虹彩毛様体炎
点眼薬は虹彩瞳孔括約筋と毛様体筋を弛緩させ、十分な休息をとり、炎症を鎮めます。
虹彩と水晶体の癒着を防ぐために縮瞳薬と交互に使用します。
検眼・眼底検査
麻痺を調整してレンズを固定する
瞳孔散大、眼底検査
徐脈性不整脈
心臓に対する迷走神経の抑制効果を解放し、心拍数を回復します。
洞性徐脈、洞房ブロック、房室ブロック、その他の遅い不整脈の治療
初期の心筋梗塞に伴う副鼻腔または房室性徐脈の治療
投与量に注意
徐脈の不十分な悪化
過剰な心拍数は増加し、心筋の酸素消費量が増加し、心筋梗塞を悪化させます。
心室性不整脈に対する効果が低い
防腐性ショック
血管けいれんを緩和し、微小循環障害を改善します
高熱と心拍数の速い患者には無効
有機リン酸中毒を救う
副作用
口渇、かすみ目、心拍数の増加、瞳孔の散大、皮膚の紅潮
中毒救助
胃洗浄、カタルシス
フィゾスチグミンのゆっくりとした静脈内注射
ジアゼパムは中枢神経系の興奮に使用されます。
フェノチアジンはM受容体遮断薬です(禁止)
禁忌
緑内障、前立腺肥大、幽門閉塞
アルカロイドに似た物質
スコポラミン
薬理効果
アトロピンよりも効果的に腺分泌を阻害します
瞳孔を拡張し、麻痺を制御しますが、アトロピンよりも弱いです。
中枢神経系への強い作用、持続効果、多幸感効果
治療用量は中枢神経系の抑制を引き起こし、眠気、健忘、疲労、夢の欠如を引き起こします。
弱い心臓血管への影響
臨床応用
麻酔前の投与により腺分泌と中枢神経系が抑制されます
乗り物酔いの治療に、ジフェンヒドラミンと併用すると効果が高まります。
震え麻痺
アニソダミン
天然アニソダミン: 654; 合成アニソダミン 654-2
薬理効果
血管平滑筋のけいれんや微小循環障害の緩和に効果的
アトロピンに似た平滑筋のけいれんを和らげます
唾液腺を抑制し、瞳孔を弱く開きます。
血液脳関門を通過しにくく、中枢機能が弱い
臨床応用
有毒なショック
内臓平滑筋のけいれん
めまい
血管神経障害性頭痛
合成代替品
合成散瞳
ホマトロピン、トロピカミド、シクロペントラート、ユーカトロピンの散瞳効果の維持時間が大幅に短縮されます。
ユーカトロピンには麻痺を調節する効果はない
合成鎮痙薬
第四級アンモニウム鎮痙薬
臭化イプラトロピウム
薬理効果
気管支拡張症、心拍数の増加、呼吸腺分泌の阻害、中枢性影響はほとんどない
気管支平滑筋 M コリン受容体に対して高度に選択的
外部刺激によって引き起こされる気管支収縮に対しては強力に保護しますが、アレルギーメディエーターによって引き起こされる気管支収縮に対しては保護が不十分です。
臨床応用
慢性閉塞性肺疾患COPDによって引き起こされる気管支けいれんや喘鳴の症状を軽減します。
臭化プロパンチル(プロベンテリン)
合成鎮痙薬、経口投与後は吸収が不完全、食前に服用
薬理効果
胃腸平滑筋を著しく阻害し、胃液分泌を減少させます。
臨床応用
胃十二指腸潰瘍、胃腸けいれん、尿路けいれんのほか、妊娠中の夜尿症や嘔吐
臭化ヒヨスチアミン
主に消化器疾患の治療を行っております。
臭化メチル
胃腸のけいれんを和らげ、消化性潰瘍の治療を助けます。
臭化メチル
胃腸のけいれんを和らげ、消化性潰瘍の治療を助けます。
第三級アミン鎮痙薬
ベナテジン(維福康)
平滑筋のけいれんを和らげ、胃液の分泌を抑制し、中枢性の鎮静効果があります。
不安障害のある潰瘍患者向け
トルテロジン
膀胱に対する選択的効果
過活動膀胱の治療
ジシクロビリン、フラボピペレート、オキシブチニン
平滑筋の非特異的な直接弛緩
ジシクロビリン: 平滑筋けいれん、蠕動亢進、消化性潰瘍に使用されます。
フラボノイドとオキシブチニン: 膀胱に選択的な効果があり、過活動膀胱を治療します。
選択的 M 受容体遮断薬
ピレンゼピン
M1受容体遮断薬
胃酸とペプシンの分泌を抑制し、消化性潰瘍を治療します。
ティレンゼピン
胃酸とペプシンの分泌を抑制し、消化性潰瘍を治療します。
ソリナシン
M3コリン受容体拮抗薬
過活動膀胱の治療(高選択性膀胱平滑筋)
ACh放出による負帰還効果
AChが放出された後、アトロピンはシナプス前膜上のM1受容体に作用してAChの放出を阻害することができますが、アトロピンは副交感神経節後神経線維のシナプス前膜上のM1受容体をブロックし、ACh放出の負のフィードバック抑制効果を弱める可能性があります。 。