胃液的主要成分是胃酸，PH約為1~3，胃液到達十二指腸後，受胰液中碳酸氫根中和，使PH增高，小腸自身分泌弱鹼性液體，PH約為6~7，大腸粘液分泌的腸液使PH更高

消化道中不同的PH環境決定弱酸性藥物與弱鹼性藥物的解離狀態，分子性藥物比離子型藥物更容易吸收

胃腸液中含有酶類、膽鹽及黏蛋白等物質，對藥物吸收產生不同的影響。粘液成為藥物尤其是高脂性藥物擴散吸收的屏障

胃排空

胃空速率

小腸的固有運動

腸的固有運動可促進固體製劑進一步崩解，使之與腸液充分混合溶解，增加了藥物與吸收粘膜表面的接觸，有利於藥物的吸收

一些藥物可影響腸道的運行速度而乾擾其他藥物的吸收

延緩或減少藥物的吸收

促進藥物的吸收

消化道黏膜內存在著各種消化酶和腸道菌叢產生的酶，能使藥物尚未被吸收就發生代謝反應而失去活性，對藥物療效有一定的甚至很大的影響

當藥物的透膜速率小於血流速率時，透膜是吸收的限速步驟

當藥物的透膜速率大於血流速率時，血流是吸收的限速步驟

血流下降，吸收部位運走藥物的能力下降，不能維持較高的藥物濃度差——即漏狀態，藥物吸收極高

定義

肝首過效應越大，藥物被代謝越多，原型藥血藥濃度越低，藥效明顯降低

定義

機制

實例

措施

表現

淋巴系統轉運對大分子藥物的吸收起著重要作用

經淋巴系統吸收的藥物不經過肝臟，沒有肝首過作用

淋巴系統轉運對在肝中易受代謝的藥物的吸收及一些抗癌的定向淋巴系統吸收和轉運有重要的臨床意義

對弱酸或弱鹼性藥物而言，由於收到胃腸道PH值的影響，藥物以未解離和解離型兩種形式存在，二者所佔比例由藥物的解離常數PKa和吸收部位PH值所決定

脂溶性較大的未解離型分子容易通過上皮細胞的類脂質膜，而解離後的離子型不易通過，難以吸收

PH-分配學說

通常藥物的油/水分配係數大，說明該藥物的脂溶性好，吸收率也大。

藥物的分子量大小也與吸收有關

主動轉運藥物的吸收與藥物脂溶性不相關

溶出速率

以固體狀態給藥的口服製劑在吸收之前必須在胃腸道溶液中溶解，難溶性藥物或溶出速率很慢的藥物往往成為吸收過程中的限速階段

青黴素極易水解，故不宜口服而設計成注射用粉針

硝酸甘油易水解失效，故應設計成舌下給藥製劑和非水溶媒注射劑

奧美拉唑在水中不穩定，故應設計成腸溶製劑和注射用凍乾劑

胰島素極易被胃腸道消化酶破環失去活性，加上分子量大，不易被吸收，故設計成注射劑