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Anestesiología, farmacología de la anestesia. Resumen de puntos de conocimiento sobre anestésicos inhalados, con una descripción detallada de las propiedades físicas y químicas y la clasificación, farmacocinética, farmacodinamia y contenido de los anestésicos inhalados comúnmente utilizados en la práctica clínica.
Editado a las 2022-04-24 16:32:55,anestésico por inhalación
Propiedades y clasificación físicas y químicas.
Categoría: Anestésicos por inhalación volátiles, anestésicos por inhalación de gases
Coeficiente de distribución de gases en sangre: se refiere a la relación entre la concentración del fármaco anestésico en las fases sanguínea y gaseosa alveolar cuando las presiones parciales son iguales, es decir, cuando se alcanza el equilibrio dinámico.
Un coeficiente de distribución de gases en sangre elevado indica una alta solubilidad en la sangre: fácil de disolver. Un aumento lento de la concentración de anestésico en la sangre significa una inducción lenta y una caída lenta significa un período de recuperación más largo.
El bajo coeficiente de distribución de gases en sangre y la baja tasa metabólica en el cuerpo son las direcciones de investigación de los nuevos anestésicos inhalados.
Farmacocinética
La velocidad de entrada a los alvéolos.
Concentración de inhalación
Efecto de concentración: se refiere a la correlación positiva entre la concentración de inhalación y la concentración del anestésico alveolar. Cuanto mayor es la concentración de inhalación, más rápido ingresa a los alvéolos, más rápido aumenta la concentración del anestésico alveolar PA y más rápida es la presión parcial del anestésico Pa. en la sangre sube. Para acortar el período de inducción de la anestesia, se debe inhalar una concentración más alta al comienzo de la anestesia.
Efecto del segundo gas: cuando se inhalan al mismo tiempo un gas de alta concentración y un gas de baja concentración, la concentración alveolar y la concentración sanguínea del gas de baja concentración (segundo gas) aumentan más rápido que cuando se usa el mismo gas de baja concentración solo. . --Efecto de concentración, efecto incremental.
Ventilación pulmonar: el aumento de la ventilación alveolar tiene un impacto significativo en los anestésicos con alta solubilidad en sangre.
velocidad en sangre
Captación = λ
velocidad de entrada en la organización
Solubilidad de los anestésicos en los tejidos; flujo sanguíneo local en los tejidos; diferencia de presión parcial entre la sangre arterial y los anestésicos en los tejidos.
excreción
Si la mayor parte del anestésico se excreta a través de los pulmones, si la anestesia es demasiado profunda, además de suspender el fármaco inmediatamente, se debe aumentar la ventilación para acelerar la excreción del anestésico.
Farmacodinamia
Concentración efectiva alveolar mínima, MAC: se refiere al volumen corriente al final de la espiración (equivalente al aire alveolar) a una presión atmosférica que impide que el 50% de los pacientes o animales produzcan respuestas físicas (reflejos de escape) a estímulos dañinos (como una incisión quirúrgica) . La concentración del anestésico. %vol unitario
Para potencia, analgesia ED50.
Se puede medir de forma repetida, frecuente y precisa, reflejando la presión parcial en el cerebro.
La curva dosis-respuesta es pronunciada, 1,3 MAC ≈ED95, de uso común
Cada fármaco anestésico general inhalado se “agrega” al MAC
La especie, el sexo, el día y la noche, la función tiroidea, el tipo de estimulación, la duración de la anestesia y los cambios leves en la PaCO2 y la PaO2 no afectan el MAC.
Los efectos de la edad, embarazo, temperatura corporal, medicación combinada, etc.
significación clínica
Refleja la eficacia de los anestésicos inhalados: cuanto mayor es el valor de MAC, menor es la eficacia anestésica
Determinar la profundidad de la anestesia por inhalación.
valor de extensión MAC
1. Concentración de aire alveolar medio despierto (MACawake50): La concentración del anestésico por inhalación de aire alveolar cuando el 50% de los pacientes puede abrir los ojos en respuesta a una orden simple es aproximadamente (1/4~1/3 MAC) 2. Dosis efectiva del 95% (MAC95): La concentración del anestésico por inhalación de aire alveolar cuando el 95% de las personas están expuestas a estimulación nociva y no se mueven, es de aproximadamente 1,3 MAC, lo que equivale a ED95. 3. Mitad de la concentración de aire alveolar de la intubación endotraqueal (MAC EI50): 1,5 MAC 4. MACBAR: concentración anestésica por inhalación de aire alveolar que bloquea la respuesta nerviosa autónoma: 1,7 MAC
Factores que afectan a MAC
Factores que reducen el MAC de los anestésicos inhalados (más sensibles a los anestésicos inhalados): edad ↑, hipotermia, medicamentos concomitantes, embarazo, hipotonicidad del sistema nervioso central, consumo excesivo de alcohol agudo
Factores que aumentan la MAC de los anestésicos inhalados (no sensibles a los anestésicos inhalados): edad, temperatura corporal elevada, fármacos que excitan el sistema nervioso central, alcoholismo crónico e hipertonicidad del sistema nervioso central.
Efectos de los anestésicos inhalados en varios sistemas de órganos.
Sistema respiratorio
Depresión respiratoria - dosis dependiente
Inhibe la contracción del músculo liso bronquial, eficaz para pacientes con asma
Irritación de las vías respiratorias: correlación positiva con la concentración inhalada
Sobre la vasoconstricción pulmonar isquémica (VPH): los anestésicos inhalados en experimentos con animales inhiben la vasoconstricción pulmonar isquémica de una manera dependiente de la dosis
sistema circulatorio
Efectos relacionados con la dosis sobre la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la resistencia vascular periférica: inhibición de la contractilidad del miocardio.
Efecto arritmogénico: el halotano causa prematuro ventricular
Arterias coronarias: el isoflurano tiene un fuerte efecto de dilatación en las arterias coronarias.
Sistema nervioso central
Flujo sanguíneo cerebral ↑
Tasa metabólica cerebral↓
presión intracraneal ↑
Electroencefalograma: supresión, pero el desflurano o el isoflurano no tienen tal efecto, por lo que son adecuados para la anestesia en neurocirugía.
hígado
Flujo sanguíneo del hígado↓
Función del hígado
riñón
Flujo sanguíneo renal, tasa de filtración glomerular y producción de orina↓
nefrotoxicidad
El efecto protector de los anestésicos inhalados sobre los órganos, especialmente tiene un cierto efecto protector sobre la lesión por isquemia-reperfusión de múltiples órganos.
cardioprotección
Canal de potasio sensible a ATP activado por PKC
protección cerebral
protección pulmonar
lesión por isquemia-reperfusión
protección del hígado
Inhibir la respuesta inflamatoria
Anestésicos inhalatorios clínicos de uso común
sevoflurano
El coeficiente de distribución sangre/gas es de sólo 0,69: inducción y recuperación rápida.
Hidrolizado en el hígado, tasa metabólica 3%.
Efectos farmacológicos
Sistema nervioso central
La anestesia general es muy eficaz, con un valor de MAC del 1,71%.
Durante la anestesia ligera, aparecen ondas lentas rítmicas en el EEG y, a medida que la anestesia se profundiza, las ondas lentas aumentan gradualmente. Disminuyen gradualmente y aparece un grupo de ondas puntiagudas similar a la apariencia de los barbitúricos. El sevoflurano también puede causar espasmos generalizados cuando la anestesia es demasiado profunda, pero es más débil que el enflurano y no existe preocupación clínica al respecto.
El sevoflurano también aumenta el flujo sanguíneo cerebral, aumenta la presión intracraneal y reduce el consumo de oxígeno cerebral, pero este efecto es más débil que el del halotano.
Tiene cierto efecto relajante muscular.
sistema circulatorio
Efecto inhibidor dependiente de la dosis sobre el sistema circulatorio.
Sistema respiratorio
El sevoflurano causa muy poca irritación en las vías respiratorias.
La depresión respiratoria empeora a medida que se profundiza la anestesia
El sevoflurano no inhibe la vasoconstricción pulmonar en respuesta a la hipoxia.
hígado
El flujo sanguíneo hepático disminuye después de la anestesia con sevoflurano, pero rápidamente vuelve a la normalidad una vez finalizada la anestesia. Casi no hay posibilidad de toxicidad hepática.
Riñón---poco impacto
El sevoflurano reacciona con la cal sodada para formar el Complejo A. Los riñones absorben los conjugados del Complejo A-glutatión o del Complejo A-cisteína y catabolizan los conjugados de cisteína para mediar la lesión renal inducida por el Compuesto A en ratas experimentales. -----Diferencias de especies
Aplicacion clinica
Ventajas: inducción rápida, no irritante, recuperación rápida, fácil de controlar la profundidad de la anestesia
Indicaciones: Puede ser utilizado por todos los pacientes que requieran anestesia general.
Desventajas: inestable en presencia de cal sodada.
Contraindicaciones: ①Aquellos que tienen daño hepático después de usar anestesia general inhalada dentro de 1 mes; ② Si usted o sus familiares son alérgicos a los anestésicos halogenados o padecen hipertermia maligna; ③Úselo con precaución en personas con mala función hepática y renal.
Reacciones adversas 13%
Náuseas y vómitos (3,67%) Arritmia (2,79%) Hipotensión (2,71%)
desflurano
Efectos farmacológicos
Sistema nervioso central
El efecto anestésico del desflurano es débil, con un valor de CAM del 7% y un coeficiente de distribución de gases en sangre de 0,42. Rápida inducción y recuperación.
Efecto relajante muscular satisfactorio
sistema circulatorio
Inhibe la función circulatoria de manera dosis dependiente, reduce la contractilidad del miocardio, el gasto cardíaco, la resistencia vascular periférica y la presión arterial y rara vez causa arritmias.
Una de las ventajas destacadas del desflurano es su pequeño impacto sobre la función cardiovascular.
Sistema respiratorio
Inhibe la respiración de forma dosis-dependiente, reduce la ventilación minuto, aumenta la PaCO2 y mejora la respuesta ventilatoria del cuerpo al aumento de la PaCO2.
Poco efecto sobre la función hepática.
Sin impacto significativo en los riñones.
Aplicacion clinica
ventaja
0,42 Baja solubilidad en sangre y tejidos, rápida inducción y recuperación de la anestesia.
El 0,02% tiene poca biotransformación en el organismo y tiene poco impacto en el organismo.
Tiene poca interferencia con la función circulatoria y es más adecuado para la anestesia durante la cirugía cardiovascular.
El efecto de bloqueo neuromuscular es más fuerte que el de otros anestésicos por inhalación de alcanos fluorados.
defecto
Un evaporador con un punto de ebullición bajo que requiere un dispositivo electrónico especial para controlar la temperatura.
olor desagradable
Mayor actividad simpática.
Generar CO
isoflurano
Propiedades físicas y químicas
Excepto por un olor ligeramente acre, las propiedades físicas y químicas se acercan a las propiedades ideales.
procesos internos
Hay poca transformación biológica en el cuerpo y casi toda se exhala desde los pulmones en su forma original.
Efectos farmacológicos
potencia anestésica
El coeficiente de distribución sangre/gas es sólo 1,41.
Alta eficacia de la anestesia general: MAC (1,15%)
Sistema nervioso central
La depresión del isoflurano en el sistema nervioso central está relacionada con la dosis.
Puede usarse en pacientes con epilepsia; no se producirán convulsiones similares al enflurano durante la anestesia profunda, la PaCO2 baja o cuando se aplica estimulación auditiva.
El isoflurano puede prevenir el aumento de la presión intracraneal en condiciones de PaCO2 en pacientes con craneotomía
Adecuado para anestesia en pacientes con miastenia gravis. El isoflurano puede producir suficiente relajación muscular.
sistema circulatorio
La inhibición de la función cardíaca es menor que la del enflurano y el halotano.
La disminución de la presión arterial se debe principalmente a Causado por una disminución de la resistencia vascular periférica.
Aumenta ligeramente la frecuencia cardíaca, pero la frecuencia cardíaca es estable y se puede utilizar si hay ritmo ventricular antes de la cirugía. paciente desordenado
Sistema respiratorio
La inhibición de la respiración está relacionada con la dosis y puede reducir gravemente la ventilación, aumentar la PaCO2 e inhibir la respuesta ventilatoria al aumento de la PaCO2.
La anestesia aumenta la resistencia pulmonar y disminuye ligeramente la distensibilidad y la capacidad residual funcional.
No hay daños evidentes en el hígado y los riñones.
Aplicacion clinica
Ventajas e indicaciones
①Circulación estable; ②Baja toxicidad; ③Buena relajación muscular; ④ Dilatar las arterias coronarias, lo que es beneficioso para pacientes con isquemia miocárdica; ⑤ No tiene ningún efecto evidente sobre el aumento de la presión intracraneal y es adecuado para anestesia en neurocirugía.
Es adecuado para pacientes con epilepsia, aumento de la presión intracraneal, miastenia gravis, feocromocitoma, diabetes y asma bronquial. Puede utilizarse para la reducción controlada de la presión arterial.
Desventajas y contraindicaciones.
①El precio es relativamente caro; ②Tiene un olor acre y generalmente no se usa para inducción; ③Aumentar la frecuencia cardíaca; ④Durante la anestesia profunda, no es adecuado para la cirugía obstétrica debido al aumento del sangrado uterino; ⑤ Algunos pacientes experimentan náuseas, vómitos, salivación y laringoespasmo.
Otros anestésicos por inhalación
Óxido nitroso (gas de la risa)
ventaja: ① El anestésico por inhalación menos tóxico, el óxido nitroso, no es tóxico siempre que no falte oxígeno; ②La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas; ③Fuerte efecto analgésico; ④No irrita la mucosa de las vías respiratorias; ⑤No inflamable.
Indicaciones: ① Combinado con otros anestésicos inhalados y relajantes musculares, puede usarse como anestesia en diversas cirugías; ② Tiene poco impacto en la función circulatoria y puede usarse en pacientes con shock severo o críticamente enfermos; ③Analgesia del parto.
enflurano
Los picos convulsivos son las características de las ondas cerebrales de la anestesia profunda y es más probable que se induzcan cuando la PaCO2 es baja.
Efecto analgésico moderado, adecuado para pacientes con miastenia gravis.
Las personas con epilepsia y presión intracraneal elevada generalmente no deberían usarlo.
Reacciones adversas: 1. Inhibir la respiración y la circulación. 2. Emoción central 3. Daño hepático: informes de necrosis hepática causada por el uso repetido. 4. Daño renal: supresión leve, la recuperación se produce más de 2 horas después de suspender el medicamento. Úselo con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
halotano
Hepatitis relacionada con daño hepático y halotano
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