Galeria de mapas mentais Farmacologia
Na farmacocinética, a eliminação de medicamentos está intimamente relacionada ao intervalo de dosagem. Mesmo que o intervalo de dosagem não seja meia-vida, a concentração de medicamentos para o sangue ainda atingirá o valor quadrado após 46 meia-vida. Após vários medicamentos, o relacionamento de dose de tempo mostra que, quando a quantidade total de medicamentos não é alterada por unidade de tempo, o tempo para chegar ao piso não está relacionado ao intervalo e dose de medicação. A dose carregada pode aumentar rapidamente a concentração de medicamentos no sangue, enquanto a dose parcial pode reduzir as flutuações e manter a concentração média de estado estacionário inalterado. Compreender esses parâmetros e características cinéticas ajudará a otimizar os regimes de medicação e garantirá eficácia e segurança.
Editado em 2025-03-10 15:22:48Rumi: 10 dimensões do despertar espiritual. Quando você para de se procurar, encontrará o universo inteiro porque o que está procurando também está procurando por você. Qualquer coisa que você persevera todos os dias pode abrir uma porta para as profundezas do seu espírito. Em silêncio, deslizei para o reino secreto e gostei de tudo para observar a magia ao meu redor e não fiz barulho. Por que você gosta de rastejar quando nasce com asas? A alma tem seus próprios ouvidos e pode ouvir coisas que a mente não pode entender. Procure para dentro para a resposta a tudo, tudo no universo está em você. Os amantes não acabam se encontrando em algum lugar, e não há despedida neste mundo. Uma ferida é onde a luz entra em seu coração.
A insuficiência cardíaca crônica não é apenas um problema da velocidade da freqüência cardíaca! É causada pela diminuição da contração miocárdica e da função diastólica, o que leva a um débito cardíaco insuficiente, o que, por sua vez, causa congestão na circulação e congestão pulmonar na circulação sistêmica. Das causas, o indução aos mecanismos de compensação, os processos fisiopatológicos de insuficiência cardíaca são complexos e diversos. Ao controlar o edema, reduzir a frente e pós -carga do coração, melhorando a função de conforto cardíaco e prevenindo e tratando as causas básicas, podemos efetivamente responder a esse desafio. Somente entendendo os mecanismos e as manifestações clínicas da insuficiência cardíaca e as estratégias de prevenção e tratamento, podemos proteger melhor a saúde do coração.
A lesão de isquemia-reperfusão é um fenômeno que a função celular e os distúrbios metabólicos e os danos estruturais piorarão depois que órgãos ou tecidos restauram o suprimento sanguíneo. Seus principais mecanismos incluem aumento da geração de radicais livres, sobrecarga de cálcio e o papel dos microvasculares e leucócitos. O coração e o cérebro são órgãos danificados comuns, manifestados como mudanças no metabolismo do miocárdio e mudanças ultraestruturais, diminuição da função cardíaca etc. As medidas de prevenção e controle incluem remover os radicais livres, reduzir a sobrecarga de cálcio, melhorar o metabolismo e controlar as condições de reperfusão, como baixo sódio, baixa temperatura, baixa pressão, etc. A compreensão desses mecanismos pode ajudar a desenvolver opções eficazes de tratamento e aliviar lesões isquêmicas.
Rumi: 10 dimensões do despertar espiritual. Quando você para de se procurar, encontrará o universo inteiro porque o que está procurando também está procurando por você. Qualquer coisa que você persevera todos os dias pode abrir uma porta para as profundezas do seu espírito. Em silêncio, deslizei para o reino secreto e gostei de tudo para observar a magia ao meu redor e não fiz barulho. Por que você gosta de rastejar quando nasce com asas? A alma tem seus próprios ouvidos e pode ouvir coisas que a mente não pode entender. Procure para dentro para a resposta a tudo, tudo no universo está em você. Os amantes não acabam se encontrando em algum lugar, e não há despedida neste mundo. Uma ferida é onde a luz entra em seu coração.
A insuficiência cardíaca crônica não é apenas um problema da velocidade da freqüência cardíaca! É causada pela diminuição da contração miocárdica e da função diastólica, o que leva a um débito cardíaco insuficiente, o que, por sua vez, causa congestão na circulação e congestão pulmonar na circulação sistêmica. Das causas, o indução aos mecanismos de compensação, os processos fisiopatológicos de insuficiência cardíaca são complexos e diversos. Ao controlar o edema, reduzir a frente e pós -carga do coração, melhorando a função de conforto cardíaco e prevenindo e tratando as causas básicas, podemos efetivamente responder a esse desafio. Somente entendendo os mecanismos e as manifestações clínicas da insuficiência cardíaca e as estratégias de prevenção e tratamento, podemos proteger melhor a saúde do coração.
A lesão de isquemia-reperfusão é um fenômeno que a função celular e os distúrbios metabólicos e os danos estruturais piorarão depois que órgãos ou tecidos restauram o suprimento sanguíneo. Seus principais mecanismos incluem aumento da geração de radicais livres, sobrecarga de cálcio e o papel dos microvasculares e leucócitos. O coração e o cérebro são órgãos danificados comuns, manifestados como mudanças no metabolismo do miocárdio e mudanças ultraestruturais, diminuição da função cardíaca etc. As medidas de prevenção e controle incluem remover os radicais livres, reduzir a sobrecarga de cálcio, melhorar o metabolismo e controlar as condições de reperfusão, como baixo sódio, baixa temperatura, baixa pressão, etc. A compreensão desses mecanismos pode ajudar a desenvolver opções eficazes de tratamento e aliviar lesões isquêmicas.
Capítulo 2. Farmacologia
O processo de drogas no corpo
Transporte de drogas
Fortuna passiva
Conceito: difuso de alto C → baixo C, alimentado por gradiente de concentração
A maioria dos medicamentos é transportada de uma maneira simples
Características
Alto C → Baixo c
Sem consumo de energia
Nenhum vetor necessário
Sem limite de velocidade de saturação
Nenhuma supressão de concorrência
Fatores
Solúvel em gordura
Muito solúvel em gordura
Peso molecular
Fácil de ter um pequeno peso molecular
fixo
Grau de dissociação
O medicamento tem uma grande polaridade, ou seja, o grau de dissociação é alto e a gordura é menos solúvel → O formulário de ionização não é fácil
Pequenas mudanças no pH ambiental afetarão significativamente o grau de dissociação
Subtema
pka
Quando o medicamento é meio dissociado (tipo de dissociação = tipo não de dissociação), o pH da solução é o PKA do medicamento
Transferência ativamente
Conceito: de baixo c → alto c
Características
Diferença de concentração reversa
Consumo de energia
Precisa de um vetor
Limite de velocidade saturado
Restringir a concorrência
Pode concentrar medicamentos em um determinado órgão ou tecido
Transporte-absorve a
conceito
O processo de inserir circulação sanguínea no local de medicamentos
A maioria é absorvida em forma passiva
Absorção rápida → Efeito rápido
por exemplo
Mais absorção → efeito forte
por exemplo, injeção intravenosa
Injeção IV.
Fatores
Propriedades físicas e químicas
Solúvel em gordura
Peso molecular
Rota de administração
oral
Efeito de eliminação de primeira passa/primeiro nível conveniente, mas óbvio
Os medicamentos orais são absorvidos pela tampa no trato gastrointestinal e depois entram na veia porta do fígado (a concentração é muito alta naquele momento), mas depois de atingir o fígado, alguns deles são metabolizados e inativados, e a concentração de drogas diminui ao entrar na circulação sanguínea.
Drogas ácidas fracas são absorvidas mais no intestino delgado (alcalino fraco) do que no estômago (ácido).
Grande área de absorção
Alto fluxo sanguíneo
Sublingual, retal
Absorção rápida
Os vasos sanguíneos da mucosa sublingual entram diretamente na veia cava superior após a absorção
Absorção supositiva-diretora da mucosa retal → Entrada direta na veia cava inferior
Primeira passagem elimina a fraqueza
Inalação
Entrar em vigor rapidamente
Grande área de sucção alveolar para sangue
injeção
Injeção intramuscular im.
Doses maiores podem ser usadas
Intravenoso IV.
Entrar em vigor rapidamente
Injeção intraperitoneal de IP.
Início rápido, mas frequentemente usado em animais experimentais
Medicação tópica: manchas de pele e olhos
Biodisponibilidade f
Conceito: refere -se à proporção da dosagem do corpo e da dosagem do medicamento absorvido pela circulação sanguínea
F = Dosagem de dose/dose × 100% da circulação sanguínea
Fatores
Relacionado ao fabricante e lote farmacêutico
por exemplo
Outros fatores
Drogas
Formulário de dose
Aspecto corporal
Quando tomado por via oral, está relacionado à velocidade do esvaziamento gástrico e do peristaltismo.
A injeção está relacionada ao número de vasos sanguíneos no local da injeção
Drogas se ligam às proteínas plasmáticas
Principalmente se liga à albumina no plasma
Características
A combinação e o tipo livre estão em equilíbrio dinâmico
O medicamento de ligação perde temporariamente sua atividade farmacológica e não é metabolizado, tornando -se uma biblioteca de armazenamento para medicamentos no corpo → a duração de sua ação
Há supressão de competição
Distribuição de transporte
Conceito: O processo de transporte do sangue para o tecido, líquido intercelular e líquido intracelular após a droga ser absorvida pelo sangue
Características
É uma das maneiras de eliminar drogas, principalmente transporte passivo
Distribuição desigual de medicamentos e insync
Se for um método de transporte ativo, o medicamento pode ser concentrado em um órgão específico
Determinantes
Características físicas e químicas
Solubilidade de gordura, tamanho molecular, afinidade com tecido, etc.
Fluxo sanguíneo de órgão local
Quanto mais rico é entrar
Barreira da membrana celular
Barreira hematoencefálica
Solubilidade de alta gordura, baixa polaridade, baixa taxa de ligação a proteínas
Barreira da placenta
Menor efeito de blindagem do que a barreira hematoencefálica
Fluido corporal pH
Fluido intracelular = 7, líquido extracelular pH = 7,4
Transformação-metabólica m
Conceito: a estrutura química muda que um medicamento ocorre em um organismo, também conhecido como conversão de medicamentos
Resultados do metabolismo
A maioria - inativada
Atividade farmacológica diminuída ou perdida
Aumento da polaridade → Solubilidade de baixa gordura → Não é fácil de absorver → Fácil de descarregar
É uma das maneiras pelas quais as drogas são eliminadas do corpo
Alguns - ativação
Ativação do precursor
por exemplo
Ativação metabólica
Tanto o pai quanto os transformantes estão ativos
Nessa perspectiva, não é preciso transformar a transformação biológica em "desintoxicação".
Metabolismo
Oxidação, redução, hidrólise, ligação
Enzimas metabólicas
Enzimas especializadas
Mao monoamina oxidase
Catecolaminas hidrolisadas
Dor colinesterase
Acetilcolina hidrolisada
Enzimas não específicas
Enzimas de drogas hepáticas
conceito
para o sistema de enzimas funcionais mistas do microssoma hepático
A principal enzima deste sistema é o citocromo P-450
Isto é, o pico principal do espectro de absorção é de 450 nm
Características
Má especificidade
Baixa atividade, menos substrato metabólico por unidade de tempo
Grandes diferenças individuais
A atividade da enzima de drogas hepática é muito diferente entre os indivíduos
Pode ser regulado por certos medicamentos
Indutores enzimáticos
Pode ser induzido por certos medicamentos para aumentar a atividade
Inibidores de enzimas
Pode ser inibido por certos medicamentos para reduzir a atividade enzimática
Excreção de transporte e
conceito
O processo de protótipo de medicamento (estrutura química não muda) ou excreção de metabólitos do corpo
É o processo de eliminar minuciosamente os efeitos das drogas
Mais excreto através de transporte passivo
Caminho de excreção
Rim - o principal órgão de excreção
processo
Filtração glomerular
Drogas conjugadas são grandes e difíceis de passar
Secreção tubular renal
Alta gordura solúvel pode ser reabsorvido
Transfira ativamente sorte, relacionamento competitivo
Certos medicamentos são excretados em protótipo ou metabólitos ativos e têm uma alta concentração no sistema urinário, que pode tratar infecções pelo sistema urinário.
Função renal baixa diminui a excreção, que pode causar facilmente envenenamento por acumulação → Alterar o tempo ou a dose de dose
Excreção biliar
A secreção de ácido crônico de certos medicamentos pode tratar infecções biliares
Circulação hepática intestinal
Alguns medicamentos são descarregados na bile através do fígado e depois entram no intestino com bile.
Significado: a excreção de medicamentos que entram na circulação hepática intestinal diminui e o tempo de ação é prolongado
Outras vias de excreção
Glândulas da mama
O leite é ácido → drogas alcalinas têm alta concentração no leite
Glândulas salivares, glândulas sudoríparas
Rifampicina de drogas anti-tuberculose (lágrimas, saliva e suor ficam vermelhas)
pulmão
Drogas voláteis, como éter dietílico
Farmacocinética
Curva de volume de tempo
conceito
Depois de tomar o medicamento, a concentração (quantidade) do medicamento no plasma pode mudar com o tempo (tempo)
Desenhe a concentração/concentração logarítmica como coordenada vertical e tempo como coordenada horizontal
Gráfico de curva
Três vezes
Período de incubação
Desde o início da medicação até o tempo necessário para produzir eficácia
Continuar
O tempo para os medicamentos manterem a eficácia básica
Período residual
A concentração de medicamentos caiu abaixo da concentração efetiva, mas não foi completamente eliminada.
Dois níveis
Concentração de envenenamento, concentração efetiva
Dois pontos
Valor de pico eficaz
Dinâmica de eliminação de drogas
A maioria - dinâmica de primeira ordem/eliminação linear
-Kc = dc/dt
K: Elimine a taxa constante
Constante, não muda com o tempo
C: Concentração original
Características
A quantidade de medicamentos eliminados dentro de uma unidade de tempo não é constante e é proporcional à concentração de drogas no sangue
Quando a coordenada vertical leva o logaritmo, a curva de eliminação do tempo é direta
meia-vida
Conceito: o tempo necessário para soltar a concentração de drogas pela metade no plasma
T½ = 0,693/k
Isto é, a taxa de eliminação k permanece inalterada
De um modo geral, os medicamentos eliminados de acordo com a cinética de primeira ordem podem ser considerados basicamente eliminados após 5 meia-vida após uma dose da droga.
Ótima capacidade de transporte, maior que a concentração de medicamentos
Os medicamentos eliminados pela cinética de primeira ordem não excedem sua capacidade de eliminação, mesmo que sejam aumentados na dose de envenenamento.
Poucos - eliminação dinâmica de pedidos zero
-K = dc/dt
Aqui k é vmax
Características
A quantidade de medicamento eliminada dentro de uma unidade de tempo é constante e não tem nada a ver com a concentração de drogas no sangue
Elimine a máxima eliminação sempre
Elimine a curva como uma linha reta e, quando a coordenada vertical toma a concentração logarítmica, torna -se uma curva
meia-vida
T½ = 0,5c₀/k
T½ não é constante e pode variar de acordo com a dose
Capacidade limitada de eliminação, concentração de medicamentos excede a capacidade de eliminação
Transporte ativo, requer energia e transportadora
Parâmetros importantes da farmacocinética
Constante de transporte k
Meia vida t½
Modelo intraventricular
conceito
De acordo com o modelo farmacocinético, o modelo atrioventricular é dividido em modelo de uma sala, modelo de dois quartos e modelo de várias salas
Classificação
Modelo de um quarto
O valor K é consistente
Uma vez que o medicamento entra no sangue, ele é distribuído uniformemente por todo o corpo e não é mais distribuído de maneira secundária.
Modelo de quarto de dois quartos
Divida o corpo em dois quartos
Sala Central
As áreas onde o medicamento entra primeiro, o valor K é o mesmo
A maioria dos vasos sanguíneos é rica e o fluxo sanguíneo suavemente
Sala circundante
Entre na sala circundante quando redistribuído, o valor K é pequeno
Geralmente, tecido com menos vasos sanguíneos e fluxo sanguíneo lento
Por exemplo, gordura, tecido muscular, etc.
Modelo de sala de três quartos
.........
Modelo de várias salas
......
Como julgar
Experimento, depois de medir a concentração do medicamento, desenhe o volume de tempo (logarítmica) curva → se existe um ponto de virada na linha de conexão
Volume de distribuição aparente
conceito
A quantidade teórica de fluidos que devem ser ocupados pela quantidade total de drogas no corpo de acordo com a concentração de drogas no sangue
?
Vd = a/c
A: dosagem de medicina no corpo, MG
C: Concentração de drogas no sangue, mg/l
Significado Vd
Converter concentração e dosagem de drogas sanguíneas
Especulações sobre a distribuição de medicamentos no corpo
Pegue uma pessoa com peso de 70 kg como exemplo, o fluido total é de cerca de 42L.
5L → no plasma
10-20L → Fluido extracelular
40L → Fluido corporal inteiro
100l → concentrado em um determinado órgão ou tecido
Dosagem de carregamento
Isto é, a concentração de drogas no sangue em estado estacionário do medicamento CSS
CSS = 【1,44 × d × f × (t½/τ)】/vd
Para atingir rapidamente o CSS, uma dose carregada do medicamento pode ser aplicada antes da administração de rotina.
Quando o tempo da medicação está próximo de T½, a dose de carregamento é o dobro da dose convencional. Isto é, o que é comumente chamado de "primeira dose dobrou"
Relacionamento de dose de tempo após vários medicamentos
Para doses consecutivas múltiplas, desde que a dose e o intervalo entre a medicação permaneçam inalterados, após 4-6 t½ da droga, a dose in vivo está próxima do valor quadrado, ou seja, a concentração de fármacos no sangue em estado estacionário CSS. Neste momento, a velocidade de dosagem e a velocidade de eliminação são equilibradas.
Quando o intervalo de dosagem não é meia-vida, também é um intervalo de meia-vida de 4-6 para atingir o nível de ping?
Durante a Administração de Medicamentos, a concentração de medicamentos para o sangue flutuou, com pico de CSSMAX e CSSMIN do vale. A dose do tempo unitária permanece inalterada, o intervalo se torna menor, mais vezes a dose é, menor a flutuação, mas a concentração média de estado estacionário permanece inalterado
por exemplo Flutuações pequenas de liberação sustentada-O paciente sente que as flutuações não são fortes e não há gotejamento intravenoso de flutuação.
A quantidade total de medicamentos usados por unidade de tempo permanece inalterada e o tempo para atingir o metro quadrado não está relacionado ao intervalo e dose de medicina (4-6 T½). Quando o intervalo permanece inalterado, a dose aumenta, o CSS aumenta, mas o tempo para atingir o medidor de ping permanece inalterado, os quais são 4-6 t½.
Para atingir rapidamente o valor estagnado da concentração de medicamentos no sangue, uma dose de carga (isto é, CSSMAX) pode ser administrada na primeira dose.
por exemplo Se o intervalo de medicação estiver próximo ao medicamento T½, a primeira dosagem poderá atingir imediatamente o valor quadrado. Sulfonamida-dois comprimidos pela primeira vez e um comprimido depois