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Galería de mapas mentales Medicamentos antibacterianos (antibióticos) 39-44
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Medicamentos antibacterianos (antibióticos) 39-44
El mapa mental de farmacología de medicamentos antibacterianos (antibióticos) 39-44 resume y organiza los puntos de conocimiento, cubriendo todos los contenidos básicos, lo cual es muy conveniente para que todos aprendan. Adecuado para revisión y vista previa de exámenes para mejorar la eficiencia del aprendizaje. ¡Date prisa y recógelo para aprender juntos!
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Medicamentos antibacterianos (antibióticos) 39-44
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- Resumen
Medicamentos antibacterianos (antibióticos)
Capítulo 39 Introducción a los medicamentos antimicrobianos
Concepto de quimioterapia
Quimioterapia (quimioterapia): la aplicación de medicamentos para prevenir o tratar enfermedades causadas por microorganismos patógenos, parásitos y células tumorales. Medicamentos de quimioterapia: medicamentos utilizados durante la quimioterapia.
medicamentos de quimioterapia
medicamentos antimicrobianos
medicamentos antibacterianos
medicamentos antimicóticos
medicamentos antivirales
medicamentos antiparasitarios
medicamentos antineoplásicos
La relación cuerpo-fármacos antibacterianos-bacterias.
Términos de uso común para medicamentos antibacterianos.
medicamentos antibacterianos
antibiótico
Medicamentos antibacterianos sintéticos.
medicamentos antibacterianos
Es un tipo de medicamento que inhibe o mata las bacterias patógenas y se usa para prevenir y tratar infecciones bacterianas. Algunos medicamentos antibacterianos también se pueden usar para infecciones parasitarias.
antibiótico
Es un metabolito producido por microorganismos que inhibe o mata los microorganismos patógenos. Incluyendo: antibióticos naturales y antibióticos artificiales semisintéticos.
Espectro antibacteriano
Se refiere a la gama de antibióticos que inhiben o matan los microorganismos patógenos, lo que se denomina espectro antibacteriano. Los antibióticos de espectro estrecho son aquellos que sólo actúan sobre un tipo de bacteria o un determinado género de bacterias. Los fármacos que son eficaces contra la mayoría de los patógenos se denominan antimicrobianos de amplio espectro.
medicamentos bacteriostáticos
Se refiere a medicamentos antibacterianos (como la eritromicina) que solo inhiben el crecimiento y la reproducción de bacterias sin matarlas.
Bactericida
Se refiere a fármacos antibacterianos que no sólo inhiben el crecimiento y la reproducción bacteriana sino que también matan las bacterias, como las penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, etc.
Actividad antibacteriana
Se refiere a la capacidad de un fármaco para inhibir o matar bacterias. Se utilizan ensayos tanto in vivo como in vitro. Los indicadores de juicio incluyen: concentración mínima inhibidora (CMI), concentración mínima bactericida (MBC).
Concentración mínima inhibitoria (CIM La concentración más baja de un fármaco que inhibe el crecimiento bacteriano en el medio de cultivo. Concentración bactericida mínima (MBC La concentración más baja de un fármaco capaz de matar el crecimiento bacteriano en medios de cultivo.
Efecto post-antimicrobiano (PIE)
Se refiere al contacto a corto plazo entre bacterias y antibióticos. Cuando la concentración del antibiótico desciende, cae por debajo de la CIM o desaparece, el crecimiento de las bacterias aún está inhibido.
resistencia a los medicamentos
Después de que los patógenos y las células tumorales entran en contacto con los medicamentos de quimioterapia muchas veces, su sensibilidad a los medicamentos disminuye o incluso desaparece, lo que se denomina resistencia a los medicamentos o resistencia a los medicamentos.
Mecanismo de acción de los fármacos antibacterianos.
1. Inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana: fármacos β-lactámicos (penicilina, cefalosporina)
2 Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática: fármacos antimicóticos
3. Inhibir la síntesis de proteínas: aminoglucósidos, macrólidos, tetraciclinas, cloranfenicol, etc.
4. Afecta el metabolismo del ácido fólico y del ácido nucleico: sulfonamidas
Resistencia a los medicamentos bacterianos
El desarrollo de la resistencia bacteriana.
La resistencia bacteriana (resistencia bacteriana), también conocida como resistencia a los medicamentos, es Insensibilidad bacteriana a los antibióticos.
Una forma especial de expresión de las bacterias en su propio proceso de supervivencia.
Cuando los microorganismos entran en contacto con los medicamentos antibacterianos, también los resistirán cambiando las rutas metabólicas o produciendo las correspondientes sustancias inactivadas, lo que resulta en resistencia a los medicamentos.
Especies resistentes
resistencia intrínseca
Características
Determinado por genes de cromosomas bacterianos, transmitidos de generación en generación, no cambiará.
adquirir resistencia a los medicamentos
Está mediado por plásmidos (el material genético de los cromosomas). Después de que las bacterias entran en contacto con los antibióticos, cambian sus propias vías metabólicas para evitar que los antibióticos las maten.
Características:
Los genes de resistencia se adquieren y desaparecen cuando ya no se exponen a los antibióticos; los genes de resistencia también pueden transferirse a los cromosomas mediante plásmidos y transmitirse de generación en generación, convirtiéndose en resistencia intrínseca. El uso de fármacos antibacterianos es una de las razones importantes para la adquisición de resistencia a los fármacos y también es un problema grave en la aplicación clínica de fármacos antibacterianos.
Combinación de medicamentos antibacterianos.
Capítulo 40 Antibióticos β-lactámicos
Descripción general
Características
Los fármacos antibacterianos más utilizados en la práctica clínica.
Todos contienen anillos β-lactámicos en sus estructuras químicas.
Clasificación
Antibióticos betalactámicos típicos
Antibióticos betalactámicos atípicos
Clasificación
1. Penicilinas: Clase 5 2. Cefalosporinas: primera, segunda, tercera y cuarta generación 3. Otros β-lactámicos: 4. Inhibidores de betalactamasas: ácido clavulánico, sulbactam 5. Preparaciones de compuestos antibióticos betalactámicos
Mecanismo de acción antibacteriano y mecanismo de resistencia.
Mecanismo de acción antibacteriano.
función de la pared celular
mantener la forma celular
Adaptarse al entorno externo cambiante.
El componente principal de los Gram positivos es el mucopéptido.
Los principales componentes de los Gram negativos son los lipopolisacáridos y los fosfolípidos.
Mecanismo de acción antibacteriano.
Actúa principalmente sobre las proteínas transportadoras de penicilina (PBP), inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, provocando defectos en la pared celular, pérdida de la barrera de permeabilidad de las células bacterianas, filtración continua de agua y hinchazón y deformación de las células bacterianas;
Bajo la influencia de la enzima autolítica bacteriana, las bacterias se rompen, se disuelven y mueren.
Características de los antibióticos β-lactámicos
La cantidad y el peso molecular de las PBP en la membrana celular de distintas bacterias son diferentes, por lo que la sensibilidad a este tipo de antibióticos también es diferente.
Las células de los mamíferos no tienen paredes celulares, por lo que los antibióticos β-lactámicos son menos tóxicos para los humanos y los animales.
Los antibióticos β-lactámicos solo inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana y no tienen ningún efecto destructivo sobre la pared celular sintetizada, por lo que su efecto sobre las bacterias en la fase reproductiva es mayor que en las bacterias en la fase estacionaria.
Este tipo de medicamento es un fungicida de temporada de reproducción.
Se deben examinar los mecanismos de resistencia.
(1) Producir hidrolasa (β-lactamasa)
(2) Las enzimas y los medicamentos son un mecanismo de contención firmemente combinado (olvídelo siempre)
(3) Cambios en las PBP (proteínas fijadoras de penicilina)
(4) Cambiar la permeabilidad de la membrana bacteriana.
(5) Falta de enzima autolítica
(6) Mejorar la salida de drogas
antibióticos de penicilina
anillo β-lactámico
El anillo betalactámico desempeña un papel clave en la actividad antibacteriana
Cuando se abre el anillo β-lactámico, se pierde la actividad antibacteriana.
La cadena lateral está relacionada con su espectro antibacteriano, resistencia a los ácidos y resistencia a las enzimas. La estructura química de la cadena lateral se modificó para desarrollar nuevas variedades artificiales semisintéticas.
Clasificación
1. Penicilinas de espectro estrecho:
Penicilina G (bencilpenicilina) (inyección) Penicilina V (oral)
Fuentes y química
La penicilina se extrae del medio de cultivo de Penicillium (penicilina natural). El medio de cultivo de Penicillium contiene 5 tipos de penicilinas. Entre ellas, la mesina G verde es más estable y eficaz. Fuerte, alto rendimiento, baja toxicidad y bajo precio, por lo que se usa comúnmente
La penicilina química es un ácido orgánico y comúnmente se usa su sal de sodio o potasio. Características: intolerante a los ácidos, intolerante a las enzimas, espectro estrecho
Almacenamiento: El polvo blanco cristalino es estable a temperatura ambiente y aún tiene actividad antibacteriana durante varios años. Las soluciones acuosas son inestables a temperatura ambiente: ① La mayoría de ellos se degradan y fallan en 24 horas. ②Generar productos de degradación antigénica
Debe prepararse temporalmente antes de su uso y usarse con prontitud.
procesos internos
1. Absorción (A): No es resistente a los ácidos, no se absorbe después de la administración oral, la absorción rápida y completa mediante inyección intramuscular alcanza el valor máximo en 0,5 a 1 h; el goteo intravenoso se utiliza a menudo en la práctica clínica.
2. Distribución (D): Distribuida principalmente en el líquido extracelular, ampliamente distribuida en diversos tejidos, órganos y cavidades articulares. No es fácil atravesar la barrera hematoencefálica, pero se pueden alcanzar concentraciones efectivas durante la inflamación meníngea.
3. Eliminación (E): no se metaboliza en el hígado, casi todo se excreta sin cambios por los riñones, el 10% se filtra por el glomérulo y el 90% se secreta por los túbulos renales. La eliminación es rápida y la vida media es corta; (t1/2 es 0,5-1,0 h)
Efecto antibacteriano
La penicilina tiene un fuerte efecto antibacteriano y es un bactericida durante el período de reproducción.
Espectro antibacteriano
Cocos G: estreptococos hemolíticos, estreptococos viridans y neumococos, Staphylococcus aureus no resistente a fármacos, etc.
Bacilos G: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, bacilos anaeróbicos Clostridium perfringens, tétanos, etc.
Cocos G: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae no resistente
Algunos bacilos G: como influenzae, Bordetella pertussis, etc.
Espiroquetas: como Treponema pallidum, Leptospira y Treponema de fiebre recurrente
Actinobacterias: como Actinobacterium bovis.
Tiene un efecto débil sobre la mayoría de los bacilos G y no tiene ningún efecto sobre hongos, rickettsias, virus, etc.
aplicación clínica
La penicilina es el fármaco de elección para las infecciones causadas por cocos y bacilos G, cocos G y espiroquetas:
1• Infección por estreptococos hemolíticos (faringitis, amigdalitis, erisipela, etc.) Infección por Staphylococcus aureus (forúnculo, ántrax, infección por Streptococcus pneumoniae (neumonía lobular, empiema, etc.);
2. Prevención y tratamiento de la endocarditis causada por estreptococos viridans.
3. meningitis meningocócica causada por Neisseria meningitidis; gonorrea genital causada por Neisseria gonorrhoeae.
4. Se debe agregar suero antídoto cuando se usa penicilina para el tétanos y la difteria.
5. Leptospirosis, sífilis, fiebre recurrente, actinomicosis, etc.
reacciones adversas
1. La reacción alérgica es la reacción adversa más común de las penicilinas, con una tasa de incidencia del 1% al 10%. Actuación: ①Shock anafiláctico, la reacción adversa más grave. ② Reacción similar a la enfermedad del suero. ③Alergias cutáneas, como urticaria, erupción cutánea, etc.
Motivo: los productos de degradación de la solución de penicilina (penicilina tiazol proteína, penicilina ácida diluida, etc.) actúan como antígenos para provocar reacciones antígeno-anticuerpo.
Medidas preventivas (probadas con frecuencia)
①Evite el abuso y la aplicación tópica.
② Pregunte cuidadosamente sobre los antecedentes de alergia. Las personas con antecedentes de alergia a la penicilina no deben usarla;
③ Se debe realizar una prueba de alergia cutánea la primera vez que se usa, un intervalo de medicación de más de 72 horas y está prohibido cambiar el número de lote;
④ Evite tomar medicamentos cuando tenga hambre.
⑤ Observe durante 30 minutos después de cada inyección.
⑥ Las inyecciones deben prepararse inmediatamente antes de su uso.
⑦ No lo use sin medicamentos de rescate (adrenalina) o equipo de rescate.
Medidas de rescate (frecuentemente probadas)
① Una vez que se produzca un shock anafiláctico, inyecte inmediatamente Adr 0,5 - 1,0 mg por vía subcutánea o intramuscular. En casos graves, se debe diluir para inyección intravenosa o infusión intravenosa.
② Use GC y medicamentos bloqueadores del receptor H1 cuando sea necesario
③Administre O2, respiración artificial, traqueotomía y otras medidas auxiliares de rescate.
2. Reacción de Herxheimer Cuando se utiliza penicilina para tratar la sífilis, la juntospirosis, etc., los síntomas pueden agravarse. Puede ser causada por sustancias liberadas después de matar una gran cantidad de patógenos.
3. Otros
①Estimulación local La inyección intramuscular de sal de potasio provocará dolor local, enrojecimiento, hinchazón o induración, y los síntomas serán leves si se utiliza sal de sodio en su lugar.
② Una dosis excesiva o una infusión intravenosa demasiado rápida pueden estimular directamente la corteza cerebral, provocando espasmos musculares, convulsiones, coma y otras reacciones (la encefalopatía de penicilina puede provocar síntomas de estimulación nerviosa);
③ La inyección intravenosa de grandes dosis de sales de sodio o potasio puede provocar trastornos del agua y los electrolitos, hipernatremia o hiperpotasemia (en personas con función renal baja) e incluso inhibir la función cardíaca; Está prohibida la inyección intravenosa de sal de penicilina potásica.
Penicilina V
Es una penicilina semisintética con el mismo espectro antibacteriano que la penicilina G. Se caracteriza por resistencia al ácido gástrico y buena absorción oral. (penicilina oral) Utilizado principalmente para
①Infección bacteriana sensible leve
② Tratamiento de consolidación durante el período de recuperación.
③Medicación profiláctica para prevenir la recurrencia de la infección.
2. Penicilinas resistentes a enzimas:
Cloxacilina (inyección, oral)
Características
1. Resistente a las enzimas y no fácilmente hidrolizado por la penicilinasa; 2. Los resistentes a los ácidos se pueden tomar por vía oral: 3. El efecto antibacteriano no es tan bueno como el de la penicilina G.
usar
Se utiliza principalmente para infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina G.
3. Penicilinas de amplio espectro:
Características comunes
Es resistente a los ácidos y puede tomarse por vía oral. Tiene un efecto letal tanto sobre las bacterias G como sobre las bacterias G, y su eficacia es equivalente a la de la penicilina G.
Ampicilina (inyección, oral)
Características
1. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre los bacilos G, como Salmonella typhi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, etc., tiene un efecto más débil sobre los bacilos G que la penicilina.
2. Ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa
3. No es resistente a las enzimas y es ineficaz contra las infecciones por Staphylococcus aureus resistentes a los medicamentos.
usar:
①El espectro antibacteriano y la actividad antibacteriana son similares a los de la ampicilina; ②Buena absorción oral, alta concentración en sangre (2,5 veces mayor que la ampicilina)
aplicación clínica
Las infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario y del tracto biliar causadas por bacterias sensibles también se usan para tratar la fiebre tifoidea. Tratamiento de gastritis crónica activa y úlcera péptica.
Amoxicilina (oral)
amoxicilina
Características
①El espectro antibacteriano y la actividad antibacteriana son similares a los de la ampicilina; ② Se absorbe bien después de la administración oral y tiene una concentración sanguínea alta (2,5 veces mayor que la ampicilina).
aplicación clínica
Las infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario y del tracto biliar causadas por bacterias sensibles también se usan para tratar la fiebre tifoidea. Tratamiento de gastritis crónica activa y úlcera péptica.
4. Penicilinas de amplio espectro contra Pseudomonas aeruginosa:
Carbenicilina, piperacilina (inyección
Características
1. Tiene un fuerte efecto sobre los bacilos G, especialmente Pseudomonas aeruginosa, y no se ve afectado por el pus en la lesión. El efecto sobre las bacterias es similar al de la ampicilina, pero no es resistente a las enzimas. 2. Utilizado para la infección por Pseudomonas aeruginosa, sinérgico con gentamicina 3. Se utiliza para tratar la infección por Pseudomonas aeruginosa secundaria a quemaduras.
reacciones adversas
Reacciones alérgicas cruzadas con penicilina, neurotoxicidad en grandes dosis.
5. Penicilinas contra bacilos Gram negativos:
Mecilina, Temocilina (inyección)
Antibióticos de cefalosporina (centrados en aprender las primeras cuatro generaciones y dominar la tercera generación)
Descripción general
Una gama de antibióticos semisintéticos:
El núcleo del ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA) está compuesto por diferentes cadenas laterales.
La estructura contiene el mismo anillo β-lactámico que la penicilina, por lo que sus actividades físicas y químicas y su mecanismo de acción son similares a los de la penicilina.
Efectos farmacológicos y aplicaciones clínicas.
El mecanismo antibacteriano es el mismo que el de la penicilina. Al unirse a las PBP en la membrana celular bacteriana, dificulta la formación de mucina, inhibe la síntesis de la pared celular y exhibe un efecto bactericida. Las cefalosporinas son fármacos bactericidas.
resistencia a los medicamentos
Hay tres tipos de bacterias que son resistentes a las cefalosporinas y tienen cierta resistencia cruzada con las penicilinas. Los mecanismos de resistencia son los mismos que los de las penicilinas.
Características de la cuarta generación de cefalosporinas.
Espectro antibacteriano
Estabilidad a la beta-lactamasa
Diferencias en la resistencia a los bacilos gramnegativos.
Diferencias en toxicidad renal y aplicación clínica.
Clasificación y principales características funcionales de las cefalosporinas de uso común.
primera generación
Medicamentos de uso común: cefalexina, cefadroxilo (se puede tomar por vía oral), cefazolina, cefalotina, cefazolina.
Características funcionales
① Fuerte efecto sobre las bacterias G, efecto débil sobre las bacterias G
②Ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa
③Puede ser destruido por la β-lactamasa
④ Hay nefrotoxicidad, siendo la cefalexina más grave y la cefradina menos tóxica.
⑤ Se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario, de la piel y de los tejidos blandos causadas por bacterias sensibles.
segunda generación
Cefuroxima, cefaclor (se puede tomar por vía oral), cefamandol
Características funcionales
① Efecto más fuerte sobre las bacterias G (más débil que la primera generación), efecto más fuerte sobre las bacterias G
② Eficaz contra bacterias anaeróbicas, pero ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa
③Relativamente estable a la β-lactamasa
④Menos nefrotoxicidad
⑤ Se utiliza para neumonía, infección del tracto biliar, bacteriemia, etc. causadas por bacterias sensibles.
La tercera generación (la más utilizada clínicamente) analiza principalmente
Medicamentos de uso común
Cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefoperazona (cefixima, se puede tomar por vía oral)
Características funcionales
① Débil contra las bacterias G, más fuerte contra las bacterias G
② Fuerte efecto sobre bacterias anaeróbicas y Pseudomonas aeruginosa
③Alta estabilidad a la β-lactamasa
④ Básicamente no hay nefrotoxicidad
⑤Se utiliza clínicamente para sepsis, meningitis, neumonía, osteomielitis y otras infecciones graves que ponen en peligro la vida. También se utiliza para infecciones graves por Pseudomonas aeruginosa.
cuarta generación
Medicamentos de uso común
Cefpiroma, cefepima
Características funcionales
①Eficaz tanto contra bacterias G como contra bacterias G ②Altamente estable a la β-lactamasa ③Sin nefrotoxicidad ④Utilizado clínicamente para tratar infecciones bacterianas resistentes a las cefalosporinas de tercera generación.
quinta generación
Medicamentos de uso común
Ceftarolina, ceftobiprol
Características funcionales
①Las bacterias G son más fuertes que las primeras cuatro generaciones y los efectos de las bacterias G son similares a los de la cuarta generación. ②Se utiliza clínicamente para infecciones complejas de la piel y los tejidos blandos, infecciones del pie diabético causadas por bacterias G, neumonía adquirida en la comunidad, etc.
reacciones adversas
1. Reacción alérgica
La mayoría de ellos son erupciones cutáneas, el shock anafiláctico es raro y existe alergia cruzada a la penicilina. Del 5 al 10% de las personas alérgicas a la penicilina son alérgicas a las cefalosporinas. Si es necesario, se debe realizar una prueba cutánea.
2. Nefrotoxicidad
La primera generación de nefrotoxicidad> la segunda generación, la tercera generación básicamente no tiene nefrotoxicidad y la cuarta generación casi no tiene nefrotoxicidad.
3. Reacción gastrointestinal, flebitis.
Pueden producirse reacciones gastrointestinales con la administración oral y flebitis con la administración intravenosa.
4. Superinfección
Ocasionalmente se produce sobreinfección en la tercera y cuarta generación.
5. Reacciones del sistema nervioso central
El uso de grandes dosis puede provocar dolores de cabeza, pesadez de cabeza, psicosis tóxica, etc.
interacciones medicamentosas
1. El uso combinado de cefalosporinas y otros fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, diuréticos potentes) puede agravar el daño renal.
reacción similar al disulfiram
También conocida como reacción de ebriedad, los síntomas incluyen: congestión en el pecho, dificultad para respirar, edema laríngeo, cianosis de los labios, dificultad para respirar, aumento del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial, debilidad en las extremidades, enrojecimiento facial, sudoración, insomnio, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, vértigo, somnolencia, alucinaciones, trance e incluso shock anafiláctico.
razón
Cuando se usa en combinación con etanol, puede inhibir la acetaldehído deshidrogenasa en el hígado, de modo que después de que el etanol se oxida a acetaldehído en el cuerpo, ya no puede descomponerse ni oxidarse, lo que lleva a la acumulación de acetaldehído en el cuerpo y al envenenamiento por acetaldehído. una serie de reacciones.
2. Puede producirse mediante aplicación simultánea con etanol. Reacción similar al "almacén de disulfuro", por lo que se debe evitar el alcohol durante el tratamiento o dentro de los 3 días posteriores a la abstinencia del medicamento.
Otros antibióticos betalactámicos
carbapenémicos
imipenem
Características
Fuerte afinidad por las PBP, amplio espectro antibacteriano, fuerte efecto antibacteriano, resistencia y estabilidad enzimática, etc.
Este producto no se puede tomar por vía oral y la deshidropeptidasa renal en el cuerpo lo hidroliza e inactiva fácilmente. Debe usarse en combinación con cilastatina (inhibidor de la deshidropeptidasa ósea) para formar una preparación compuesta de uso clínico: tienam. Taineng: Imipenem + Cilastatina
aplicación clínica
(1) Se utiliza para enfermedades causadas por bacterias G, G-aeróbicas y bacterias anaeróbicas. Varias infecciones graves. ②Varias infecciones graves causadas por MRSA.
MRSA: Staphylococcus aureus resistente a meticilina MRSE: Staphylococcus epidermidis resistente a meticilina
reacciones adversas
1. Las reacciones gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, diarrea, etc., y elevación transitoria de las transaminasas. 2. Reacciones del sistema nervioso central: convulsiones, alteración de la conciencia, etc. 3. Nefrotoxicidad.
Inhibidores de β-lactamasa y sus preparaciones compuestas.
1. Inhibidores de betalactamasas
Los inhibidores de betalactamasa se dirigen principalmente a la betalactamasa producida por bacterias.
Características
① Tiene actividad antibacteriana nula o muy débil. Protege principalmente la actividad de los antibióticos β-lactámicos al inhibir la β-lactamasa. Inhibidores de β-lactamasa + antibióticos β-lactámicos
② No tiene ningún efecto potenciador sobre las bacterias que no producen enzimas.
ácido clavulánico
Inhibidor de β-lactamasa obtenido del medio de cultivo de Streptomyces.
1. Baja toxicidad, amplio espectro inhibidor y efectos inhibidores muy variables sobre diversas β-lactamasas
2. Se absorbe bien por vía oral y no se ve afectado por los alimentos, la leche, el hidróxido de aluminio, etc.
3. No puede atravesar la barrera hematoencefálica. Preparación oral: Augmentin combinado con amoxicilina Inyección: timentina combinada con ticarcilina
sulbactam
Sulbactam es un inhibidor semisintético de la β-lactamasa. 1. Tiene mejor estabilidad que el ácido clavulánico. Tiene baja toxicidad, amplio espectro inhibidor de enzimas y diferentes efectos inhibidores sobre varias β-lactamasas. 2. El efecto antibacteriano es ligeramente más fuerte que el del ácido clavulánico. 3. Combinado con otros antibióticos β-lactámicos, tiene una sinergia antibacteriana evidente.
Inyecciones: unasyn: ampicilina sulbactam Sulperazona: cefoperazona sulbactam Nuevas bacterias de tratamiento (newcefotoxina): cefotaxima sulbactam
interacciones medicamentosas
Combinado con antibióticos de penicilinas y cefalosporinas, puede mejorar su actividad antibacteriana.
El uso combinado con antibióticos macrólidos como cloranfenicol y eritromicina puede producir efectos antagónicos.
Preparaciones compuestas de antibióticos β-lactámicos.
1. Penicilina de amplio espectro + inhibidor de β-lactamasa 2. Penicilina de amplio espectro anti-Pseudomonas aeruginosa + inhibidor de β-lactamasa 3. Cefalosporinas de tercera generación + inhibidores de β-lactamasas 4. Carbapenémicos + inhibidores de la deshidropeptidasa renal
41. Macrólidos, lincomicinas y antibióticos peptídicos. G G-Tres cuerpos sin estar de pie
antibióticos macrólidos
Los macrólidos son una clase de antibióticos con efectos antibacterianos que contienen anillos macrólidos de 14, 15 y 16 miembros. El fármaco representativo de primera generación: la eritromicina. Fármacos representativos de segunda generación: azitromicina, roxitromicina y claritromicina. Fármacos representativos de tercera generación: telitromicina, quineritromicina.
Clasificación
macrólido natural
Macrólidos semisintéticos
Efecto antibacteriano y mecanismo de acción.
Los macrólidos suelen ser bacteriostáticos y en altas concentraciones actúan como bactericidas.
Espectro antibacteriano
Las bacterias 1.G (cocos anaeróbicos, Corynebacterium diphtheriae, etc.) tienen fuertes efectos 2.Las bacterias G (Neisseria, etc.) tienen fuertes efectos 3. Legionella pneumophila, Campylobacter, Mycoplasma, Chlamydia, etc. Tiene actividad antibacteriana 4.MRSA tiene cierta actividad antibacteriana.
Mecanismo de acción
Los antibióticos macrólidos inhiben principalmente la síntesis de proteínas bacterianas.
Mecanismo de resistencia
Las bacterias se vuelven resistentes a los macrólidos. 1. Producir enzimas inactivadoras. 2. Cambios estructurales en el sitio objetivo. 3. Ingesta reducida 4. Aumento del flujo de salida
Características de los macrólidos de uso común.
(eritromicina)
Efecto antibacteriano y aplicación clínica.
Efecto: Fuerte efecto sobre las bacterias G, muy sensible a algunas bacterias G. También tiene efectos antibacterianos sobre determinadas espiroquetas, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia y Helicobacter.
solicitud
1.G infección cocal: utilizada principalmente para pacientes alérgicos a la penicilina e infección por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina
2. Infecciones bucales causadas por bacterias anaeróbicas, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto genitourinario causadas por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, etc.
3. Infección por legionella, tos ferina y difteria
reacciones adversas
1. Reacciones gastrointestinales: la eritromicina puede ocurrir después de la administración oral o la infusión intravenosa, y la tasa de incidencia es relativamente alta. 2. Daño hepático: daño al parénquima hepático. 3. Reacciones alérgicas: fiebre medicamentosa, erupción farmacológica, urticaria, etc. 4. Irritación local: la inyección intramuscular no es adecuada, el goteo intravenoso puede provocar flebitis. 5. Ototoxicidad: algunos pacientes presentan tinnitus y sordera temporal.
Azitromicina
Características
1. Tiene un espectro antibacteriano más amplio que la eritromicina, aumenta el efecto antibacteriano sobre las bacterias G y muestra una rápida esterilización de ciertas bacterias.
2. Rápida absorción oral y amplia distribución tisular. Tiene la vida media más larga de este tipo de fármaco (35~48 h) y se administra una vez al día.
3. La mayor parte se excreta con las heces en su forma original. Una pequeña cantidad se excreta en la orina.
5. Aplicación: Infecciones graves del tracto respiratorio, piel, tejidos blandos y órganos genitourinarios.
6. Las reacciones adversas son leves. Puede ser utilizado por pacientes con disfunción hepática y renal leve o moderada.
Antibióticos lincomicina
Lincomicina. Clindamicina (efecto más fuerte, mejor absorción, baja toxicidad)
Efectos y mecanismos antibacterianos.
Espectro antibacteriano
1. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre varios tipos de bacterias anaeróbicas (características); 2. Las bacterias G aeróbicas tienen una actividad significativa y casi no tienen efecto sobre los bacilos G. 3. Mycoplasma y Chlamydia trachomatis tienen efectos inhibidores.
Mecanismo de acción (puntos de prueba)
Esta clase de fármacos se une irreversiblemente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos e inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. Es fácil formar un complejo con los ribosomas de las bacterias G, difícil de combinar con los ribosomas de las bacterias G y casi no tiene ningún efecto sobre las bacterias G.
Los puntos de unión de la lincomicina, la clindamicina y el cloranfenicol en la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos son iguales o similares a los de los macrólidos. Puede ocurrir antagonismo cuando se usan juntos y puede ocurrir resistencia a los medicamentos. Por tanto, los dos tipos de antibióticos no deben utilizarse juntos.
procesos internos
Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. La concentración del fármaco en el tejido óseo es mayor y es difícil atravesar la barrera hematoencefálica. Puede cruzar la barrera placentaria.
aplicación clínica
1. Se utiliza principalmente para infecciones orales, abdominales y ginecológicas causadas por bacterias anaeróbicas.
2. Infecciones del tracto respiratorio, huesos y tejidos blandos, tracto biliar, etc. causadas por cocos G aeróbicos.
3. La osteomielitis causada por Staphylococcus aureus es la primera opción.
reacciones adversas
reacciones gastrointestinales reacción alérgica
La medicación a largo plazo puede causar una infección secundaria.
Antibióticos peptídicos
vancomicina
Proceso in vivo: administración intravenosa.
Espectro antibacteriano: potente efecto bactericida sobre las bacterias G, especialmente MRSA y MRSE
Mecanismo: inhibición de la síntesis de mucina de la pared celular.
aplicación clínica
Infecciones graves por bacterias G, especialmente especies MRSA, MRSE y Enterococcus
Personas alérgicas a los betalactámicos
Colitis pseudomembranosa e infecciones gastrointestinales (oral)
Reacciones adversas: altamente tóxico
Ototoxicidad
nefrotoxicidad
Anafilaxia (síndrome del hombre rojo)
Capítulo 42 Antibióticos aminoglucósidos Preste atención a las reacciones adversas y haga preguntas con frecuencia. Bacterias G aeróbicas MRSA/E
Descripción general
Definición: Glucósidos compuestos de alcoholes aminocíclicos y aminoglucósidos unidos mediante puentes de oxígeno.
Medicamentos de uso común
natural
Estreptomicina Gentamicina Kanamicina Tobramicina Sisomicina Menor Nomicina asmicina neomicina
semisintético
Amikacina Netilmicina Etimicina Isimicina
preparación
Sulfato
Características comunes de los aminoglucósidos
Ventajas: Tiene una actividad más fuerte contra los bacilos G que las penicilinas y las cefalosporinas, y tiene un PAE evidente. Desventajas: Insensibilidad a las bacterias anaeróbicas, no absorción por el tracto digestivo, nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Efectos y mecanismos antibacterianos.
Este tipo de fármaco es un fármaco bactericida rápido que tiene un fuerte efecto sobre las bacterias de fase estacionaria (bactericida de fase estacionaria).
Espectro antibacteriano
1. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre los bacilos G aeróbicos, pero es ineficaz contra las bacterias anaeróbicas. La actividad antibacteriana contra las bacterias G aeróbicas es más fuerte que la de otros fármacos
Intestino grueso, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, etc.
2. Tiene ciertos efectos antibacterianos sobre Serratia, Salmonella, Alcaligenes, Acinetobacter, etc.
3. Tiene buena actividad antibacteriana contra MRSA y MRSE.
4. Ciertos fármacos (estreptomicina) tienen efectos anti-Mycobacterium tuberculosis.
Mecanismo de acción
Inhibe principalmente la síntesis de proteínas bacterianas y también puede destruir la integridad de la membrana citoplasmática bacteriana.
Inhibe las tres etapas de la síntesis de proteínas.
(1) Etapa inicial (2) Etapa de elongación de la cadena peptídica (3) Etapa de terminación (4) Inhibe la disociación de la subunidad 70 del ribosoma
Mecanismo de resistencia
Los mecanismos de resistencia bacteriana a esta clase de fármacos incluyen:
Producir enzimas inactivadoras que modifican los aminoglucósidos para inactivar el fármaco. Como caproacilasa, adenosilasa, etc.
Modificación del sitio diana La mutación genética cambia la proteína diana de la nucleoproteína (proteína S12 en la proteína diana de la subunidad 30S), lo que afecta la unión de los fármacos al ribosoma.
Cambios en la permeabilidad de la membrana, cambios en la estructura de las porinas de la membrana externa y cambios en el amoníaco. Permeabilidad de glucósidos L, concentración de fármaco en bacterias.
procesos internos
absorber
Es difícil de absorber por vía oral, no se recomienda la administración intravenosa y la inyección intramuscular se absorbe rápida y completamente.
repartido
La tasa de unión a proteínas plasmáticas es baja, es difícil penetrar la membrana celular y se distribuye principalmente en el líquido extracelular. La concentración del fármaco en la corteza renal y la perilinfa del oído interno es muy alta, y la concentración en la perilinfa del oído interno disminuye muy lentamente, lo que hace que este tipo de fármaco sea significativamente nefrotóxico y ototóxico. Puede atravesar la barrera placentaria y acumularse en el plasma fetal y el líquido amniótico.
Metabolismo y excreción.
No se metaboliza en el organismo y se excreta sin cambios por la orina.
aplicación clínica
1 Infecciones sistémicas causadas por bacilos G aeróbicos sensibles, como infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario y otras infecciones. Para infecciones sistémicas graves como meningitis y sepsis, se requieren medicamentos combinados (penicilinas semisintéticas de amplio espectro, cefalosporinas de tercera generación y fluoroquinolonas). 2. La administración oral se utiliza para infecciones del tracto digestivo, preparación preoperatoria intestinal y coma hepático. 3. Uso externo para tratar infecciones locales. 4. Tratamiento de la tuberculosis, como estreptomicina y danamicina.
reacciones adversas
1. Ototoxicidad: mayor
daño del nervio vestibular
El daño al nervio vestibular se manifiesta como mareos, náuseas, vómitos, nistagmo, visión reducida y ataxia.
El orden de incidencia es: neomicina > kanamicina > estreptomicina > sisomicina > amikacina > gentamicina > tobramicina > netilmicina
Daño al nervio auditivo coclear
El daño al nervio auditivo coclear se manifiesta como tinnitus, pérdida de audición o sordera permanente.
El orden de incidencia es: neomicina>kanamicina>amikacina>cisomicina-gentamicina>tobramicina-estreptomicina>netilmicina-estreptomicina. La toxicidad también puede afectar al feto en el útero.
Mecanismos de ototoxicidad.
Debido a que el medicamento tiene una alta concentración de líquido linfático en el oído interno, daña la producción y utilización de energía de las células ciliadas dentro y fuera del órgano de Cordy en el oído interno, causando daño a las células ciliadas.
Medidas de prevención y control
Para prevenir y reducir la aparición de ototoxicidad de esta clase de fármacos.
Durante la medicación, siempre se debe preguntar a los pacientes si tienen mareos, tinnitus y otros síntomas de aura, para detectar temprano los síntomas de intoxicación.
Algunos pacientes no presentan síntomas evidentes de sueño blanco y deben someterse a exámenes regulares y frecuentes de sus audífonos. Los niños y los ancianos deben utilizar los medicamentos con precaución.
3. Evite la combinación con otros fármacos ototóxicos (como diuréticos potentes, manitol, vancomicina, antieméticos, etc.). Dado que los fármacos sedantes pueden inhibir la capacidad de respuesta del paciente, se debe tener precaución al combinarlos.
4. No apto para mujeres embarazadas.
2. Nefrotoxicidad: mayor
Los glucósidos de helio son el factor más común que induce insuficiencia renal inducida por fármacos. El fármaco se excreta principalmente por los riñones. La concentración del fármaco es alta en la orina y se acumula en la corteza renal, dañando el epitelio tubular renal, especialmente la rotura de lisosomas y el daño mitocondrial en las células epiteliales del túbulo proximal. En casos leves, puede causar inflamación de los túbulos renales y, en casos graves, puede producirse necrosis aguda. Las manifestaciones incluyen: proteinuria, orina tubular, hematuria, etc. En casos graves, puede provocar anuria, azotemia e insuficiencia renal.
El orden de incidencia es neomicina > kanamicina > gentamicina > tobramicina > amikacina > netilmicina > estreptomicina.
Prevención y control (1) Compruebe la función renal con regularidad. Si la producción de orina es inferior a 240 ml/8 horas, deje de tomar el medicamento inmediatamente. (2) Evite la aplicación de dosis grandes, utilícela con precaución en ancianos y ajuste la medicación según las circunstancias específicas. dosis. (3) Evite la coadministración de fármacos nefrotóxicos. (Diuréticos potentes, vancomicina, cefalosporinas de primera generación, etc.)
3. Parálisis neuromuscular
Los síntomas, causados por la aplicación intraperitoneal o intratorácica de grandes dosis o por una inyección intravenosa demasiado rápida, incluyen depresión miocárdica, disminución de la presión arterial, parálisis de las extremidades, insuficiencia respiratoria y paro respiratorio.
El orden es: neomicina>estreptomicina>kanamicina>netilmicina>amikacina>gentamicina>tobramicina
Mecanismo: los aminoglucósidos se unen al sitio de unión de calcio de la membrana presináptica, impidiendo la liberación de ACh y bloqueando la transmisión en la unión neuromuscular.
Rescate: Se deben inyectar neostigmina y calcio (gluconato de calcio) por vía intravenosa inmediatamente. Otras medidas son las mismas que el shock de rescate.
Está contraindicado o se usa con precaución en pacientes con hipocalcemia y miastenia gravis.
4. Reacción alérgica
Son comunes la erupción cutánea, la fiebre medicamentosa, el angioedema y el entumecimiento perioral. La incidencia del shock anafiláctico causado por la estreptomicina es menor que la de la penicilina, pero la tasa de mortalidad es mayor. Las medidas de prevención y tratamiento son las mismas que las de la penicilina.
Siempre haga una prueba cutánea cuando use estreptomicina.
Antibióticos aminoglucósidos de uso común
Estreptomicina
1 La peste y la tularemia son los fármacos de primera elección; 2. Tratamiento de la tuberculosis: China es el único medicamento utilizado para tratar la tuberculosis; 3. Para tratar la brucelosis, se debe combinar con tetraciclina; 4. La prevención y el tratamiento de la endocarditis infecciosa deben combinarse con penicilinas.
gentamicina
Los principales fármacos antibacterianos utilizados para tratar diversas infecciones por bacterias G son los aminoácidos. El fármaco de elección entre los glucósidos. La absorción oral es mínima y la inyección intramuscular se absorbe rápida y completamente.
1. Infección grave por bacteria G, como sepsis, neumonía, etc.
2. La infección por Pseudomonas aeruginosa debe tratarse con carbenicilina o de tercera generación. Uso combinado de cefalosporinas.
3. Prevención preoperatoria e infección postoperatoria. Puede usarse tópicamente en la piel, superficies mucosas e infecciones de ojos, oídos y nariz.
La gentamicina es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa pero no contra Mycobacterium tuberculosis
Reacciones adversas:
El fármaco acumulado en la corteza renal puede ser varias veces mayor que la concentración plasmática y este producto aún se puede detectar en la orina 20 días después de suspender el fármaco.
Ototoxicidad, nefrotoxicidad, parálisis neuromuscular y reacciones alérgicas ocasionales.
Capítulo 43 Tetraciclinas y antibióticos cloranfenicol. G G-cuatro cuerpos
Puntos de prueba
Reacciones adversas, contraindicaciones.
tetraciclinas
Descripción general
Todos tienen el esqueleto básico del fenantreno en su estructura química. Son sustancias anfóteras ácidas y alcalinas. Son relativamente estables en soluciones ácidas y se destruyen fácilmente en soluciones alcalinas. Usos medicinales: clorhidrato.
El espectro antibacteriano, el mecanismo de acción antibacteriano y la aplicación clínica de esta clase de fármacos son similares y son fármacos antibacterianos rápidos.
Clasificación
productos naturales
tetraciclina
Oxitetraciclina (oxitetraciclina)
acción corta
Clortetraciclina (clortetraciclina)
Demeclociclina (demeclociclina)
Semisintéticos
metaciclina
doxiciclina Medicamentos de uso común
minociclina
De larga duración
Efecto antibacteriano y mecanismo de acción.
Este tipo de fármaco es un fármaco bacteriostático rápido y su actividad antibacteriana es
Minociclina＞doxiciclina＞metaciclina＞dimetociclina＞tetraciclina＞oxitetraciclina
Espectro antibacteriano:
1. Tiene un efecto inhibidor sobre las bacterias G y las bacterias G:
2. Tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la rickettsia, el micoplasma y la clamidia;
3. Las tetraciclinas tienen efectos inhibidores sobre ciertas espiroquetas y protozoos.
Mecanismo de acción
En el citoplasma, el fármaco se une al sitio A de la subunidad 30 del ribosoma, bloqueando la entrada del aminoacil-ARNt al sitio A (inhibiendo el alargamiento de la cadena peptídica) e inhibiendo la síntesis de proteínas.
Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares bacterianas, filtra nucleótidos intracelulares y otras sustancias importantes en las bacterias e inhibe la replicación del ADN bacteriano.
resistencia a los medicamentos
La resistencia bacteriana a los medicamentos es grave y la resistencia a los medicamentos es progresiva. Mediante la mediación de plásmidos resistentes a los medicamentos, se induce a otras bacterias sensibles a convertirse en bacterias resistentes a los medicamentos y las cepas resistentes a los medicamentos aumentan día a día. Existe una resistencia cruzada entre los productos naturales y las bacterias que son resistentes a los productos naturales siguen siendo sensibles a los productos semisintéticos.
Mecanismo de resistencia:
Se mejora la expresión de genes bacterianos y se producen en grandes cantidades genes de proteínas protectoras de ribosomas (5 tipos).
Las mutaciones de los cromosomas bacterianos provocan una disminución de la porina OmpF de la membrana externa de la pared celular, lo que dificulta la entrada de medicamentos a las bacterias.
Las bacterias producen genes de bombeo de fármacos de tetraciclina (8 tipos), que reducen la concentración del fármaco en las bacterias.
Las bacterias producen enzimas inactivadoras que inactivan los fármacos.
procesos internos
1. Los iones metálicos como Fe2, Ca2, Mg2 y Al3 en los alimentos u otros fármacos forman complejos con la tetraciclina y reducen su absorción.
2. Los fármacos alcalinos, los bloqueadores de los receptores H2 y los antiácidos reducen la solubilidad de la tetraciclina y reducen su absorción.
3. El intervalo entre usos con suplementos de hierro es de 2 a 3 horas.
4. Los fármacos ácidos como la vitamina C favorecen la absorción de la tetraciclina.
5. Puede ingresar a la circulación sanguínea fetal y a la leche materna, y puede depositarse en dientes y huesos recién formados. La concentración de (tetraciclina) en la bilis es de 10 a 20 veces mayor que la del fármaco en la sangre y hay una circulación enterohepática evidente.
Del 6,20% al 55% se excreta por los riñones y puede usarse para infecciones del sistema urinario. La vida media de eliminación es de 6 a 9 horas.
aplicación clínica
Las tetraciclinas todavía se pueden utilizar como fármaco de primera elección para las siguientes enfermedades (tetrasomía)
1 Infecciones por Rickettsia (tifoidea, fiebre Q, tifus de los matorrales, etc.) 2 Infecciones por micoplasma (neumonía por micoplasma e infecciones urogenitales) 3 Infección por clamidia (psittaci, tracoma y linfogranuloma venéreo) 4 Ciertas infecciones por espiroquetas (fiebre recurrente, etc.)
5. Úlcera péptica causada por infección por Helicobacter pylori
6. Granuloma inguinal causado por infección por C. granulomatosis
7 Peste, brucelosis, cólera, periodontitis
Propiedades antibacterianas de la tetraciclina.
1. El efecto sobre las bacterias G es más fuerte que el de las bacterias G, y el efecto sobre las bacterias G es < penicilina y cefalosporina.
2. Efecto sobre las bacterias G <aminoglucósidos y cloranfenicol.
3. Una concentración extremadamente alta tiene efecto bactericida.
4. Para Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia y Chlamydia. Las espiroquetas tienen un fuerte efecto inhibidor.
§.Ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Salmonella typhi, hongos y virus.
Debido al aumento de cepas resistentes a los medicamentos y de reacciones adversas a los medicamentos, las tetraciclinas ya no son la primera opción para esta clase de medicamentos.
Reacciones adversas y contraindicaciones.
Irritación local: La administración oral puede provocar náuseas, vómitos, diarrea y otros síntomas.
La inyección intramuscular es muy irritante y está contraindicada. La infusión intravenosa puede causar flebitis fácilmente.
superinfección
Cuando se utilizan fármacos antibacterianos de amplio espectro durante mucho tiempo por vía oral o mediante inyección, se suprimen las bacterias sensibles y las bacterias insensibles aprovechan la oportunidad para multiplicarse en grandes cantidades, provocando nuevas infecciones, lo que se denomina sobreinfección o síndrome de alternancia de la flora. Los bebés, los ancianos, las personas frágiles y los pacientes que toman glucocorticoides o fármacos antitumorales concomitantes son propensos a sufrir estos efectos cuando se utiliza tetraciclina.
tipo
micosis
Principalmente causada por Candida albicans, tratada con medicamentos antimicóticos.
colitis pseudomembranosa
Infección por Clostridium difficile resistente a tetraciclina
Diarrea severa, fiebre, shock y necrosis, suspenda su uso inmediatamente. Oral: vancomicina o metronidazol
Efectos sobre huesos y dientes.
Puede causar hipoplasia del esmalte, inhibir el desarrollo óseo de fetos y bebés y provocar un color amarillento de los dientes (dientes de tetraciclina) que no se puede cambiar.
Contraindicaciones: La tetraciclina y otras tetraciclinas están prohibidas para mujeres embarazadas, mujeres lactantes y niños menores de ocho años.
otro
Daño hepático o empeoramiento del daño renal
Ocasionalmente reacciones alérgicas.
Fotosensibilidad y respuestas vestibulares.
Los medicamentos de tetraciclina deteriorados y caducados pueden producir una variedad de productos, que son más tóxicos.
Medicamentos de uso común
Doxiciclina (doxiciclina)
Las tetraciclinas semisintéticas de acción prolongada son el fármaco preferido de las tetraciclinas. Son potentes, de acción rápida, de acción prolongada y tienen una vida media larga.
Buena absorción oral y no se ve afectado fácilmente por los alimentos.
Una pequeña cantidad del medicamento se excreta por los riñones y puede usarse en casos de insuficiencia renal.
Permanezca en posición erguida durante 30 minutos después de tomar el medicamento para evitar provocar esofagitis.
Puede usarse para rosácea, acné, prostatitis, infecciones respiratorias.
minociclina
Similar a las tetraciclinas, puede provocar reacciones vestibulares.
cloranfenicol
En 1950 se descubrió que el cloranfenicol provoca reacciones adversas mortales (anemia aplásica).
Espectro antibacteriano
1. Tiene un efecto más fuerte sobre las bacterias G que sobre las bacterias G y es menos eficaz sobre las bacterias G que las penicilinas y las tetraciclinas.
2. Tiene un fuerte efecto sobre Salmonella typhi y otras Salmonella, pero es propenso a la resistencia a los medicamentos. Tiene el efecto más fuerte sobre Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y Streptococcus pneumoniae, y tiene un efecto letal en bajas concentraciones.
3. Tiene efectos inhibidores sobre rickettsia, clamidia, micoplasma, etc.
4. Ineficaz contra Mycobacterium tuberculosis, hongos y protozoos.
Mecanismo de acción
Se une a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.
El sitio de unión está cerca del sitio de acción del macrólido y la clindamicina, y el uso simultáneo producirá efectos antagónicos.
aplicación clínica
Nunca use cloranfenicol
Infecciones graves causadas por bacterias resistentes a los medicamentos.
Para la fiebre tifoidea, a menudo se prefieren las fluoroquinolonas o las cefalosporinas de tercera generación.
Infección por rickettsia
otro:
La infección bacteriana anaeróbica abdominal o pélvica debe usarse en combinación con otros medicamentos antibacterianos.
Medicamentos tópicos oftálmicos. Infección intraocular, tracoma, conjuntivitis (gotas para los ojos Runshu)
reacciones adversas
Toxicidad hematológica
citopenia reversible
anemia aplásica
El abuso de este medicamento está estrictamente prohibido, las indicaciones deben seleccionarse estrictamente y los recuentos sanguíneos deben controlarse con frecuencia durante su uso.
síndrome del bebé gris
Actuación:
Colapso circulatorio, disnea, descenso progresivo de la presión arterial, piel pálida y cianótica.
Los recién nacidos prematuros están contraindicados.
otro
Reacciones gastrointestinales, sobreinfecciones, reacciones alérgicas.
Las personas con insuficiencia hepática y renal, deficiencia de G-6-PD, recién nacidos, bebés prematuros y mujeres embarazadas no deben usarlo.
Los antibióticos incluyen: (frecuencia de uso)
Antibióticos betalactámicos:
penicilinas Cefalosporinas Otros betalactámicos
macrólidos
Eritromicina, azitromicina
Lincomicina
Lincomicina, clindamicina
Aminoglucósidos
Estreptomicina, gentamicina
Tetraciclinas y cloranfenicol:
Tetraciclina, cloranfenicol