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Mapa mental de Farmacologia-Farmacodinâmica
Este é um mapa mental sobre farmacologia-farmacodinâmica, incluindo as funções básicas dos medicamentos, teoria dos receptores, visão geral da farmacodinâmica, etc. Revisão final, bem-vindo para consultá-la!
Edited at 2023-12-16 15:41:15
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- Outline
Princípios Orientadores para Análise Abrangente de Eficácia em Pesquisa Clínica de Medicamentos
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farmacodinâmica
Efeitos básicos das drogas
A dupla natureza da ação das drogas
Efeito terapêutico
conceito
Qualquer efeito que possa atingir um efeito preventivo torna-se um efeito terapêutico
Classificação
Tratamento para a causa (padrão)
Tratamento sintomático (este livro)
Reações adversas
conceito
Não atende à finalidade do medicamento e tem efeitos adversos nos pacientes
Classificação
Efeitos colaterais (efeitos colaterais)
Reação inerente ao próprio medicamento que ocorre em doses terapêuticas e não tem relação com a finalidade terapêutica
Características
Os efeitos terapêuticos e os efeitos colaterais são relativos
Depende da seletividade do medicamento. Medicamentos com baixa seletividade apresentam muitos efeitos colaterais.
reações tóxicas
conceito
Reações prejudiciais coletivas causadas por dosagem excessiva de medicamentos ou uso prolongado
Características
toxicidade aguda
Imediatamente após tomar o medicamento, circulação e nervos respiratórios (relacionados à vida)
Crônica
Ocorre após medicação de longo prazo, danificando sistemas metabolicamente ativos (fígado, rim, medula óssea)
especial
cancerígeno, teratogênico, mutagênico
efeito de transferência
conceito
Depois de interromper o medicamento, a concentração do medicamento no sangue cai abaixo da concentração limite e o efeito restante
Exemplo
Ressaca causada por sedativos-hipnóticos
alergia
conceito
(Alergia) Uma reação imunológica ocorre em um pequeno número de pacientes com resposta imunológica anormal após serem estimulados por certos medicamentos.
Características
Alergia
Menos sintomas após o primeiro uso de medicação
A alergia dura para sempre
reatividade cruzada
Diferenças de reações tóxicas
Não tem nada a ver com dosagem ou duração do tratamento, não tem nada a ver com efeitos farmacológicos e é imprevisível.
reação idiossincrática
conceito
Reações devido a anomalias genéticas congênitas, favismose
efeitos secundários
conceito
Consequências adversas causadas pelos efeitos terapêuticos das drogas
exemplo
Superinfecções causadas por antibióticos de amplo espectro
Reação de retirada (rebote)
conceito
A doença original reaparece ou até piora após a interrupção repentina da medicação de longo prazo.
exemplo
Glicocorticóides
Propranolol (beta bloqueador) (regulação positiva do receptor)
clonidina
dependência
Psicológico (espiritual)
Comportamento de procura de drogas (drogas)
fisiológico
síndrome de abstinência
teoria do receptor
conceito
receptor (bloqueio)
Compostos macromoleculares de membrana, nucleares e citoplasmáticos
A ligação a ligantes específicos produz efeitos
Ligante (chave)
Um termo geral para substâncias que podem se ligar a receptores
Ponto receptivo (buraco da fechadura)
Grupos reativos capazes de se ligar a ligantes
Propriedades do receptor
saturação
Efeito máximo da droga (potência)
especificidade
Efeito específico do ligante específico do receptor específico
Reversibilidade
Ligante dissociável
Alta afinidade (sensível)
Use menos, mas seja mais eficaz
especificidade estrutural → especificidade
Estereosseletividade (quiralidade)
Distribuição regional (certos receptores apenas em tecidos específicos) Seletividade de medicamentos
propriedades subcelulares ou moleculares
Diferentes subtipos do mesmo receptor
A força de ligação do ligante está positivamente correlacionada com a atividade farmacológica
ligante endógeno
tipo
Os receptores estão localizados em locais diferentes
receptor de membrana celular
colina
Adrenalina
dopamina
citoplasma
Hormônio adrenocorticotrópico
hormônios sexuais
núcleo
hormona da tiróide
As estruturas da proteína receptora e os mecanismos de transdução de sinal são diferentes
receptores contendo canais iônicos
GABA
Acoplamento de proteína G
M
receptores adrenérgicos
receptor de dopamina
receptor de tirosina quinase
insulina
hormônio do crescimento
receptores que regulam a expressão genética
hormônios esteróides
hormona da tiróide
modulação do receptor
conceito
Mudanças no número e na afinidade do receptor são chamadas de modulação do receptor
Classificação
Regulação negativa (dessensibilização do receptor)
O uso prolongado de agonistas reduz o número de receptores
Tolerância
O isoproterenol é menos eficaz no tratamento da asma
Regulação ascendente (sensibilização do receptor)
O uso prolongado de antagonistas aumenta o número de receptores
rebote
Propranolol, interrupção súbita, manifestada por aumento da sensibilidade
Transdução de sinal do receptor
primeiro mensageiro
Não consigo entrar nas células
Liga-se a receptores específicos na superfície da membrana celular alvo e ativa os receptores
segundo mensageiro
cAMP foi descoberto pela primeira vez
Monofosfato de adenosina cíclico, monofosfato de guanosina cíclico, diacilglicerol, trifosfato de inositol, óxido nítrico de cálcio, prostaglandinas
terceiro mensageiro
Dentro e fora do núcleo
fatores de crescimento
fator de conversão
Visão geral farmacodinâmica
drogas que atuam nos receptores
Cinética das interações medicamento-receptor
Drogas se ligam a receptores
Afinidade
Pré-requisito de ligação droga-receptor;
Eficácia demonstrada
atividade intrínseca
A capacidade de uma droga de agonizar os receptores para produzir efeito máximo, potência
α
1
intrinsecamente ativo
0
nenhum
Ocupe a latrina e não faça cocô, bloqueador
Entre 01
Existem peças
Classificação de Medicamentos
agonista
agonista completo
Possui afinidade e atividade intrínseca α=1
agonista parcial
Afinidade, mas não atividade intrínseca forte 0<α<1
Liga-se ao mesmo sítio receptor e compete
Antagonista
antagonista competitivo
Afinidade, sem atividade intrínseca α=0
Liga-se ao mesmo local receptor, existe competição (igual ao acima)
antagonista não competitivo
Não compete com o agonista pelo sítio correspondente, mas afeta o agonista e o receptor após ligação ao receptor.
Atuar em outros locais do receptor
Comparação das características de ação de antagonistas competitivos e antagonistas não competitivos
principal
Agonista Antagonista Competitivo
Afeta a afinidade, mas não afeta a atividade intrínseca
Agonista Antagonista Não Competitivo
Afeta a afinidade e a atividade intrínseca
Comparação de seções
Mecanismo
antagonista competitivo
Compete com o agonista pelo mesmo sítio de ligação e bloqueia a ligação do agonista ao receptor.
antagonista não competitivo
Liga-se a grupos fora do local, afetando a ligação de agonistas a receptores
interações medicamentosas
competir
Ao adicionar um agonista para competir pelo mesmo local, o agonista pode ser impedido de se ligar ao receptor.
Não
Nenhuma das acima
Efeitos sobre agonistas
competir
Afeta a afinidade agonista, mas não a atividade intrínseca
Não
Ambos são afetados (ambos diminuem)
Efeito na curva dose-resposta do agonista
competir
Potência diminuída
O desempenho permanece inalterado
A curva se move paralelamente à direita
Resumir
使激动剂亲和力下降，效价值加大，效价强度减小
不影响内在活性，不影响效能
药时曲线平行右移
Não
Potência diminuída Potência: Índice de afinidade: Quanto maior o valor da potência, menor a potência e menor a afinidade da potência.
Desempenho reduzido Potência: indicador de atividade intrínseca
A curva não é paralela e se move para a direita
Resumir
既影响亲和力，使效价值加大，效价强度减小
也影响内在活性，使效能减小
药时曲线右移但不平行
mecanismo de ação da droga
efeitos inespecíficos de drogas
conceito
Principalmente relacionado às propriedades físicas e químicas do medicamento, atua alterando as condições físicas e químicas ao redor das células.
exemplo
alterar a pressão osmótica
Desidratação de manitol
sulfato de magnésio
alterar pH
Antiácidos tratam úlceras
complexação
O dimercaptosuccinato de sódio alivia o envenenamento por metais pesados
efeitos específicos de drogas
conceito
Os medicamentos estruturais específicos atuam ligando-se a grupos funcionais de macromoléculas biológicas (como enzimas e receptores).
Relação estrutura-atividade e relação dose-efeito dos medicamentos
QSAR
A relação entre estrutura do medicamento e atividade farmacológica
medicamentos de desenvolvimento clínico
Relação dose-efeito
Conceito: Dentro de uma determinada faixa, quando a dose (ou concentração) de um medicamento aumenta ou diminui, o efeito do medicamento aumenta ou diminui de acordo. A relação entre a dose ou concentração do medicamento e o efeito é chamada de dose-efeito. relação. Relação entre dosagem de medicamentos e atividade farmacológica
Curva dose-resposta (curva concentração-resposta)
abscissa
Dosagem do medicamento: concentração sanguínea
constante
logaritmo
Eixo Y
efeitos de drogas
resposta quantitativa
cobaia
Individual
efeitos de drogas
Mudança contínua, gradação de quantidade ou porcentagem da resposta máxima
Exemplo
Aumento ou diminuição da frequência cardíaca
aumento e queda da pressão arterial
quantidade de urina
Curvas dose-resposta dose-efeito e parâmetros relacionados
foto
Desempenho: que o valor máximo de BCA na ordenada
Potência Força ABC
parâmetro
Efeito máximo (potência)
definição
Continuar a aumentar a dose do medicamento não aumentará mais o seu efeito, que é o limite do efeito farmacológico.
significado
Reflete a atividade intrínseca da droga, que é a capacidade da droga de produzir efeitos
Força de potência (potência)
definição
Refere-se à dose ou concentração relativa que pode causar uma resposta equivalente. Quanto menor o valor, maior a potência.
significado
afinidade medicamentosa
Metade da concentração eficaz (EC50)
definição
A dose ou concentração do medicamento na qual 50% do efeito máximo é alcançado
significado
Quando a concentração do medicamento muda em torno da EC50, a eficácia do medicamento muda de forma mais sensível.
declive
definição
Na área de aproximadamente 16% a 84% do efeito, a curva dose-resposta é quase uma linha reta, e o valor tangente do ângulo entre ela e a abcissa é chamado de inclinação da curva dose-resposta.
significado
Para medicamentos com grande inclinação, pequenas alterações na dosagem podem causar alterações significativas no efeito. O tamanho da inclinação reflete, até certo ponto, a faixa de dosagem segura da medicação clínica.
dose limite
dose mínima eficaz
A dose ou concentração mínima de um medicamento que causa um efeito
Quantidade comumente usada
Quantidade de tratamento
Maior que a dose limite, menor que a dose máxima
quantidade extrema
dose eficaz máxima
A dosagem máxima de certos medicamentos especificada na Farmacopeia Nacional
dose mínima de envenenamento
Dose mínima para reações tóxicas
dose letal mínima
Dose mínima em que ocorre a morte
reação qualitativa
cobaia
grupo
efeitos de drogas
A frequência ou porcentagem de reações positivas (ou negativas)
Exemplo
morte e sobrevivência
Convulsões e sem convulsões
Coma e vigília
Curvas dose-resposta e parâmetros relacionados de resposta em massa
Meia dose eficaz ED50
A dose que faz com que metade dos indivíduos da população experimente um certo efeito
LD50
A dose que mata metade dos indivíduos da população
Índice terapêutico
TI=LD50/ED50
Taxa de segurança
LD5/ED95
faixa de segurança
A distância entre a dose mínima eficaz e a dose tóxica mínima
Reflita a segurança dos medicamentos, quanto maior, melhor
Fatores que afetam a eficácia do medicamento
Organismo (causa humana)
idade gênero
Fatores patológicos
Insuficiência hepática e renal
A tolbutamida e o cloranfenicol são metabolizados pelo fígado, e a taxa de biotransformação do fígado é retardada, o efeito é fortalecido e a duração é prolongada.
A cortisona e a prednisona são pró-fármacos que precisam ser processados pelo fígado e seus efeitos são enfraquecidos em pacientes com insuficiência hepática. O uso de medicamentos que não são convertidos pelo fígado não é afetado (hidrocortisona);
A insuficiência renal, a eliminação renal e a excreção de medicamentos são retardadas, levando ao acúmulo e envenenamento de medicamentos (aminoglicosídeos, cefalosporinas de primeira geração)
Desnutrição
Pouca proteína plasmática, mais medicamentos gratuitos e envenenamento fácil
A atividade das enzimas hepáticas diminui e o metabolismo do medicamento fica mais lento
Menos tecido adiposo afeta o armazenamento de medicamentos
Diferenças individuais e fatores genéticos
diferenças de espécies, diferenças raciais
Efeitos de drogas
Forma farmacêutica
Taxa de absorção para administração oral: solução aquosa > pó > comprimido
Agente de liberação sustentada: o medicamento é liberado lentamente a uma taxa de primeiro nível, o tempo de absorção é longo e o tempo de manutenção do efeito do medicamento também é prolongado.
Preparações de liberação controlada: a concentração do medicamento no sangue é estabilizada no nível de concentração eficaz e produz efeitos medicamentosos duradouros.
dose
Quanto maior a dose, mais forte será o efeito.
produzir efeitos diferentes
Diazepam: sedativo em dose baixa, hipnótico em dose média, anticonvulsivante em dose alta
afetar a seletividade
dopamina
Doses pequenas e médias podem dilatar os vasos sanguíneos renais e prevenir a insuficiência renal; grandes doses podem encolher os vasos sanguíneos renais e causar insuficiência renal;
Via de administração
Afeta o momento em que o efeito da droga aparece: a velocidade de início do efeito
Injeção intravenosa > Inalação > Injeção intramuscular > Injeção subcutânea > Administração oral > Administração dérmica
Propriedades de influência
Sulfato de magnésio
oral
Causando catarse
injeção
Anticonvulsivante vasodilatador/hipertensão induzida pela gravidez
Aplicativo externo
Reduza a inflamação e o inchaço
Tempo de dosagem
Se administrado antes das refeições, é bem absorvido e faz efeito rapidamente.
Medicamentos estimulantes devem ser tomados após as refeições
Os medicamentos hipnóticos devem ser tomados antes de dormir e a insulina deve ser injetada antes das refeições.
Medicação de acordo com o ritmo biológico
Tome uma vez ao dia pela manhã para reduzir os efeitos colaterais da supressão da adenohipófise
administração repetida
Tolerância
A resposta do corpo aos medicamentos diminui após o uso contínuo
taquifilaxia
Nitroglicerina
heparina
emergência crítica
tolerância lenta
resistência a droga
A tolerância desenvolvida por patógenos e células tumorais após medicação de longo prazo é chamada de resistência aos medicamentos.
dependência
rebote
interações medicamentosas
Incompatibilidade
conceito
Drogas misturadas sofrem reações físicas e químicas
Exemplo
Beta lactâmicos e aminoglicosídeos não podem ser usados juntos
A penicilina é suscetível a alergias e instável em solução de glicose
A ceftriaxona é incompatível com injeções contendo cálcio (Ringer, composto)
A eritromicina não pode ser dissolvida em solução salina
interações farmacocinéticas
Os antiácidos afetam a absorção de medicamentos fracamente ácidos no estômago Ácido e álcali promovem a absorção, ácido e álcali promovem a excreção
Combinado com medicamentos com alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, o efeito será potencializado e a toxicidade aumentará A aspirina tem uma alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser usada em combinação com os seguintes, que podem ser facilmente dissociados, sobredosados e envenenados Glitaxel → hipoglicemia; varfarina → hipocoagulação;
Tipo grátis
exercer efeitos farmacológicos
transporte transmembrana
Metabolismo e excreção
tipo combinado
Nenhuma atividade
repositório temporário
interações farmacodinâmicas
Colaboração
Adicionar
O uso combinado é a soma dos usos únicos
Melhorar
Usado junto é melhor do que usado sozinho
Sensibilização
Um medicamento torna os tecidos ou receptores mais sensíveis a outro medicamento
antagônico
Subtrair
O uso combinado é menor que a soma dos usos individuais
desvio
O efeito combinado é 0
antagonismo fisiológico
Atropina resgata intoxicação por organofosforados (receptores agonistas e antagonistas)
antagonismo químico
A protamina resgata a overdose de heparina (uma droga age sobre outra)