マインドマップギャラリー Введение в фармакологию эфферентной нервной системы
Обзорные материалы, основанные на интеллект-карте, составленной в девятом издании Учебника по фармакологии здоровья человека, доступны для ознакомления и предварительного просмотра, чтобы повысить эффективность обучения. Я надеюсь, что они будут полезны всем при подготовке к экзамену.
2024-04-11 21:17:04 に編集されましたОбзор фармакологии эфферентной нервной системы
Обзор
вегетативная (автономная) нервная система
Симпатический нерв
парасимпатический нерв
двигательный нерв
Классифицируется по различным передатчикам, выпущенным из терминалов.
холинергические нервы
норадренергические нервы
Почти все симпатические постганглионарные волокна
Передатчики и рецепторы эфферентной нервной системы
передатчик
ацетилхолин
Место синтеза: в основном синтезируется в холинергических нервных окончаниях, небольшое количество синтезируется в теле клетки.
Ингредиенты: холин и ацетил-КоА.
Родственные ферменты: холин ацетилаза.
Хранение: транспортируется в везикулы для сосуществования с АТФ и белками везикул.
Норадреналин
Место синтеза: преимущественно в нервных окончаниях
Ингредиенты: Тирозин в крови.
Родственные ферменты: тирозингидроксилаза, дофа-декарбоксилаза, дофамин-бета-гидроксилаза.
Хранение: в сочетании с АТФ и хромогранином и хранится в везикулах.
высвобождение эфферентных нейромедиаторов
митотический отток
Слияние пузырьков в холинергических синапсах ингибируется ботулиническим токсином.
Процесс слияния пузырьков в норадренергических синапсах можно ингибировать бретилом или гуанетидином.
Квантованный релиз
Везикулы – это единицы, которые высвобождают АХ из окончаний двигательных нервов. Количество АХ, высвобождаемое в каждом пузырьке, представляет собой «квант».
Потеря эфферентного действия нейромедиатора
АХ гидролизуется преимущественно ацетилхолинэстеразой в синаптической щели.
NA инактивируется посредством поглощения и деградации.
Впуск -1
Также называемый нейрональным поглощением, поглощение переносчиками норадреналина, расположенными в пресинаптической мембране нервных окончаний. NA, поступившая в нервные окончания, может далее транспортироваться в везикулы для хранения.
Впуск -2
Многие ненервные ткани, такие как миокард, кровеносные сосуды и гладкие мышцы кишечника, также могут поглощать НА. NA, поступившая в ткани с помощью Ingest-2, не сохраняется, а быстро разрушается внутриклеточными КОМТ (катехин-кислород-метилтрансферазой) и МАО (моноаминоксидазой).
деградация
Небольшая часть НА диффундирует из синаптической щели в кровь и, наконец, разрушается и инактивируется КОМТ и МАО в таких тканях, как печень и почки.
рецептор
рецептор ацетилхолина
Холинорецепторы мускаринового (М)-типа
Расположен в мембране эффекторных клеток, иннервируемых парасимпатическими постганглионарными волокнами.
эффект
Повышенная секреция желез: усиление секреции потовых желез, бронхиальных желез, пищеварительных желез и т. д.
Угнетает кровообращение: замедляет частоту сердечных сокращений, ослабляет сократимость миокарда, расширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление.
Сокращение гладких мышц: сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, мочевыводящих путей и т. д.
Сужение зрачков: сокращение зрачкового сфинктера.
М1
Расположен преимущественно в центральной нервной системе, периферических нейронах и париетальных клетках желудка, опосредуя возбуждающие эффекты.
М2
Расположен в сердце и пресинаптических терминалях, регулирует частоту сердечных сокращений.
М3
В основном локализуется в железах и гладких мышцах, стимулирует секрецию желез и вызывает сокращение гладких мышц.
М4 и М5
Расположены преимущественно в центральной нервной системе
Холинорецепторы никотинового (N)-типа
N-рецепторы нервно-мышечного соединения (NM-рецепторы)
Стимуляция рецепторов вызывает сокращение скелетных мышц.
Ганглионарные N-рецепторы и центральные N-рецепторы (NN-рецепторы)
адренергические рецепторы
адренергический альфа-рецептор (альфа-рецептор)
α1, α2 (кровеносные сосуды)
адренергические бета-рецепторы (бета-рецепторы)
β1 (в основном расположен в сердце), β2 (в основном расположен в гладких мышцах бронхов, кровеносных сосудах скелетных мышц и коронарных кровеносных сосудах), β3
Физиологические функции эфферентной нервной системы
Мускариновые рецепторы (MR)
Сердце: негативные последствия
Эндотелиальные клетки сосудов: расширение кровеносных сосудов
Висцеральные гладкие мышцы: сокращение, сфинктер (диастола).
Железы: повышенная секреция
Глаза: миоз, близорукость.
Никотиновый рецептор (NR)
НН-Р
ганглий, мозговое вещество надпочечников
взволнованный
НМ-Р
скелетная мышца
сокращать
Альфа-адренергический рецептор (α-R)
α1-R
Кожа, слизистые оболочки и гладкие мышцы сосудов брюшной полости.
сокращать
мышца, расширяющая зрачок
расширять зрачки
α2-Р
пресинаптическая мембрана
Отрицательная обратная связь регулирует высвобождение NA.
β-адренергический рецептор (β-R)
β1-Р
сердце
взволнованный
почка
Повышенное высвобождение ренина
β2-Р
скелетные мышцы, гладкие мышцы сосудов
диастола
гладкие мышцы коронарных сосудов
диастола
гладкие мышцы бронхов
расслабление
гепатоцит
гликогенолиз
пресинаптическая мембрана
Положительная обратная связь регулирует высвобождение NA.
β3-Р
жировые клетки
Расщеплять жир
Холинергическое нервное возбуждение
Угнетение сердечной деятельности, сокращение гладких мышц бронхов и желудочно-кишечного тракта, миоз, усиление секреции желез и т. д.
Норадренергическое нервное возбуждение (симпатическое).
Возбуждение сердца, сужение сосудов кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, повышение артериального давления, угнетение гладкой мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, расширение зрачков и т. д.
Основные функции и классификация препаратов эфферентной нервной системы.
Основная классификация препаратов эфферентной нервной системы
❶Напрямую действует на рецепторы
Связывается непосредственно с холинергическими или надпочечниковыми рецепторами.
может дать два совершенно разных результата
возбуждение и блокировка
Агонисты
Лекарственные средства, которые напрямую связываются с холиновыми или адренергическими рецепторами и производят эффекты, аналогичные АХ или НА, называются агонистами.
Лекарственные средства, которые усиливают действие медиаторов, влияя на синтез, хранение, высвобождение и метаболическую трансформацию медиаторов, называются миметическими препаратами, включая холинергические препараты или адреномиметики.
Антагонист
Лекарства напрямую связываются с холиновыми рецепторами или адренергическими рецепторами и не оказывают никакого или меньшего эффекта на имитирующие трансмиттеры. Вместо этого они блокируют связывание трансмиттеров или миметиков с рецепторами, оказывая эффект, противоположный эффекту трансмиттеров, который называется блокирующими препаратами или препаратами-антагонистами.
В широком смысле сюда также входят препараты, влияющие на синтез, хранение, высвобождение и метаболическую трансформацию медиаторов, тем самым препятствуя действию медиаторов. Их можно разделить на антихолинергические или антиадренергические препараты.
❷Передатчик влияния
Влияет на биосинтез медиатора
Холин, альфа-метилтирозин
Влияет на выпуск передатчика
Повышенное высвобождение: эфедрин и метагидроксиламин способствуют высвобождению NA, карбамоилхолин способствует высвобождению ACh;
Снижение высвобождения: клонидин и карбонат лития ингибируют высвобождение ботулинического токсина, ингибируя высвобождение АХ;
Влияет на транспорт и хранение медиаторов: Резерпин, Кокаин, Весамикол Резерпин → Снижение везикулярного захвата NE → Истощение медиаторов → Снижение высвобождения
Влияние на биотрансформацию медиатора: ингибиторы АХЭ
Классификация препаратов для воздействия на эфферентную нервную систему
Имитаторы наркотиков
агонисты холиновых рецепторов
Агонисты M, N-рецепторов (карбахол)
Агонист М-рецепторов (пилокарпин)
Агонисты N-рецепторов (никотин)
Антихолинэстеразный препарат (неостигмин)
агонисты адренорецепторов
агонисты альфа-рецепторов
Агонисты рецепторов α1, α2 (норадреналин)
Агонист рецептора альфа-1 (фенилэфрин)
Агонист рецептора альфа2 (клонидин)
Агонисты альфа- и бета-рецепторов (адреналин)
бета-агонисты
Агонисты рецепторов β1, β2 (изопротеренол)
Бета-агонист (добутамин)
Бета-2 агонист (альбутерол)
Антагонист
Блокаторы холиновых рецепторов
Блокаторы М-рецепторов
Неселективные блокаторы М-рецепторов (атропин)
Блокатор рецепторов М1 (пирензепин)
Блокатор рецепторов М2 (голаиодид)
Блокаторы рецепторов М3
Препараты, блокирующие N-рецепторы
Препарат, блокирующий NN-рецепторы (гексаметоний)
Препараты, блокирующие рецепторы NM (сукцинилхолин)
Препарат, реактивирующий холинэстеразу (пралидоксима йодид)
Препараты, блокирующие адренорецепторы
блокаторы альфа-рецепторов
Препараты, блокирующие рецепторы α1 и α2
Тип короткого действия (фентоламин)
Тип длительного действия (фенобензамин)
Блокаторы альфа1-рецепторов (празозин)
Блокаторы альфа-2-рецепторов (йохимбин)
бета-блокаторы
Блокаторы рецепторов β1, β2 (пропранолол)
β1-блокаторы (атенолол)
Блокаторы бета-2-рецепторов (бутазамин)
Блокаторы рецепторов α1, α2, β1, β2 (лабеталол)