Galerie de cartes mentales Carte mentale pharmacologie-pharmacodynamique
Il s'agit d'une carte mentale sur la pharmacologie-pharmacodynamique, comprenant les fonctions de base des médicaments, la théorie des récepteurs, un aperçu de la pharmacodynamique, etc. Bilan final, bienvenue pour y faire référence !
Modifié à 2023-12-16 15:41:15Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
La gestion de projet est le processus qui consiste à appliquer des connaissances, des compétences, des outils et des méthodologies spécialisés aux activités du projet afin que celui-ci puisse atteindre ou dépasser les exigences et les attentes fixées dans le cadre de ressources limitées. Ce diagramme fournit une vue d'ensemble des 8 composantes du processus de gestion de projet et peut être utilisé comme modèle générique.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
La gestion de projet est le processus qui consiste à appliquer des connaissances, des compétences, des outils et des méthodologies spécialisés aux activités du projet afin que celui-ci puisse atteindre ou dépasser les exigences et les attentes fixées dans le cadre de ressources limitées. Ce diagramme fournit une vue d'ensemble des 8 composantes du processus de gestion de projet et peut être utilisé comme modèle générique.
pharmacodynamique
Effets fondamentaux des médicaments
La double nature de l’action des médicaments
Effet thérapeutique
concept
Tout effet pouvant produire un effet préventif devient un effet thérapeutique
Classification
Traitement de la cause (standard)
Traitement symptomatique (ce livre)
Effets indésirables
concept
Ne répond pas à l'objectif du médicament et a des effets indésirables sur les patients
Classification
Effets secondaires (effets secondaires)
Une réaction inhérente au médicament lui-même, qui se produit à des doses thérapeutiques et qui n'a aucun rapport avec le but thérapeutique.
Caractéristiques
Les effets thérapeutiques et les effets secondaires sont relatifs
Cela dépend de la sélectivité du médicament. Les médicaments à faible sélectivité ont de nombreux effets secondaires.
réactions toxiques
concept
Réactions collectives dommageables causées par un dosage excessif du médicament ou une utilisation prolongée
Caractéristiques
toxicité aiguë
Immédiatement après la prise du médicament, circulation et nerfs respiratoires (liés à la vie)
Chronique
Se produit après un traitement médicamenteux à long terme, endommageant les systèmes métaboliquement actifs (foie, rein, moelle osseuse)
spécial
cancérigène, tératogène, mutagène
effet de report
concept
Après l'arrêt du médicament, la concentration sanguine du médicament chute en dessous de la concentration seuil et l'effet restant
Exemple
Gueule de bois causée par les sédatifs-hypnotiques
allergie
concept
(Allergie) Une réaction immunitaire survient chez un petit nombre de patients présentant une réponse immunitaire anormale après avoir été stimulée par certains médicaments.
Caractéristiques
Allergie
Moins de symptômes après la première utilisation du médicament
L'allergie dure pour toujours
réactivité croisée
Différences avec les réactions toxiques
Cela n’a rien à voir avec la posologie ou la durée du traitement, n’a rien à voir avec les effets pharmacologiques et est imprévisible.
réaction idiosyncrasique
concept
Réactions dues à des anomalies génétiques congénitales, favismose
effets secondaires
concept
Conséquences indésirables causées par les effets thérapeutiques des médicaments
exemple
Surinfections causées par des antibiotiques à large spectre
Réaction de retrait (rebond)
concept
La maladie d'origine réapparaît ou même s'aggrave après l'arrêt brutal du traitement à long terme.
exemple
Glucocorticoïdes
Propranolol (bêtabloquant) (régulation positive des récepteurs)
clonidine
dépendance
Psychologique (spirituel)
Comportement de recherche de drogue (drogues)
physiologique
syndrome de sevrage
théorie des récepteurs
concept
récepteur (serrure)
Composés macromoléculaires membranaires, nucléaires et cytoplasmiques
La liaison à des ligands spécifiques produit des effets
Ligand (clé)
Un terme général désignant les substances qui peuvent se lier aux récepteurs
Point de réception (trou de serrure)
Groupes réactifs capables de se lier à des ligands
Propriétés du récepteur
saturation
Effet maximal du médicament (puissance)
spécificité
Effet spécifique du ligand spécifique du récepteur spécifique
Réversibilité
Ligand dissociable
Haute affinité (sensible)
Utilisez moins, mais plus efficace
spécificité structurelle → spécificité
Stéréosélectivité (chiralité)
Distribution régionale (certains récepteurs uniquement dans des tissus spécifiques) sélectivité des médicaments
propriétés subcellulaires ou moléculaires
Différents sous-types du même récepteur
La force de liaison du ligand est positivement corrélée à l’activité pharmacologique
ligand endogène
taper
Les récepteurs sont situés à différents endroits
récepteur de la membrane cellulaire
choline
Adrénaline
dopamine
cytoplasme
Hormone adrénocorticotrope
hormones sexuelles
noyau
l'hormone thyroïdienne
Les structures des protéines réceptrices et les mécanismes de transduction du signal sont différents
récepteurs contenant des canaux ioniques
GABA
Couplage aux protéines G
M.
récepteurs adrénergiques
récepteur de la dopamine
récepteur de tyrosine kinase
insuline
hormone de croissance
récepteurs qui régulent l’expression des gènes
hormones stéroïdes
l'hormone thyroïdienne
modulation du récepteur
concept
Les modifications du nombre et de l'affinité des récepteurs sont appelées modulation des récepteurs.
Classification
Régulation vers le bas (désensibilisation des récepteurs)
L'utilisation à long terme d'agonistes réduit le nombre de récepteurs
Tolérance
L'isoprotérénol est moins efficace dans le traitement de l'asthme
Régulation ascendante (sensibilisation des récepteurs)
L'utilisation à long terme d'antagonistes augmente le nombre de récepteurs
rebond
Propranolol, arrêt brutal, se manifestant par une sensibilité accrue
Transduction du signal du récepteur
premier messager
Impossible d'entrer dans les cellules
Se lie à des récepteurs spécifiques à la surface de la membrane cellulaire cible et active les récepteurs
deuxième messager
L'AMPc a été découvert pour la première fois
Adénosine monophosphate cyclique, guanosine monophosphate cyclique, diacylglycérol, inositol triphosphate, oxyde nitrique de calcium, prostaglandines
troisième messager
à l'intérieur et à l'extérieur du noyau
facteurs de croissance
facteur de conversion
Aperçu pharmacodynamique
médicaments qui agissent sur les récepteurs
Cinétique des interactions médicament-récepteur
Les médicaments se lient aux récepteurs
Affinité
Capacité de liaison au récepteur du médicament ;
Efficacité démontrée
activité intrinsèque
La capacité d'un médicament à agoniser les récepteurs pour produire un effet et une puissance maximaux.
α
1
intrinsèquement actif
0
aucun
Occupe les latrines et ne fais pas caca, bloqueur
Entre 01
Il y a des pièces
Classification des médicaments
agoniste
agoniste complet
A une affinité et une activité intrinsèque α=1
agoniste partiel
Affinité, mais pas d'activité intrinsèque forte 0<α<1
Liaison au même site récepteur, la concurrence existe
Antagoniste
antagoniste compétitif
Affinité, pas d'activité intrinsèque α=0
Se lie au même site récepteur, une compétition existe (comme ci-dessus)
antagoniste non compétitif
Il n'entre pas en compétition avec l'agoniste pour le site correspondant, mais il affecte l'agoniste et le récepteur après liaison au récepteur.
Agir sur d'autres sites du récepteur
Comparaison des caractéristiques d'action des antagonistes compétitifs et des antagonistes non compétitifs
principal
Agoniste Antagoniste compétitif
Affecte l'affinité mais n'affecte pas l'activité intrinsèque
Agoniste Antagoniste non compétitif
Affecte à la fois l’affinité et l’activité intrinsèque
Comparaison des sections
Mécanisme
antagoniste compétitif
Entre en compétition avec l'agoniste pour le même site de liaison et bloque la liaison de l'agoniste au récepteur.
antagoniste non compétitif
Se lie à des groupes en dehors du site, affectant la liaison des agonistes aux récepteurs
interactions médicamenteuses
rivaliser
En ajoutant un agoniste pour entrer en compétition pour le même site, il est possible d'empêcher l'agoniste de se lier au récepteur.
Non
Aucune des réponses ci-dessus
Effets sur les agonistes
rivaliser
Affecte l'affinité agoniste mais pas l'activité intrinsèque
Non
Les deux sont touchés (les deux diminuent)
Effet sur la courbe dose-réponse de l'agoniste
rivaliser
Diminution de la puissance
Les performances restent inchangées
La courbe se déplace parallèlement à droite
Résumer
使激动剂亲和力下降,效价值加大,效价强度减小
不影响内在活性,不影响效能
药时曲线平行右移
Non
Diminution de la puissance Puissance : Indice d'affinité : plus la valeur de puissance est élevée, plus la puissance est faible et plus l'affinité de puissance est faible.
Performances réduites Puissance : indicateur d’activité intrinsèque
La courbe n'est pas parallèle et se déplace vers la droite
Résumer
既影响亲和力,使效价值加大,效价强度减小
也影响内在活性,使效能减小
药时曲线右移但不平行
Mécanisme d'action du médicament
effets non spécifiques du médicament
concept
Principalement lié aux propriétés physiques et chimiques du médicament, il agit en modifiant les conditions physiques et chimiques autour des cellules.
exemple
changer la pression osmotique
Déshydratation du mannitol
sulfate de magnésium
changer le pH
Les antiacides traitent les ulcères
complexation
Le dimercaptosuccinate de sodium soulage l'intoxication aux métaux lourds
Effets spécifiques des médicaments
concept
Les médicaments structurellement spécifiques fonctionnent en se combinant avec des groupes fonctionnels de macromolécules biologiques (tels que les enzymes et les récepteurs). La plupart des médicaments entrent dans cette catégorie.
Relation structure-activité et relation dose-effet des médicaments
QSAR
La relation entre la structure du médicament et l'activité pharmacologique
médicaments en développement clinique
Relation dose-effet
Concept : Dans une certaine plage, lorsque la dose (ou la concentration) d'un médicament augmente ou diminue, l'effet du médicament augmente ou diminue en conséquence. La relation entre la dose ou la concentration du médicament et l'effet est appelée dose-effet. relation. Relation entre la posologie du médicament et l'activité pharmacologique
Courbe dose-réponse (courbe concentration-réponse)
abscisse
Posologie du médicament : concentration sanguine
constante
logarithme
Axe Y
effets du médicament
réponse quantitative
cobaye
individuel
effets du médicament
Changement continu, gradation de quantité ou pourcentage de réponse maximale
Exemple
Augmentation ou diminution de la fréquence cardiaque
augmentation et diminution de la tension artérielle
quantité d'urine
Courbes dose-effet dose-réponse et paramètres associés
image
Performance : que la valeur maximale BCA en ordonnée
Puissance Force ABC
paramètre
Effet maximum (puissance)
définition
Continuer à augmenter la dose du médicament n’améliorera plus son effet, qui constitue la limite de l’effet pharmacologique.
importance
Reflète l’activité intrinsèque du médicament, c’est-à-dire sa capacité à produire des effets.
Force de puissance (puissance)
définition
Fait référence à la dose ou à la concentration relative qui peut provoquer une réponse équivalente. Plus la valeur est petite, plus la puissance est élevée.
importance
affinité médicamenteuse
Demi-concentration efficace (EC50)
définition
La dose ou la concentration du médicament à laquelle 50 % de l'effet maximal est atteint
importance
Lorsque la concentration du médicament change autour de la CE50, l’efficacité du médicament change de manière plus sensible.
pente
définition
Dans la zone d'environ 16 % à 84 % de l'effet, la courbe dose-réponse est presque une ligne droite, et la valeur tangente de l'angle entre elle et l'abscisse est appelée la pente de la courbe dose-réponse.
importance
Pour les médicaments avec une pente importante, de petits changements de dosage peuvent entraîner des changements significatifs dans l'effet. La taille de la pente reflète dans une certaine mesure la plage posologique sûre du médicament clinique.
dose seuil
dose minimale efficace
La dose ou la concentration minimale d'un médicament qui provoque un effet
Montant couramment utilisé
Montant du traitement
Supérieure à la dose seuil, inférieure à la dose maximale
quantité extrême
dose efficace maximale
La posologie maximale de certains médicaments spécifiée dans la Pharmacopée Nationale
dose minimale d'intoxication
Dose minimale pour les réactions toxiques
dose mortelle minimale
Dose minimale à laquelle survient la mort
réaction qualitative
cobaye
groupe
effets du médicament
La fréquence ou le pourcentage de réactions positives (ou négatives)
Exemple
mort et survie
Convulsions et pas de convulsions
Coma et éveil
Courbes dose-réponse et paramètres associés de réponse de masse
Demi-dose efficace ED50
La dose qui fait ressentir un certain effet à la moitié des individus de la population
DL50
La dose qui tue la moitié des individus de la population
index thérapeutique
TI=DL50/ED50
Taux de sécurité
LD5/ED95
gamme de sécurité
La distance entre la dose minimale efficace et la dose minimale toxique
Refléter la sécurité des médicaments, plus c'est gros, mieux c'est
Facteurs affectant l'efficacité des médicaments
Organisme (cause humaine)
âge gendre
Facteurs pathologiques
Insuffisance hépatique et rénale
Le tolbutamide et le chloramphénicol sont métabolisés par le foie, le taux de biotransformation du foie est ralenti, l'effet est renforcé et la durée est prolongée.
La cortisone et la prednisone sont des promédicaments qui doivent être traités par le foie et leurs effets sont affaiblis chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ; l'utilisation de médicaments qui ne sont pas transformés par le foie n'est pas affectée (hydrocortisone) ;
L'insuffisance rénale, l'élimination rénale et l'excrétion des médicaments sont ralenties, entraînant une accumulation de médicaments et des intoxications (aminosides, céphalosporines de première génération)
Malnutrition
Trop peu de protéines plasmatiques, plus de médicaments gratuits et des intoxications faciles
L’activité enzymatique hépatique des médicaments diminue et le métabolisme des médicaments ralentit
Moins de tissu adipeux affecte le stockage des médicaments
Différences individuelles et facteurs génétiques
différences d'espèces, différences raciales
Effets des médicaments
Forme posologique
Taux d'absorption pour administration orale : solution aqueuse > poudre > comprimé
Agent à libération prolongée : le médicament est libéré lentement à un rythme de premier niveau, le temps d'absorption est long et le temps de maintien de l'effet du médicament est également prolongé.
Préparations à libération contrôlée : la concentration sanguine du médicament est stabilisée au niveau de concentration efficace et produit des effets médicamenteux durables.
dose
Plus la dose est élevée, plus l’effet est fort.
produire des effets différents
Diazépam : sédatif à faible dose, hypnotique à dose moyenne, anticonvulsivant à forte dose
Affecte la sélectivité
dopamine
Des doses faibles et moyennes peuvent dilater les vaisseaux sanguins rénaux et prévenir l'insuffisance rénale ; des doses élevées peuvent rétrécir les vaisseaux sanguins rénaux et provoquer une insuffisance rénale.
Voie d'administration
Affecte le moment où l'effet du médicament apparaît : la vitesse d'apparition de l'effet
Injection intraveineuse > Inhalation > Injection intramusculaire > Injection sous-cutanée > Administration orale > Administration cutanée
Propriétés d'influence
Sulfate de magnésium
oral
Provoquer une catharsis
injection
Vasodilatateur anticonvulsivant/hypertension induite par la grossesse
Application externe
Réduire l’inflammation et l’enflure
Temps de dosage
S'il est administré avant les repas, il est bien absorbé et agit rapidement.
Les médicaments stimulants doivent être pris après les repas
Les médicaments hypnotiques doivent être pris avant d'aller au lit et l'insuline doit être injectée avant les repas.
Médicament selon le rythme biologique
Prendre une fois par jour le matin pour réduire les effets secondaires de la suppression de l'adénohypophyse
administration répétée
Tolérance
La réponse du corps aux médicaments diminue après une utilisation continue
tachyphylaxie
Nitroglycérine
héparine
urgence critique
tolérance lente
la résistance aux médicaments
La tolérance développée par les agents pathogènes et les cellules tumorales après une utilisation à long terme de médicaments est appelée résistance aux médicaments.
dépendance
rebond
interactions médicamenteuses
Incompatibilité
concept
Les médicaments mélangés subissent des réactions physiques et chimiques
Exemple
Les bêtalactamines et les aminosides ne peuvent pas être utilisés ensemble
La pénicilline est sensible aux allergies et instable dans une solution de glucose
La ceftriaxone est incompatible avec les injections contenant du calcium (Ringer, composé)
L'érythromycine ne peut pas être dissoute dans une solution saline
interactions pharmacocinétiques
Les antiacides affectent l'absorption des médicaments faiblement acides dans l'estomac L'acide et l'alcali favorisent l'absorption, l'acide et l'alcali favorisent l'excrétion
En combinaison avec des médicaments à taux de liaison élevé aux protéines plasmatiques, l'effet sera renforcé et la toxicité sera augmentée. L'aspirine a un taux de liaison élevé aux protéines plasmatiques et peut être utilisée en association avec les produits suivants, qui peuvent être facilement dissociés, surdosés et empoisonnés. Glitaxel → hypoglycémie ; warfarine → hypocoagulation
Type libre
exercer des effets pharmacologiques
transport transmembranaire
Métabolisme et excrétion
type combiné
Aucune activité
dépôt temporaire
interactions pharmacodynamiques
Collaboration
Ajouter
L'usage combiné est la somme des usages uniques
Améliorer
Mieux vaut les utiliser ensemble que les utiliser seuls
Sensibilisant
Un médicament rend les tissus ou les récepteurs plus sensibles à un autre médicament
antagoniste
Soustraire
L'utilisation combinée est inférieure à la somme des utilisations individuelles
compenser
L'effet combiné est de 0
antagonisme physiologique
L'atropine sauve l'empoisonnement aux organophosphorés (récepteurs agonistes et antagonistes)
antagonisme chimique
La protamine sauve une surdose d'héparine (un médicament agit sur un autre)