マインドマップギャラリー 6. 内分泌系に作用する薬剤
これは、インスリンと経口血糖降下薬、性ホルモン薬と避妊薬、甲状腺ホルモンと抗甲状腺薬など、内分泌系に作用する 6 つの薬に関するマインド マップです。
2024-03-09 11:23:53 に編集されました内分泌系に作用する薬
抗ヒスタミン薬
H1受容体拮抗薬
代表的な薬
世代
ジフェンヒドラミン
プロメタジン
クロルフェニラミン
シプロヘプタジン
第2世代
アステミゾール
テルフェナジン
セチリジン
ロラタジン
薬理効果
H1受容体阻害作用
中心的な役割
第二世代は血液脳関門を通過しにくいため、中枢作用が弱いか、中枢性鎮静作用や抗コリン作用がほとんどありません。
抗コリン作用
弱いα受容体拮抗作用と局所麻酔作用がある
臨床応用
アレルギー疾患
乗り物酔いと嘔吐
静かな催眠術
副作用
中枢性抑制作用、ジフェンヒドラミンとプロメタジンで最も一般的
胃腸の反応
ときに顆粒球減少症、血小板減少症、溶血性貧血など。
アステミゾールとテルフェナジンは重篤な不整脈を引き起こす可能性があるため注意が必要です
緑内障患者には適していません
マスト細胞安定剤
アレルギー反応メディエーターブロッカーとしても知られています
代表的な薬剤はクロモグリク酸ナトリウム、ケトチフェン、オロパタジンです。
ロイコトリエン受容体拮抗薬
モンテルカスト、プロルカスト、イブジラスト
トロンボキサンA2受容体拮抗薬
シチュラスト
その他のアレルギー薬
トラニラスト
カルシウムのサプリメント
グルコン酸カルシウムと塩化カルシウム
カルシウムはアレルギー症状を軽減または緩和することができ、通常は静脈内に注射され、すぐに効果が現れます。
糖質コルチコイド
現在、アレルギー疾患に使用される場合は、吸入剤、経鼻剤、点眼剤、経皮外用剤などの局所投与法が主流となっています。
H2受容体拮抗薬
特に胃壁細胞の H2 受容体をブロックし、ヒスタミンまたはヒスタミン受容体アゴニストによって引き起こされる胃酸分泌に拮抗します。
代表的な薬
シメチジン
ラニチジン
ファモチジン
ニザチジン
ロザチジン
主に胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に使用されます。
自己生理活性物質に影響を与える薬剤
性ホルモンと避妊薬
性ホルモン剤
エストロゲンと抗エストロゲン
エストロゲン
エストラジオール
臨床では、筋肉内注射または局所投与が使用されます。
薬理効果
女性の性的成熟を促進する
未成年の女性の場合、女性の二次性徴と性器の発達と成熟を促進することができます。
成人女性の場合、女性の二次性徴を維持し、プロゲステロンの助けで排卵を促進し、子宮内膜を分泌期に変換し、子宮平滑筋のオキシトシンに対する感受性を改善します。
エストロゲンは膣上皮の増殖を刺激し、表層細胞の角化を引き起こします
内分泌への影響を調節する
視床下部および下垂体系のフィードバック機能に作用して、ゴナドトロピン放出ホルモンの分泌を阻害し、排卵を阻害します。
プロラクチンの乳腺刺激作用を阻害し、乳汁の分泌を減少させます。
抗アンドロゲン剤
代謝への影響
軽度の水分とナトリウムの貯留があり、血圧上昇を引き起こします
骨カルシウム塩の沈着を増加させ、骨端閉鎖を促進し、思春期の成長と発達を促進し、女性の骨粗鬆症を予防します
臨床応用
更年期障害
卵巣機能不全と無月経
機能性子宮出血
乳房の腫れと痛み、乳房の引っ込み
前立腺がんと思春期ニキビ
副作用
食欲不振、吐き気、嘔吐、めまいなどの症状がある場合は、少量から始めて、反応を抑えるために徐々に量を増やしてください。
長期間使用すると、過剰な子宮内膜増殖により出血が起こる可能性があるため、子宮内膜炎のある患者は注意して使用する必要があります。
大量のエストロゲンは浮腫、高血圧を引き起こし、胆汁うっ滞性黄疸を悪化させる可能性があるため、肝機能が低下している患者は注意して使用する必要があります。
抗エストロゲン
クロミフェン
中程度の抗エストロゲン作用、弱いエストロゲン活性
ゴナドトロピンの分泌を促進し、排卵を誘発することができます。
避妊薬の長期使用による機能性不妊症、無月経、月経障害の治療に
大量の長期使用は卵巣肥大を引き起こす可能性があり、卵巣嚢腫のある患者には禁忌です。
プロゲスチン
プロゲステロン
薬理効果
エストロゲンの効果に基づいて、プロゲステロンは子宮内膜の継続的な肥厚、うっ血、腺増殖を促進し、子宮内膜を増殖期から分泌期に変化させ、妊娠卵子の着床と胚の発育に有益です。
オキシトシンに対する子宮の感受性を低下させ、子宮収縮を阻害し、流産に影響を及ぼします。
エストロゲンと協力して乳腺肺胞の発達を促進し、授乳の準備をします。
大量に摂取すると、下垂体前葉からの黄体形成ホルモンの分泌がフィードバック的に阻害され、排卵が阻害される可能性があります。
臨床応用
機能性子宮出血
月経困難症と子宮内膜症
切迫流産と習慣的中絶
黄体機能が不十分な切迫流産の場合は、プロゲステロン 10 ~ 20 mg を隔日または毎日注射することができます。膣出血が止まってから 7 日後に薬剤を中止することができ、これは胎児を保護する役割を果たすことができます。
避妊
女性の排卵を抑制するためにエストロゲンと組み合わせて使用されます
副作用
場合によっては、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、乳房の腫れや痛みなどが起こることがあり、胎児の生殖器奇形を引き起こす可能性があります。
アンドロゲンと同化ホルモン
アンドロゲン
代表的な薬
テストステロン、プロピオン酸テストステロン
薬理効果
男性の性器の発達と成熟、および二次性徴を促進します。アンドロゲンを大量に摂取すると、ゴナドトロピンの分泌がフィードバック的に阻害され、エストロゲンの作用に拮抗する可能性があります。
タンパク質の合成、筋肉の成長、体重増加を大幅に促進し、尿細管によるカルシウムとリンの再吸収を促進し、骨の成長に有益であり、水とナトリウムの再吸収を促進します。
アンドロゲンを大量に摂取すると、骨髄の造血が直接刺激され、腎臓によるエリスロポエチンの分泌が促進され、赤血球の産生が増加します。
臨床応用
精巣不全
機能性子宮出血
進行した乳がん
再生不良性貧血
弱い
低用量のアンドロゲン治療は患者の食欲を増加させるために使用できる
副作用
水分とナトリウムの貯留を引き起こす可能性があります。腎炎、ネフローゼ症候群、高血圧、心不全の患者には注意して使用してください。
女性患者が長期使用すると男性化が起こる可能性があるため、このような症状が生じた場合には直ちに投与を中止する必要があります。
アナボリックホルモン剤
代表的な薬
フェニルプロピオン酸ナンドロロン、酢酸ナンドロロン、スタノゾロール、メスタンドロロンなど
主に、栄養失調、高齢者の骨粗鬆症、重度の熱傷、術後の回復期、進行性悪性腫瘍など、タンパク質の吸収不足、過剰なタンパク質の分解または過剰な損失などの症状に使用されます。
薬を服用するときは、同時に食事中のタンパク質含有量を増やす必要があります
経口避妊薬
女性用避妊薬
主に排卵を抑制する避妊薬
現在最も普及しているのは短時間作用型経口避妊薬です。
アドバンテージ
確実な避妊効果
使いやすい
投薬中止後、短期間で生殖能力が回復する可能性がある
月経は正常であり、月経周期を調整する効果があります
薬理効果
排卵を抑制する
外因性のエストロゲンとプロゲステロンが大量に体内に入ると、負のフィードバック機構により視床下部-下垂体系による卵胞刺激ホルモンと黄体形成ホルモンの分泌が阻害され、卵胞の発育と成熟が妨げられ、排卵が阻害されます。
頸管粘液の性質を変える
プロゲステロンは子宮頸管粘液の分泌を減少させ、子宮の粘度を高め、精子が子宮に侵入するのを困難にします。
卵管機能に影響を与える
正常な月経周期におけるエストロゲンとプロゲステロンのレベルを変化させ、それによって卵管平滑筋の正常な収縮活動に影響を与え、卵管内の受精卵の走行速度を変化させ、着床に間に合うように子宮に到達するのを妨げます。
受精卵の着床を防ぐ
大量のプロゲステロンは子宮内膜の正常な増殖に影響を及ぼし、子宮内膜の縮小や変性を引き起こし、受精卵の着床に役立たない可能性があります。
副作用
妊娠初期のような反応
不正子宮出血
無月経
凝固亢進
授乳中の女性では、血圧の上昇、軽度の肝障害、乳生産量の減少を引き起こす可能性があります。
妊娠防止卵子移植用避妊薬
子宮内膜の変化により妊娠卵子の着床が妨げられ、避妊効果が得られます。
生理周期に制限されず、どの日からでも服用でき、すぐに避妊効果を発揮するため、緊急避妊薬として使用できます。
二ヶ所に住む夫婦が親戚の家を短期間訪問する際に服用するのに適しているため、「訪問避妊薬」と呼ばれています。
一般的に使用されるものには、メゲストロール、ダレノロン、アノルドリンなどが含まれます。
外用避妊薬
ノノキシノールエーテル、モンテラノールエーテル、アルキルフェニルアルコールエーテルなどがあります。
精子の表面張力を低下させ、精子のバイオフィルム構造に損傷を与えることにより、膣内の精子を殺します。
粘液を形成して精子の動きを妨げ、避妊効果を高める可能性があります
通常、性交の5~10分前に膣の奥深くに挿入します。
使いやすく、避妊効果が高く、明らかな副作用がないという利点があります。
男性用避妊薬
ゴシポール
ゴシポールマイナスイオンラジカルとNO合成の阻害を通じて、精巣精細管の精上皮に作用し、精子がなくなるまで精子の数を減らします。
薬をやめると徐々に回復
副作用としては、倦怠感、食欲不振、吐き気、嘔吐、動悸、肝機能の変化などが挙げられます。
低カリウム血症や不可逆的な精子形成障害を引き起こす可能性がある
主に子宮および胎盤の機能に影響を与える薬剤
ミフェプリストンおよびプロスタグランジン誘導体
妊娠中の子宮の活動を変化させたり、子宮に対するプロゲステロンの抑制効果をブロックしたり、子宮に対するプロスタグランジンの興奮効果を高めたりして、子宮の活動を高めて妊娠を終了させることができます。
妊娠初期にこのタイプの薬を使用すると、通常の月経と同等の結果が得られます。
早期妊娠防止や緊急避妊に
副作用としては主に消化器系の反応があり、重度の場合は大量出血を引き起こす可能性があり、医師の指導のもとで服用する必要があります。
副腎皮質ホルモン剤
糖質コルチコイド
内部プロセス
コルチゾンとプレドニゾンが生物学的に活性になるには、肝臓でヒドロコルチゾンとプレドニゾロンに変換される必要があるため、重度の肝機能障害のある患者はヒドロコルチゾンまたはプレドニゾロンを使用する必要があります。
薬理効果
抗炎症効果
炎症の初期段階では、局所的な毛細血管の拡張を阻害し、毛細血管の透過性を低下させ、滲出液や浮腫を軽減することができ、同時に白血球の移動、接着、凝集、貪食を阻害し、それによって発赤や腫れを改善します。 、熱感、痛みなどの症状
炎症の後期段階では、毛細血管と線維芽細胞の増殖を大幅に阻害し、肉芽組織の形成を遅らせ、組織癒着を軽減し、瘢痕形成を阻害し、後遺症を軽減します。
グルココルチコイドは抗炎症作用がありますが、体の防御機能も低下させるため、感染症の拡大や傷の治癒の遅れを引き起こす可能性があります。
抗免疫効果
少量では細胞性免疫を阻害し、大量では体液性免疫を阻害します。
アレルギーメディエーターの生成を抑制し、アレルギー症状を軽減します。
抗毒性効果
細菌性エンドトキシンに対する体の耐性を改善し、内部熱源の放出を減らし、PGEの生成を阻害し、内部熱源に対する視床下部の体温調節中枢の感受性を阻害し、感染症による高熱に対して解熱効果をもたらします。
ボツリヌス毒素を中和または破壊することはできず、細菌の外毒素に対しては効果がありません。
耐衝撃効果
心筋収縮性の強化、心拍出量の増加、血管収縮物質に対する血管の感受性の低下、けいれん性血管の拡張、微小循環の改善、溶解酵素膜の安定化、心筋阻害因子の形成の減少
その他の機能
骨髄の造血機能を刺激し、凝固時間を短縮し、顆粒球の数を増加させますが、リンパ球と好酸球を減少させます。
中枢神経系の興奮性を高め、多幸感、興奮、不眠症などを引き起こします。
胃酸とペプシンの分泌を増加させ、食欲を増進させ、消化を促進します。ただし、大量に摂取すると潰瘍疾患を誘発または悪化させる可能性があります。
臨床応用
代替療法
急性および慢性副腎皮質機能不全、下垂体機能低下症、および副腎亜全摘術における補充のための生理学的用量
重度の感染症
主に有毒感染症やショック患者に使用されます。
十分かつ効果的な抗菌薬を投与しながら、グルココルチコイドを大量に投与すると、有害な刺激に対する体の耐性が高まり、中毒症状が軽減され、危険な時期を乗り越えることができます。
ウイルス感染症は一般に使用には適しませんが、重度のウイルス感染症の場合は、症状を軽減するためにグルココルチコイドを短期間かつ大規模に適用することが推奨されます。
炎症による特定の副作用を防ぐ
特定の組織や臓器における炎症の後期段階での癒着や瘢痕の形成は、臓器の機能に重大な影響を与える可能性があります。グルココルチコイドを早期に適用すると、後遺症を防ぐことができます。
非特異的眼炎の場合、グルココルチコイドの適用により炎症を軽減し、痛みを和らげ、角膜混濁や瘢痕癒着を防ぐことができます。
自己免疫疾患およびアレルギー疾患
自己免疫疾患
通常は包括的な治療が行われ、症状は大幅に軽減されますが、治癒することはできません。
アレルギー疾患
このタイプの薬は、重度のアレルギー反応の治療や、他の抗アレルギー薬が効果がない場合に使用できます。
臓器移植
拒絶反応を抑制するために他の免疫抑制剤と組み合わせる
特定の血液疾患
再生不良性貧血、血小板減少症、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、顆粒球減少症、急性リンパ芽球性白血病などに使用されます。効果が長く続かず、薬を中止すると再発しやすいです。
耐衝撃性
感染症による中毒性ショックには、効果的かつ十分な抗菌薬を併用する必要があります。
アナフィラキシーショックの場合、グルココルチコイドは第二選択薬であり、重篤な疾患の患者にはグルココルチコイドとエピネフリンが第一選択薬となります。
血液量減少性ショックに対して、血液量の補充や輸血が効果的でない場合には、超大量のグルココルチコイドを併用することができます。
局所塗布
特定の皮膚疾患には特定の治療効果があるため、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、フルオシノロン アセトニドがよく使用されます。
筋肉、靭帯、関節の損傷に対する局所注射としてプロカインと併用することもできます。
副作用
長期にわたる大量摂取が原因
医原性副腎皮質機能亢進症-クッシング症候群
薬を中止すると症状が自然に消えることもありますが、必要に応じて降圧薬や抗糖尿病薬を追加します。
グルココルチコイドを長期使用する場合は、減塩、低糖、高タンパク質の食事を与え、カリウムの補給に注意する必要があります。
感染症を誘発または悪化させる
長期間使用すると、感染を誘発したり、潜在的な病変が体内に広がったりして、状態が悪化する可能性があります。
潰瘍を誘発または悪化させる
胃酸とペプシンの分泌を刺激し、胃粘液の分泌を阻害し、胃酸に対する胃腸粘膜の抵抗力を低下させ、胃潰瘍や十二指腸潰瘍を誘発または悪化させる可能性があり、重篤な場合には胃腸出血や胃腸穿孔を引き起こす可能性があります。
心血管系疾患
水分とナトリウムの貯留と血中脂質の増加により、高血圧やアテローム性動脈硬化が発生する可能性があります
他の
タンパク質合成を阻害し、カルシウムとリンの排泄を促進し、筋萎縮、創傷治癒の遅延、小児の発育遅延、骨粗鬆症などを引き起こします。
興奮性中枢、精神的および行動的変化、時折のてんかんおよび精神病性発作
妊娠の最初の 3 か月以内に使用すると、胎児奇形を引き起こす可能性があります
離脱反応
医原性副腎皮質機能不全
グルココルチコイドを長期間大量に使用すると、副腎皮質の萎縮や機能不全を引き起こす可能性がある
薬を突然中止したり、薬の量を急激に減らしたりすると、患者はストレスにより副腎皮質クリーゼを引き起こす可能性があります。
長期にわたりグルココルチコイドを大量に服用している患者さんは、副腎皮質機能の回復を促すため、中止する場合は7日間程度ACTHと併用して徐々に減量する必要があります。服用中止から1年後にストレス状況に遭遇した場合は、速やかに十分量の糖質コルチコイドを投与する必要があります。
リバウンド現象と離脱症状
筋肉痛、関節痛、筋緊張、発熱、および薬を突然中止したり、用量を急激に減らしたりした場合に、以前は存在しなかったその他の症状が離脱症状と呼ばれます。
薬を急にやめると、これまでコントロールされ改善していた症状が再発したり、悪化したりする現象をリバウンド現象といいます。
治療前に増量し、徐々に中止し、症状が改善してから減量することが必要です。
禁忌
抗生物質でコントロールできない感染症、副腎皮質機能亢進症、骨折や外傷からの回復、最近の消化管吻合、角膜潰瘍、活動性消化性潰瘍、妊婦、重度の高血圧、糖尿病、精神疾患、てんかんなど。
使い方と治療コース
低用量代替療法
慢性副腎不全、下垂体機能低下症、術後の副腎皮質機能不全に使用されます。
高用量ショック療法
重度の感染症の治療とショック防止に
治療目標が達成されたら、すぐに薬を中止することができます
典型的な用量の長期療法
自己免疫疾患などの慢性疾患の治療に
隔日療法
翌日午前8時に2剤の合計量を投与します。
ミネラルコルチコイド
アルドステロン、デオキシコルチコステロン、コルチコステロンを含む
遠位尿細管および集合管内での Na-K および Na-H 交換を促進し、ナトリウムを保持し、水分を保持し、カリウムを排泄します。
ミネラルコルチコイドの分泌は、主に血漿と電解質から構成されるレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系によって制御されています。
慢性副腎不全を治療すると、水分と電解質の障害が修正され、水分と電解質のバランスが回復します。
過剰摂取は、水分とナトリウムの貯留、浮腫、高血圧、低カリウム血症を引き起こす可能性があります。
ACTH
ACTH欠乏症は、副腎皮質の萎縮と分泌機能低下を引き起こし、それ自体の放出による短期的な負のフィードバック制御も制御する可能性があります。
注射のみで投与でき、ヒドロコルチゾンは投与から2時間後に分泌され始めます。
糖質コルチコイドの分泌を促進しますが、皮質機能が損なわれていない場合にのみ治療効果を発揮できます。
下垂体前葉副腎皮質機能のレベルを診断し、皮質機能不全の発症を防ぐために糖質コルチコイドの長期使用を中止するために使用されます。
コルチコステロイド阻害剤
みとたん
農薬 DDT クラス I 化合物
副腎皮質の束状帯および網状帯の細胞の萎縮および壊死を選択的に引き起こしますが、糸球体帯およびアルドステロン分泌には影響を与えません。
薬の服用後、血尿中のヒドロコルチゾンとその代謝物は急速に減少しました。
主に切除不能な皮質がん、切除後の再発がん、皮質がんの術後補助治療に使用されます。
メチラポン
副腎皮質腫瘍およびACTH産生腫瘍によるヒドロコルチゾン過剰症および皮質がんの治療用
腺放出ACTHの機能実験に使用可能
アミノグルテチミド
ヒドロコルチゾンとアルドステロンの合成を阻害します。
臨床的には、主にACTHの過剰分泌によって誘発されるクッシング症候群の治療にメチラポンと組み合わせて使用されます。
甲状腺ホルモンと抗甲状腺薬
甲状腺ホルモン
薬
チロキシンT4
トリヨードチロニン T3
薬理効果
タンパク質の合成と骨の成長と発達を促進することができ、特に神経系の発達にとって重要です。
糖、タンパク質、脂肪の代謝促進、物質の酸化促進、酸素消費量の増加、基礎代謝の向上、熱産生の増加
カテコールアミンに対する体の感受性を改善し、中枢神経系の興奮性を高め、心拍数を高め、心筋の収縮性を高めます。
臨床応用
主に甲状腺機能低下症の補充療法に使用されます。
クレチン症
予防と早期治療に重点を置く
粘液水腫
少量から始めて徐々に十分な量まで増やしてください
単純な甲状腺腫
適切なサプリメント
副作用
過剰摂取は甲状腺機能亢進症に似た症状を引き起こす可能性があるため、このような症状が発生した場合は直ちに薬を中止し、必要に応じてβ受容体拮抗薬を使用する必要があります。
抗甲状腺薬
チオレアス
分類
チオウラシル
メチルチオウラシル
プロピルチオウラシル
イミダゾール
メチマゾール
カルビマゾール
薬理効果
ペルオキシダーゼと結合することで不活化され、ヨウ素の活性やM1TとD1Tの結合過程を阻害し、チロキシンの生合成を阻害し、合成甲状腺ホルモンには影響を与えません。
サイログロブリンの生成を阻害します
プロピルチオウラシルは、末梢組織における T4 から T3 への変換を阻害し、血中 T3 レベルを迅速に制御します。
臨床応用
甲状腺機能亢進症の治療
症状が軽い患者や手術や放射性ヨウ素治療が適さない患者に適しています。
甲状腺ホルモン合成の抑制を最大限に高めるために、治療の開始時に高用量を投与します。
1~3ヶ月の治療後、症状は大幅に軽減され、基礎代謝量は正常に近くなりますので、維持用量まで減量して1~2年間継続することが可能です。
甲状腺機能亢進症の手術前の準備
甲状腺亜全摘術が必要な患者は、麻酔や手術後の合併症を軽減し、術後の甲状腺嵐を防ぐために、甲状腺機能を正常に回復または近づけるために、手術前にチオ尿素薬を服用する必要があります。
チオ尿素の使用は腺の過形成と組織のうっ血を引き起こすため、手術の約 2 週間前に大量のヨウ素を併用して腺を縮小して硬化させ、手術を容易にする必要があります。
甲状腺嵐に対する補助療法
高用量のヨウ素は甲状腺ホルモンの放出を阻害するために使用され、高用量(治療量の 2 倍)のチオ尿素は補助治療として甲状腺ホルモンの合成をブロックするために使用できます。プロピルチオウラシルが好まれる場合が多い
副作用
アレルギー反応
無顆粒球症 - 重篤な副作用
血液写真を定期的にチェックし、もしあれば直ちに投薬を中止する必要があります。
肝毒性
プロピルチオウラシルは肝細胞損傷を引き起こす可能性があり、メチマゾールの使用は閉塞性黄疸を引き起こす可能性があります
甲状腺腫
甲状腺機能低下症
妊娠中の女性は授乳中は注意して使用を中止してください。
ヨウ素とヨウ化物
代表的な薬
ヨウ化カリウム、ヨウ化ナトリウム、複合ヨウ素液
薬理効果
少量のヨウ素は甲状腺ホルモンの合成に関与します
高用量のヨウ素は抗甲状腺作用を引き起こす
タンパク質分解酵素を阻害し、T3 および T4 がサイログロブリンから解離するのを防ぎ、それらの放出を減少させます。
ペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモンの合成に影響を与えます。
TSHの影響に拮抗する
臨床応用
単純性甲状腺腫の予防と治療
甲状腺機能亢進症の手術の準備
甲状腺嵐
副作用
主に急性アレルギー反応によって引き起こされますが、血管浮腫、上気道のうっ血、重度の喉頭浮腫も発生し、窒息を引き起こす可能性があります。
長期の投薬は甲状腺機能低下症を誘発し、甲状腺機能亢進症の症状を悪化させるリスクがあります
放射性ヨウ素
131-I
半減期は約8日
薬理効果
範囲は0.5~2mmで、放射線の影響は甲状腺実質に限定されており、甲状腺の一部を切除した場合と同様の影響を引き起こす可能性があります。
これは in vitro で測定でき、甲状腺のヨウ素取り込み機能を決定するために使用できます。
臨床応用
甲状腺機能亢進症
手術の影響を受けない人、または手術後に再発する人、チオ尿素が無効またはアレルギーのある人にのみ使用されます。
甲状腺機能検査
副作用
過剰摂取は甲状腺機能低下症を引き起こす可能性があります
β受容体拮抗薬
甲状腺機能亢進症患者では、交感神経活動が亢進し、アドレナリン作動性神経のシナプス前膜上の β2 受容体をブロックすることで、正のフィードバック制御を阻害し、ノルエピネフリンの放出を減少させ、カテコールアミンの作用に拮抗します。
甲状腺機能亢進症患者の頻脈、過剰な発汗、手の震え、不安などの症状を制御する
甲状腺機能亢進症および甲状腺嵐の補助療法として
チオ尿素薬の甲状腺への作用を妨げず、チオ尿素薬と併用して効果を高めることができます。
他の抗甲状腺薬、手術、I-131 治療が適さない甲状腺機能亢進症の患者に適しています。
また、甲状腺の手術の準備にも使用され、甲状腺が裂ける可能性が低くなり、手術が容易になります。
インスリンおよび経口血糖降下薬
インスリン
分類の特徴
超短時間作用型
インスリンリスプロ
食事の直前に
短時間作用型
定期的なインスリン
ケトーシス昏睡の応急処置
食事の30分前、投与量は症状に応じて異なります
中程度の効果
低プロタミン亜鉛インスリン
朝食の30分前に1回注射し、必要に応じて夕食前に1回追加します。投与量は状態によって異なります。
長持ちする
プロタミン亜鉛インスリン
朝食または夕食の1時間前
薬理効果
グルコース代謝
脂肪代謝
タンパク質の代謝
K交通の推進
臨床応用
1型糖尿病
食事管理や経口血糖降下薬ではコントロールできない2型糖尿病
ケトアシドーシスや非ケトン性高浸透圧性昏睡など、糖尿病のさまざまな急性または重度の合併症を患っている人
重度の感染症、消耗性疾患、高熱、妊娠、外傷、手術を伴うさまざまな種類の糖尿病
細胞内カリウム欠乏を修正する
塩化カリウムとブドウ糖と組み合わせて分極溶液を形成し、心筋梗塞やその他の心臓病の不整脈の予防と治療に使用されます。
副作用
低血糖症
一般に、症状が軽い人は砂糖水を飲むことができますが、症状が重い人は直ちに50%ブドウ糖を静脈内注射する必要があります。
アレルギー反応
インスリン抵抗性
脂肪萎縮症
経口血糖降下薬
スルホニル尿素
代表的な薬
トルブタミド
クロルプロパミド
グリブリド
グリピジド
グレザイト
薬理効果
低血糖症
正常な人や膵島機能がまだ機能している糖尿病患者の血糖値を下げる効果がありますが、1型糖尿病患者や膵臓を切除した患者には役に立ちません。重度の糖尿病患者では効果が低い
グリクラジドは抗血栓薬です
抗利尿薬
グリベンクラミドとシクロプロパミドは尿崩症に使用できます
機構
主に膵臓ベータ細胞からのインスリン放出を刺激することにより、インスリン代謝を低下させ、周囲組織のインスリンに対する感受性を高め、インスリンの受容体への結合を高め、グルカゴン分泌を阻害することもあります。
臨床応用
膵島機能が残存し、食事だけではコントロールできない2型糖尿病患者向け。
グリベンクラミドとシクロプロパミドは患者の尿量を大幅に減少させることができ、サイアジドと併用すると効果が向上します。
副作用
消化管反応
血液と肝機能を定期的に検査する必要がある
持続性低血糖症
クロルプロパミドは中枢神経系の症状を引き起こす可能性があります
腎機能の低下した高齢者や糖尿病患者への使用には適していません
ビグアニデス
食中または食後に服用してください
メトホルミン
周囲の脂肪組織でのグルコースの取り込みと利用を促進し、筋肉組織での嫌気性解糖を促進し、腸でのグルコースの吸収と糖新生を阻害し、グルカゴンの放出を阻害します。
膵島機能が保たれているか完全に喪失している糖尿病患者の血糖値を大幅に低下させますが、正常な人々の血糖値には影響を与えません。
主に 2 型糖尿病患者、特に肥満、過体重、食事だけではコントロールできない患者に使用されます。
胃腸反応は投薬の初期段階でより一般的です
メトホルミンはフェンホルミンと比較して、一般に乳酸血症を引き起こしません。
フェンホルミン
α-グルコシダーゼ阻害剤
アカルボース
小腸のα-グルコシダーゼを競合的に阻害し、グルコースの吸収を低下させ、食後血糖値を下げることができます。
2型糖尿病の治療、特に空腹時血糖値は正常だが食後血糖値が著しく上昇している糖尿病患者の治療に臨床的に使用されています。
主に胃腸反応ですが、場合によっては低血糖反応が起こることもあります。
ヴォグリボース
ミグリトール
食事血糖調節剤
食事と一緒に摂取すると、2型糖尿病患者に特に食後の高血糖に適しており、糖尿病の心血管合併症を予防できます。
レパグリニド
2型糖尿病、高齢者糖尿病、糖尿病性腎症などの食後高血糖に適しており、ビグアナイド系薬剤と併用すると効果を高めることができます。
体重が増える可能性がある
ナグリナ
ミグリネル
インスリン抵抗性改善薬
食後と食間
チアゾリジンジオン
代表的な薬
ロシグリタゾン
ピオグリタゾン
シグリタゾン
エムグリタゾン
機構
標的組織のインスリン感受性を高め、インスリン抵抗性の改善、血糖値の低下、脂質代謝異常の改善などを行います。
臨床応用
他の血糖降下薬が効かない2型糖尿病、特にインスリン抵抗性のある糖尿病
副作用
無気力
体重増加、浮腫
筋肉痛、骨痛、頭痛
活動性の肝疾患や心臓病のある方は、使用中は定期的に肝機能を監視してください。
その他の新規血糖降下薬
ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤
代表的な薬剤 - シタグリプチン、サクサグリプチン、ビルダグリプチン
DPP-4を選択的に阻害することで、インスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を阻害して血糖値を下げます。
低血糖や体重増加のリスクを高めることなく、空腹時血糖と食後血糖を効果的に下げることができます。
グルカゴン様ペプチド-1受容体アゴニスト
代表的な薬剤 - エクセナチドとリラグルチド、どちらも皮下注射が必要
GLP-1受容体を刺激することにより、膵島A細胞からのグルカゴンの分泌を阻害し、食欲を抑制し、内容物が排出されるのを遅らせます。
肥満糖尿病患者に適しています
一般的な胃腸反応(主に初期治療中に見られる)
ナトリウム-グルコース共輸送体2阻害剤
代表的な薬剤 - カナグリフロジン、ダパグリフロジン
近位尿細管におけるグルコースの再吸収を阻害することにより、グルコースが尿中に排泄され、インスリンに関係なく血糖値が低下します。
血糖降下効果に加えて、体重を減らし、血圧を下げる効果もあります。
食事や運動による血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者に適しています。
低血糖反応はありませんが、めまい、低血圧、多尿、その他の反応が時々起こることがあります。
アミリン類似体
プラムリンチド
グルコースの吸収を遅らせ、グルカゴン分泌を阻害し、肝臓のグリコーゲン生成を減少させることで、糖尿病患者の血糖値を下げることができます。
主に、インスリン単独、またはスルホニルウレア剤やビグアナイド剤との併用が効果のない糖尿病患者に使用されます。
副作用としては、低血糖、胃腸反応、関節痛、頭痛、めまい、倦怠感などが挙げられます。
他の代謝に影響を与える薬剤
カルシウムおよびリン代謝調節薬
ビスホスホネート
アレンドロネート
カルシトニン
サケカルシトニン
ビタミンDおよびその誘導体
カルシトリオール
オステオトリオールの減少による骨疾患に使用可能
腎不全による続発性副甲状腺機能亢進症に対する大量静脈内投与
過剰摂取による高カルシウム血症と高カルシウム尿症
カルシウム製剤
エストロゲン
脊椎圧迫骨折を起こした高齢女性の骨吸収を軽減し、骨粗鬆症の発症を遅らせることができますが、骨の質感を正常に戻すことはできません。
減量の丸薬
食欲抑制剤
代表的な薬
フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンテルミン、ブプロピオン
中枢神経系に作用する
心筋弁膜症を引き起こす副作用
代謝促進剤
チロキシン製剤
5-HT およびノルエピネフリン再取り込み阻害剤
西曲明
重篤な心血管リスクを高める可能性があるため、製造、販売、使用が中止されています
リパーゼ阻害剤
胃腸のエステラーゼを不活性化して中性脂肪を減らし、腸で吸収してエネルギー摂取量を減らします。
オルリファスト
現在入手可能な唯一のOTC減量薬
適度な食事管理と運動を実施している肥満および過体重の患者(肥満関連の危険因子を発症した患者を含む)の長期治療用。
主な副作用は胃腸反応です
慢性吸収不良症候群および胆汁うっ滞のある患者には禁忌