Comprimidos comuns feitos pela mistura de medicamentos e excipientes, comumente conhecidos como comprimidos simples

Comprimidos revestidos por uma película na superfície dos comprimidos comuns.

Dependendo do material de revestimento, os comprimidos revestidos podem ter nomes correspondentes.

Geralmente contém bicarbonato de sódio e ácido orgânico. Quando encontra a água, os dois reagem para gerar uma grande quantidade de gás dióxido de carbono, que é efervescente.

De modo geral, os medicamentos contidos nos comprimidos efervescentes devem ser solúveis em água, podendo ser utilizados ácido cítrico, ácido tartárico, etc.

Sacarose, manitol, sorbitol, hortelã, aromatizantes, etc. são geralmente adicionados para ajustar o sabor.

Comprimidos que se desintegram rapidamente em água e se dispersam uniformemente antes de serem tomados.

Você pode beber diretamente após dispersá-lo na água, ou pode levar o comprimido diretamente na boca ou engoli-lo.

De modo geral, os medicamentos contidos nos comprimidos dispersíveis são pouco solúveis e aparecem em estado suspenso após a dispersão, como os comprimidos dispersíveis de roxitromicina.

Agentes de suspensão, tais como goma guar, devem ser adicionados aos comprimidos dispersíveis para aumentar a viscosidade ou consistência da suspensão para manter o estado suspenso após a dispersão.

Comprimidos que liberam lentamente o medicamento a uma taxa não constante em um meio de liberação definida

Em comparação com as preparações comuns correspondentes, possui características de administração menos frequente, tempo de ação mais longo e menos efeitos tóxicos e colaterais.

Comprimidos que liberam o medicamento lentamente e a uma taxa constante em um meio de liberação definido.

Em comparação com os comprimidos de liberação prolongada correspondentes, a concentração do medicamento no sangue é mais estável

Um comprimido composto por duas ou mais camadas.

Cada camada contém diferentes medicamentos e excipientes, o que pode evitar alterações de compatibilidade entre diferentes medicamentos em preparações compostas, ou formar um comprimido de camada dupla com uma combinação de liberação sustentada e liberação imediata.

Os comprimidos que se desintegram rapidamente na boca geralmente exercem efeitos sistêmicos após a ingestão.

A característica é que não é necessária água para tomar remédios, o que é especialmente indicado para pacientes com dificuldade de deglutição ou idosos e crianças.

Sorbitol, eritrose, manitol, etc. são frequentemente adicionados como agentes aromatizantes e enchimentos

Refere-se a comprimidos que podem ser rapidamente dissolvidos quando colocados sob a língua, e o medicamento é absorvido pela mucosa sublingual para exercer efeitos sistêmicos.

Pode evitar o efeito de primeira passagem do fígado sobre os medicamentos e é usado principalmente no tratamento de emergências, como comprimidos sublinguais de nitroglicerina para o tratamento da angina de peito.

Refere-se a comprimidos que se dissolvem lentamente na boca para produzir efeitos locais ou sistêmicos.

Os medicamentos nas pastilhas devem ser facilmente solúveis e principalmente ter efeitos locais antiinflamatórios, esterilizantes, adstringentes, analgésicos ou anestésicos locais, como pastilhas compostas de coral de grama, etc.

Refere-se a comprimidos que são colados na cavidade oral e apresentam efeitos locais ou sistêmicos após absorção pela mucosa, liberando lentamente medicamentos na cavidade oral e utilizados no tratamento de doenças bucais e de garganta, como adesivos orais de metronidazol.

Refere-se a comprimidos não revestidos que podem ser dissolvidos em água antes do uso.

Geralmente usado para enxaguatório bucal, desinfecção, lavagem de feridas, etc., como comprimidos compostos para enxaguatório bucal com bórax, comprimidos de rifampicina (olhos), etc.

Refere-se a comprimidos que são colocados na vagina e funcionam.

Desempenha principalmente efeitos antiinflamatórios, esterilizantes, espermicidas e adstringentes locais, podendo também ser usado para medicamentos hormonais sexuais.

①Os diluentes também são chamados de enchimentos.

②O diâmetro dos comprimidos geralmente não é inferior a 6 mm e o peso do comprimido é geralmente superior a 100 mg, caso contrário, será inconveniente de usar.

③O papel do diluente

Os amidos incluem amido de milho, amido de trigo, amido de batata, etc., entre os quais o amido de milho é o mais comumente utilizado.

O tamanho das partículas de amido de milho é de 5-30 um

Conteúdo de umidade na faixa de 10% a 14%

Possui propriedades adesivas, baixa fluidez e moldabilidade por compressão, mas propriedades estáveis.

Pode ser compatível com a maioria dos medicamentos, tem boa aparência e cor e é barato. É o excipiente mais utilizado em preparações sólidas.

Muitas vezes é misturado com sacarose em pó, dextrina, etc., que apresentam boa compressibilidade.

Extraído da cana-de-açúcar e da beterraba sacarina.

Muito solúvel em água e quase insolúvel em etanol absoluto.

Estável em temperatura ambiente e umidade moderada, instável em altas temperaturas (110~145°C) ou condições ácidas, transformando-se em açúcar invertido (glicose e frutose)

Este produto tem forte força adesiva e pode aumentar a dureza dos comprimidos, mas é altamente higroscópico. O armazenamento a longo prazo tornará os comprimidos muito duros e atrasará a desintegração ou dissolução.

A dextrina é um polímero obtido por aquecimento e modificação do amido parcialmente hidrolisado no estado seco. É facilmente solúvel em água fervente e insolúvel em etanol.

Tem uma forte tendência de agregação e aglomeração. O uso inadequado pode causar corrosão, marcas d'água, etc. na superfície e, às vezes, causar desintegração do comprimido ou dissolução lenta.

Freqüentemente usado em conjunto com sacarose e amido.

É extraído do leite e é dividido em alfa-lactose anidra, alfa-lactose monohidratada e alfa-lactose monohidratada é comumente usada.

A α-lactose monohidratada é solúvel em água, mas insolúvel em etanol.

Os comprimidos feitos de lactose têm superfície lisa, propriedades estáveis ​​e são compatíveis com a maioria dos medicamentos.

A lactose produzida pelo método de secagem por pulverização tem formato esférico, possui boa fluidez e compressibilidade e pode ser usada para compressão direta do pó.

O amido é parcial ou totalmente gelatinizado. A variedade atualmente disponível no mercado é o amido parcialmente pré-gelatinizado.

Solúvel 10%~20% em água fria, insolúvel em etanol.

Possui boa fluidez, compressibilidade, lubricidade e adesão a seco, além de bom efeito de desintegração.

Como excipiente multifuncional, é frequentemente usado para compressão direta de pós.

É produzido a partir de pura fibra de algodão por hidrólise.

É um pó branco ou esbranquiçado, inodoro e insípido, composto por partículas porosas.

Possui forte força de ligação e boa compressibilidade. Também é conhecido como "aglutinante seco" e pode ser usado como pó para compressão direta.

Geralmente, os comprimidos com mais de 20% de celulose microcristalina apresentam melhores propriedades de desintegração.

Alguns sais de cálcio inorgânicos são comumente usados, como sulfato de cálcio, hidrogenofosfato de cálcio, carbonato de cálcio, sulfato de cálcio di-hidratado, etc.

Entre eles, o sulfato de cálcio di-hidratado é o mais comumente utilizado. Possui propriedades estáveis, é inodoro e insípido, é ligeiramente solúvel em água e pode ser compatível com uma variedade de medicamentos. e não têm efeito de adsorção em drogas.

Manitol e sorbitol são isômeros um do outro.

A doçura é cerca de metade da sacarose. Absorve calor quando dissolvido e tem uma sensação refrescante. É adequado para comprimidos mastigáveis, comprimidos de desintegração oral, etc. Mas é mais caro e costuma ser usado em conjunto com sacarose.

Eritrose (eri th rito l), sua doçura é 80% de sacarose, dissolve-se rapidamente, tem forte sensação de resfriamento, não gera calor após administração oral e não diminui o pH da boca (bom para proteger os dentes), etc. É um excelente excipiente para a preparação de comprimidos de desintegração oral, mas é caro.

Refere-se a um líquido que não possui viscosidade em si, mas induz viscosidade nos materiais ao umedecê-los. Os agentes umectantes comumente usados ​​incluem água destilada e etanol.

Água destilada

etanol

Pasta de amido

derivados de celulose

Povidona (PVP)

Gelatina

ação capilar

efeito de expansão

calor úmido

produção de gás

Método aditivo

Adição interna

Adição interna e externa

É um desintegrante clássico, seco a 100 ~ 105 ℃ por 1 hora e com teor de umidade inferior a 8%.

O amido seco tem forte absorção de água e sua taxa de expansão de água é de cerca de 186%.

O amido seco é adequado para comprimidos de medicamentos insolúveis em água ou ligeiramente solúveis, mas tem um efeito de desintegração fraco em medicamentos facilmente solúveis.

É o sal de sódio do éter metílico ácido do amido. É insolúvel em água e tem um efeito de inchaço muito significativo ao absorver água. Sua taxa de expansão após a absorção de água é 300 vezes maior que seu volume original.

É um "super desintegrante"

Entre eles, o LH-11 tem o maior tamanho de partícula e é frequentemente usado como desintegrante para comprimidos de compressão direta.

LH-21 tem tamanho de partícula moderado e é usado principalmente como desintegrante para comprimidos de granulação úmida.

Devido à sua grande área superficial e porosidade, tem a capacidade de absorver água e expandir rapidamente. A taxa de expansão da água está geralmente entre 500% e 700%.

É também um “super desintegrante”.

A carmelose sódica é obtida por meio de reticulação química. É insolúvel em água, mas pode absorver água várias vezes o seu próprio peso e expandir-se até 4-8 vezes o seu volume original, por isso tem um bom efeito de desintegração.

O efeito de desintegração é melhor quando combinado com carboximetilamido sódico, mas o efeito de desintegração será reduzido quando combinado com amido seco

É insolúvel em água, mas apresenta rapidamente ação capilar e excelente capacidade de hidratação em água. A capacidade máxima de absorção de água é de 60%, a taxa de expansão é de 2,25 ~ 2,30 e não há tendência de gelificação.

O desempenho de desintegração do PVPP é muito superior e também é um “superdesintegrante”

É um desintegrante especial utilizado especialmente para comprimidos efervescentes. O mais utilizado é uma mistura de bicarbonato de sódio e ácido cítrico.

O gás dióxido de carbono é produzido quando exposto à água, fazendo com que o comprimido se desintegre rapidamente em minutos.

Os comprimidos contendo este desintegrante devem ser embalados adequadamente para evitar a humidade que pode tornar o desintegrante ineficaz.

Reduzir o atrito entre as partículas, melhorando assim a fluidez do pó;

Geralmente, durante a formação de comprimidos, é necessário evitar que os materiais adiram à superfície do punção e da matriz para garantir o progresso suave da operação de formação de comprimidos e tornar a superfície do comprimido lisa.

É um lubrificante no sentido estrito, ou seja, reduz o atrito entre o material e a parede da matriz para garantir uma distribuição uniforme da pressão durante a prensagem e empurrão do comprimido, e um empurrão suave do comprimido a partir do orifício da matriz.

Melhore a distribuição eletrostática na superfície das partículas

Melhore a rugosidade da superfície das partículas e reduza o atrito

Melhore a adsorção seletiva de partículas e enfraqueça a força de van der Waals entre as partículas

Estearato de magnesio

Sílica gel em micropó (aerosil)

talco

Óleo vegetal hidrogenado

Polietilenoglicóis (PEG)

Lauril sulfato de sódio

Primeiro, envolva os comprimidos simples com uma camada isolante impermeável para evitar que a umidade se infiltre no núcleo do comprimido durante o processo subsequente de revestimento com açúcar.

Os materiais utilizados para a camada de isolamento são principalmente materiais formadores de filme insolúveis em água, como glúten de milho, goma-laca, acetato ftalato de celulose (CAP), etc., que são dissolvidos em etanol.

Para eliminar as bordas e cantos do comprimido, uma camada de revestimento em pó mais espessa é aplicada na parte externa da camada de isolamento.

Os principais materiais são xarope e talco. A concentração do xarope é de 65% ~ 75% (g/g), e o pó de talco é um pó que passou por uma peneira de malha 100.

O formato do núcleo do comprimido deve ser biconvexo com bordas muito finas, o que pode reduzir o ganho de peso e ser bonito.

A superfície da camada de revestimento em pó é relativamente áspera e solta, por isso é revestida com açúcar para tornar a superfície lisa, lisa, delicada e sólida.

Os pontos-chave da operação são adicionar xarope levemente diluído, reduzir gradativamente a quantidade, secar em temperatura baixa (40°C) e embrulhar geralmente de 10 a 15 camadas.

A adição de corante alimentar à calda pode ser revestida com glacê colorido. O objetivo principal é facilitar a identificação e o aspecto. Geralmente, precisa ser revestido em 8 a 15 camadas.

Para aumentar o brilho e a hidrofobicidade da superfície do comprimido, o material comumente utilizado é a cera de Sichuan.

Geralmente consiste em material de revestimento (formador de filme), plastificante (plastificante), regulador de velocidade de liberação, intensificador de brilho, materiais sólidos, corantes e solventes.

vantagem

De acordo com a função da camada de roupa

Os plastificantes podem alterar as propriedades físicas e mecânicas dos filmes poliméricos, tornando-os mais flexíveis e propícios ao revestimento.

Deve haver semelhança química entre o polímero e o plastificante. Por exemplo, glicerina, propilenoglicol, PEG, etc. possuem grupos hidroxila e podem ser usados ​​como plastificantes para alguns materiais de vestuário de celulose.

Os polímeros alifáticos não polares incluem óleo de coco refinado, óleo de rícino, óleo de milho, parafina líquida, monoacetato de glicerila, triacetato de glicerila, sebacato de dibutila e ftalato de dibutila (éster dietílico).

Os modificadores da taxa de liberação também são chamados de agentes formadores de poros.

Geralmente, são açúcares de pequenas moléculas, sais ou materiais poliméricos com excelente solubilidade em água, como sacarose, cloreto de sódio, surfactantes e PEG.

Quando alguns polímeros ficam muito viscosos durante o processo de revestimento, são adicionados lubrificantes em pó sólido para evitar a aderência das partículas ou comprimidos, como talco, estearato de magnésio, etc.

A aplicação de pigmentos visa principalmente facilitar a identificação, evitar falsificações e atender aos requisitos de beleza do produto. Também possui efeito de proteção contra luz.

Classificação