Galleria mappe mentale anestetico locale
Questa è una mappa mentale (incompleta) sugli anestetici locali, che introduce punti di conoscenza dettagliati come relazioni e classificazione struttura-attività, meccanismo d'azione (teoria dei recettori), efficacia, farmacocinetica, reazioni avverse, ecc.
Modificato alle 2024-11-27 23:39:43Find a streamlined guide created using EdrawMind, showcasing the Lemon 8 registration and login flow chart. This visual tool facilitates an effortless journey for American users to switch from TikTok to Lemon 8, making the transition both intuitive and rapid. Ideal for those looking for a user-centric route to Lemon 8's offerings, our flow chart demystifies the registration procedure and emphasizes crucial steps for a hassle-free login.
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anestetico locale
Relazioni struttura-attività e classificazione
relazione struttura-attività
Gruppo aromatico (nucleo benzenico)
Lipofilo e idrofobo, determina la liposolubilità degli anestetici locali
Catena intermedia (legame estere o legame ammidico)
Determinare le vie metaboliche degli anestetici locali
Gruppo amminico (principalmente ammina terziaria)
Le proprietà idrofile e lipofobiche determinano il grado di dissociazione delle molecole anestetiche locali
Classificazione
catena intermedia
Anestetici locali esteri (no i in inglese)
Anestetici locali ammidici (i in inglese)
Limite temporale dell'effetto
recitazione breve
Procaina
Cloroprocaina
Effetto medio
lidocaina
Mepivacaina
Di lunga durata
Tetracaina
Bupivacaina
Levobupivacaina
Ropivacaina
Meccanismo d'azione (teoria dei recettori)
luogo d'azione
Subunità alfa (unità funzionale principale) sui canali del sodio
Residui aminoacidici sul segmento S6 della regione D4
Meccanismo d'azione
Sigilla in modo reversibile la porta interna (non quella esterna) del canale del sodio e si lega a uno o più siti specifici
caratteristica
Dipendenza dall'utilizzo (dipendenza dalla frequenza)
Maggiore è la frequenza di stimolazione del tessuto nervoso, maggiore è il numero di canali aperti, più evidente è il blocco e più forte l'effetto dell'anestesia locale.
Ha un effetto debole sui nervi a riposo. L'aumento della frequenza della stimolazione elettrica migliorerà l'effetto degli anestetici locali.
Efficacia medicinale
Effetti e reazioni avverse
blocco nervoso locale
Effetto (ordine di scomparsa)
Dolore, caldo, freddo, tatto e sensazioni profonde
condizione
concentrazione sufficiente
tempo sufficiente
Raggiungere il sito recettore
L'asse del nervo è sufficientemente lungo a diretto contatto con l'anestetico locale
sistema nervoso centrale
funzione normale
effetto inibitorio
reazioni tossiche
Prima eccita e poi inibisci
Se l'anestetico locale viene iniettato direttamente nel sangue, non causerà convulsioni.
Causa
La concentrazione dell'anestetico locale è troppo elevata
I neuroni inibitori centrali sono più sensibili agli anestetici locali rispetto ai neuroni eccitatori
antagonista
Le benzodiazepine possono potenziare l’effetto inibitorio dei neuroni GABAergici nel sistema limbico
Cardiovascolare (tolleranza maggiore)
inibizione diretta
reazioni tossiche
Prima eccita e poi inibisci
Fase iniziale: aumento della pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca
Causato dall'eccitazione centrale
Stadio tardivo: rallentamento della frequenza cardiaca, calo della pressione arteriosa, blocco della conduzione fino all'arresto cardiaco
Fattori che influenzano
dose
Influisce sull'efficacia, la profondità e la durata degli anestetici locali
Aumentare la concentrazione del farmaco (comunemente usato nella pratica clinica)
aumentare la capacità
Uso del blocco nervoso e del blocco epidurale
sito di iniezione
Concentrazione plasmatica: intercostale > canale sacrale > epidurale > plesso brachiale > spazio subaracnoideo > infiltrazione sottocutanea
pH
Applicazione ibrida
Vasocostrittore (epinefrina)
Rallentare l'assorbimento degli anestetici locali, prolungare il tempo di azione degli anestetici locali e ridurre le reazioni avverse sistemiche
Concentrazione ottimale 1:200.000 (5μg/ml)
anestetico locale
Compensare le caratteristiche di diversi farmaci tra loro
Applicazione mista di anestetici locali ad azione media e ad azione breve e di anestetici locali ad azione lenta e a lunga durata d'azione
Prestare attenzione alla quantità massima di anestetici locali utilizzati
rapida resistenza ai farmaci
Concetto: dopo ripetute iniezioni di anestetico locale, l'efficacia del blocco nervoso viene indebolita e la durata viene ridotta.
L'aggiunta di ulteriore anestetico locale 15 minuti dopo l'abbassamento può causare una rapida resistenza ai farmaci.
gravidanza
Il progesterone provoca un aumento della sensibilità neurale agli anestetici locali
Generazione di farmaci
assorbire
dose
sito di iniezione
Uso di vasocostrittori
distribuito
Dipende dalle proprietà fisiche e chimiche, dal flusso sanguigno di vari tessuti e organi
Biotrasformazione ed escrezione
Anestetici locali esteri
La pseudocolinesterasi idrolizza e una piccola quantità della forma originale viene escreta
Anestetici locali ammidici
Enzima microsomiale epatico, decomposizione dell'amidasi
Solo il 5% della forma originale viene escreta nelle urine
La lidocaina viene escreta in piccola parte nella bile
reazioni avverse
Sistemico
reazioni tossiche
reazione di ipersensibilità
La somministrazione di una piccola quantità (1/3~2/3 della dose massima) di anestetico locale può portare improvvisamente a segni di reazioni tossiche come sincope, depressione respiratoria o persino insufficienza circolatoria.
reazione idiosincratica
Ricevere dosi molto piccole di anestetici locali può causare gravi reazioni tossiche
allergia
Contatto
neurotossicità
Il contatto diretto del midollo spinale o dei nervi periferici con anestetici locali ad una concentrazione troppo elevata o per un periodo troppo lungo può indurre danni ai nervi.