Mindmap-Galerie Pharmakologie
In der Welt der Arzneimittelwirkung zeigen Pharmakodynamik und Dosierungseffektbeziehungen komplexe Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Rezeptoren. Wenn die LD- und ED -Kurven nicht parallel oder parallel sind, zeigen die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels unterschiedliche Muster. Die Arzneimittelklassifizierung basiert auf ihrer Affinität und intrinsischen Aktivität, von vollständigen Agonisten bis hin zu Antagonisten hat jedes Medikament seine eigenen einzigartigen Wirkungen und Wirkungen. Die SAR- und chemische Struktur bestimmen die Spezifität des Arzneimittels, während die physiologische Regulation des Rezeptors die Wirkung des Arzneimittels weiter beeinflusst. Egal, ob es sich um einen Gen-transduzierten Rezeptor oder einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor handelt, die pharmakologischen Wirkungen von Arzneimitteln nehmen mit der Erhöhung der Dosis oder der Konzentration zu und bilden eine Dosierungseffizienz-Beziehung.
Bearbeitet um 2025-03-10 15:23:36Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Kapitel 3. Pharmakologie
Auswirkungen und Auswirkungen von Arzneimitteln
Konzept
Aktion
Bezieht sich auf die anfängliche Wirkung zwischen dem Arzneimittel und dem Körpergewebe
Wirkung
Veränderungen in der Funktion oder Morphologie des Körpers durch Arzneimittelwirkung verursacht
Analyse der Wirksamkeit von Arzneimitteln
Grundlegende Manifestationen von Drogeneffekten
aufgeregt
Verbesserung der ursprünglichen Funktionen des Körpers
z.
Hemmung
Die Schwächung der ursprünglichen Funktion des Körpers
z.
Direkt und indirekt
Selektiv
Konzept: Medikamente betreffen nur bestimmte Organe oder Systeme und beeinflussen nur einige oder eine bestimmte Funktion.
Grund: Abhängig von der Struktur des Arzneimittels machen die Bindungsstelle und die speziellen Empfangspunkte des Zielorgans eine starke Affinität und hohe Reaktivität auf.
Quantitäts wirksame Beziehung
Die pharmakologische Wirkung eines Arzneimittels nimmt mit zunehmender Dosis oder Konzentration zu.
Zwei Arten von Reaktionen
Quantitative Reaktion
Konzept
Wirkung Intensität der Reaktion auf Individuen
Effekte können in der Bewertung von Größen ausgedrückt werden
z. B. Blutdruck, Urinvolumen, Herzfrequenz usw.
Effektivitätskurve
Die Arzneimitteldosis/-konzentration wird als horizontale Koordinate verwendet, und die Wirkung ist die vertikale Koordinate
Illustrationen
Schwellenwertdosis TD/Mindestdosis minimaler effektiver
Mindestdosis, die pharmakologische Wirkungen verursacht
Leistung - maximaler Effekt emax
Nach der Wirksamkeit erhöht sich die Dosis nicht.
Wenn die Dosis erhöht wird, verursacht sie Toxizität (qualitative Veränderung)
Neigung
Der lineare Teil zwischen EMAX und TD, die meisten Individuen haben einen Effekt innerhalb dieses Dosisbereichs
Individuelle Unterschiede
Gleiche Dosis
Gleicher Effekt
Gültigkeit
Bezieht sich auf die relative Konzentration oder Dosis, die eine äquivalente Reaktion verursachen kann
Je kleiner der Wert ist, desto größer ist die Titerstärke
Qualitätsreaktion
Konzept
Der Grad des Auftretens einer bestimmten Wirkung in der Gruppe
Ausgedrückt als Häufigkeit positiver oder negativer Reaktionen oder %
z.
Effektivitätskurve
Die Dosis als horizontale Koordinate einnimmt, ist die Häufigkeit einer Reaktion, die in einer kleinen Stichprobenpopulation auftritt
Der Normalverteilung entsprechen
Grundkonzepte
Medizinische Wirksamkeit - halb wirksame Menge ed₅₀
Dosierungen, die dazu führen können, dass die Hälfte der Personen in der Bevölkerung einen bestimmten Effekt hat
z.B. Halb Letalität Ld₅₀
Dosierungen, die den Tod in der Hälfte der Personen in der Bevölkerung verursachen
Je kleiner der Wert ist, desto stärker die Toxizität
Sicherheitsumfang
Der Abstand zwischen Ld₅₀ und Ed₅₀
Je größer der Wert ist, desto sicherer das Medikament
Behandlungsindex Ti
Ld₅₀/ed₅₀
Wenn die LD- und ED -Kurven parallel sind
Zuverlässiger und Sicherheitsindex
Ld1/ed99
Sicherheitsindex
LD5/ed95
Wenn die Kurven der LD- und ED nicht parallel sind
Struktureffektbeziehung SAR
Die chemische Struktur bestimmt die Wirkung von Arzneimitteln, und die chemische Struktur ist die materielle Grundlage für die Arzneimittelspezifität
Medizinische chemische Struktur
Einstufung
Wie Medizin
Ähnliche chemische Struktur und ähnliche Wirksamkeit
Antagonist
Ähnliche chemische Strukturen, aber entgegengesetzte Wirksamkeit
Optische Isomere
Links-rotor
Die meisten haben pharmakologische Auswirkungen
Rechtshänder
Keine pharmakologischen Effekte im Allgemeinen
Die Art der Wirkung derselben Drogenklasse hängt von seiner grundlegenden Skelettstruktur ab
Drogeneffekte
Mechanismus
Ändern Sie die physikalischen und chemischen Eigenschaften um Zellen
Ergänzen Sie verschiedene Substanzen, die im Körper fehlen
Auswirkungen auf Neurotransmitter, Mediatoren oder Hormone
Auf ein bestimmtes Ziel handeln
Wechselwirkung zwischen Arzneimittel und Rezeptor
Ionenkanäle beeinflussen
Wechselwirkung mit Enzymen
Beeinflussung des Trägermoleküls
Gentherapie
Das Arzneimittel beeinflusst selektiv die Genexpression
Die Wechselwirkung zwischen Rezeptoren und Medikamenten
Besetzungstheorie
Konzept: Rezeptoren können nur aktiviert werden und eine Wirkung haben, wenn sie an Arzneimittel binden, und die Intensität des Effekts ist proportional zur Anzahl der besetzten Rezeptoren, und der maximale Effekt tritt auf, wenn alle Rezeptoren besetzt sind.
Affinität
Die Fähigkeit von Medikamenten, an Rezeptoren zu binden
Intrinsische Aktivität α
Die Drogenwirkung hängt von Affinität und intrinsischer Aktivität ab
Drogenklassifizierung
Völlig aufregende Medikamente
Medikamente, die sowohl Affinität als auch intrinsische Aktivität aufweisen (können an Rezeptoren binden und auch Rezeptoren aktivieren, um Effekte zu erzeugen)
α = 1
Antagonist/Blockiermedikamente
Medikamente mit starker Affinität, aber ohne interne Aktivität
α = 0
Typ
Wettbewerbsgegner
Kämpfe für denselben Rezeptor mit Agonisten
Effekte können durch Erhöhen der Dosis des Agonisten aufgehoben werden
Erhöhen Sie die Dosierung der blockierenden Medikamente, damit die Dosierungskurve parallel nach rechts ist
Der maximale Effekt bleibt unverändert (die Leistung bleibt unverändert)
Nicht wettbewerbsfähiger Antagonist
Es zeigt auch, dass die Mess- und Effektkurve nach rechts verschoben wird, aber nicht parallel
Die Dosierungseffektkurve besteht darin, den maximalen Effekt zu hemmen, die Dosierungseffektkurve bewegt
Antagonistischer Index PA2
Zeigt die Stärke von wettbewerbsfähigen Antagonisten an
A2
Wenn die Konzentration des Agonisten 2 -mal erhöht wird, muss der Effekt der ursprünglichen Konzentration des Agonisten übereinstimmen.
Je größer der Wert → Je größer die Konzentration des Antagonisten erforderlich ist → Je schwächer der Antagonismus -Effekt
PA2 = -Loga2
Je größer der Wert ist, desto stärker die Antagonismus -Fähigkeit
Partieller Agonist/Antagonist
Eine starke Affinität haben, aber keine starke intrinsische Aktivität
0 < α < 1
Ein blockierendes Medikament ist bei der Begegnung mit vollständigem Agonisten vorhanden. Ein Agitator ist vorhanden, wenn er Blockist begegnet
Kd
Unterthema
Konzept: Die Dissoziationskonstante des Arzneimittelrezeptorkomplexes ist die Konzentration des Arzneimittels, wenn es die Hälfte der maximalen Wirkung verursacht
Erfassen Sie die Arzneimittelkonzentration, wenn 50% des Rezeptors besetzt sind
Je größer der KD ist, desto mehr Arzneimittelkonzentrationen sind erforderlich, um die maximale Wirkung zu verursachen, was darauf hinweist, dass die Affinität kleiner ist.
Affinitätsindex PD2
pd2 = -log kd
Die maximale Wirkung, wenn die Affinität gleich ist, hängt von der intrinsischen Aktivität α ab;
Ratenstheorie
Dipeptid -Modelltheorie
Zelluläre Reaktion nach Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln und Rezeptor
Ionenkanalkupplungsrezeptor
G Protein gekoppelter Rezeptor
Beeinflussen Sie den zweiten Boten
Kinase-gekoppelter Rezeptor
Gentransduktionsrezeptoren
Befindet sich in der Zelle
Die Beziehung zwischen Rezeptor physiologischer Regulation und Arzneimittelwirkung
Die Anzahl oder Reaktivität von Rezeptoren an der Zellmembran kann durch die Wirkung oder Konzentration von biologisch aktiven Substanzen oder Arzneimitteln (Agonisten oder Antagonisten) um sie herum beeinflusst werden.
Regulation von Rezeptoren
enthalten
Desensibilisierung
Erhöhen Sie die Sensibilisierung
Wenn sich die Sensibilisierung/Desensibilisierung in der Veränderung der Rezeptordichte manifestiert
Die obigen Substanzen haben zu hohe Konzentrationen, sind zu stark, um zu handeln oder langfristige Agonismus-Rezeptoren aufweisen, und die Anzahl der Rezeptoren kann reduziert werden, was als Dämpfung/Abwärtsregulierung bezeichnet wird.
Umgekehrt kann der langfristige Einsatz von Inhibitoren die Anzahl der Rezeptoren erhöhen, die als Upproliferative/Aufwärtsregulation bezeichnet werden
Ergebnisse der Drogenwirkung
Behandlungseffekte
Behandlung für Ursachen
Antibiotika werden für eine bakterielle Infektion verwendet
Symptombasierte Behandlung
Wie Aspirin für Fieber
Ergänzende Therapie/Ersatztherapie
Was soll man ausmachen, wenn es Ihnen fehlt?
Nebenwirkungen
Nebenwirkung
Konzept: Das Arzneimittel hat eine Wirkung, die nicht mit dem Zweck der Behandlung während der Behandlungsdosis zusammenhängt, was dem Patienten im Allgemeinen mild ist und hauptsächlich eine funktionelle Veränderung ist, die wiederhergestellt werden kann.
Ursache: Das Medikament hat eine geringe Selektivität und hat eine große Auswahl an Effekten. Einer von ihnen ist eine therapeutische Wirkung, der andere wird als Nebeneffekt bezeichnet
Die therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen können aufgrund unterschiedlicher therapeutischer Zwecke aufeinander umgewandelt werden.
z.B.Atropin kann die Drüsensekretion hemmen → Glätte Muskelkrämpfe, trockener Mund und Zunge lindern
Giftige Reaktion
Verursacht durch übermäßige Dosierung oder übermäßige Medikamentenzeit
Legacy Effekte
Konzept: Nachdem das Arzneimittel gestoppt wurde, obwohl die Konzentration des Arzneimittels im Plasma unter die Schwellenkonzentration gesunken ist, gibt es immer noch biologische Wirkungen.
z.
z.
Sekundärreaktion
Eine sekundäre Reaktion nach medikamentöser Behandlung
z.B.DALE Infektion, die durch die langfristige Verwendung von Breitbandantibiotika, verursacht, verursacht,
Allergie
Es ist eine immune pathologische Reaktion, die auftritt, nachdem der Körper Medikamente erhalten hat, die auch als allergische Reaktion bezeichnet werden
z.
Besondere Reaktion
Einige Patienten mit spezialisierten Patienten reagieren besonders empfindlich gegenüber bestimmten Medikamenten, und ihre Reaktionseigenschaften können sich von denen normaler Menschen unterscheiden.
Ein paar zielen