Galería de mapas mentales Farmacología
En el mundo de la acción del fármaco, la farmacodinámica y las relaciones de dosis-efecto revelan interacciones complejas entre fármacos y receptores. Cuando las curvas LD y ED no son paralelas o paralelas, la seguridad y la efectividad del medicamento muestran diferentes patrones. La clasificación de drogas se basa en su afinidad e actividad intrínseca, desde agonistas completos hasta antagonistas, cada fármaco tiene sus propios efectos y efectos únicos. SAR y la estructura química determinan la especificidad del fármaco, mientras que la regulación fisiológica del receptor afecta aún más el efecto del fármaco. Ya sea que se trate de un receptor transducido por genes o un receptor acoplado a la proteína G, los efectos farmacológicos de los fármacos aumentan con el aumento de la dosis o la concentración, forman una relación de eficiencia de dosis para comprender estos mecanismos.
Editado a las 2025-03-10 15:23:36,Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Capítulo 3. Farmacología
Efectos y efectos de las drogas
concepto
Acción
Se refiere al efecto inicial entre el medicamento y los tejidos del cuerpo
Efecto
Cambios en la función o la morfología del cuerpo causado por la acción de las drogas
Análisis de eficacia de drogas
Manifestaciones básicas de los efectos de drogas
entusiasmado
Mejora de las funciones originales del cuerpo
por ejemplo, la adrenalina aumenta la presión arterial, y la cafeína aumenta la excitación
inhibición
El debilitamiento de la función original del cuerpo
por ejemplo, la insulina reduce el azúcar en la sangre, los hipnóticos reducen
Directo e indirecto
Selectivo
Concepto: las drogas solo afectan ciertos órganos o sistemas, y solo afectan unos pocos o una determinada función.
Razón: dependiendo de la estructura del medicamento, el sitio de unión y los puntos de recepción especiales del órgano objetivo hacen que tenga una fuerte afinidad y alta reactividad.
Relación de cantidad efectiva
El efecto farmacológico de un fármaco aumenta con el aumento de la dosis o la concentración.
Dos tipos de reacciones
Reacción cuantitativa
concepto
Intensidad de efecto de la respuesta en los individuos
Los efectos se pueden expresar en las cantidades de calificación
por ejemplo, presión de sangre, volumen de orina, frecuencia cardíaca, etc.
Curva de efectividad
La dosis/concentración del fármaco se usa como coordenada horizontal, y el efecto es la coordenada vertical
Ilustraciones
Dosis de umbral TD/dosis efectiva mínima
Dosis mínima que causa efectos farmacológicos
Rendimiento - Efecto máximo EMAX
Después de lograr la eficacia, la dosis no aumentará.
Si la dosis aumenta, causará toxicidad (cambio cualitativo)
Pendiente
La parte lineal entre EMAX y TD, la mayoría de las personas tienen un efecto dentro de este rango de dosis
Diferencias individuales
Misma dosis
Mismo efecto
Validez
Se refiere a la concentración o dosis relativa que puede causar una reacción equivalente
Cuanto menor sea el valor, mayor es la fuerza del título
Reacción de calidad
concepto
El grado de ocurrencia de un cierto efecto en el grupo
Expresado como la frecuencia de reacciones o % positivas o negativas
por ejemplo, convulsiones, muerte, etc.
Curva de efectividad
Tomando la dosis como coordenada horizontal, la frecuencia de una reacción que aparece en una pequeña población de muestra es la coordenada vertical
Cumplir con la distribución normal
Conceptos básicos
Eficacia medicinal: cantidad mitad efectiva ed₅₀
Dosis que pueden hacer que la mitad de los individuos en la población tengan un cierto efecto
por ejemplo, medio letalidad ld₅₀
Dosis que causan la muerte en la mitad de los individuos en la población
Cuanto menor sea el valor, más fuerte es la toxicidad
Alcance de seguridad
La distancia entre Ld₅₀ y Ed₅₀
Cuanto mayor sea el valor, más seguro es la medicina
Índice de tratamiento TI
Ld₅₀/ed₅₀
Cuando las curvas LD y ED son paralelas
Índice confiable y de seguridad
LD1/ED99
Índice de seguridad
LD5/ED95
Cuando las curvas LD y ED no son paralelas
Relación estructural-efecto sar
La estructura química determina el efecto de los medicamentos, y la estructura química es la base material de la especificidad del fármaco
Estructura química medicinal
Clasificación
Como medicina
Estructura química similar y eficacia similar
Antagonista
Estructuras químicas similares pero eficacia opuesta
Isómeros ópticos
Rotor izquierdo
La mayoría tiene efectos farmacológicos
Cuerpo diestro
No hay efectos farmacológicos en general
La naturaleza de la acción de la misma clase de drogas depende de su estructura de esqueleto básico
Efectos de drogas
mecanismo
Cambiar las propiedades físicas y químicas alrededor de las células
Suplementar varias sustancias que carecen del cuerpo
Efectos sobre neurotransmisores, mediadores o hormonas
Actuar en cierto objetivo
Interacción del receptor de drogas
Los canales iónicos afectan
Interacción con enzimas
Afectando la molécula portadora
Terapia génica
El fármaco afecta selectivamente la expresión génica
La interacción entre receptores y fármacos
Teoría de Occupy
Concepto: los receptores solo se pueden activar y tienen un efecto si se unen a los medicamentos, y la intensidad del efecto es proporcional al número de receptores ocupados, y el efecto máximo ocurre cuando todos los receptores están ocupados.
Afinidad
La capacidad de las drogas para unirse a los receptores
Actividad intrínseca α
La acción del medicamento depende de la afinidad y la actividad intrínseca
Clasificación de drogas
Drogas completamente emocionantes
Medicamentos que tienen afinidad y actividad intrínseca (pueden unirse a los receptores y también pueden activar receptores para producir efectos)
α = 1
Antagonista/bloqueo de drogas
Medicamentos con fuerte afinidad pero sin actividad interna
α = 0
tipo
Antagonista competitivo
Lucha por el mismo receptor con agonista
Los efectos pueden eliminarse aumentando la dosis de agonista
Aumente la dosis de drogas de bloqueo para que la curva de dosificación sea paralela a la derecha
El efecto máximo permanece sin cambios (el rendimiento permanece sin cambios)
Antagonista no competitivo
También muestra que la curva de medición y efecto se desplaza bien, pero no es paralelo
La curva de efecto de dosificación es inhibir el efecto máximo, la curva del efecto de dosificación se mueve hacia abajo y aumentar el agonista no puede cancelar el efecto antagonista
Índice antagonista PA2
Indica la fuerza de los antagonistas competitivos
A2
Al aumentar la concentración de agonista 2 veces, el efecto debe ser el mismo que la concentración original de agonista.
Cuanto mayor sea el valor → cuanto mayor es la concentración del antagonista requerido → cuanto más débil sea el efecto antagonismo
PA2 = -logA2
Cuanto mayor sea el valor, más fuerte es la capacidad del antagonismo
Agonista/antagonista parcial
Tener una fuerte afinidad pero no una actividad intrínseca fuerte
0 < α < 1
Una droga de bloqueo está presente al encontrar un agonista completo;
KD
Subtema
Concepto: La constante de disociación del complejo del receptor del fármaco es la concentración del fármaco cuando causa la mitad del efecto máximo
Registrar la concentración del fármaco cuando el 50% del receptor está ocupado
Cuanto mayor sea la KD, más concentraciones de fármacos se necesitan para causar el máximo efecto, lo que indica cuanto menor es la afinidad.
Índice de afinidad PD2
pd2 = -log kd
El efecto máximo cuando la afinidad es igual depende de la actividad intrínseca α;
Teoría de tasas
Teoría del modelo de dipéptidos
Respuesta celular después de la interacción del receptor del fármaco
Receptor acoplado con canal iónico
Receptor acoplado a proteína G
Influir en el segundo mensajero
Receptor acoplado a quinasa
Receptores de transducción de genes
Ubicado en la celda
La relación entre la regulación fisiológica del receptor y la acción del fármaco
El número o reactividad de los receptores en la membrana celular puede verse afectado por el efecto o concentración de sustancias o fármacos biológicamente activos (agonistas o antagonistas) a su alrededor.
Regulación de receptores
incluir
Desensibilización
Aumentar la sensibilización
Si la sensibilización/desensibilización se manifiesta en el cambio en la densidad del receptor se llama regulación hacia arriba/negativa
Las sustancias anteriores tienen concentraciones demasiado altas, son demasiado fuertes para actuar o tienen receptores de agonismo a largo plazo, y el número de receptores puede reducirse, lo que se llama atenuación/regulación hacia abajo.
Por el contrario, el uso a largo plazo de inhibidores puede aumentar el número de receptores, llamado regulación uproliferativa/ascendente
Resultados de la acción de drogas
Efectos del tratamiento
Tratamiento por causas
Los antibióticos se usan para la infección bacteriana
Tratamiento basado en síntomas
Como la aspirina de fiebre
Terapia suplementaria/terapia de reemplazo
Qué compensar si te falta
Reacciones adversas
efecto secundario
Concepto: El medicamento tiene un efecto que no está relacionado con el propósito del tratamiento durante la dosis del tratamiento, lo que puede causar molestias o dolor al paciente.
Causa: el medicamento es bajo en selectividad y tiene una amplia gama de efectos. Uno de ellos es un efecto terapéutico, el otro se llama efecto secundario
Los efectos terapéuticos y los efectos secundarios se pueden convertir entre sí debido a diferentes propósitos terapéuticos.
por ejemplo, la matropina puede inhibir la secreción de la glándula → aliviar los espasmos del músculo liso, la boca seca y la lengua
Reacción tóxica
Causado por una dosis excesiva o tiempo excesivo de medicamentos
Efectos heredados
Concepto: después de que se detiene el fármaco, aunque la concentración de fármaco en plasma ha caído por debajo de la concentración de umbral, todavía hay efectos biológicos.
por ejemplo
por ejemplo, después del uso a largo plazo de adrenocorticosteroides, la etapa inicial de la función adrenocortical es baja (aún no se ha recuperado)
Reacción secundaria
Una reacción secundaria después del tratamiento con drogas
por ejemplo, infección dual causada por el uso a largo plazo de antibióticos de amplio espectro,
alergia
Es una reacción inmune patológica que ocurre después de que el cuerpo recibe drogas, también conocida como reacción alérgica
por ejemplo
Reacción especial
Algunos pacientes con pacientes especializados son particularmente sensibles a ciertos medicamentos, y sus propiedades de reacción pueden ser diferentes de las de las personas normales.
Apuntando a algunos