Galería de mapas mentales Capítulo 2 - Farmacodinámica
Farmacología Capítulo 2 - Cinética metabólica de farmacología, incluido el transporte transmembrana de moléculas de fármacos, el proceso de fármacos en el cuerpo, parámetros importantes de la farmacocinética, diseño y optimización de dosis de fármacos, etc.
Editado a las 2025-02-09 16:44:31,Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Capítulo 2 - Farmacodinámica
Transporte transmembrana de moléculas de fármacos
Modo transmembrana
Fortuna pasiva
Concepto: el proceso de difusión del fármaco desde el lado de alta concentración como el lado de baja concentración a lo largo del gradiente de concentración.
Características
Gradiente de concentración
No se requiere vector
Sin consumo de energía
Sin supresión de saturación y competencia
Clasificación
Filtrado
concepto
Se refiere al transporte transmembrana de moléculas de fármaco polares o no polares solubles en agua con presión hidrostática u osmótica junto con el líquido corporal que pasa a través de los canales acuosos de la membrana celular, también conocida como difusión soluble en agua.
Difusión simple
concepto
Se refiere a la capa lipídica en la que el fármaco soluble lipídico se disuelve en la membrana celular y pasa a través de la membrana celular a un gradiente de concentración, también conocido como difusión soluble en lípidos.
Velocidad de difusión
Depende principalmente del coeficiente de distribución de aceite y agua del fármaco (soluble en grasa) y de la diferencia en la concentración del fármaco en ambos lados de la membrana.
Cuanto mayor sea la diferencia en la solubilidad y concentración de grasa, más rápida será la difusión.
Transporte de transporte
Características
Ser selectivo
Necesita proteína portadora
Saturación y competitivo
Estructural y específico del sitio
Clasificación
Transferir activamente
Concepto: los medicamentos se transportan desde el lado de baja concentración hasta la alta concentración con la ayuda de portadores o sistemas enzimáticos.
Características
Necesita proteína portadora
Para consumir energía
Saturación e inhibición competitiva
Gradiente de concentración inversa
Difusión fácil
Concepto: el proceso de difusión del fármaco de alta concentración a baja concentración del lado con la ayuda de los portadores de la membrana celular
Características
Necesita proteína portadora
Sin consumo de energía
Saturación e inhibición competitiva
Gradiente de concentración
Transporte de membrana
concepto
Grandes sustancias moleculares se transportan a través del movimiento de la membrana
Clasificación
Endorf
Chorros de celda
Factores que afectan la permeabilidad a las drogas de las membranas celulares
Disociación de fármacos y pH de los fluidos corporales
Los medicamentos moleculares (no disociación) son hidrófobos y lipófilos, y son fáciles de pasar a través de la membrana celular;
El grado de disociación del fármaco depende del pH del líquido corporal y la constante de disociación del fármaco (KA).
Los medicamentos ácidos débiles tienen menos disociación y más absorción en ambientes ácidos;
Los medicamentos débilmente alcalinos tienen más disociación y menos absorción en ambientes ácidos;
Los medicamentos ácidos débiles se absorben del estómago;
La concentración de fármacos débilmente ácidos en el líquido extracelular es mayor que el líquido intracelular. La concentración de fármacos débilmente alcalinos en el líquido intracelular es mayor que la del líquido extracelular.
Mala concentración de fármacos y permeabilidad, área y espesor de la membrana celular
Circulación sanguínea
La cantidad y función del transportador de membrana celular
El proceso de drogas en el cuerpo
absorber
Concepto: se refiere al proceso en el que el medicamento ingresa a la circulación sanguínea en su propio sitio.
forma
Administración oral (absorción en el tracto digestivo)
Medicamentos➡ Mucosa gastrointestinal Vena portal de hígado➡ Circulación corporal
El intestino delgado es el sitio principal de absorción al tomar el medicamento por vía oral
Factores de influencia: efecto de primer nivel (eliminación de primer paso): se refiere al fenómeno de que los medicamentos absorbidos por el tracto gastrointestinal están parcialmente metabolizados por la pared intestinal y el hígado antes de alcanzar la circulación sanguínea por todo el cuerpo, reduciendo así la cantidad de efectivo efectiva Drogas que ingresan a la circulación sanguínea por todo el cuerpo.
Para evitar el efecto primario, generalmente se usa la administración rectal sublingual y inferior.
Sublingual ➡ Vena cava superior ➡ Circulación sistémica, por ejemplo, nitroglicerina (angina pectoris)
Circulación del cuerpo rectal inferior ➡
Inyección (absorción de los padres)
Inyección intravenosa
No hay proceso de absorción
Inyección intramuscular
Inyección subcutánea
Inyección arterial
Inyección intraperitoneal de IP.
Medicación por inhalación respiratoria
/
Entrega de medicamentos locales
El propósito es producir efectos locales en la piel, los ojos, la garganta y la vagina.
Medicación sublingual
Evite el efecto de primer nivel
Velocidad de absorción: inhalación> sublingual> rectal> músculo> subcutáneo> oral> piel
repartido
Concepto: se refiere al proceso de circular de la sangre a varios órganos y tejidos del cuerpo después de que se absorbe la droga. )
El grado y la velocidad de la distribución del fármaco en varios tejidos en el cuerpo dependen principalmente del flujo sanguíneo de tejidos y órganos y de la capacidad de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas y las células de los tejidos.
Factores
Flujo sanguíneo de tejidos y órganos
Tasa de unión de proteínas plasmáticas
Las drogas conjugadas no pueden transportarse a través de la membrana y son una forma temporal de almacenamiento de drogas en la sangre.
Unión de fármacos a las proteínas plasmáticas: especificidad;
Unión histocelular
La fuerte afinidad de las drogas con ciertos tejidos es una razón importante para la selectividad de los sitios de acción de drogas.
El pH del líquido físico y la disociación del fármaco
Barrera intrabodia
Barrera de sangre
Incluyendo sangre y tejido cerebral, sangre y líquido cefalorraquídeo, y. Tres barreras: líquido cefalorraquídeo y tejido cerebral.
Solo los medicamentos con alta solubilidad en grasas y baja tasa de unión a las proteínas plasmáticas pueden propagarse pasivamente a través de la barrera hematoencefálica.
Barrera de placenta
La barrera entre el villus placentario y el seno uterino se llama barrera placentaria.
No tiene una diferencia obvia en su permeabilidad hacia las drogas y los capilares generales.
Barrera de ojo de sangre
La barrera entre la sangre y la retina, el atrio de agua y el cuerpo vítreo se llama barrera de ojo sanguíneo.
Los medicamentos solubles en grasa y los fármacos solubles en agua con peso molecular de menos de 100 DA son fáciles de pasar.
Metabolismo (biotransformación)
Se refiere a una serie de reacciones químicas en el cuerpo después de que el fármaco se absorbe a través de enzimas u otras acciones, lo que conduce a la transformación de la estructura química del fármaco, también conocida como biotransformación.
Fase de drogas metabolizantes
La reacción de fase I produce metabolitos con mayor polaridad a través de la oxidación, reducción e hidrólisis.
‖ La reacción fase es una combinación que produce una combinación con alta polaridad y alta solucedad de agua y se excreta a través de la orina.
Enzimas metabolizantes de drogas
Sistema de monooxigenasa de hígado-citocromo P450, denominado CYP
CYP tiene baja selectividad, baja variabilidad en la acción y es susceptible a la influencia por una variedad de factores.
Factores que afectan el metabolismo de las drogas
Factores genéticos
Inducción e inhibición de enzimas metabolizantes de fármacos
Inhibidores enzimáticos: fármacos que reducen la actividad de las enzimas metabolizantes de los fármacos y ralentizan el metabolismo del fármaco.
Inductores enzimáticos: fármacos que pueden aumentar la actividad de las enzimas metabólicas de los fármacos y acelerar el metabolismo del fármaco.
Cambios en el flujo sanguíneo del hígado
Flujo sanguíneo hepático
Otros factores
excreción
Concepto: El proceso de fármaco que se excreta del cuerpo a través de diferentes vías en forma de prototipo o metabolito.
Vía: uno, dos órganos internos y cuatro fluidos (tracto gastrointestinal/salva renal/loción/jugo de estómago/sudor)
Circulación biliar, circulación enterohepática
Algunas drogas se convierten en metabolitos solubles en agua con una fuerte polaridad a través del hígado, que se secretan en la bilis y entran en la cavidad intestinal a través del conducto biliar y el conducto biliar común, y luego se excretan con las heces. La cavidad intestinal a través de la bilis se puede pasar a través de las células epiteliales del intestino delgado.
La circulación enterohepática puede prolongar la vida media plasmática y el tiempo de mantenimiento de la droga.
Los medicamentos volátiles y los anestésicos inhalados pueden excretarse del cuerpo a través de los pulmones.
Modelo intraventricular
Cinética de eliminación de drogas
Concentración sanguínea de la relación de tiempo de drogas
Después de una dosis, la concentración de fármacos sanguíneos se puede medir en diferentes momentos.
Tipo de cinética de eliminación farmacéutica
ecuación
Dinámica de eliminación de primer nivel
concepto
Las drogas en el cuerpo se eliminan en una proporción constante, y la cantidad de eliminación por unidad de tiempo es proporcional a la concentración de fármacos plasmáticos.
Características
1. La eliminación de las drogas se lleva a cabo en una relación constante;
2. La velocidad de la eliminación de drogas está relacionada con CO;
3. La vida media es constante y no tiene nada que ver con CO;
4. Curva: la coordenada normal es una curva cóncava, y la coordenada vertical es una línea recta cuando es logarítmica.
Dinámica de eliminación de orden cero
concepto
La droga se elimina en el cuerpo a un ritmo constante.
Características
1. En la mayoría de los casos, la cantidad de medicina en el cuerpo es demasiado grande, excediendo la capacidad de eliminación máxima del cuerpo;
2. La eliminación de las drogas se elimina a una dosis constante;
3. Cuando la concentración de fármacos sanguíneos cae por debajo de la capacidad de eliminación del cuerpo, se convertirá en cinética de primer orden;
4. La velocidad de eliminación no tiene nada que ver con CO;
5. La vida media no es constante y cambia con CO;
6. Curva: cuando la coordenada normal es una línea recta, la coordenada vertical es logarítmica, es una curva convexa.
Dinámica de eliminación híbrida
Concentración máxima y tiempo pico
Concentración máxima
El punto más alto de la curva de tiempo de tiempo durante la administración extravascular se llama concentración de pico en plasma, Cmax
Tiempo pico
El momento en que alcanza la concentración máxima se llama tiempo pico, Tmax
Área bajo la curva
El área cubierta por la curva de tiempo de droga se llama área debajo de la curva, AUC
Su tamaño refleja la cantidad relativa de absorción de drogas en la circulación sanguínea
Biodisponibilidad (f)
Se refiere a la cantidad relativa y la velocidad del medicamento que se absorbe en la circulación sanguínea en todo el cuerpo después de ser administrada a través de rutas extravasculares.
Clasificación
Biodisponibilidad relativa
Determine el grado de absorción de diferentes rutas de administración del mismo medicamento.
Biodisponibilidad absoluta
Determinar los preparativos para bien o mal
Volumen de distribución aparente (VD)
Se refiere al volumen de fluidos corporales necesarios para distribuir el fármaco en el cuerpo de acuerdo con la concentración de fármaco en plasma cuando la distribución del fármaco en el plasma está en equilibrio.
Eliminar la tasa constante
Es la fracción de eliminar la droga dentro de una unidad de tiempo.
Eliminar la vida media
concepto
La vida media de la eliminación de drogas es el tiempo que lleva reducir la concentración de fármacos plasmáticos a la mitad. Refleja la velocidad de eliminación de las drogas en el cuerpo.
significado
1. La base para la clasificación de fármacos similares en acción prolongada, de acción media y de acción corta;
2. La base del intervalo entre medicamentos continuos;
3. Influenciado por las funciones hepáticas y renales;
4. Estime la cantidad de drogas.
Si el fármaco se administra a una dosis fija, tiempo de intervalo fijo o infusión intravenosa de velocidad constante, la concentración de fármaco sanguíneo en estado estable básicamente alcanzará después de 4 a 5 vida media.
Concentración de fármacos sanguíneos en estado estacionario: dosificación = cantidad de eliminación
Al tomar el medicamento a la vez, después de 4 a 5 vida media, el medicamento se elimina básicamente en el cuerpo.
Tasa de autorización
concepto
Es el órgano de eliminación del cuerpo el que elimina el volumen de plasma de las drogas dentro de una unidad de tiempo, es decir, cuánto volumen de fármacos contenidos en el plasma es claramente entendido por el cuerpo.
significado
Refleja la función hepática y renal.
Diseño y optimización de dosis de drogas
Concentración de plasma en estado estacionario
concepto
La cantidad total de medicamentos eliminados de acuerdo con la ley cinética de primer orden aumenta gradualmente con la administración continua hasta que la cantidad de medicamentos eliminados del cuerpo es igual a la cantidad de fármacos que ingresan al cuerpo, logrando así el equilibrio. se llama a la concentración de plasma en estado estacionario, CSS.
Relacionado con el intervalo de dosificación y la dosis;
El aumento de la frecuencia de la dosis o el aumento de la dosis no puede lograr la concentración plasmática de estado estacionario de antemano, pero solo puede cambiar la cantidad total de fármacos en el cuerpo (es decir, aumentar el nivel de concentración de estado estacionario) o la diferencia entre la concentración máxima y la concentración de miocardia .
Dosis de carga
concepto
Se refiere al primer aumento de la dosis, y luego se administra la dosis de mantenimiento, de modo que la concentración de fármacos sanguíneos en estado estacionario (es decir, la concentración objetivo establecida para el paciente con anticipación) se genera con anticipación.
razón
Al administrar el medicamento en una dosis de mantenimiento, generalmente se tarda de 4 a 5 vida media para alcanzar la concentración de fármacos sanguíneos en estado estacionario. La concentración del fármaco solo se puede aumentar. Por lo tanto, se puede adoptar el método de dosis de dosis de carga.
Si la administración intermitente oral se administra una vez cada vida media, la dosis de carga puede duplicar la primera dosis;