Galería de mapas mentales Farmacología
En farmacocinética, la eliminación de las drogas está estrechamente relacionada con el intervalo de dosificación. Incluso si el intervalo de dosificación no es una vida media, la concentración de fármacos sanguíneos aún alcanzará el valor cuadrado después de 46 vida media. Después de múltiples medicamentos, la relación de dosis de tiempo muestra que cuando la cantidad total de medicamentos no cambia por unidad de tiempo, el tiempo para llegar al piso no está relacionado con el intervalo de medicación y la dosis. La dosis cargada puede aumentar rápidamente la concentración de fármacos sanguíneos, mientras que la dosis parcial puede reducir las fluctuaciones y mantener la concentración promedio de estado estable sin cambios. Comprender estos parámetros y características cinéticas ayudará a optimizar los regímenes de medicamentos y garantizar la eficacia y la seguridad.
Editado a las 2025-03-10 15:22:48,Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Rumi: 10 dimensiones del despertar espiritual. Cuando dejes de buscarte, encontrarás todo el universo porque lo que estás buscando también te está buscando. Cualquier cosa que haga perseverar todos los días puede abrir una puerta a las profundidades de su espíritu. En silencio, me metí en el reino secreto, y disfruté todo para observar la magia que me rodea y no hice ningún ruido. ¿Por qué te gusta gatear cuando naces con alas? El alma tiene sus propios oídos y puede escuchar cosas que la mente no puede entender. Busque hacia adentro para la respuesta a todo, todo en el universo está en ti. Los amantes no terminan reuniéndose en algún lugar, y no hay separación en este mundo. Una herida es donde la luz entra en tu corazón.
¡La insuficiencia cardíaca crónica no es solo un problema de la velocidad de la frecuencia cardíaca! Es causado por la disminución de la contracción miocárdica y la función diastólica, lo que conduce al gasto cardíaco insuficiente, lo que a su vez causa congestión en la circulación pulmonar y la congestión en la circulación sistémica. Desde causas, inducción a mecanismos de compensación, los procesos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca son complejos y diversos. Al controlar el edema, reducir el frente y la poscarga del corazón, mejorar la función de comodidad cardíaca y prevenir y tratar causas básicas, podemos responder efectivamente a este desafío. Solo al comprender los mecanismos y las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca y el dominio de las estrategias de prevención y tratamiento podemos proteger mejor la salud del corazón.
La lesión por isquemia-reperfusión es un fenómeno que la función celular y los trastornos metabólicos y el daño estructural empeorarán después de que los órganos o tejidos restauren el suministro de sangre. Sus principales mecanismos incluyen una mayor generación de radicales libres, sobrecarga de calcio y el papel de los leucocitos microvasculares y. El corazón y el cerebro son órganos dañados comunes, manifestados como cambios en el metabolismo del miocardio y los cambios ultraestructurales, disminución de la función cardíaca, etc. Las medidas de prevención y control incluyen eliminar los radicales libres, reducir la sobrecarga de calcio, mejorar el metabolismo y controlar las condiciones de reperfusión, como baja sodio, baja temperatura, baja presión, etc. Comprender estos mecanismos puede ayudar a desarrollar opciones de tratamiento efectivas y aliviar las lesiones isquémicas.
Capítulo 2. Farmacología
El proceso de drogas en el cuerpo
Transporte de drogas
Fortuna pasiva
Concepto: difuso de C → bajo C, alimentado por gradiente de concentración
La mayoría de las drogas se transportan de manera simple
Características
Alto C → bajo C
Sin consumo de energía
No se requiere vector
Sin límite de velocidad de saturación
Sin supresión de la competencia
Factores
Grasa soluble
Muy soluble en grasas
Peso molecular
Fácil de tener un pequeño peso molecular
fijado
Grado de disociación
El medicamento tiene una gran polaridad, es decir, el grado de disociación es alto y la grasa es menos soluble → la forma de ionización no es fácil
Los cambios leves en el pH ambiental afectarán significativamente el grado de disociación
Subtema
pka
Cuando el fármaco está medio disociado (tipo de disociación = tipo de no disociación), el pH de la solución es el PKA del fármaco
Transferir activamente
Concepto: desde bajo C → High C
Características
Diferencia de concentración inversa
Consumo de energía
Necesito un vector
Límite de velocidad saturado
Restringir la competencia
Puede concentrar fármacos en cierto órgano o tejido
Sistema ADME
Transporte absorbe a
concepto
El proceso de ingresar a la circulación sanguínea desde el sitio de medicamentos
La mayoría se absorben en forma pasiva
Absorción rápida → efecto rápido
por ejemplo
Más absorción → efecto fuerte
por ejemplo
Inyección IV.
Factores
Propiedades físicas y químicas
Grasa soluble
Peso molecular
Ruta de administración
oral
Conveniente pero obvio eliminación de primer pase/efecto de primer nivel
Los medicamentos orales se absorben en la tapa en el tracto gastrointestinal y luego ingresan a la vena porta del hígado (la concentración es muy alta en este momento), pero después de alcanzar el hígado, algunos de ellos están metabolizados e inactivados, y la concentración del fármaco disminuye al ingresar a la circulación sanguínea.
Los medicamentos ácidos débiles se absorben más en el intestino delgado (álcali débil) que en el estómago (ácido).
Gran área de absorción
Flujo sanguíneo alto
Sublingual, rectal
Absorción rápida
Los vasos sanguíneos de la mucosa sublingual ingresan directamente a la vena cava superior después de la absorción
Absorción directa de supositorio de mucosa rectal → entrada directa en la vena cava inferior
El primer pase elimina la debilidad
Inhalación
Sube en vigencia rápidamente
Gran área de succión alveolar a la sangre
inyección
Inyección intramuscular IM.
Se pueden usar dosis más grandes
Intravenoso IV.
Sube en vigencia rápidamente
Inyección intraperitoneal de IP.
Inicio rápido pero a menudo se usa en animales experimentales
Medicación tópica: manchas de piel y oculares
Biodisponibilidad F
Concepto: se refiere a la relación de la dosis del cuerpo a la dosis de la droga absorbida en la circulación sanguínea
F = hacer dosis/dosis dosis × 100% de la circulación sanguínea
Factores
Relacionado con el fabricante y el lote farmacéutico
p. Ej.
Otros factores
Drogas
Forma de dosis
Aspecto del cuerpo
Cuando se toma por vía oral, está relacionado con la velocidad del vaciado gástrico y el peristalsis.
La inyección está relacionada con el número de vasos sanguíneos en el sitio de inyección
Los medicamentos se unen a las proteínas plasmáticas
Se une principalmente a la albúmina en plasma
Características
La combinación y el tipo libre están en equilibrio dinámico
El fármaco unido pierde temporalmente su actividad farmacológica y no se metaboliza, convirtiéndose en una biblioteca de almacenamiento para medicamentos en el cuerpo → la duración de su acción
Hay saturación (la cantidad de albúmina es segura)
Hay supresión de la competencia
Distribución de transporte
Concepto: El proceso de transporte de sangre a tejido, líquido intercelular y líquido intracelular después de que el fármaco se absorbe en la sangre
Características
Es una de las formas de eliminar las drogas, en su mayoría transporte pasivo.
Distribución desigual de drogas e insíncipe
Si se trata de un método de transporte activo, el medicamento puede concentrarse en un órgano específico
Determinantes
Características físicas y químicas
Solubilidad en grasa, tamaño molecular, afinidad con el tejido, etc.
Flujo de sangre de órganos locales
Cuanto más rico sea más fácil de ingresar
Barrera de membrana celular
Barrera de sangre
Alta solubilidad en grasas, baja polaridad, baja tasa de unión a proteínas
Barrera de placenta
Efecto de blindaje más bajo que la barrera hematoencefálica
PH de líquido corporal
Fluido intracelular = 7, líquido extracelular pH = 7.4
Transformación metabólica m
Concepto: La estructura química cambia que un medicamento ocurre en un organismo, también conocido como conversión de drogas
Resultados del metabolismo
Más - inactivado
Actividad farmacológica disminuida o perdida
Aumento de la polaridad → Solubilidad baja en grasas → no es fácil de absorber → fácil de descargar
Es una de las formas en que las drogas se eliminan del cuerpo
Algunos - activación
Activación precursora
p.
Activación metabólica
Tanto el padre como los transformantes están activos
Desde esta perspectiva, no es exacto transformar la transformación biológica en "desintoxicación".
Metabolismo
Oxidación, reducción, hidrólisis, unión
Enzimas metabólicas
Enzimas especializadas
Mao monoamina oxidasa
Catecolaminas hidrolizadas
Dolor colinesterasa
Acetilcolina hidrolizada
Enzimas no específicas
Enzimas de drogas hepáticas
concepto
Existen en el retículo endoplásmico de los hepatocitos
Para el sistema de enzimas funcionales mixtas de microsoma hepático
La enzima principal de este sistema es el citocromo P-450
Es decir, el pico principal del espectro de absorción es de 450 nm
Características
Mala especificidad
Baja actividad, menos sustrato metabólico por unidad de tiempo
Grandes diferencias individuales
La actividad enzimática de drogas hepáticas es muy diferente entre los individuos
Puede ser regulado por ciertas drogas
Inductores de enzimas
Pueden ser inducidos por ciertos medicamentos para aumentar la actividad
Inhibidores de la enzima
Pueden ser inhibidos por ciertos medicamentos para reducir la actividad enzimática
EXCRICIÓN DE CORTES DE CORTES
concepto
El proceso de prototipo de drogas (estructura química no cambia) o excreción de metabolitos del cuerpo
Es el proceso de eliminar a fondo los efectos de las drogas.
La mayoría excreta a través del transporte pasivo
Vía de excreción
Riñón - El órgano de excreción principal
proceso
Filtración glomerular
Las drogas conjugadas son grandes y difíciles de pasar
Secreción tubular renal
El soluble de alta grasa se puede reabsorizar
Transferir activamente la suerte, la relación competitiva
Ciertos medicamentos se excretan en metabolitos prototipo o activos, y tienen una alta concentración en el sistema urinario, que puede tratar las infecciones del sistema urinario.
La baja función renal ralentiza la excreción, lo que puede causar fácilmente envenenamiento de acumulación → Cambiar el tiempo de dosificación o la dosis
Excreto de bilis
La secreción de ácido crónico de ciertos medicamentos puede tratar las infecciones biliares
Circulación hepática intestinal
Algunas drogas se descargan en la bilis a través del hígado y luego entran en los intestinos con bilis.
Importancia: la excreción de los medicamentos que ingresan a la circulación del hígado intestinal se ralentan y el tiempo de acción se prolonga
Otras vías de excreción
Glándulas de mama
La leche es ácida → Los medicamentos alcalinos tienen una alta concentración en la leche
Glándulas salivales, glándulas sudoríferas
Rifampín de drogas anti-tuberculosis (lágrimas, saliva y sudor se vuelve rojo)
pulmón
Drogas volátiles, como el éter dietílico
Farmacocinética
Curva de volumen de tiempo
concepto
Después de tomar el medicamento, la concentración (cantidad) del fármaco en el plasma puede cambiar con el tiempo (tiempo)
Dibuje la concentración/concentración logarítmica como la coordenada vertical y el tiempo como la coordenada horizontal
Gráfico de curva
Tres veces
Período de incubación
Desde el comienzo de la medicación hasta el tiempo que se necesita para producir eficacia
Continuar
El tiempo para que las drogas mantengan la eficacia básica
Período residual
La concentración de fármacos ha caído por debajo de la concentración efectiva, pero no se ha eliminado por completo.
Dos niveles
Concentración de envenenamiento, concentración efectiva
Dos puntos
Valor máximo efectivo
Dinámica de eliminación de drogas
La mayoría - Dinámica de primer orden/eliminación de dinámica lineal
-Kc = dc/dt
K: Elimine la constante de velocidad
Constante, no cambia con el tiempo
C: concentración original
Características
La cantidad de medicamentos eliminados dentro de una unidad de tiempo no es constante y es proporcional a la concentración de fármacos en la sangre
Cuando la coordenada vertical toma el logaritmo, la curva de eliminación de tiempo es recta
media vida
Concepto: El tiempo que lleva eliminar la concentración de fármacos por la mitad en plasma
T½ = 0.693/k
Hay un t½ constante, que es equivalente
Es decir, la tasa de eliminación K permanece sin cambios
En términos generales, las drogas que se eliminan de acuerdo con la cinética de primer orden pueden considerarse básicamente eliminadas después de 5 vida media después de una dosis de la droga.
Gran capacidad de transporte, mayor que la concentración de drogas
Las drogas eliminadas por la cinética de primer orden no excederán su capacidad de eliminación, incluso si se incrementan a la dosis de envenenamiento.
Pocos - eliminación dinámica de orden cero
-K = dc/dt
Aquí K es vmax
Características
La cantidad de fármaco eliminada dentro de una unidad de tiempo es constante y no tiene nada que ver con la concentración de fármacos sanguíneos
Eliminar con máxima eliminación cada vez
Elimine la curva como una línea recta, y cuando la coordenada vertical toma la concentración logarítmica, se convierte en una curva
media vida
T½ = 0.5c₀/k
T½ no es constante y puede variar según la dosis
Capacidad de eliminación limitada, la concentración de fármacos excede la capacidad de eliminación
Transporte activo, requiere energía y portador
Parámetros importantes de la farmacocinética
Transporte constante K
Media vida t½
Modelo intraventricular
concepto
Según el modelo farmacocinético, el modelo atioventricular se divide en modelo de una habitación, modelo de dos habitaciones y modelo de múltiples habitaciones
Clasificación
Modelo de habitación
El valor k es consistente
Una vez que el medicamento ingresa a la sangre, se distribuye uniformemente en todo el cuerpo y ya no se distribuye de manera secundaria.
Modelo de habitación de dos habitaciones
Divide el cuerpo en dos habitaciones
Sala central
Las áreas donde primero ingresa la droga, el valor de K es el mismo
La mayoría de los vasos sanguíneos son ricos y fluyen suavemente
Habitación circundante
Ingrese a la habitación circundante cuando se redistribuye, el valor k es pequeño
En general, el tejido con menos vasos sanguíneos y el flujo de sangre lento
por ejemplo, grasa, tejido muscular, etc.
Modelo de habitación de tres habitaciones
.........
Modelo de múltiples habitaciones
......
Cómo juzgar
Experimento, después de medir la concentración del fármaco, dibuje la curva de volumen de tiempo (logarítmico) → si hay un punto de inflexión en la línea de conexión
Volumen de distribución aparente
concepto
La cantidad teórica de fluidos que deberían estar ocupados por la cantidad total de drogas en el cuerpo de acuerdo con la concentración de fármacos sanguíneos
?
VD = A/C
A: Dosis de medicina en el cuerpo, MG
C: concentración de fármacos sanguíneos, Mg/L
Significado vd
Convierta la concentración y dosis de fármacos sanguíneos
Especulación sobre la distribución de medicamentos en el cuerpo
Tomemos a una persona que pese 70 kg como ejemplo, el líquido total es de aproximadamente 42L.
5l → en plasma
10-20L → fluido extracelular
40L → Fluido corporal completo
100L → Concentrado en cierto órgano o tejido
Dosis de carga
Es decir, la concentración de fármacos sanguíneos en estado estacionario del fármaco CSS
CSS = 【1.44 × D × F × (T½/τ)】/VD
Para llegar rápidamente a CSS, se puede aplicar una dosis cargada del medicamento antes de la administración de rutina.
Cuando el tiempo de medicación está cerca de T½, la dosis de carga es el doble de la dosis convencional. Es decir, lo que comúnmente se llama "la primera dosis duplicada"
Relación de dosis de tiempo después de múltiples medicamentos
Para dosis consecutivas múltiples, siempre que la dosis y el intervalo entre la medicación permanezcan sin cambios, después de 4-6 T½ del fármaco, la dosis in vivo está cerca del valor cuadrado, es decir, el CSS de concentración de fármaco sanguíneo en estado estacionario. En este momento, la velocidad de dosificación y la velocidad de eliminación están equilibrados.
Cuando el intervalo de dosificación no es la vida media, ¿es también el intervalo entre 4-6 vida media alcanza el nivel de ping?
Durante la administración del fármaco, la concentración de fármacos sanguíneos fluctuó, con CSSMAX máximo y cssmina del valle. La dosis del tiempo de la unidad permanece sin cambios, el intervalo se vuelve más pequeño, cuantas más veces sea la dosis, menor es la fluctuación, pero la concentración promedio de estado estable permanece sin cambios
Por ejemplo, las fluctuaciones de la tableta de la tableta sostenida: el paciente siente que las fluctuaciones no son fuertes y no hay fluctuación por goteo intravenoso.
La cantidad total de medicamento utilizado por unidad de tiempo permanece sin cambios, y el tiempo para alcanzar el medidor cuadrado no está relacionado con el intervalo y la dosis de la medicina (4-6 T½). Cuando el intervalo permanece sin cambios, la dosis aumenta, el CSS aumenta, pero el tiempo para alcanzar el medidor de ping permanece sin cambios, los cuales son 4-6 T½.
Para alcanzar rápidamente el valor estancado de la concentración de fármacos sanguíneos, se puede administrar una dosis de carga (es decir, CSSMAX) en la primera dosis.
por ejemplo, si el intervalo de medicación está cerca del fármaco T½, la primera dosis puede alcanzar el valor cuadrado. Sulfonamida-Dos tabletas por primera vez, y una tableta después