Sezione 1 Trasporto transmembrana dei farmaci
I processi dei farmaci nel corpo, come l’assorbimento, la distribuzione e l’escrezione, devono passare attraverso varie membrane biologiche
Trasporto passivo
Il processo di diffusione dei farmaci dal lato ad alta concentrazione al lato a bassa concentrazione
1.Trasporto lungo la differenza di concentrazione
2. Nessun operatore richiesto
3. Non è necessario consumare energia
4. I farmaci non dissociabili con peso molecolare ridotto, elevata liposolubilità e piccola polarità sono facili da trasportare
trasporto attivo
I farmaci vengono trasportati dal lato a bassa concentrazione al lato ad alta concentrazione
1. Trasporto contro differenza di concentrazione
2. È necessario un trasportatore e il trasportatore è differenziato e selettivo per i farmaci
4. Esiste un'inibizione competitiva
5. Presenta un fenomeno di saturazione
Altri trasporti
Diffusione dissimilatoria, endocitosi, pinocitosi, esocitosi
Sezione 2 Il processo dei farmaci nel corpo
1. Assorbimento dei farmaci
Processo mediante il quale la porzione somministrata di un farmaco entra nella circolazione sanguigna
1. Via di somministrazione
L'iniezione endovenosa e la flebo endovenosa entrano direttamente nella circolazione sanguigna
Iniettato per via sottocutanea o intramuscolare e assorbito attraverso le pareti dei capillari
Alcuni farmaci liposolubili vengono assorbiti attraverso la pelle
I farmaci orali vengono assorbiti attraverso l’intestino tenue e alcuni farmaci acidi possono essere assorbiti nello stomaco
2. Altri fattori
Proprietà fisiche e chimiche dei farmaci
Più piccola è la molecola del farmaco, maggiore è la liposolubilità o meno polare è, più facile sarà assorbito
Forma di dosaggio del farmaco
Diverse forme di dosaggio, diverse vie di somministrazione e diversi tassi di assorbimento
Assorbire l'ambiente
Area di assorbimento del farmaco, circolazione sanguigna, pH ambientale locale, velocità di svuotamento gastrico, velocità di motilità intestinale
2. Distribuzione dei farmaci
Una volta assorbito, il farmaco raggiunge vari organi del corpo attraverso la circolazione sanguigna.
1. Tasso di legame dei farmaci con le proteine plasmatiche
La percentuale di legame del farmaco alle proteine plasmatiche nel sangue indica il grado di legame del farmaco alle proteine plasmatiche
2.Valore del pH del fluido corporeo
In condizioni fisiologiche, il pH del fluido extracellulare è 7,4 e il pH del fluido intracellulare è 7,0. I farmaci debolmente acidi sono facili da dissociarsi nel fluido extracellulare e difficilmente penetrano nel fluido intracellulare. Per i farmaci debolmente alcalini è vero il contrario .
3. Affinità di farmaci e tessuti
Quando la somministrazione continua di farmaci raggiunge un equilibrio dinamico tra la concentrazione del farmaco nel sangue e la concentrazione nei tessuti, le concentrazioni del farmaco in ciascun tessuto non sono uguali e anche la concentrazione del farmaco nel sangue e la concentrazione nei tessuti non sono uguali alla diversa affinità del farmaco per ciascun tessuto.
4. Flusso sanguigno agli organi
Gli organi con un ricco flusso sanguigno come fegato, reni, cervello e polmoni distribuiscono il farmaco più velocemente, mentre la pelle, il grasso, ecc. lo distribuiscono lentamente.
3. Metabolismo dei farmaci
Cambiamenti nella struttura chimica e nell'attività farmacologica dei farmaci nell'organismo
1. Modalità di metabolismo dei farmaci
Sotto la catalisi degli enzimi ci sono quattro modi: ossidazione, riduzione, idrolisi e combinazione.
2. Sistema enzimatico che metabolizza i farmaci
Enzima specifico: un enzima specifico che metabolizza uno specifico gruppo strutturale chimico
Enzima non specifico: enzima non specifico, che è il sistema ossidasi microsomiale del fegato a funzione mista, noto anche come enzima farmacologico epatico o enzima farmacologico
3. Induzione e inibizione degli enzimi medicinali
Induttori enzimatici farmaceutici
inibitore enzimatico del farmaco
4. Escrezione di farmaci
Processo mediante il quale la forma originaria di un farmaco o dei suoi metaboliti viene eliminata dall'organismo attraverso gli organi escretori o secretori.
1. Escrezione renale
Modalità di escrezione renale dei farmaci
Caratteristiche dell'escrezione renale dei farmaci
Fattori che influenzano l'escrezione renale dei farmaci
3. Escrezione intestinale
4. Escrezione attraverso altri modi
Sezione 3 Il processo tariffario dei farmaci
1. Processo pratico di variazione della concentrazione dei farmaci nel sangue
1. Curva concentrazione del farmaco nel sangue nel tempo: se la concentrazione del farmaco nel sangue è l'ordinata e il tempo è l'ascissa, si tratta della curva della concentrazione del farmaco nel sangue nel tempo, denominata curva farmaco nel tempo.
2. Il significato della curva temporale del farmaco
La forma della curva farmaco-tempo: utile per l'analisi quantitativa del processo di cambiamento dinamico dei farmaci nell'organismo
Il periodo di tempo della curva temporale del farmaco: riflette il processo dell'evento del farmaco nell'organismo ed è influenzato dalla velocità di assorbimento ed eliminazione del farmaco.
Area sotto la curva: riflette la quantità relativa di farmaco che entra nella circolazione sistemica ed è proporzionale alla quantità cumulativa relativa di farmaco assorbito nella circolazione sanguigna.
2. Parametri fondamentali e significato della farmacocinetica
(2) Volume apparente di distribuzione
(4) Dinamiche di eliminazione
(6) Tasso di liquidazione
(7) Concentrazione del farmaco nel sangue allo stato stazionario
Grado di assorbimento: inalazione, iniezione intramuscolare, iniezione sottocutanea, sublinguale e rettale, seguita da somministrazione orale
Tasso di assorbimento: (da veloce a lento) Inalazione Iniezione intramuscolare Iniezione sottocutanea Sublinguale e rettale Iniezione mucocutanea orale
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