マインドマップギャラリー 第2章 中枢神経系薬
薬学専攻、医薬品技術マインドマップ、中枢神経系に作用する薬物は主に中枢神経系の機能状態を調節することによって作用します。
2024-10-11 09:23:25 に編集されました이것은 곤충학에 대한 마인드 맵으로, 곤충의 생태와 형태, 생식 및 발달, 곤충과 인간의 관계를 연구하는 과학입니다. 그것의 연구 대상은 곤충으로, 가장 다양하고 가장 많은 수의 동물이며 생물학적 세계에서 가장 널리 분포되어 있습니다.
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中枢神経系の薬
中枢神経系に作用する薬剤は、主に中枢神経系の機能状態を調節することによって効果を発揮します。
セクション 1 | 鎮静催眠薬
バルビツレート系
コンセプト
バルビツレートはバルビツル酸の誘導体であり、バルビツル酸自体には薬理学的効果はありません。C-5 位の 2 つの水素原子がヒドロキシル基に置換された場合にのみ活性になります。
特性
通常は白色の結晶または結晶性の粉末であり、乾燥すると比較的安定であり、水にわずかまたは非常に溶けやすく、エタノールなどの有機溶媒に容易に溶けます。水には溶けやすいですが、有機溶質には溶けません。
構造が環状尿素構造を含み加水分解性であるため、この種の薬剤のナトリウム塩は一般に不安定で、希釈すると分解して無効物質になる可能性があるため、注射用には粉末状に加工することが一般的であることに注意が必要である。
他の
中枢神経系に対して選択的な抑制効果があり、その効果の強さは用量に依存し、用量が増加すると、鎮静催眠、抗けいれん、抗てんかん、麻酔、麻痺が順番に起こります。延髄呼吸中枢が麻痺し、死に至る可能性があります。
副作用
主に後遺症(めまい、眠気、眠気、だるさ、見当識障害が翌朝起こることがある)、耐性と依存性があり、大量に使用すると急性中毒が起こる可能性があります。
一般的な薬
フェノバルビタール
臨床では鎮静、催眠、抗けいれん、抗てんかんに使用されており、効果時間は0.5~1時間、作用持続時間は6~8時間です。
アモバルビタール
臨床では鎮静剤、催眠剤、抗けいれん剤として使用されており、効果時間は0.25~0.5時間、作用持続時間は3~6時間です。
セコバルビタール
戦闘状況で臨床的に使用された場合、催眠の抗けいれん効果は 0.25 時間、作用持続時間は 2 ~ 3 時間です。
チペンタールナトリウム
臨床では静脈麻酔に使用されており、即効性があり、作用時間は 0.25 時間です。
ベンゾジアゼピン系
コンセプト
このタイプの薬物は、ベンゼン環と 7 員イミノラクタム環で構成されるベンゾジアゼピン コアを持っています。
主な臨床薬
ジアゼパム
ジアゼパムとしても知られ、無臭の白色またはオフホワイトの結晶性粉末で、融点は 130 ~ 134°C で、クロロホルムまたはアセトンに容易に溶解し、エタノールにわずかに溶解し、ほとんど溶けません。水に溶けない。
化学的安定性
1,4-ベンゾジアゼピン環を含み、弱アルカリ性で塩酸などの強酸に溶けます。
薬理効果
抗不安効果、鎮静催眠効果、抗けいれんおよび抗てんかん効果、中枢筋弛緩効果。
適応症
不安障害、不眠症、てんかん、けいれん。
副作用
継続的に使用すると、めまい、眠気、疲労、記憶喪失を引き起こす可能性があり、長期使用によりある程度の耐性が生じる場合があり、また、長期使用により依存性が生じる場合もあります。過剰摂取または急速な静脈内注射は、急性中毒を引き起こす可能性があります。必要に応じて、ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬ホルマシニブを使用して救済することができます。催奇形性があり、妊婦、授乳中の女性、緑内障患者、重症筋無力症患者には禁忌です。
ニトラゼパム
薬理効果
顕著な催眠効果、強力な抗てんかんおよび抗けいれん効果、経口吸収と排出が遅く、継続使用後の蓄積が容易です。
適応症
さまざまな不眠症とてんかん。
副作用
眠気、酩酊、めまい、および呼吸の抑制を引き起こし、長期使用すると軽度の依存症を引き起こす可能性があります。
クロナゼパム
薬理効果
抗てんかんおよび抗けいれん作用があり、効果はすぐに現れますが、長期間使用すると耐性が生じる可能性があります。
適応症
さまざまな種類のてんかん、特に欠神発作、ミオクロニー発作、非定型小発作。
副作用
眠気、めまい、運動失調、行動障害、異常興奮、神経過敏、過敏症(異常反応)、筋力低下。
フルラゼパム
オキサゼパム
ロラゼパム
他の
サブトピック
非ベンゾジアゼピン系薬剤
抱水クロラール
経口投与後約 15 分かかり、作用の発現は 6 ~ 8 時間持続し、後遺症なく同様の生理的睡眠をもたらします。大量に摂取すると抗真菌効果が得られるため、臨床では主に難治性不眠症に使用されます。
経口摂取すると、消化管に刺激を与え、吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があります。胃炎や消化性潰瘍のある方には、希釈する必要があります。長期使用すると、肝臓や腎臓に損傷を与える可能性があります。耐性や依存性を引き起こす可能性もあります。
ゾルピデム
イミダゾピリジン系薬剤であり、新型睡眠薬であり、第二種向精神薬です。
経口投与後すぐに吸収され、生物学的利用能は 70%、半減期は約 2 時間です。
鎮静催眠作用、抗けいれん作用、抗不安作用、筋肉弛緩作用があります。
長期間服用すると依存性が生じる可能性があり、突然の離脱は離脱症状を引き起こす可能性があります。15歳未満の子供、妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。
ゾピクロン
ピロリドン系の化合物です。
即効性があり、ベンゾジアゼピンよりも強力です。
鎮静作用と催眠作用に加えて、抗不安作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用もあります。主にさまざまな原因による不眠症、特に後遺症に耐えられない患者に使用されます。
副作用はゾルピデムと同様です。
他の
導入
鎮静催眠薬は、中枢神経系を抑制する可能性のある薬物の一種です。
不眠症の原因
生理的理由、病理学的理由、精神的および心理的理由、薬物的理由。
セクション 2 | 抗てんかん薬
てんかんの紹介
てんかんは、脳ニューロンの異常な放電によって引き起こされ、周囲の脳組織に広がる一過性の中枢神経系機能不全を特徴とする慢性脳疾患であり、臨床症状は、突然の反復的な運動発作、感覚意識、突然の自律神経系発作、精神神経系発作などです。異常の他の側面。
抗てんかん薬の仕組み
焦点ニューロンの異常な高周波放電を直接抑制します。
病変周囲の正常組織に作用し、病変からの異常分泌物の広がりを防ぎます。
一般的に使用される抗てんかん薬
フェニトイン
化学的安定性
環状尿素構造を持ち、アルカリで加熱するとジフェニルウレイド酢酸、ジフェニルウレイド酢酸、アンモニアガスに分解します。
フェニトインナトリウム水溶液はアルカリ性であり、炭酸よりも弱酸性であるため、空気中の二酸化炭素を吸収すると遊離フェニトインが析出し、白濁します。
フェニトインナトリウムとその水溶液はどちらも不安定で、密閉容器に保管するか、新たに調製する必要があるため、臨床では粉末注射が使用されます。
薬物の識別
酸を水溶液に加えると、白色のフェニトインが沈殿し、硝酸銀試薬にさらされると、遊離フェニトインがアンモニウム塩溶液に変換されます。
薬理効果
抗てんかん、抗末梢神経痛、抗不整脈。
適応症
重篤なてんかん発作の選択薬としてよく使用されますが、精神運動性発作や局所発作にはあまり効果がありませんが、静脈内注射はてんかん重積状態を治療する場合もあります。三叉神経痛、舌咽神経痛、強心配糖体中毒による心室不整脈にも関連します。
副作用
アルカリ性が高いため、経口投与すると吐き気、嘔吐、腹痛、食欲不振を引き起こす可能性があり、長期使用すると静脈炎を引き起こす可能性があります。薬物中毒は眼振や複視を引き起こす可能性があり、重度のめまいや運動失調の場合は言語障害、精神錯乱、さらには重度の昏睡や嗜眠を引き起こす可能性があります。ジヒドロ葉酸還元酵素の阻害により、長期間使用すると葉酸の吸収と代謝に障害が起こり、巨赤芽球性貧血を引き起こす可能性があり、一部の患者では発疹、無顆粒球症、血小板減少症、再生不良性貧血、肝障害などが発生することがあります。定期的に血圧を測定する必要があります。投薬中に定期検査や肝機能検査で異常があった場合は、できるだけ早く薬を中止する必要があります。
フェノバルビタール
カルバマゼピン
適応症
大発作、限局発作、精神運動発作、三叉神経痛、舌咽神経痛の治療。
副作用
一般的な副作用には、めまい、眠気、疲労、吐き気、嘔吐、場合によっては顆粒球減少症、可逆性血小板減少症、さらには再生不良性貧血や中毒性肝炎が含まれ、大量摂取により房室伝導抵抗が引き起こされることがあります。
バルプロ酸ナトリウム
適応症
主に、他の抗てんかん薬が無効なさまざまな種類のてんかん患者に使用されますが、小さなてんかんが最適です。
副作用
一般的な副作用としては、胃腸反応、一部の患者における肝臓毒性、血清アルカリ酵素の上昇、およびアミノトランスフェラーゼの上昇が挙げられます。妊婦は注意して使用する必要があります。
セクション 3 | 抗パーキンソン病薬
コンセプト
麻痺振戦としても知られるパーキンソン病は、中枢神経系の錐体状態の外側で起こる慢性進行性運動障害であり、黒線条体におけるドーパミン作動性神経機能の不足とコリン作動性神経機能の相対的な優位性に関連している可能性があります。
臨床症状
進行性の運動緩慢、筋緊張、振戦、姿勢反射の喪失。
一般的に使用される臨床薬
ドーパミン模倣薬(脳内のドーパミンレベルを上昇させる可能性があります)
レボドーパミン
化学的安定性
カテコール構造と強い還元性を持ち、空気中の酸素、高温、軽金属、アルカリ、重金属イオンにより反応が促進されます。
薬物の識別
カテコール構造を持ち、塩化第二鉄と反応して緑色になります。 溶液を 2 つに分け、一方に過剰量の水酸化ナトリウムを加えます。赤く表示されます。
薬理効果
レボドパはドーパミンの体内合成の前駆物質であり、それ自体には薬理活性はなく、血液脳関門を通って中枢神経系に入り、ドーパ脱炭酸酵素の作用によりドーパミンに変換され、薬理作用を発揮します。
適応症
パーキンソン病は重度で肝機能障害が起こります。
副作用
これは主に末梢組織の脱窒によって生成される過剰なドーパミンによって引き起こされますが、末梢トコフェラーゼ阻害剤を同時に服用すると副作用を軽減できます。レボドーパミンには多くの副作用があります。
早期対応
胃腸の反応
これは、延髄の催吐性化学受容領域を刺激するドーパミンに関連しています。
心血管反応
患者の約 30% が治療開始時に起立性低血圧を経験する可能性がありますが、投薬を継続することで軽減できる場合があります。一部の患者は、ドーパミン ベータ受容体拮抗薬の末梢効果に関連して不整脈、狭心症、心筋梗塞を発症する可能性があります。プロプラノロールは心臓への悪影響を防ぐことができます。
長期的な反応
不随意の異常な動き
患者の約 50% が治療後 2 ~ 4 か月以内に異常な不随意運動を発症しますが、これは顔の筋肉でより一般的であり、口腔、舌、頬のチックなどの長期投薬を受けている患者では「オンオフ」現象が発生する可能性があります。 。
精神症状
不安、興奮、落ち着きのなさ、不眠、夢見、幻覚、躁状態などが起こることがありますが、薬の量を減らすか中止すると改善する場合があります。
その他の反応
ビタミンB6はドーパデカルボキシラーゼの補欠分子群であり、末梢ドーパデカルボキシラーゼの活性を高め、末梢でのレボドパのドーパミンへの変換を促進し、それによってレボドパの有効性を低下させ、副作用を悪化させる可能性があるため、併用することは適していません。
パーキンソン症候群を引き起こし、抗精神病薬とのレボドパの効果を低下させる可能性があるため、併用しないでください。
レボドパは、急性精神病、てんかん、重度の神経衰弱、心血管疾患、溶血性貧血、妊婦、重度の器質的病変または重度の内分泌疾患には禁忌です。
カピドバ
適応症
レボドパ相乗剤とレボドパを組み合わせると、後者が黒質および線条体にさらに侵入し、治療効果を高めることができます。
副作用
重度の内分泌疾患、心臓、肝臓、腎臓の機能不全、血液系疾患、精神疾患のある患者に使用してみてください。
ブロモクリプチン
適応症
パーキンソン病。
副作用
口渇、吐き気、嘔吐、消化性潰瘍出血、動悸、不整脈、起立性低血圧、不穏、幻覚、複視など。したがって、潰瘍疾患、心血管疾患、精神疾患のある患者は注意して使用する必要があります。
抗コリン薬
コンセプト
中央の M コリン受容体をブロックすることにより、線条体におけるアセチルコリンの興奮作用が弱まり、線条体におけるドーパミンとアセチルコリンのバランスが修正されます。
トリヘキシフェニジル
プロシクリジン
パーキンソン病の薬物治療は、患者の臨床症状、薬物作用の特徴、副作用、患者の個人差、経済状況に基づいて選択される必要があります。
セクション 4 | 精神障害の治療薬
抗精神病薬
コンセプト
主に統合失調症に使用されますが、他の精神障害にも一定の治療効果があります。
これらの薬のほとんどはドバルタール受容体拮抗薬で、通常は中枢神経系に作用して、意識に影響を与えることなく興奮、興奮、不安、落ち着きのなさを制御し、空想を排除します。
主な臨床薬
チアジド(クロルプロマジン)
チオキサンテン (クロルプロチキソール)
ベンゾジアゼピン(クロザピン)
ブチロフェノン(ハロペリドール)
その他のカテゴリー
クロルプロマジン塩酸塩
化学的安定性
チアジン環を持ち、不安定で酸化劣化しやすい。
薬物の識別
構造中のフェノチアジン環は酸化劣化しやすく着色しますが、水溶液が硝酸にさらされると酸化され、塩化第二鉄試験液と反応して安定した赤色を呈します。
薬理効果
抗精神病作用、制吐作用、体温調節作用。
適応症
統合失調症、嘔吐と難治性のしゃっくり、人工冬眠、低体温麻酔。
副作用
一般的な副作用
症状には、無気力、無関心、疲労、かすみ目、口渇、汗が出ない、便秘、動悸などがあります。
起立性低血圧。
円錐反応
パーキンソニズム、アカシジア、急性ジストニアが含まれます。
アレルギー反応
一般的な発疹、接触皮膚炎、光線過敏症。
内分泌系の反応。
急性中毒。
抗不安薬と抗うつ薬
コンセプト
神経機能の不安症状を解消するために使用される薬の一種で、精神患者の気分を安定させ、不安や緊張を軽減し、睡眠を改善します。
うつ病は感情障害および精神疾患であり、主に気分の落ち込み、発話の減少、動作の緩慢、しばしば自責の念、および自殺傾向を特徴とします。
一般的な臨床薬
イミプラミン
適応症
服用後、うつ病患者は極度の気分の高揚、不安、気分の低下、抑うつおよび抗うつ効果を示します。効果が現れるまでには通常 2 ~ 3 週間かかりますが、緊急治療としては使用できません。
副作用
抗コリン作用や心臓血管作用により、口渇、便秘、散瞳、眼圧上昇、尿閉、動悸、起立性低血圧、不整脈などを引き起こします。
クロミプラミン
適応症
抗うつ作用のほか、抗不安作用や鎮静作用もあります。
副作用
過剰な発汗、口渇、かすみ目、排尿困難、便秘などの抗コリン反応。中枢神経系への副作用としては、眠気やめまいが含まれる場合があります。
アミトリプチリン
適応症
その抗うつ作用はイミプラミンと似ており、うつ病患者の気分を改善し、思考の遅れ、動作の遅さ、食欲不振などの症状を改善します。さまざまなタイプのうつ病や抑うつ状態の治療に適しており、小児の夜尿症の治療にも使用されます。
副作用
治療の初期段階では、発汗、口渇、かすみ目、排尿困難、便秘などの抗コリン反応が起こる場合があります。
ドキセピン
適応症
抗うつ作用はイミプラミンより弱く、抗コリン作用は弱いですが、不安うつ病や神経症性うつ病の治療によく使用され、鎮静や催眠にも使用されます。
副作用
副作用はほとんどありませんが、軽度の興奮、不眠、口渇、便秘、目のかすみなどが発生します。
セクション 5|鎮痛剤
コンセプト
これは、意識やその他の感覚(触覚、視覚、聴覚)に影響を与えることなく、中枢神経系に作用して痛みを選択的に除去または緩和する一種の薬物です。
オピエートアルカロイド鎮痛薬
塩酸モルヒネ
化学的安定性
酸性のフェノール性水酸基と塩基性の三級アミン基を含み、酸塩基性の両性薬剤であり、無機酸またはアルカリに可溶です。
薬物の識別
フェノール性ヒドロキシル基を含む静水圧溶液は、中性の塩化第二鉄溶液にさらされると青色に変わります。
ベンゼン環とホルムアルデヒド硫酸試験液が反応すると青紫色になります(マーキス反応)。
この生成物はリチウムモリブデン硫酸と反応して紫色、次に青色、最後に緑色に変わります(フローデ反応)。
薬理効果
中心的な役割
陣痛と多幸感の効果。
呼吸中枢を抑制します。
鎮咳効果。
縮瞳効果。
周辺効果
心血管系への影響。
興奮する内臓平滑筋。
適応症
急性の鋭い痛み、心原性喘息。
副作用
治療用量では、眠気、めまい、呼吸抑制、吐き気、嘔吐、便秘、排尿困難、起立性低血圧を引き起こす可能性があり、これが耐性や依存性を引き起こす可能性があり、過剰に使用すると昏睡、ピンポイント瞳孔などの症状を示す急性中毒を引き起こす可能性があります。深い呼吸困難。
アゴニスト薬
コデイン
薬理学的特性
咳止めにはわずかに効果があり、主に鎮咳薬として使用されます。
エチルモルヒネ
ヒドロモルフォン
薬理学的特性
その効果はモルヒネの3~5倍。
ジヒドロエトルフィン
薬理学的特性
鎮痛効果はモルヒネの400倍。
部分アゴニスト
ブプレノルフィン
薬理学的特性
中程度および重度の痛みの鎮痛、補助麻酔および離脱治療に使用されます。
アンタゴニスト
ナロキソン
薬理学的特性
オピオイド受容体拮抗薬は、オピオイド中毒を軽減するために使用されます。
合成鎮痛剤
コンセプト
モルヒネの半合成誘導体には、さまざまな程度でモルヒネのような副作用が依然としてあり、モルヒネをベースにしており、植物源が限られています。
薬の種類
モルフィナン(ブトルファノール)
機能特性
部分オピオイド受容体作動薬は依存性が低く、現在我が国ではクラス II 向精神薬として管理されています。
適応症
術後疼痛、外傷、癌、腎疝痛、胆道疝痛などの中等度から重度の痛みの緩和に適しています。また、麻酔前の投薬にも使用できます。
ベンゾモルファン(ペンタゾシン)
機能特性
オピオイド受容体の部分阻害剤であり、鎮痛強度はモルヒネの 1/3、呼吸抑制作用はモルヒネの 1/2 であり、依存性が低く、現在我が国ではクラス II 向精神薬として管理されています。
適応症
各種手術麻酔の鎮痛に適しています。
ピペリジン(ペチジン)
機能特性
オピオイド受容体作動薬はモルヒネと同様の作用があり、その鎮痛強度はモルヒネの1/10に相当します。
適応症
あらゆる種類の激痛、人工冬眠、心原性喘息、麻酔補助薬に適しています。
アミノケトン類(メタドン)
機能特性
オピオイド受容体作動薬、そのラセミ体は医薬品として使用されており、その効能はモルヒネと同様です。
適応症
あらゆる種類の重度の痛みに適しており、オピオイド中毒の代替治療法としても使用できます。
塩酸ペチジン
化学的安定性
本品の水溶液は酸性で脂質の性質があり、加水分解されやすいため、pH4.0が最も安定であり、短時間で煮沸消毒しても破壊されません。
薬物の識別
ホルムアルデヒド硫酸試薬と反応して赤色に変化します。ピクリン酸と反応して、融点 188 ~ 191℃の不溶性ピクリン酸塩の沈殿物を形成します。
薬理効果
鎮痛、鎮静作用があり、呼吸器系および心臓血管系を抑制し、内臓平滑筋を興奮させます。
適応症
あらゆる種類の鋭い痛み、心臓喘息、麻酔前の投薬、人工冬眠。
副作用
治療用量によって引き起こされる副作用は、めまい、吐き気、嘔吐、口渇、発汗、動悸、起立性低血圧などのモルヒネの場合と同様です。薬物の継続使用は依存症を引き起こす可能性があり、過剰用量は呼吸抑制を引き起こす可能性があります。震え、筋肉のけいれん、反射亢進、さらにはけいれん。オピオイド受容体拮抗薬に加えて、ジアゼパムなどの抗けいれん薬を中毒救助と併用することもできます。禁忌はモルヒネと同じです。
塩酸メサドン
化学的安定性
本品の水溶液は光にさらされると分解反応を起こし、溶液が褐色になり旋光度が低下しますので、光を避けて保管してください。
薬物の識別
この製品は、ピクリン酸などの一般的なアルカロイド試薬と相互作用して沈殿を生成し、メチル オレンジ メチル オレンジ試薬と相互作用して黄色の沈殿を生成する可能性があります。
薬理効果
この製品は、モルヒネと同等の鎮痛効果を持つオピオイド受容体自動薬であり、弱い鎮静作用があり、耐性と中毒の発現が遅く、離脱症状がやや穏やかです。
適応症
外傷手術や進行がんによる激しい痛み、オピオイド中毒などの解毒治療に適しています。
副作用
通常、頭痛、めまい、吐き気、発汗、眠気を引き起こしますが、胎児の呼吸を抑制する作用があるため、呼吸中枢機能に障害のある妊婦や出産前の幼児には禁忌です。 。
セクション 6 | 中枢性興奮剤
コンセプト
CNS薬は、中枢神経系の機能活性を高めることができる薬物の一種です。
アクションのさまざまな部分に応じて分類
カフェインやメチルフェニデートなど、主に大脳皮質を興奮させる薬物。
ニキサミブ、ロベリンなど、主に延髄呼吸中枢を刺激する薬剤。
ビラセタム、メクロフェナクなどの脳機能の回復を促進する薬。
よく使われる薬
カフェイン
適応症
主に重篤な感染症による中枢性呼吸不全や循環不全、薬物中毒(エタノール、睡眠薬、抗ヒスタミン薬)による中枢性低下に対して使用され、一般的な頭痛には解熱鎮痛薬と併用されることが多いです。片頭痛にはエルゴタミンを併用。
副作用
過剰摂取はまれですが、頭痛、動悸、不眠症、反射亢進、頻脈、および大量摂取によりけいれんを引き起こす可能性があります。
メチルフェニデート
適応症
主にバルビツレート抱水クロラールやレセルピン中毒による眠気、その他の原因による呼吸抑制に使用され、抑制性精神病や小児夜尿症の治療に使用され、ADHDの補助薬としても使用されます。子供たち。
副作用
治療用量は比較的少量であり、大量に摂取すると、動悸、血圧上昇、頭痛、さらにはけいれんを引き起こす可能性があり、てんかんや高血圧の患者には禁忌です。
ピラセタム
適応症
臨床では脳動脈硬化や脳血管障害による記憶・思考障害などに使用されています。
副作用
吐き気、腹部不快感、食欲不振、膨満感などの用量に関連した反応。イライラ、めまい、頭痛、不眠症などの用量に依存しない反応、妊婦、新生児、肝臓や腎臓の機能が低下している人は禁忌です。