Галерея диаграмм связей Интеллект-карта фармакологии-фармакодинамики
Это интеллектуальная карта фармакологии-фармакодинамики, включая основные функции лекарств, теорию рецепторов, обзор фармакодинамики и т. д. Заключительный обзор, добро пожаловать на него!
Отредактировано в 2023-12-16 15:41:15Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
La gestion de projet est le processus qui consiste à appliquer des connaissances, des compétences, des outils et des méthodologies spécialisés aux activités du projet afin que celui-ci puisse atteindre ou dépasser les exigences et les attentes fixées dans le cadre de ressources limitées. Ce diagramme fournit une vue d'ensemble des 8 composantes du processus de gestion de projet et peut être utilisé comme modèle générique.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
Cent ans de solitude est le chef-d'œuvre de Gabriel Garcia Marquez. La lecture de ce livre commence par l'analyse des relations entre les personnages, qui se concentre sur la famille Buendía et raconte l'histoire de la prospérité et du déclin de la famille, de ses relations internes et de ses luttes politiques, de son métissage et de sa renaissance au cours d'une centaine d'années.
La gestion de projet est le processus qui consiste à appliquer des connaissances, des compétences, des outils et des méthodologies spécialisés aux activités du projet afin que celui-ci puisse atteindre ou dépasser les exigences et les attentes fixées dans le cadre de ressources limitées. Ce diagramme fournit une vue d'ensemble des 8 composantes du processus de gestion de projet et peut être utilisé comme modèle générique.
фармакодинамика
Основные эффекты лекарств
Двойственный характер действия лекарств.
Терапевтический эффект
концепция
Любой эффект, позволяющий достичь профилактического эффекта, становится терапевтическим эффектом.
Классификация
Лечение причины (стандартное)
Симптоматическое лечение (эта книга)
Неблагоприятные реакции
концепция
Не соответствует назначению лекарства и оказывает неблагоприятное воздействие на пациентов.
Классификация
Побочные эффекты (побочные эффекты)
Реакция, свойственная самому препарату, возникающая при приеме терапевтических доз и не связанная с терапевтической целью.
Функции
Терапевтический эффект и побочные эффекты относительны.
Зависит от селективности препарата. Препараты с низкой селективностью имеют множество побочных эффектов.
токсические реакции
концепция
Коллективные повреждающие реакции, вызванные чрезмерной дозировкой препарата или его длительным применением.
Функции
Острая токсичность
Сразу после приема лекарства нарушается кровообращение и дыхательные нервы (связанные с жизнью).
Хронический
Возникает после длительного приема лекарств, поражающих метаболически активные системы (печень, почки, костный мозг).
особенный
канцерогенный, тератогенный, мутагенный
эффект переноса
концепция
После прекращения приема препарата концентрация препарата в крови падает ниже пороговой концентрации, а остаточный эффект
Пример
Похмелье, вызванное седативными и снотворными средствами
аллергия
концепция
(Аллергия) Иммунная реакция возникает у небольшого числа пациентов с аномальным иммунным ответом после стимуляции некоторыми лекарствами.
Функции
Аллергия
Меньше симптомов после первого применения лекарства
Аллергия остается навсегда
перекрестная реактивность
Отличия от токсических реакций
Оно не имеет ничего общего с дозировкой или продолжительностью лечения, не имеет ничего общего с фармакологическими эффектами и непредсказуемо.
идиосинкразическая реакция
концепция
Реакции, обусловленные врожденными генетическими аномалиями, фавизмозом.
побочные эффекты
концепция
Неблагоприятные последствия, вызванные терапевтическим действием лекарственных средств
пример
Суперинфекции, вызванные антибиотиками широкого спектра действия.
Реакция отмены (отскок)
концепция
Исходное заболевание появляется снова или даже ухудшается после внезапного прекращения длительного лечения.
пример
Глюкокортикоиды
Пропранолол (бета-блокатор) (активация рецепторов)
клонидин
зависимость
Психологический (духовный)
Поведение, связанное с поиском наркотиков (наркотики)
физиологический
абстинентный синдром
теория рецепторов
концепция
рецептор (замок)
Мембранные, ядерные и цитоплазматические макромолекулярные соединения
Связывание со специфическими лигандами дает эффекты
Лиганд (ключевой)
Общий термин для веществ, которые могут связываться с рецепторами.
Рецептивная точка (замочная скважина)
Реакционноспособные группы, способные связываться с лигандами
Свойства рецептора
насыщенность
Максимальный эффект препарата (сила действия)
специфика
Специфический рецептор-специфический лиганд-специфический эффект
обратимость
Лиганд диссоциируемый
Высокая близость (чувствительная)
Маленькая доза, но большой эффект
структурная специфика → специфика
Стереоселективность (хиральность)
Региональное распределение (определенные рецепторы только в определенных тканях), селективность препарата.
субклеточные или молекулярные свойства
Различные подтипы одного и того же рецептора
Сила связывания лиганда положительно коррелирует с фармакологической активностью.
эндогенный лиганд
тип
Рецепторы расположены в разных местах
рецептор клеточной мембраны
холин
адреналин
дофамин
цитоплазма
Адренокортикотропный гормон
половые гормоны
ядро
гормон щитовидной железы
Структуры рецепторных белков и механизмы передачи сигналов различны.
рецепторы, содержащие ионные каналы
ГАБА
Соединение G-белка
М
адренергические рецепторы
рецептор дофамина
тирозинкиназный рецептор
инсулин
гормон роста
рецепторы, регулирующие экспрессию генов
стероидные гормоны
гормон щитовидной железы
модуляция рецептора
концепция
Изменения количества и сродства рецепторов называются модуляцией рецепторов.
Классификация
Даун-регуляция (десенсибилизация рецепторов)
Длительное применение агонистов уменьшает количество рецепторов
Толерантность
Изопротеренол менее эффективен при лечении астмы
Повышающая регуляция (сенсибилизация рецепторов)
Длительное применение антагонистов увеличивает количество рецепторов
отскок
Пропранолол, внезапная отмена, проявляющаяся повышенной чувствительностью.
Передача сигнала рецептора
первый посланник
Не могу войти в ячейки
Связывается со специфическими рецепторами на поверхности мембраны клетки-мишени и активирует рецепторы.
второй посланник
цАМФ был впервые обнаружен
Циклический аденозинмонофосфат, циклический гуанозинмонофосфат, диацилглицерин, инозитолтрифосфат, оксид азота кальция, простагландины
третий посланник
внутри и снаружи ядра
факторы роста
фактор общения
Фармакодинамический обзор
препараты, действующие на рецепторы
Кинетика взаимодействия лекарственного средства с рецептором
Лекарства связываются с рецепторами
Близость
Обязательное условие - способность связывания лекарственного средства с рецептором;
Эффективность лекарства
внутренняя активность
Способность препарата агонизировать рецепторы для достижения максимального эффекта, эффективность
α
1
по своей сути активен
0
никто
Займи туалет и не какай, блокиратор.
Между 01
Есть части
Классификация лекарств
агонист
полный агонист
Имеет сродство и внутреннюю активность α=1.
частичный агонист
Сродство, но не сильная внутренняя активность 0<α<1
Связывается с одним и тем же рецептором и конкурирует
Антагонист
конкурентный антагонист
Сродство, отсутствие внутренней активности α=0
Связывается с одним и тем же рецептором, существует конкуренция (как указано выше)
неконкурентный антагонист
Он не конкурирует с агонистом за соответствующий сайт, но влияет на агонист и рецептор после связывания с рецептором.
Действует на другие сайты рецептора
Сравнение характеристик действия конкурентных антагонистов и неконкурентных антагонистов
основной
Агонист Конкурентный антагонист
Влияет на аффинити, но не влияет на внутреннюю активность
Агонист Неконкурентный антагонист
Влияет как на аффинити, так и на внутреннюю активность.
Сравнение разделов
Механизм
конкурентный антагонист
Конкурировать с агонистом за один и тот же сайт связывания и блокировать связывание агониста с рецептором.
неконкурентный антагонист
Связывается с группами вне сайта, влияя на связывание агонистов с рецепторами.
лекарственное взаимодействие
конкурировать
Добавляя агонист, который будет конкурировать за тот же сайт, можно заблокировать связывание агониста с рецептором.
Нет
Ни один из вышеперечисленных
Влияние на агонисты
конкурировать
Влияет на сродство к агонисту, но не на внутреннюю активность.
Нет
Оба влияют (оба уменьшают)
Влияние на кривую «доза-эффект» агониста
конкурировать
Снижение потенции
Производительность остается неизменной
Кривая движется параллельно вправо
Подведем итог
使激动剂亲和力下降,效价值加大,效价强度减小
不影响内在活性,不影响效能
药时曲线平行右移
Нет
Снижение потенции Эффективность: Индекс сродства: Чем больше значение эффективности, тем ниже эффективность и тем ниже сродство эффективности.
Снижение производительности Эффективность: индикатор внутренней активности
Кривая не параллельна и движется вправо
Подведем итог
既影响亲和力,使效价值加大,效价强度减小
也影响内在活性,使效能减小
药时曲线右移但不平行
Механизм действия препарата
неспецифическое действие препарата
концепция
В основном это связано с физическими и химическими свойствами препарата, оно действует путем изменения физических и химических условий вокруг клеток.
пример
изменить осмотическое давление
Дегидратация маннита
сульфат магния
изменить pH
Антациды лечат язвы
комплексообразование
Димеркаптосукцинат натрия облегчает отравление тяжелыми металлами
специфические эффекты препарата
концепция
Структурно-специфические лекарства действуют путем связывания с функциональными группами биологических макромолекул (таких как ферменты и рецепторы). Большинство лекарств попадают в эту категорию.
Зависимость структура-активность и зависимость доза-эффект лекарственных средств
КСАР
Связь между структурой лекарственного средства и фармакологической активностью
клинические разработки препаратов
Взаимосвязь «доза-эффект»
Концепция: В определенном диапазоне, когда доза (или концентрация) лекарственного средства увеличивается или уменьшается, действие лекарственного средства соответственно увеличивается или уменьшается. Зависимость между дозой или концентрацией лекарственного средства и эффектом называется дозой-эффектом. отношение. Связь между дозировкой препарата и фармакологической активностью
Кривая доза-реакция (кривая концентрация-реакция)
абсцисса
Дозировка препарата: концентрация в крови
постоянный
логарифм
ось Y
эффекты наркотиков
количественный ответ
испытуемый
индивидуальный
эффекты наркотиков
Непрерывное изменение, градация количества или процент максимального отклика
Пример
Увеличение или уменьшение частоты сердечных сокращений
повышение и падение артериального давления
количество мочи
Кривые «доза-эффект» и соответствующие параметры
картина
Производительность: чем максимальное значение BCA по ординате
Потенция Сила ABC
параметр
Максимальный эффект (эффективность)
определение
Продолжение увеличения дозы препарата уже не будет усиливать его эффект, что является пределом фармакологического эффекта.
значение
Отражает внутреннюю активность препарата, то есть способность препарата оказывать действие.
Сила потенции (потенция)
определение
Относится к относительной дозе или концентрации, которая может вызвать эквивалентный ответ. Чем меньше значение, тем выше эффективность.
значение
близость к наркотикам
Половина эффективной концентрации (EC50)
определение
Доза или концентрация препарата, при которой достигается 50% максимального эффекта.
значение
Когда концентрация лекарства изменяется около EC50, эффективность препарата изменяется наиболее чувствительно.
склон
определение
В области примерно от 16% до 84% эффекта кривая «доза-эффект» представляет собой почти прямую линию, а касательная величина угла между ней и абсциссой называется наклоном кривой «доза-эффект».
значение
Для препаратов с большим наклоном небольшие изменения дозировки могут вызвать значительные изменения эффекта. Размер наклона в определенной степени отражает безопасный диапазон дозировок клинических препаратов.
пороговая доза
минимальная эффективная доза
Минимальная доза или концентрация лекарственного средства, вызывающая эффект
Обычно используемая сумма
Сумма лечения
Доза выше пороговой, меньше максимальной дозы
крайняя сумма
максимальная эффективная доза
Максимальная дозировка некоторых препаратов указана в Национальной Фармакопее.
минимальная доза отравления
Минимальная доза при токсических реакциях
минимальная смертельная доза
Минимальная доза, при которой наступает смерть
качественная реакция
испытуемый
группа
эффекты наркотиков
Частота или процент положительных (или отрицательных) реакций.
Пример
смерть и выживание
Судороги и отсутствие судорог
Кома и бодрствование
Кривые «доза-реакция» и соответствующие параметры массового отклика
Половина эффективной дозы ED50
Доза, вызывающая определенный эффект у половины людей в популяции.
ЛД50
Доза, которая убивает половину особей в популяции
терапевтический индекс
ТИ=ЛД50/ЭД50
Уровень безопасности
ЛД5/ЭД95
безопасный диапазон
Расстояние между минимальной эффективной дозой и минимальной токсической дозой
Отражать безопасность лекарств: чем больше, тем лучше
Факторы, влияющие на эффективность препарата
Организм (причина человека)
возраст, пол
Патологические факторы
Печеночная и почечная недостаточность
Толбутамид и левомицетин метаболизируются печенью, при этом скорость биотрансформации печени замедляется, эффект усиливается, продолжительность действия удлиняется.
Кортизон и преднизолон являются пролекарствами, которые должны перерабатываться печенью, и их действие ослабляется у пациентов с печеночной недостаточностью (гидрокортизон);
При почечной недостаточности замедляется почечная элиминация и выведение препаратов, что приводит к накоплению препаратов и отравлению (аминогликозиды, цефалоспорины первого поколения).
Недоедание
Слишком мало белка в плазме, больше бесплатных лекарств и легкое отравление.
Снижается активность ферментов печени и замедляется метаболизм лекарств.
Меньшее количество жировой ткани влияет на хранение лекарств
Индивидуальные различия и генетические факторы
видовые различия, расовые различия
Эффекты лекарств
Лекарственная форма
Скорость всасывания при пероральном применении: водный раствор > порошок > таблетка.
Агент замедленного высвобождения: препарат высвобождается медленно со скоростью первого уровня, время абсорбции длительное, а также продлевается время поддержания эффекта препарата.
Препараты с контролируемым высвобождением: концентрация лекарства в крови стабилизируется на эффективном уровне концентрации и оказывает длительное лекарственное действие.
доза
Чем выше доза, тем сильнее эффект.
производить разные эффекты
Диазепам: низкие дозы седативного средства, средние дозы снотворного, высокие дозы противосудорожного средства.
влиять на избирательность
дофамин
Малые и средние дозы могут расширять почечные кровеносные сосуды и предотвращать почечную недостаточность. Большие дозы могут сжимать почечные кровеносные сосуды и вызывать почечную недостаточность;
Путь введения
Влияет на время проявления эффекта препарата: скорость наступления эффекта.
Внутривенная инъекция > Ингаляция > Внутримышечная инъекция > Подкожная инъекция > Пероральное введение > Накожное введение
Свойства влияния
Сульфат магния
оральный
Вызывание катарсиса
инъекция
Противосудорожное вазодилататор/гипертензия, вызванная беременностью
Внешнее приложение
Уменьшить воспаление и отек
Время дозирования
Если принимать перед едой, он хорошо всасывается и быстро начинает действовать.
Стимулирующие препараты следует принимать после еды.
Снотворные средства следует принимать перед сном, а инсулин вводить перед едой.
Лекарства в соответствии с биологическим ритмом
Принимать один раз в день утром, чтобы уменьшить побочные эффекты подавления аденогипофиза.
повторное введение
Толерантность
Реакция организма на лекарства снижается после постоянного приема.
тахифилаксия
Нитроглицерин
гепарин
критическая чрезвычайная ситуация
медленная толерантность
устойчивость к лекарству
Толерантность, развиваемая патогенами и опухолевыми клетками после длительного употребления наркотиков, называется лекарственной устойчивостью.
зависимость
отскок
взаимодействие с лекарственными средствами
Несовместимость
концепция
Смешанные лекарства вступают в физические и химические реакции.
Пример
Бета-лактамы и аминогликозиды нельзя применять вместе.
Пенициллин подвержен аллергии и нестабилен в растворе глюкозы.
Цефтриаксон несовместим с инъекциями, содержащими кальций (препарат Рингера).
Эритромицин нельзя растворять в физиологическом растворе.
фармакокинетические взаимодействия
Антациды влияют на всасывание слабокислых препаратов в желудке. Кислота и щелочь способствуют всасыванию, кислота и щелочь способствуют выведению.
В сочетании с препаратами с высокой скоростью связывания с белками плазмы эффект будет усиливаться, а токсичность увеличиваться. Аспирин имеет высокую скорость связывания с белками плазмы и может использоваться в сочетании со следующими препаратами, которые легко диссоциируются, передозируются и отравляются. Глитаксел → гипогликемия → гипокоагуляция;
Бесплатный тип
оказывать фармакологическое действие
трансмембранный транспорт
Метаболизм и выведение
комбинированный тип
Нет активности
временный репозиторий
фармакодинамические взаимодействия
Сотрудничество
Добавлять
Совместное использование представляет собой сумму отдельных видов использования.
Усиливать
Использовать вместе лучше, чем использовать по отдельности
Сенсибилизирующий
Одно лекарство делает ткани или рецепторы более чувствительными к другому лекарству.
антагонистический
Вычесть
Совокупное использование меньше суммы отдельных видов использования.
компенсировать
Суммарный эффект 0.
физиологический антагонизм
Атропин спасает при отравлении фосфорорганическими соединениями (рецепторы-агонисты и антагонисты).
химический антагонизм
Протамин спасает от передозировки гепарина (один препарат действует на другой)