Wondershare EdrawMind
Galleria mappe mentale 7. Farmaci chemioterapici
- 5
7. Farmaci chemioterapici
Questa è una mappa mentale su sette farmaci chemioterapici, inclusa un'introduzione ai farmaci antibatterici, agli antibiotici, ai farmaci antivirali, ai farmaci antifungini, Farmaci antilebbra, ecc.
Modificato alle 2024-03-09 11:24:11
- Microbiologia medica Infezione batterica e immunità
Microbiologia medica, Infezioni batteriche e immunità riassume e organizza i punti di conoscenza per aiutare gli studenti a comprendere e ricordare. Studia in modo più efficiente!
- teoria cinetica dei gas
La teoria cinetica dei gas rivela la natura microscopica dei fenomeni termici macroscopici e le leggi dei gas trovando la relazione tra quantità macroscopiche e quantità microscopiche. Dal punto di vista del movimento molecolare, vengono utilizzati metodi statistici per studiare le proprietà macroscopiche e modificare i modelli di movimento termico delle molecole di gas.
- Breve História do Tempo
Este é um mapa mental sobre uma breve história do tempo. "Uma Breve História do Tempo" é um trabalho científico popular com influência de longo alcance. Ele não apenas introduz os conceitos básicos da cosmologia e da relatividade, mas também discute os buracos negros e a expansão. Do universo. questões científicas de ponta, como inflação e teoria das cordas.
7. Farmaci chemioterapici
- Microbiologia medica Infezione batterica e immunità
Microbiologia medica, Infezioni batteriche e immunità riassume e organizza i punti di conoscenza per aiutare gli studenti a comprendere e ricordare. Studia in modo più efficiente!
- teoria cinetica dei gas
La teoria cinetica dei gas rivela la natura microscopica dei fenomeni termici macroscopici e le leggi dei gas trovando la relazione tra quantità macroscopiche e quantità microscopiche. Dal punto di vista del movimento molecolare, vengono utilizzati metodi statistici per studiare le proprietà macroscopiche e modificare i modelli di movimento termico delle molecole di gas.
- Breve História do Tempo
Este é um mapa mental sobre uma breve história do tempo. "Uma Breve História do Tempo" é um trabalho científico popular com influência de longo alcance. Ele não apenas introduz os conceitos básicos da cosmologia e da relatividade, mas também discute os buracos negros e a expansão. Do universo. questões científicas de ponta, como inflação e teoria das cordas.
- Consigliato per te
- Profilo
Introduzione generale alla farmacologia - Introduzione ed effetti dei farmaci sull'organismo
- 13
Farmacologia Capitoli 6 e 7 Agonisti dei recettori della colina, farmaci anticolinesterasici e farmaci riattivanti la colinesterasi
- 6
farmaci chemioterapici
Introduzione ai farmaci antibatterici
Termini comuni
Chemioterapia: applicazione di farmaci chimici per prevenire o curare malattie causate da microrganismi patogeni, parassiti e cellule tumorali, denominata chemioterapia
Farmaci antibatterici: farmaci che inibiscono o uccidono i batteri, inclusi antibiotici e farmaci antibatterici sintetici
Farmaci batteriostatici: qualsiasi farmaco che inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi
Spettro antimicrobico: la gamma di antibiotici che inibiscono o uccidono i microrganismi patogeni
Attività antimicrobica: capacità di un farmaco di inibire o uccidere i batteri
Concentrazione minima inibente MIC: nei test in vitro, la concentrazione più bassa di un farmaco in grado di inibire la crescita dei batteri nel terreno di coltura
Concentrazione battericida minima MBC: nei test in vitro, la concentrazione più bassa di un farmaco in grado di uccidere i batteri nel terreno di coltura
Indice di chemioterapia CI: misurato come rapporto tra la metà della dose letale (LD50) e la metà della dose efficace (ED50) somministrata all'animale nel trattamento di animali infetti, o come il rapporto tra la dose letale al 5% (LD5) e la dose efficace al 95% ( ED95), a volte combinati Inaffidabile
Effetto post-antibatterico (PAE): dopo che il farmaco antibatterico agisce sui batteri e produce un effetto inibitorio, la concentrazione del farmaco antibatterico scende al di sotto della concentrazione inibitoria minima o scompare e l'effetto inibitorio sui batteri esiste ancora per un periodo di tempo. Questo fenomeno è chiamato effetto post-antibatterico o effetto post-antibiotico
Meccanismo d’azione dei farmaci antibatterici
Inibire la sintesi della parete cellulare batterica
Gli antibiotici β-lattamici, comprese le penicilline e le cefalosporine, possono legarsi alle proteine leganti la penicillina sulla membrana citoplasmatica batterica, inattivando la transpeptidasi, prevenendo la formazione di peptidoglicano e causando difetti della parete cellulare.
Vancomicina, fosfatasi, bacitracina, cicloserina, ecc. agiscono su diversi stadi della sintesi della parete cellulare, inibiscono la sintesi della parete cellulare batterica e producono effetti antibatterici.
Influisce sulla permeabilità della membrana cellulare
Gli antibiotici cloramfenicolo, lincomicina e macrolidi possono legarsi in modo reversibile alla subunità 50S del ribosoma per inibire la sintesi proteica.
Le tetracicline e gli antibiotici aminoglicosidi si legano alla subunità 30S del ribosoma e inibiscono la sintesi proteica.
Influisce sulla permeabilità della membrana citoplasmatica batterica
Le polimixine sono molecole bipolari tensioattive che possono formare complessi con i gruppi fosfato dei fosfolipidi nella membrana citoplasmatica per aumentare la permeabilità della membrana citoplasmatica.
I farmaci antifungini polienici si legano all'ergosterolo sulla membrana citoplasmatica dei funghi, aumentando la permeabilità della membrana citoplasmatica, provocando la fuoriuscita di importanti contenuti di sostanze vitali nei batteri e uccidendo i batteri.
Inibire il metabolismo degli acidi nucleici
I farmaci antibatterici chinolonici producono effetti battericidi inibendo gli enzimi di riciclaggio del DNA e ostacolando la replicazione del DNA dei batteri sensibili.
La rifampicina si lega alla subunità β della DNA polimerasi DNA-dipendente dei batteri sensibili, inibisce lo stadio iniziale della sintesi dell'RNA, previene la sintesi dell'mRNA e produce un effetto battericida.
Influisce sul metabolismo dell'acido folico
Gli antibiotici sulfamidici inibiscono la diidrofolato sintasi e il trimetoprim inibisce la diidrofolato reduttasi, interferendo con diversi aspetti del metabolismo dell'acido folico e inibendo la crescita e la riproduzione batterica.
Resistenza batterica ai farmaci e suoi meccanismi
resistenza batterica
Tipi di resistenza batterica
resistenza intrinseca
acquisire resistenza ai farmaci
mutazione cromosomica
resistenza ai farmaci mediata da plasmidi
Resistenza ai farmaci mediata da elementi trasponibili
Resistenza multifarmacoMDR
Essere resistenti a un farmaco è resistente anche ad altri farmaci antibatterici con strutture e bersagli diversi, il che rappresenta uno dei motivi importanti del fallimento del trattamento farmacologico antibatterico.
Meccanismi di resistenza ai farmaci
Produrre enzimi inattivati ed enzimi inattivati
Aumento della formazione di antagonisti metabolici
Cambiamenti nella struttura bersaglio nei batteri
Cambiamenti nella permeabilità della membrana cellulare
Rafforzare il sistema di drenaggio attivo
Applicazione razionale dei farmaci antibatterici
Chiarire la causa della malattia e selezionare i farmaci di conseguenza
Solo i soggetti con diagnosi di infezione batterica dovrebbero utilizzare farmaci antibatterici come indicato
Identificare l'agente patogeno dell'infezione il prima possibile e selezionare i farmaci antibatterici in base al tipo di agente patogeno e ai risultati dei test di sensibilità ai farmaci batterici
Guidare i farmaci clinici basati sulla farmacocinetica o sulla farmacodinamica combinati con modelli
farmaci antibatterici tempo-dipendenti
Somministrare piccole dosi più volte per mantenere la somministrazione del farmaco, prolungando così la concentrazione del farmaco
Farmaci antibatterici concentrazione-dipendenti
Spesso si verifica un effetto della prima dose, spesso raddoppiando la prima dose per migliorare l'attività antibatterica
Utilizzare i farmaci in modo razionale in base alle condizioni fisiologiche e patologiche del paziente
Gravidanza
Evitare l'uso se è teratogeno o evidentemente tossico per il feto.
Evitare l'uso se è tossico sia per la madre che per il feto. Quando ci sono indicazioni precise per l'uso, deve essere utilizzato sotto monitoraggio della concentrazione nel sangue.
Il farmaco ha una bassa tossicità, non ha effetti evidenti sul feto e sulla madre e non ha effetti teratogeni. Può essere utilizzato in caso di infezione durante la gravidanza.
Allattamento
Dovrebbero essere evitati aminoglicosidi, chinoloni, tetracicline, cloramfenicolo, sulfamidici, ecc.
L'allattamento al seno deve essere sospeso quando si usano farmaci antibatterici
anziano
La funzionalità renale negli anziani è fisiologicamente ridotta Quando si assumono farmaci antibatterici escreti principalmente dai reni, il dosaggio deve essere ridotto in base alla ridotta funzionalità renale.
I pazienti anziani dovrebbero scegliere farmaci antibatterici con bassa tossicità ed effetto battericida - come gli aminoglicosidi - dovrebbero essere evitati il più possibile
bambini
Gli aminoglicosidi presentano evidenti ototossicità e nefrotossicità e dovrebbero essere evitati il più possibile.
La vancomicina presenta determinate ototossicità e nefrotossicità e può essere utilizzata solo in presenza di chiare indicazioni.
Le tetracicline possono causare ingiallimento dei denti e ipoplasia dello smalto e non devono essere utilizzate nei bambini di età inferiore a 8 anni.
I chinoloni dovrebbero essere evitati nei minori di 18 anni a causa dei loro possibili effetti sullo sviluppo osseo.
neonato
Il fegato e i reni dei neonati sono immaturi, quindi il cloramfenicolo dovrebbe essere vietato e l’uso di farmaci antibatterici altamente tossici dovrebbe essere evitato. Quando esistono effettivamente indicazioni per l’uso, la concentrazione del farmaco nel sangue deve essere monitorata e il regime posologico adattato di conseguenza.
Evitare o disabilitare l'uso di farmaci antibatterici che possono causare gravi reazioni avverse, come sulfamidici e furani
I farmaci che vengono escreti principalmente dai reni devono essere usati in dosi ridotte
Adeguare il regime posologico in base all'età
L'iniezione intramuscolare di antibiotici nei neonati può facilmente causare indurimento locale e influenzare l'assorbimento del farmaco, pertanto l'iniezione intramuscolare non è adatta.
Persone immunocompromesse
Influisce direttamente sull'effetto del trattamento antibatterico. Ad esempio, nei pazienti con agranulocitosi e infezione, i farmaci antibatterici sono meno efficaci.
Per i pazienti con malattie debilitanti, malnutrizione o grandi dosi di corticosteroidi e altri farmaci che riducono la funzione immunitaria, dovrebbero essere utilizzati farmaci battericidi ad azione rapida e somministrati una dose e un ciclo di trattamento ragionevoli per garantire l'efficacia e prevenire le recidive.
Persone con funzionalità renale ridotta
Cercare di evitare l'uso di farmaci antibatterici nefrotossici Quando ci sono effettivamente indicazioni per l'uso, il regime posologico deve essere modificato, come l'amfotericina b, la vancomicina e gli antibiotici aminoglicosidici.
Selezionare farmaci antibatterici senza nefrotossicità o con bassa nefrotossicità in base alla gravità dell'infezione, al tipo di batteri patogeni e ai risultati dei test di sensibilità al farmaco.
Adeguare il dosaggio e il metodo in base al grado di declino della funzionalità renale del paziente e alla via di escrezione dei farmaci antibatterici nel corpo umano e, se possibile, monitorare le concentrazioni dei farmaci nel sangue
Pazienti con funzionalità epatica ridotta
I farmaci che vengono eliminati principalmente dal fegato, ma che non presentano tossicità evidente, devono essere usati con cautela e, se necessario, a dosi ridotte
Il farmaco viene eliminato o metabolizzato principalmente dal fegato e può causare reazioni tossiche nei pazienti con funzionalità epatica ridotta.
I farmaci vengono eliminati dal fegato e dai reni. Ci sono pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale. Tuttavia, il farmaco in sé non è molto tossico. Quando si utilizzano tali farmaci, il dosaggio deve essere ridotto.
Il farmaco viene escreto principalmente attraverso i reni e i pazienti con ridotta funzionalità epatica non necessitano di aggiustamenti della dose.
Controllare rigorosamente le indicazioni per l'uso profilattico dei farmaci antibatterici
Principi di medicina preventiva in medicina interna e pediatria
Può essere efficace se usato per prevenire l'infezione causata da uno o due batteri patogeni specifici che invadono l'organismo; se lo scopo è prevenire l'invasione di batteri, spesso è inefficace.
Prevenire le infezioni che si verificano per un periodo di tempo può essere efficace; i farmaci preventivi a lungo termine spesso non riescono a raggiungere l’obiettivo
Se la malattia primaria del paziente può essere curata o alleviata, i farmaci preventivi possono essere efficaci. Ad esempio, nei pazienti con deficienza immunitaria, i farmaci preventivi dovrebbero essere utilizzati il meno possibile.
Circostanze in cui gli antimicrobici profilattici non vengono solitamente utilizzati di routine
Raffreddore comune, morbillo, varicella e altre malattie virali, pazienti in coma, shock, avvelenamento, insufficienza cardiaca, tumori e pazienti che assumono ormoni corticosurrenali, ecc.
Principi di profilassi chirurgica
Scopo
Prevenzione delle infezioni incisionali postoperatorie, nonché delle infezioni del sito chirurgico dopo interventi chirurgici puliti-contaminati o contaminati e delle infezioni sistemiche che possono verificarsi dopo l'intervento chirurgico
in linea di principio
A seconda della possibilità di contaminazione durante l'operazione, decidere se utilizzare antibiotici profilattici
esempi clinici
I pazienti con recidiva di febbre reumatica dovrebbero usare la penicillina benzatina o la penicillina G come profilassi per uccidere gli streptococchi emolitici nella gola. Quelli allergici alla penicillina possono invece usare l'eritromicina.
La meningite cerebrospinale epidemica può essere prevenuta con sulfadiazina o rifampicina
Ai neonati vengono spesso somministrati colliri contenenti nitrato d'argento all'1% o eritromicina per prevenire l'oftalmia causata dalla gonorrea o dalla clamidia trachomatis.
L'applicazione intermittente di SMZ-TMP previene le infezioni ricorrenti del tratto urinario
La penicillina o l'ampicillina possono essere utilizzate prima di un intervento chirurgico orale, del tratto urinario o cardiaco
La penicillina può essere utilizzata per prevenire l'insorgenza di cancrena gassosa quando pazienti con traumi complessi, ferite di guerra o vasculite obliterante vengono sottoposti ad amputazione.
Metronidazolo più gentamicina o kanamicina devono essere utilizzati prima o dopo l'intervento chirurgico al colon per prevenire varie infezioni batteriche aerobiche o anaerobiche dopo l'intervento.
Applicazione combinata di farmaci antibatterici
Scopo
Esercita effetti antibatterici sinergici per migliorare l’efficacia
Ritardare o ridurre lo sviluppo della resistenza ai farmaci
Amplia lo spettro antibatterico
Indicazioni
Infezioni gravi che non possono essere controllate efficacemente da un singolo farmaco antibatterico
Ad esempio, la penicillina più streptomicina tratta la cardite batterica subacuta causata da enterococchi o streptococchi viridans. Il tasso di guarigione è più elevato, il tasso di recidiva è inferiore e il decorso del trattamento è più breve rispetto alla sola penicillina.
Infezioni miste che non possono essere controllate efficacemente da un singolo farmaco antibatterico
Come la peritonite causata da perforazione gastrointestinale, traumi gravi al torace o all'addome o pazienti con endocardite, sepsi, neutropenia combinata con infezione da Pseudomonas aeruginosa, ecc.
Infezione grave da batteri patogeni sconosciuti
Ad esempio, i pazienti con meningite purulenta, agranulocitosi o immunodeficienza combinata con infezioni gravi (come la sepsi) dovrebbero prima raccogliere campioni rilevanti per la coltura e l'identificazione, quindi adattare il farmaco in base ai risultati della diagnosi batteriologica e all'efficacia clinica.
Coloro che assumono farmaci per lungo tempo sono inclini a sviluppare resistenza ai farmaci
Se un farmaco antitubercolare viene utilizzato da solo, il Mycobacterium tuberculosis può facilmente diventare resistente ad esso. Pertanto, nella pratica clinica, 3 o 4 tipi vengono spesso combinati per ridurre e ritardare la comparsa di batteri resistenti ai farmaci, garantendo così l'efficacia.
sinergia farmacologica
Classificazione
Fungicidi della stagione riproduttiva
Penicilline, cefalosporine, ecc.
Fungicidi in fase stazionaria
Aminoglicosidi, polimixine
Agente batteriostatico ad azione rapida
Tetracicline, lincomicine, cloramfenicolo e macrolidi, ecc.
Agente batteriostatico ad azione lenta
Sulfamidici
Collaborazione
La combinazione del periodo riproduttivo e del periodo di riposo può ottenere un effetto potenziato, mentre l'uso combinato del periodo riproduttivo e di un agente batteriostatico ad azione rapida può causare un effetto antagonista.
Gli aminoglicosidi non sono compatibili tra loro
Cloramfenicolo, macrolidi e lincomicina vengono usati insieme Poiché i loro meccanismi d'azione sono simili, possono tutti competere per lo stesso bersaglio batterico, determinando effetti antagonisti.
antibiotico
Antibiotici β-lattamici
Penicilline
penicillina naturale
Penicillina G
La soluzione più stabile è pH 6-6,5, che deve essere preparata fresca prima dell'uso.
Per prolungare il tempo d'azione vengono utilizzate sospensioni di composti come la penicillina procaina e la penicillina benzatina. Poiché le concentrazioni ematiche di entrambi i preparati sono molto basse, non sono adatte per infezioni acute o gravi e sono utilizzate principalmente per pazienti lievi o pazienti con. reumatismi. Prevenire l'infezione
Effetti farmacologici
Si lega alla proteina batterica legante la penicillina per inibire la sintetasi mucopeptidica della parete cellulare batterica, causando difetti della parete cellulare batterica, causando la perdita della barriera di permeabilità delle cellule batteriche, rigonfiamento e rottura. Allo stesso tempo, vengono attivati gli enzimi autolitici batterici, con conseguente lisi batterica.
Applicazione clinica
Infezione da cocchi Gram-positivi
Streptococco emolitico, Streptococcus pneumoniae sensibile, Streptococco viridante
Infezione da bacilli Gram-positivi
Il siero antiveleno è necessario durante il trattamento per combattere le esotossine prodotte dai batteri.
Infezione da cocchi Gram-negativi
La meningite cerebrospinale epidemica causata da Neisseria meningitidis può essere utilizzata come farmaco di prima scelta, solitamente in combinazione con sulfadiazina
La penicillina G non può eliminare lo stato di portatore di Neisseria meningitidis, quindi la somministrazione profilattica è inefficace
infezione da spirocheta
È necessario un trattamento precoce e ad alte dosi
infezione da actinomiceti
Sono necessarie dosi elevate e lunghi cicli di trattamento
La penicillina è inefficace contro virus, funghi, clamidia e rickettsie ed è insensibile alla maggior parte dei bacilli Gram-negativi
Reazioni avverse
Anafilassi – Shock anafilattico
encefalopatia penicillinica
Reazione esagonale
L'iniezione intramuscolare può produrre dolore locale e reazione infiammatoria sterile
Grandi quantità di iniezioni endovenose di sali di potassio/sodio possono facilmente portare a iperkaliemia/natriemia
Cause delle reazioni allergiche
La penicillina e i suoi prodotti di decomposizione si combinano con le proteine per agire come apteni. Il corpo può produrre anticorpi entro 5-8 giorni dall'esposizione. Se esposto nuovamente, si verificherà una reazione allergica.
Misure di prevenzione e trattamento delle reazioni allergiche alla penicillina
Indagare in dettaglio sull'allergia e sull'anamnesi farmacologica del paziente è la misura più fattibile. È controindicato nei pazienti allergici alla penicillina.
Quando si usa il medicinale per la prima volta, dopo un intervallo superiore a 3 giorni, o quando si cambiano medicinali con numeri di lotto diversi, è necessario eseguire un test allergologico cutaneo. Quelli con reazioni positive sono vietati.
Quelli con un test cutaneo negativo possono comunque soffrire di shock anafilattico dopo l'iniezione di penicillina, quindi devono essere osservati per 30 minuti prima di uscire dopo l'iniezione.
È preferibile diluire con soluzione fisiologica (PH 4,5-7,0) durante l'infusione endovenosa e utilizzarla immediatamente dopo la dissoluzione.
Evitare di assumere farmaci quando si ha fame ed evitare applicazioni topiche di penicillina
Preparare medicinali di emergenza come l'adrenalina e attrezzature di soccorso
Una volta che si verifica lo shock anafilattico, è necessario iniettare immediatamente 0,5-1,0 mg di epinefrina per via sottocutanea o intramuscolare, aggiungere desametasone se necessario e utilizzare contemporaneamente altre misure di primo soccorso come un ventilatore.
Penicillina semisintetica
Penicilline acido-resistenti
Medicina rappresentativa
penicillina v
fenexilina
Caratteristiche
Resistente agli acidi, ben assorbito per via orale
Per infezioni lievi causate da cocchi Gram-positivi
Penicilline resistenti agli enzimi
Medicina rappresentativa
meticillina
Oxacillina
Cloxacillina
Dicloxacillina
Flucloxacillina
Caratteristiche
Utilizzato principalmente per le infezioni da Staphylococcus aureus resistente alla penicillina, ma non efficace contro le infezioni da MRSA
Penicilline ad ampio spettro
Ampicillina
Può essere assunto per via orale e ha un ampio spettro antibatterico
Ha un forte effetto antibatterico contro i bacilli Gram-negativi ed è inefficace contro Pseudomonas aeruginosa.
È usato per trattare le infezioni del tratto respiratorio, le infezioni del tratto urinario, la meningite, le infezioni da salmonella, ecc. causate da batteri sensibili. In combinazione con sulbactam, può espandere lo spettro antibatterico e migliorare l'effetto antibatterico.
Non viene utilizzato in combinazione con l'iniezione di glucosio. Viene spesso posto in soluzione salina fisiologica e somministrato tramite flebo endovenosa.
amoxicillina
Assorbimento rapido e completo dopo somministrazione orale
Utilizzato principalmente per il trattamento delle vie respiratorie, delle vie urinarie, delle vie biliari e di altre infezioni causate da batteri sensibili e febbre tifoide
Ha un forte effetto sull'Helicobacter pylori e può essere usato in combinazione con altri farmaci per trattare la gastrite cronica attiva e l'ulcera peptica.
Pimicillina
Idrolizzato in vivo ad ampicillina
Penicilline ad ampio spettro contro Pseudomonas aeruginosa
carbenicillina
Intollerante agli acidi e agli enzimi, richiede l'iniezione
Ha effetti speciali su Pseudomonas aeruginosa ed è spesso usato per trattare l'infezione da Pseudomonas aeruginosa secondaria a ustioni.
Viene anche usato per trattare le infezioni del tratto urinario causate da batteri sensibili. Ha un effetto sinergico con la gentamicina, ma non può essere miscelato per evitare che l'efficacia del farmaco diminuisca.
Piperacillina
Bassa tossicità, antibatterico, ampio spettro e forte effetto antibatterico
Ha un forte effetto su Pseudomonas aeruginosa, più forte della carbenicillina
Può facilmente causare sanguinamento e non deve essere usato insieme all'aspirina
ticarcillina
L'effetto anti-Pseudomonas aeruginosa è 2-4 volte più forte di quello della carbenicillina
mezlocillina
Ha un forte effetto antibatterico contro Pseudomonas aeruginosa resistente alla carbenicillina e alla gentamicina.
Sulbenicillina
Inefficace se assunto per via orale
Utilizzato principalmente per il trattamento delle infezioni del tratto urinario e del tratto respiratorio
Penicilline contro bacilli Gram-negativi
mecillina
Richiede iniezione
Forte effetto sui bacilli Gram-negativi
Utilizzato principalmente per le infezioni del tratto urinario causate da Escherichia coli e alcuni batteri sensibili
pimecillina
Completamente assorbito per via orale
È efficace principalmente contro alcuni batteri intestinali Gram-negativi ed è decine di volte più efficace contro l'Escherichia coli rispetto all'ampicillina.
Temocillina
Richiede iniezione
Ancora attivo contro una varietà di batteri Enterobacteriaceae che sono antibiotici β-lattamasi
Cefalosporine
Derivati dell'acido 7-amminocefalosporanico (7-ACA).
vantaggio
Ampio spettro antibatterico
Forte effetto antibatterico
resistente alla penicillinasi
Elevata efficacia
Bassa tossicità
L'incidenza delle reazioni allergiche è inferiore a quella delle penicilline
Meccanismo
Combinato con i PBP inibisce la sintesi dei mucopeptidi della parete cellulare batterica. È un farmaco battericida durante il periodo riproduttivo ed ha un effetto sinergico con gli antibiotici aminoglicosidici.
Classificazione
prima generazione
Medicina rappresentativa
Cefalexina
Cefadroxil
Cefazolina
Cefradina
cefatiamidina
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario, della pelle e dei tessuti molli, dell'endocardite e della sepsi causate da Streptococcus pneumoniae, Streptococco emolitico, Staphylococcus aureus resistente alla penicillina e altri batteri sensibili.
seconda generazione
Medicina rappresentativa
Cefamandole
Cefurossima
Cefurossima axetil
cefnicillina
cefaclor
Applicazione clinica
Utilizzato per infezioni del tratto biliare, polmonite, batteriemia, infezioni del tratto urinario, ecc. causate da bacilli Gram-negativi resistenti ai farmaci produttori di enzimi generali e altri batteri sensibili.
Terza generazione
Medicina rappresentativa
Cefotaxima
Ceftizossima
ceftriaxone
Ceftazidima
cefoperazone
Cefixima
Applicazione clinica
È usato per trattare infezioni gravi causate da Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus, Haemophilus, ecc. E può anche controllare efficacemente infezioni gravi da Pseudomonas aeruginosa.
Ceftriaxone e cefoperazone possono essere utilizzati come farmaci di prima scelta per il trattamento della febbre tifoide
Quarta generazione
Medicina rappresentativa
cefepima
Cefpirome
Applicazione clinica
Trattamento delle infezioni batteriche resistenti alle cefalosporine di terza generazione, forti contro Pseudomonas aeruginosa
Caratteristiche funzionali
Stabile alle β-lattamasi di generazione in generazione
La tossicità per i reni diminuisce di generazione in generazione
Le prime tre generazioni sono meno efficaci contro i batteri Gram-positivi rispetto alla generazione precedente, mentre l’effetto antibatterico contro i batteri Gram-negativi diventa più forte con ogni generazione.
La quarta generazione ha una forte attività antibatterica contro i batteri Gram-positivi e Gram-negativi.
Reazioni avverse
reazione allergica
Nefrotossicità – prima e seconda generazione
reazioni gastrointestinali
reazione simile al disulfiram
Coagulopatia
Altri antibiotici beta-lattamici
inibitore delle beta-lattamasi
acido clavulanico
Combinato con una varietà di antibiotici β-lattamici, può potenziare l’effetto antibatterico
Il suo preparato composto viene utilizzato principalmente in clinica per le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente ai farmaci.
sulbactam
Il suo preparato composto viene utilizzato per trattare le infezioni miste intra-addominali e pelviche
tazobactam
Clinicamente utilizzato per il trattamento delle infezioni addominali e dei tessuti molli e della batteriemia
Idrocarburi
Imipenem
Facilmente idrolizzato dalla deidropeptidasi renale, è spesso combinato con la cilastatina, un inibitore della deidropeptidasi renale.
La cilastatina di per sé non ha alcun effetto antibatterico o effetto inibitorio della β-lattamasi. Può ridurre la degradazione dell'imipenem inibendo l'attività della deidropeptidasi renale e ridurre la tossicità causata dal metabolismo dell'imipenem.
Uso clinico di una preparazione composta 1:1 di imipenem e cilastatina (Taineng), solo per iniezione
Utilizzato principalmente per batteri aerobici e anaerobici, nonché per varie infezioni gravi causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina e per pazienti con scarsa efficacia di altri farmaci antibatterici comunemente usati.
Meropenem
È stabile all'idropeptidasi renale e non necessita di essere combinato con gli inibitori dell'idropeptidasi renale. Può essere usato da solo.
Clinicamente, viene utilizzato principalmente per infezioni gravi causate da batteri multiresistenti e gravi infezioni miste di batteri aerobici e batteri anaerobici.
Panipenem
In combinazione con il derivato aminoacidico betamilon, viene utilizzato un preparato composto (copenina) per l'iniezione clinica. Betamilon può inibire l'accumulo di panipenem nella corteccia renale e ridurre la nefrotossicità.
Ossiefemi
Laxocefalosporina
Lo spettro antibatterico e l’attività antibatterica sono simili a quelli delle cefalosporine di terza generazione
Clinicamente, viene utilizzato principalmente per il trattamento delle infezioni del tratto urinario, del tratto respiratorio, ginecologiche, delle vie biliari e della meningite, ecc.
Fluossicefalosporina
Beta-lattamici monociclici
aztreonam
Forte effetto antibatterico contro i batteri aerobi Gram-negativi
Ha le caratteristiche di resistenza agli enzimi, bassa tossicità, ampia distribuzione nel corpo e nessuna allergia crociata con penicilline e cefalosporine.
Può essere utilizzato nei pazienti allergici alla penicillina o come sostituto degli aminoglicosidi e delle cefalosporine di terza generazione nelle malattie delle vie respiratorie inferiori e delle vie urinarie causate da Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, ecc. Trattamento delle infezioni dei tessuti molli, meningite, e sepsi
carolimo
macrolidi
Eritromicina
Di prima generazione, in condizioni alcaline, l'effetto antibatterico è potenziato
Meccanismo
Si lega irreversibilmente al sito bersaglio della subunità 50S dei ribosomi batterici e inibisce la sintesi proteica batterica.
Un agente batteriostatico ad azione rapida
Applicazione clinica
Il farmaco di scelta per il trattamento della polmonite da micoplasma, della malattia dei legionari, della difterite e della pertosse è "Il rosso di prima scelta di cento forze aeree" (Archie può essere sostituito)
Trattare le infezioni da Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina e altre infezioni del tratto respiratorio, dei tessuti molli e del tratto urinario causate da altri batteri sensibili
In alternativa ai pazienti allergici alla penicillina per le seguenti infezioni
Infezioni del tratto respiratorio causate da Streptococcus pyogenes e Streptococcus pneumoniae; scarlattina e cellulite causata da Streptococcus
Reazioni avverse
Forte irritazione
Possono verificarsi reazioni gastrointestinali e devono essere assunte dopo i pasti
L’iniezione intramuscolare non è adatta e la concentrazione del farmaco per via endovenosa non deve superare 1 mg/ml per prevenire il verificarsi di tromboflebiti.
danno al fegato
Alcuni pazienti possono sviluppare eruzioni cutanee allergiche da farmaci, febbre da farmaci, tinnito, sordità temporanea, ecc.
eritromicina etilsuccinato
Spettro antibatterico, l'effetto antibatterico è simile a quello dell'eritromicina e l'epatotossicità è più comune rispetto ad altri preparati a base di eritromicina
acetilspiramicina
Una generazione naturale
Viene utilizzato principalmente per le infezioni delle vie respiratorie, della pelle, dei tessuti molli e delle vie urinarie causate da batteri sensibili, soprattutto per i pazienti che non tollerano l'eritromicina.
Dosi elevate possono causare reazioni gastrointestinali
Claritromicina
Seconda generazione, stabile agli acidi, facile da assorbire se assunto per via orale
Il farmaco con la più forte attività contro i batteri Gram-positivi in questa classe
Utilizzato per infezioni del sistema genito-urinario, infezioni dei tessuti cutanei, infezioni maxillofacciali, infezioni agli occhi e infezioni del tratto respiratorio pediatrico causate da batteri sensibili.
Usato in combinazione con altri farmaci, può essere usato per trattare l'Helicobacter pylori
L'incidenza delle reazioni avverse è inferiore a quella dell'eritromicina e sono presenti reazioni gastrointestinali
Roxitromicina
seconda generazione
Viene utilizzato per le infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore causate da batteri sensibili, infezioni otorinolaringoiatriche, infezioni dei genitali e dei tessuti cutanei. Viene anche usato per trattare malattie come la polmonite da micoplasma, la malattia dei legionari e l'infezione da Chlamydia trachomatis.
Azitromicina
seconda generazione
Utilizzato principalmente per pazienti con malattie gravi, infezioni del tratto respiratorio, della pelle, dei tessuti molli e del tratto urinario causate da batteri sensibili (gonorrea semplice)
Ha l'effetto più forte sul Mycoplasma pneumoniae tra i macrolidi.
Le reazioni gastrointestinali sono tollerate dalla maggior parte dei pazienti
Telitromicina
tre generazioni
L'attività contro lo Streptococcus pneumoniae è 100 volte quella dell'eritromicina
È usato per trattare le infezioni da Streptococcus pneumoniae resistenti ai macrolidi, superando la resistenza crociata tra altri farmaci macrolidi e l'eritromicina.
Lincomicina
Lincomicina
Si lega alla subunità 50S del ribosoma batterico per prevenire l'allungamento della catena peptidica, inibendo così la sintesi proteica batterica.
Utilizzato principalmente per batteri anaerobici, ma anche per malattie causate da batteri Gram-positivi
Il farmaco di scelta per l'osteomielite causata da Staphylococcus aureus
Le reazioni gastrointestinali sono comuni dopo la somministrazione orale e i casi gravi possono causare colite pseudomembranosa. La somministrazione orale di vancomicina o metronidazolo può prevenirla e curarla.
Clindamicina
Ha un valore pratico maggiore della lincomicina e ha una minore incidenza di reazioni avverse, in particolare di colite pseudomembranosa.
Elevate concentrazioni nel tessuto osseo
In combinazione con la gentamicina, è efficace nel trattamento delle infezioni intra-addominali causate dalla perforazione intestinale
vancomicina
Antibiotici glicopeptidici
Medicina rappresentativa
Vancomicina
norvancomicina
Teicoplanina
Meccanismo
Si combina con il peptidoglicano precursore della parete cellulare batterica per bloccare la sintesi delle pareti cellulari batteriche e sterilizzare rapidamente lo strato batterico che si divide e prolifera.
Applicazione clinica
Viene utilizzato principalmente per le infezioni gravi causate da cocchi Gram-positivi resistenti ai farmaci ed è il farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni da MRSA.
Somministrazione orale per il trattamento della colite pseudomembranosa e delle infezioni gastrointestinali
Reazioni avverse
Si manifesta principalmente come ototossicità e nefrotossicità
Odore metallico
Dolore occasionale, tromboflebite e reazioni allergiche possono verificarsi durante l'iniezione endovenosa e possono occasionalmente causare eruzione cutanea con placche e shock anafilattico.
Sintomi caratteristici della vancomicina - "Sindrome dell'uomo rosso"
Aminoglicosidi
Somiglianza
Caratteristiche dell'azione antibatterica
La velocità e la durata della sterilizzazione dipendono dalla concentrazione
Efficace solo contro i batteri aerobi, forte contro i bacilli aerobi Gram-negativi
PAE con durata più lunga, dipendente dalla concentrazione
Ha un effetto di primo contatto e può uccidere rapidamente i batteri sensibili quando esposto per la prima volta a questo tipo di farmaco. Se esposto nuovamente o più volte allo stesso farmaco, l'effetto battericida è significativamente ridotto.
In ambiente alcalino, l'attività antibatterica è potenziata
resistenza ai farmaci
Esiste una resistenza crociata parziale o completa tra i farmaci di questa classe
Meccanismo
Inibisce principalmente la sintesi proteica batterica
Può anche distruggere l'integrità delle membrane cellulari batteriche, aumentare la permeabilità e causare la fuoriuscita del contenuto importante dei batteri e causare la morte.
Battericida in fase stazionaria
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente per le infezioni sistemiche causate da bacilli aerobi Gram-negativi sensibili
Reazioni avverse
Ototossicità
danno al nervo vestibolare
Neomicina＞kanamicina＞streptomicina＞sisomicina＞amikacina＞gentamicina＞tobramicina＞netilmicina
danno al nervo cocleare
Neomicina＞kanamicina＞amikacina＞sisomicina＞gentamicina＞tobramicina＞netilmicina＞streptomicina
nefrotossicità
Neomicina＞kanamicina＞gentamicina＞tobramicina＞amikacina＞netilmicina＞streptomicina
blocco neuromuscolare
La neostigmina e il gluconato di calcio possono essere utilizzati per il salvataggio
reazione allergica
Lo shock anafilattico da streptomicina richiede un test cutaneo. Una volta che si verifica, devono essere iniettati lentamente per via endovenosa 20 ml di gluconato di calcio al 10% e contemporaneamente deve essere iniettata l'epinefrina per il salvataggio.
Gentamicina
Principali farmaci antibatterici per il trattamento di varie infezioni da bacilli gram-negativi
La carbenicillina e altre penicilline semisintetiche o cefalosporine ad ampio spettro sono utilizzate in combinazione per migliorare l'efficacia del trattamento dello Pseudomonas aeruginosa.
In combinazione con penicillina per trattare l'endocardite causata da enterococchi, in combinazione con carbenicillina e cloramfenicolo per trattare l'endocardite causata da bacilli Gram-negativi
Utilizzato per via orale per l'infezione intestinale o per la preparazione prima dell'intervento chirurgico al colon, combinato con clindamicina e metronidazolo prima dell'intervento chirurgico al colon, può ridurre il tasso di infezione della chirurgia del colon.
Nefrotossicità e ototossicità sono le principali reazioni avverse
Non deve essere combinato con diuretici come l'acido etacrinico e la furosemide per evitare un aumento della tossicità.
Streptomicina
Il primo antibiotico aminoglicosidico utilizzato clinicamente e il primo farmaco antitubercolare utilizzato clinicamente
suscettibile alla resistenza ai farmaci
Viene utilizzato principalmente clinicamente per la tularemia e la peste, soprattutto se usato in combinazione con tetracicline per trattare la peste.
Trattamento combinato con altri farmaci antitubercolari
Altamente tossico
Tobramicina
È usato per trattare varie infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con penicilline semisintetiche o cefalosporine che possono resistere a Pseudomonas aeruginosa.
Principalmente ototossicità e nefrotossicità, ma meno gravi rispetto alla gentamicina
amikacina
Comunemente utilizzato per le infezioni causate da ceppi resistenti ad altri antibiotici aminoglicosidici
In un piccolo numero di pazienti può verificarsi soprattutto ototossicità, che causa danni al nervo cocleare e danni alla funzione vestibolare.
Meno nefrotossico della gentamicina
Netilmicina
Utilizzato principalmente per trattare infezioni gravi causate da vari batteri sensibili
In combinazione con beta-lattamici per il trattamento di pazienti con neutropenia e febbre e di pazienti con febbre ad eziologia sconosciuta
L’incidenza di ototossicità e nefrotossicità è inferiore tra gli aminoglicosidi
polimixine
Medicina rappresentativa
Polimixina B
Polimixina E
Meccanismo
Può combinarsi con i fosfolipidi della membrana cellulare dei batteri Gram-negativi per aumentare la permeabilità della membrana cellulare batterica e perdere nutrienti intracellulari, portando alla morte batterica.
I batteri sia nella fase riproduttiva che in quella di riposo hanno effetti battericidi
Applicazione clinica
Infezione da Pseudomonas aeruginosa
Infezione da bacilli Gram-negativi
Orale per il trattamento dell'enterite e preparazione alla chirurgia intestinale
Utilizzato topicamente per le infezioni da Pseudomonas aeruginosa dei tratti del viso, della pelle, delle mucose, ecc.
Reazioni avverse
Più tossico
danno ai reni
tossicità del sistema nervoso
Durante l'iniezione endovenosa e l'infusione rapida, può verificarsi depressione respiratoria a causa del blocco neuromuscolare: il salvataggio con neostigmina è inefficace, utilizzare calcio
allergia
Tetracicline
Classificazione
prodotti naturali
tetraciclina
Meccanismo
Legandosi alla subunità 30 del ribosoma, inibisce la sintesi proteica batterica e produce effetti antibatterici.
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente per il trattamento di rickettsia, micoplasma, clamidia e spirochete
Per il tifo e il tifo scrub si preferiscono le tetracicline
Per la polmonite da micoplasma e le infezioni del sistema genito-urinario, sono preferibili le tetracicline o i macrolidi
Reazioni avverse
reazione del tratto digestivo
superinfezione
L'applicazione a lungo termine e su larga scala degli antibiotici tetraciclinici ha soppresso i batteri sensibili e distrutto l'equilibrio ecologico della normale flora del corpo, facendo sì che alcuni batteri insensibili colgano l'opportunità di moltiplicarsi e causare nuove infezioni.
Influisce sulla crescita delle ossa e dei denti
Non adatto a donne incinte, donne che allattano e bambini sotto gli 8 anni
Può causare gravi danni al fegato e peggiorare l'insufficienza renale
Reazioni allergiche, comprese reazioni allergiche crociate, reazioni di fotosensibilità e reazioni vestibolari
Ossitetraciclina
Clortetraciclina
Demeclociclina
Semisintetici
Metaciclina
Doxiciclina
Il farmaco di scelta tra i farmaci tetraciclici
La bile entra nel lume intestinale e viene riassorbita per formare la circolazione enteroepatica
Particolarmente indicato per il trattamento delle infezioni extrarenali in pazienti con insufficienza renale e infezioni delle vie biliari
Può anche essere usato per trattare le infezioni del tratto respiratorio, come la bronchite cronica senile, la polmonite e le infezioni del tratto urinario.
Può essere usato per trattare il colera e prevenire la malaria da falciparum e le infezioni da leptospirosi
Se si verifica irritazione gastrointestinale, deve essere assunto dopo i pasti
Durante l'iniezione endovenosa possono verificarsi intorpidimento della lingua e cattivo sapore in bocca.
Facile da provocare una reazione di fotosensibilità
minociclina
Le tetracicline hanno la più forte attività antibatterica
Utilizzato principalmente per la rosacea, l'acne, le malattie sessualmente trasmissibili e le infezioni batteriche resistenti ai farmaci causate da Chlamydia trachomatis
Ha una reazione vestibolare reversibile unica. Non è adatto per impegnarsi in operazioni ad alta quota, guida e operazioni con macchinari mentre si assume il farmaco. Generalmente non è il farmaco di prima scelta.
Attività antibatterica in ordine di forza: minociclina, doxiciclina, metaciclina, demeclociclina, tetraciclina, ossitetraciclina
Cloramfenicolo
Meccanismo
Si lega alla subunità 50S del ribosoma dei batteri sensibili per prevenire l'estensione della catena peptidica e ostacolare la sintesi proteica.
Applicazione clinica
Trattare la meningite batterica e gli ascessi cerebrali
Trattamento della febbre tifoide e della febbre paratifoide
Trattare le infezioni anaerobiche gravi
Trattare le infezioni agli occhi, la febbre Q e altre infezioni da rickettsie
Reazioni avverse
Inibire la funzione ematopoietica del midollo osseo
sindrome del bambino grigio
altro
Superinfezione, anemia emolitica
interazione
Può inibire l'attività degli enzimi farmacologici del fegato, riducendo così il metabolismo di farmaci come warfarin, tolbutamide, fenitoina e clorpropamide, aumentandone la concentrazione nel sangue e causando persino avvelenamento.
La rifampicina o l'uso a lungo termine del fenobarbital possono favorire il metabolismo del cloramfenicolo e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
Farmaci antibatterici sintetici
Farmaci antibatterici chinolonici
Caratteristiche comuni dei chinoloni
Meccanismo antibatterico
Sterilizza i batteri inibendo la DNA girasi batterica e interferendo con la replicazione del DNA batterico.
Effetto antibatterico
Spettro antibatterico
La terza generazione, l'introduzione di atomi di fluoro nelle molecole dei farmaci, è chiamata fluorochinoloni
I fluorochinoloni sono farmaci battericidi ad ampio spettro con forte attività antibatterica e forti effetti post-batterici.
La terza generazione ha un forte effetto battericida sui bacilli Gram-negativi e ha anche un buon effetto antibatterico sui bacilli Gram-positivi. Alcuni farmaci sono efficaci anche contro Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma, Chlamydia e batteri anaerobici.
Sulla base della terza generazione, la quarta potenzia ulteriormente l'effetto dei batteri G, migliorando soprattutto l'attività antibatterica contro i batteri anaerobici.
Applicazione clinica
Adatto per le infezioni del tratto genito-urinario, delle vie respiratorie, del tratto intestinale, delle ossa, delle articolazioni, della pelle e dei tessuti molli causate da batteri sensibili
Può sostituire le penicilline e le cefalosporine nel trattamento delle infezioni sistemiche. Può sostituire i macrolidi nel trattamento della polmonite da micoplasma, della polmonite da clamidia e della malattia del legionario. Può essere utilizzato come farmaco di prima scelta per il trattamento della febbre tifoide.
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
reazione del sistema nervoso centrale
Le persone con una storia di malattie mentali o epilessia non dovrebbero usarlo
Reazione allergica-fotosensibilità
danno alla cartilagine
Non adatto all'uso da parte di adolescenti di età inferiore a 18 anni, donne incinte e donne che allattano
Altre reazioni avverse
Prolungamento dell'intervallo QT, tossicità oculare, disfunzione epatica e renale, ecc.
interazione
I chinoloni possono formare complessi con ioni metallici multivalenti, ecc., riducendone così l'assorbimento, quindi non devono essere assunti con alimenti o farmaci contenenti questi ioni.
Antiacidi, anticolinergici e bloccanti dei recettori H2 possono ridurre l’acidità gastrica e ridurre l’assorbimento dei chinoloni, quindi dovrebbero essere evitati.
Quando i chinoloni possono inibire il metabolismo della caffeina, del warfarin e della teofillina nel fegato, la concentrazione del farmaco nel sangue aumenterà e si verificheranno reazioni tossiche, quindi l'uso combinato dovrebbe essere evitato.
I chinoloni aumentano la tossicità dei FANS sul sistema nervoso centrale e dovrebbero essere evitati in combinazione
Evitare la combinazione con farmaci alcalini. I chinoloni possono causare cristalluria, soprattutto nelle urine alcaline, che possono aumentare il danno renale.
L'uso combinato di sefloxacina con fenotiazine, antidepressivi triciclici e farmaci antiaritmici può aumentare il rischio di aritmie ed è vietato l'uso combinato.
Fluorochinoloni comunemente usati
Norfloxacina
Il primo chinolone
Utilizzato principalmente per il tratto genito-urinario, le infezioni del tratto gastrointestinale e la gonorrea (acuta) causate da batteri sensibili
Ciprofloxacina
L'attività antibatterica in vitro è la più forte tra i chinoloni applicati clinicamente.
Comunemente utilizzato per le infezioni respiratorie, urogenitali e gastrointestinali causate da batteri sensibili
Viene anche usato per trattare le infezioni della bocca, della pelle, dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni, ecc.
Occasionalmente si riscontrano allergie e dolori articolari ed è controindicato negli atleti e negli anziani.
Può aumentare la concentrazione di metilxantina e causare reazioni tossiche
Ofloxacina
Utilizzato per le infezioni delle vie urinarie, delle vie respiratorie, delle vie biliari, della pelle e dei tessuti molli, dell'orecchio, del naso, della gola e degli occhi causate da batteri sensibili
È efficace anche contro il Mycobacterium tuberculosis resistente alla streptomicina, all'isoniazide e all'acido para-aminosalicilico e può essere utilizzato come farmaco di seconda linea per il trattamento della tubercolosi.
Occasionalmente lieve tossicità sul sistema nervoso centrale
Levofloxacina
Può essere utilizzato per la prevenzione delle infezioni chirurgiche delle vie respiratorie, delle vie urinarie, della pelvi, della cavità addominale, della pelle e dei tessuti molli, dell'orecchio, del naso, della gola e del cavo orale causate da batteri sensibili.
La dose è solo 1/2 di ofloxacina
Le reazioni avverse sono molto inferiori rispetto a quelle dell'ofloxacina e le principali reazioni avverse sono reazioni gastrointestinali.
Lomefloxacina
L’attività antibatterica in vivo è più forte di norfloxacina e ofloxacina, ma non altrettanto efficace di fleroxacina.
Può essere usato per trattare il sistema urogenitale, la pelle e i tessuti molli, le vie respiratorie e le infezioni agli occhi. È adatto anche per il trattamento dell'infezione da clamidia e della tubercolosi.
Questo tipo di farmaco ha maggiori probabilità di causare reazioni di fotosensibilità, quindi la luce solare dovrebbe essere evitata durante l'uso.
fleroxacina
Somministrare una volta al giorno
L’attività antibatterica in vitro è leggermente inferiore a quella della ciprofloxacina, ma l’attività antibatterica in vivo è più forte di quella dei chinoloni esistenti.
Utilizzato principalmente per il trattamento di malattie infettive o infezioni secondarie del sistema genito-urinario, dell'apparato respiratorio, della ginecologia e della chirurgia causate da batteri sensibili.
Sparfloxacina
tre generazioni
La sua attività contro i batteri Gram-positivi è significativamente migliore di quella della ciprofloxacina ed è efficace contro lo Streptococcus pneumoniae resistente alla penicillina e alle cefalosporine. È anche più efficace contro i batteri Gram-negativi, il micoplasma, la clamidia, i batteri anaerobici e il Mycobacterium tuberculosis. .
Alcuni pazienti hanno reazioni fototossiche e possono anche produrre un prolungamento dell'intervallo QT, quindi usare con cautela
moxifloxacina
Quattro generazioni
Clinicamente può essere utilizzato per la bronchite acuta e cronica e le infezioni del tratto respiratorio superiore causate da alcuni batteri sensibili. Può essere utilizzato anche per le infezioni del sistema genito-urinario e della pelle e dei tessuti molli.
La reazione di fotosensibilità è lieve
Gatifloxacina
Per infezioni del tratto respiratorio e urinario, infezioni della pelle, dei tessuti molli e dell'orecchio, del naso e della gola
Praticamente nessun potenziale di fototossicità
Sulfamidici e altri farmaci antibatterici sintetici
Farmaci sulfamidici
Punti comuni sui farmaci
Possono essere suddivisi in tre categorie: farmaci anti-infezioni sistemiche (facilmente assorbibili dall'intestino), farmaci anti-infezioni intestinali (difficili da assorbire dall'intestino) e farmaci esterni.
Effetto antibatterico
Spettro antibatterico
farmaci antibatterici ad ampio spettro
Inefficace contro micoplasmi, rickettsie e spirochete e può addirittura stimolare la crescita delle rickettsie
La sulfadiazina d'argento e il sulfamilone sono efficaci contro Pseudomonas aeruginosa
resistenza ai farmaci
estremamente facile da produrre
Meccanismo
Può combinarsi in modo competitivo con la diidrofolato sintasi per ostacolare la sintesi batterica del diidrofolato, ostacolando così la sintesi dell'acido nucleico batterico e inibendo la crescita e la riproduzione batterica.
Reazioni avverse
Danni al sistema urinario
Possono essere adottate misure come l’alcalinizzazione delle urine, il consumo di più acqua e l’esecuzione regolare di esami delle urine
Reazioni allergiche - dermatite esfoliativa, eritema multiforme
reazione del sistema sanguigno
I farmaci a lungo termine possono inibire la funzione emopoietica del midollo osseo e, nei casi più gravi, possono causare anemia aplastica.
risposta del sistema nervoso
reazioni gastrointestinali
danno al fegato
Sulfadiazina SD
Sulfamidici moderatamente efficaci
Penetra facilmente la barriera emato-encefalica, farmaco preventivo per la meningite da Neisseria meningitidis
Utilizzato anche per il trattamento della nocardiosi e combinato con la pirimetamina per il trattamento della toxoplasmosi
L'uso combinato con trimetoprim può produrre effetti antibatterici sinergici
I cristalli sono facili da precipitare nei reni e danneggiano i reni. Per evitare ciò, dovresti alcalinizzare le urine e bere più acqua.
Sulfametossazolo SMZ
La concentrazione nel liquido cerebrospinale è inferiore alla SD e può essere utilizzata per prevenire la meningite cerebrospinale epidemica.
Adatto per le infezioni del tratto urinario causate da batteri sensibili come l'Escherichia coli
Utilizzato principalmente in combinazione con trimetoprim per produrre effetti antibatterici sinergici ed espandere la portata delle indicazioni cliniche
Durante la terapia è necessario prestare attenzione ai danni al sistema urinario
Sulfasalazina SASP
Spesso si scompone in sulfapiridina e acido 5-aminosalicilico
L'acido 5-aminosalicilico ha alcuni effetti antinfiammatori e immunomodulatori
La terapia orale/clistere può essere utilizzata per la colite ulcerosa acuta e cronica e per il morbo di Crohn
Supposte per proctite ulcerosa
Sulfamilone SML
Forte contro Pseudomonas aeruginosa ed efficace contro Staphylococcus aureus e Clostridium tetani
Adatto per ustioni o infezioni da trauma su vasta area
Se si avverte dolore locale e sensazione di bruciore, il suo sale cloridrato può causare acidosi se usato su una vasta area.
sulfadiazina d'argento
È più efficace contro Pseudomonas aeruginosa rispetto al sulfamilone
Utilizzato per prevenire e curare le infezioni della ferita dovute a ustioni o scottature di secondo e terzo grado
sulfaacetammide di sodio
I colliri sono usati per trattare il tracoma, la cheratite e la congiuntivite, ecc.
TrimetoprimTMP
Noto anche come trimetoprim o sinergizzante sulfamidico
Inibisce la diidrofolato reduttasi batterica, impedendo la riduzione del diidrofolato a tetraidrofolato, ostacolando infine la sintesi dell'acido nucleico.
Durante l'infiammazione, la concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale può essere vicina alla concentrazione del farmaco nel sangue e l'uso singolo può produrre resistenza batterica.
Viene spesso utilizzato con SMZ e SD o trasformato in preparati composti per infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario, della pelle, dei tessuti molli e intestinali.
Dosi elevate o l'uso a lungo termine possono portare a neutropenia, trombocitopenia e anemia megaloblastica. Il farmaco deve essere interrotto immediatamente e trattato con tetraidrofolato.
Nitrofurani
Interferisce con la sintesi sensibile del DNA batterico
Meno probabilità di sviluppare resistenza ai farmaci
Nitrofurantoina
Non per l'uso nelle infezioni sistemiche
Utilizzato principalmente per le infezioni acute del tratto urinario inferiore causate da batteri sensibili, batteriuria cronica e infezioni croniche ricorrenti del tratto urinario
Reazioni gastrointestinali e reazioni allergiche sono comuni
L'uso a lungo termine di grandi dosi può causare mal di testa, vertigini, ecc. E persino neurite periferica.
I pazienti privi di glucosio-6-fosfato deidrogenasi possono causare anemia emolitica nei neonati e quelli privi di questo enzima sono controindicati.
furazolidone
Viene utilizzato per la dissenteria, l'enterite e il colera causati da batteri sensibili. Può essere utilizzato anche per il tifo, il paratifo, la giardiasi, la tricomoniasi, ecc. Può anche trattare le ulcere gastriche e duodenali causate dall'Helicobacter pylori.
Berberina
Ha un effetto inibitorio su una varietà di batteri gram-positivi e batteri negativi.
È sensibile alla Shigella e alla Salmonella typhi e ha anche effetti inibitori sull'ameba.
Usato per trattare la dissenteria bacillare, la gastroenterite, ecc.
Uso esterno per il trattamento di foruncoli, eczemi e otiti medie croniche suppurative, ecc.
farmaci antivirali
Farmaci antivirali comunemente usati
Inibitori della penetrazione e del decoating
Amantadina
Derivati amminici del triciclodecano
Può inibire specificamente il virus dell'influenza A ed è utilizzato principalmente per la prevenzione e il trattamento dell'influenza A.
Ha un effetto di paralisi anti-tremore e può essere utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson
rimantidina
Può inibire specificamente l'influenza A ed è utilizzato principalmente per la prevenzione e il trattamento dell'influenza A.
Enfuwedi
Maravero
Inibitore della DNA polimerasi
Aciclovir
Viene fosforilato dall'enzima attivante la timidina dell'HSV e dalla chinasi della cellula ospite nelle cellule infette per generare aciclovir trifosfato, che può inibire competitivamente la DNA polimerasi virale e può anche essere incorporato nel DNA virale per bloccare la sintesi del DNA virale.
Il farmaco di scelta per l'infezione da HSV (virus herpes simplex).
Efficace nel trattamento dell'epatite B se combinato con immunomodulatori (interferone alfa)
Durante l'infusione endovenosa si può osservare flebite
ganciclovir
Dopo essere entrato nelle cellule infette, viene prima attivato in ganciclovir trifosfato, quindi compete con la guanosina trifosfato per l'enzima corrispondente, inibendo così la sintesi del DNA virale.
Più forte contro il citomegalovirus rispetto all'aciclovir
Viene utilizzato principalmente per prevenire e trattare l'infezione da citomegalovirus (CMV) in pazienti con immunodeficienza e immunosoppressione. Può anche essere usato per prevenire e trattare l'infezione da CMV nei pazienti sottoposti a trapianto di organi e nei pazienti affetti da AIDS.
Può indurre la soppressione del midollo osseo
valaciclovir
Può migliorare le carenze della bassa biodisponibilità della somministrazione orale di aciclovir
Ha sostituito l'aciclovir come farmaco di prima linea per il trattamento dell'herpes zoster e dell'herpes genitale
famciclovir
Utilizzato principalmente per il trattamento dell'herpes zoster non complicato
Può accelerare la guarigione delle ferite, abbreviare il decorso della nevralgia erpetica e ha anche un effetto sull'herpes genitale. Attualmente è il farmaco più efficace per il trattamento dell'herpes genitale.
Foscarnet sodico
Inibisce la DNA polimerasi virale, inibendo così la crescita virale
La somministrazione endovenosa può essere utilizzata per trattare la retinite da citomegalovirus in pazienti con immunodeficienza e può anche essere utilizzata per trattare le infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex. È efficace nei pazienti con infezione da HIV e herpes zoster resistente all'aciclovir.
Le reazioni avverse includono danno renale e ipocalcemia
inibitore della neuraminidasi
Oseltamivir
Attualmente il farmaco più efficace contro il virus dell’influenza
Zanamivir
farmaci antivirali ad ampio spettro
Ribavirina
Utilizzato principalmente per il trattamento dell'influenza A e B, virus respiratori e citotossici, polmonite e bronchite, herpes, polmonite da adenovirus, epatite A e C, ecc.
Ha un forte effetto teratogeno, quindi è controindicato nei primi 3 mesi di gravidanza.
Interferone
Un tipo di glicoproteina biologicamente attiva prodotta dalle cellule del corpo sotto la stimolazione di un'infezione virale o di altri induttori.
Viene utilizzato principalmente per prevenire e curare l'epatite cronica, ma può essere utilizzato anche per infezioni virali respiratorie, cheratite erpetica, herpes zoster, herpes simplex, infezione da citomegalovirus, tumori maligni, ecc.
(classificazione sconosciuta)
Glicoside dello iodio
Inibisce competitivamente la timidilato sintasi, bloccando la sintesi del DNA
Solo l'applicazione topica viene utilizzata per trattare la cheratite erpetica acuta e altre malattie erpetiche dell'occhio causate dal virus dell'herpes simplex. È meno efficace nella cheratite erpetica parenchimale ulcerosa cronica e inefficace nella cheratoirite erpetica.
Potrebbero verificarsi dolore locale, edema, ecc. e l'uso a lungo termine può causare opacità corneale o macchie colorate, ecc.
adefovir dipivoxil
Idrolizzato in adefovir nel corpo per esercitare effetti antivirali
Trattamento di pazienti adulti affetti da epatite cronica B con replicazione attiva del virus dell'epatite B e funzionalità epatica compensata con transaminasi persistentemente elevate. È particolarmente adatto a coloro che necessitano di farmaci a lungo termine o che hanno sviluppato resistenza alla lamivudina.
farmaci anti-aids
inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa
zidovudina
Derivati della timidina
Il primo farmaco usato per trattare l’infezione da HIV
Inibisce competitivamente la trascrittasi inversa dell'HIV-1, ostacola la sintesi del DNA provirale ed è incorporato nel DNA sintetizzato per terminare l'allungamento della catena del DNA virale e inibire la replicazione dell'HIV.
Il farmaco di scelta per il trattamento dell’AIDS può ridurre o alleviare l’AIDS e le sindromi correlate La maggior parte delle persone sostiene la terapia cocktail, cioè la terapia farmacologica combinata.
Le reazioni avverse sono principalmente la soppressione del midollo osseo
Lamivudina
Derivati della citosina
Efficace contro il virus dell’immunodeficienza umana resistente alla zidovudina
Spesso utilizzato in combinazione con stavudina o zidovudina per trattare l'infezione da HIV
Può inibire la replicazione del virus dell'epatite B HBV e trattare efficacemente l'infezione cronica da HBV. Attualmente è uno dei farmaci più efficaci per il trattamento dell'infezione da HBV.
Le reazioni avverse comprendono principalmente mal di testa, insonnia, affaticamento e disturbi gastrointestinali.
zalcitabina
Derivati della desossicitidina
Può trattare efficacemente l'infezione da HIV. Se usato da solo, non è efficace quanto la zidovudina. Se usata in combinazione con zidovudina e un inibitore della proteasi,
Viene utilizzato principalmente per l'AIDS e le sindromi correlate all'AIDS e può essere utilizzato anche in combinazione con zidovudina per trattare pazienti affetti da HIV il cui stato clinico è peggiorato.
Le principali reazioni avverse sono la neurite periferica dose-dipendente e occasionalmente la pancreatite.
inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
Nevirapina, delavirdina
Può inibire direttamente la trascrittasi inversa dell’HIV-1, ma non ha attività contro la DNA polimerasi dell’HIV-2
Questo tipo di farmaco è incline a sviluppare resistenza ai farmaci se usato da solo ed è spesso usato in combinazione con inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa e inibitori della proteasi, che possono inibire sinergicamente la replicazione dell'HIV.
La principale reazione avversa è l'eruzione cutanea
Inibitore della proteasi
effetti della droga
Inibendo la proteasi dell'HIV, impedisce la scissione delle proteine precursori, portando all'accumulo di particelle virali immature non infettive, producendo così un effetto antivirale e combattendo efficacemente l'HIV.
Medicina rappresentativa
ritonavir
nelfinavir
saquinavir
Utilizzato in combinazione con altri farmaci anti-AIDS, può ridurre significativamente la carica virale nei pazienti affetti da AIDS, rallentarne lo sviluppo clinico e ridurre le reazioni avverse ai farmaci.
farmaci antifungini
Farmaci antifungini
amfotericina b
antifungini polienici
Si combina selettivamente con la parte dell'ergosterolo della membrana cellulare fungina per formare micropori sulla membrana cellulare, aumentando la permeabilità della membrana cellulare, portando allo stravaso di contenuti importanti nel citoplasma, causando la morte delle cellule fungine.
Inefficace contro i batteri
L’attuale farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni fungine profonde può trattare varie polmoniti fungine, endocarditi, meningiti, sepsi e infezioni del tratto urinario.
Applicazione topica per il trattamento delle micosi oftalmiche, dermatologiche e ginecologiche
È altamente tossico. Se infuso troppo rapidamente possono verificarsi fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. Non deve essere diluito con soluzioni iniettabili di cloruro di sodio allo 0,9%.
Flucitosina
Agisce bloccando la sintesi degli acidi nucleici dei funghi
È adatto per il trattamento delle infezioni fungine profonde causate da funghi come Cryptococcus neoformans e Candida albicans. La sua efficacia è più debole dell'amfotericina b.
Ha un buon effetto curativo sulla meningite criptococcica. È facile da produrre durevolezza se usato da solo. Ha un effetto sinergico se usato in combinazione con amfotericina B.
Può inibire la funzione emopoietica del midollo osseo
Caspofungina
Farmaci antifungini echinocandine
Agisce interferendo con la sintesi della parete cellulare fungina
Può essere iniettato per via endovenosa per l'aspergillosi invasiva che è inefficace o intollerante ad altri trattamenti. Può essere utilizzato anche per sepsi da candida, infezione da candida, ascesso addominale e peritonite causata da candida, ecc.
Le reazioni avverse comprendono febbre, flebite, nausea, vomito, ecc.
Farmaci antifungini
griseofulvina
Utilizzato principalmente per il trattamento di tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, onicomicosi, ecc. causate da Microsporum, Dermatophyton e Trichophyton.
Difficile penetrare nello strato corneo dell'epidermide ed è inefficace per uso esterno
Terbinafina
Farmaci antibatterici allilaminici
Inibisce la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare
Viene utilizzato principalmente per trattare tinea corporis, tinea cruris, tinea manuum, tinea pedis, ecc. causati da dermatofiti. Ha le caratteristiche di rapida insorgenza, elevata efficacia, basso tasso di recidiva e bassa tossicità.
Hanno reazioni gastrointestinali e reazioni allergiche
Nistatina
antifungini polienici
Utilizzato principalmente localmente per trattare le infezioni fungine superficiali della pelle e delle mucose
La somministrazione orale viene utilizzata solo per l'infezione intestinale da Candida albicans. Può causare gravi reazioni gastrointestinali. La somministrazione vaginale può causare un aumento della leucorrea.
Farmaci antifungini ad ampio spettro
Ketoconazolo
Il primo farmaco antibatterico orale ad ampio spettro (ora vietato dalla somministrazione orale)
Utilizzato principalmente per la candidosi albicans, ma anche per il trattamento delle infezioni da dermatofiti
Reazioni gastrointestinali, eruzioni cutanee, vertigini, sonnolenza, fotofobia, ecc. e occasionalmente tossicità epatica
fluconazolo
Farmaci antibatterici triazolici ad ampio spettro
Applicazione clinica
L'infezione da Candida albicans, l'infezione da coccidioidomicosi e la meningite criptococcica sono i farmaci di prima scelta per il trattamento della meningite criptococcica nei pazienti affetti da AIDS. In combinazione con la flucitosina, l'efficacia può essere migliorata.
Varie tinee cutanee e onicomicosi
Prevenire le infezioni fungine nei pazienti con trapianto di organi, leucemia, leucopenia, ecc.
Reazioni avverse
Lieve reazione gastrointestinale
eruzione cutanea
Transaminasi elevate
Itraconazolo
Derivati triazolici
È usato per trattare la criptococcosi, la candidosi sistemica, la candidosi vaginale acuta o ricorrente e per prevenire le infezioni fungine in pazienti con ridotta funzione immunitaria. È il farmaco di scelta per il trattamento di funghi rari come le infezioni da histocystis e da blastomiceti.
Hanno reazioni gastrointestinali, reazioni vasodilatatrici, ecc.
Non adatto a pazienti con epatite, insufficienza cardiaca e renale e alle donne incinte
Voriconazolo
Antifungini triazolici ad ampio spettro
Utilizzato principalmente per trattare le infezioni da Aspergillus, alcune infezioni fungine gravi e fatali
Le reazioni avverse includono disturbi della vista, febbre, reazioni gastrointestinali, ecc.
Clotrimazolo
Imidazoli antifungini ad ampio spettro
Clinicamente viene utilizzato principalmente per uso esterno locale nel trattamento della tinea corporis, della tinea pedis e delle micosi del condotto uditivo causate da dermatofiti. È inefficace contro la tinea capitis.
Pastiglie usate per trattare il mughetto orale
Supposte per il trattamento della vaginite causata da Candida
farmaci antilebbra
dapsone
Il farmaco di scelta per vari tipi di lebbra
Mycobacterium leprae può sviluppare resistenza al paraaminofenolo. La terapia di combinazione multifarmaco può ritardare lo sviluppo della resistenza e abbreviare il decorso del trattamento.
Dopo che i pazienti lo assumono per 3-6 mesi, le lesioni della mucosa migliorano e i batteri scompaiono gradualmente; i pazienti affetti da lebbra tubercoloide o borderline necessitano di un trattamento continuo da 6 mesi a 3 anni, mentre i pazienti affetti da tumore necessitano di farmaci per tutta la vita.
Spesso si verifica emolisi, soprattutto nei pazienti con dosi elevate o deficit di G-6-fosfato glucosio deidrogenasi.
Un dosaggio eccessivo può anche causare danni al fegato e dermatite esfoliativa
farmaci antitubercolari
Isoniazide
effetti della droga
Inibisce la sintesi dell'acido micobatterico batterico, è batteriostatico a basse concentrazioni e sterilizza ad alte concentrazioni
Applicazione clinica
Il farmaco di scelta per tutti i tipi di tubercolosi
Per la tubercolosi miliare e la meningite tubercolare, la dose deve essere aumentata, il corso del trattamento deve essere prolungato e, se necessario, deve essere somministrata un'iniezione.
Reazioni avverse
La neurite periferica-VB6 può prevenirla e trattarla
Epatotossicità
reazione allergica
disfunzione del sistema nervoso centrale
interazione
Gli inibitori degli enzimi epatici possono ridurre il metabolismo degli anticoagulanti e della fenitoina se usati insieme.
L'uso combinato con rifampicina o consumo di alcol può aumentare gli effetti tossici dell'isoniazide sul fegato
Il farmaco antipertensivo idralazina può ostacolare il metabolismo dell'isoniazide e aumentarne la tossicità
rifampicina
Effetti farmacologici
Inibisce specificamente la RNA polimerasi batterica DNA-dipendente e blocca la sintesi dell'mRNA batterico
Applicazione clinica
antibiotici ad ampio spettro
Il farmaco principale utilizzato in combinazione con la tubercolosi, che ha buoni effetti su tutti i tipi di tubercolosi, compresi i casi di trattamento iniziale e di ritrattamento.
Il farmaco principale usato per trattare la lebbra
Efficace anche contro le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente ai farmaci e altri batteri sensibili
Applicazione topica per il trattamento del tracoma, della congiuntivite acuta e della cheratite virale
Reazioni avverse
Durante l'assunzione del medicinale i fluidi corporei possono assumere una colorazione rosso-arancione e la persona che assume il medicinale deve essere informata preventivamente
reazioni gastrointestinali
Epatotossicità
reazione allergica
Sindrome simil-influenzale osservata con la terapia intermittente ad alte dosi
Non adatto alle donne all'inizio della gravidanza e dell'allattamento
interazione
È facile sviluppare resistenza ai farmaci se usato da solo, ma ha un effetto sinergico se usato in combinazione con isoniazide ed etambutolo e può ritardare lo sviluppo della resistenza ai farmaci.
La rifampicina è un induttore degli enzimi dei farmaci epatici e l'uso combinato può accelerare il metabolismo di altri farmaci.
Rifapentina, Rifadina
Ha effetti antibatterici sinergici con altri farmaci antitubercolari come isoniazide, etambutolo, streptomicina, ecc.
Le reazioni avverse sono le stesse della rifampicina
etambutolo
Ha un forte effetto antibatterico contro il Mycobacterium tuberculosis e ha ancora attività antibatterica contro la maggior parte dei Mycobacterium tuberculosis resistenti all'isoniazide e alla streptomicina.
Può essere usato per trattare vari tipi di tubercolosi. Viene spesso usato in combinazione con altri farmaci antitubercolari di prima linea, isoniazide e rifampicina, per migliorare l'efficacia e ritardare lo sviluppo della resistenza ai farmaci.
L'uso a lungo termine di dosi elevate può causare neurite ottica retrobulbare
pirazinamide
Ha un effetto inibitorio o letale sul Mycobacterium tuberculosis. L'effetto antibatterico è potenziato in ambienti acidi. È facile sviluppare resistenza al farmaco se usato da solo. Non esiste resistenza crociata con altri farmaci antitubercolari.
Viene spesso utilizzato in combinazione con rifampicina e isoniazide per il ritrattamento dell'infezione atipica da Mycobacterium tuberculosis e della tubercolosi, che può abbreviare il decorso del trattamento ed esercitare un effetto sinergico.
Streptomicina
Il primo farmaco antitubercolare utilizzato clinicamente
L'effetto antitubercolare è secondo solo all'isoniazide e alla rifampicina
È facile sviluppare resistenza ai farmaci e presenta un'elevata incidenza di ototossicità dopo l'uso a lungo termine. Viene utilizzato solo in combinazione con altri farmaci antitubercolari per il trattamento della tubercolosi polmonare invasiva e della tubercolosi polmonare miliare.
Non consentito ai bambini
Para-amminosalicilato di sodio
Combinato con altri farmaci antitubercolari, può aumentarne l’efficacia e ritardare lo sviluppo della resistenza ai farmaci
Si verificano reazioni gastrointestinali, che possono essere alleviate assumendole dopo i pasti. Se necessario, possono essere utilizzati antiacidi
protionamide
Può penetrare in vari tessuti e fluidi corporei in tutto il corpo, raggiungere facilmente le lesioni tubercolari, esibire un effetto battericida ed è efficace contro ceppi resistenti ad altri farmaci antitubercolari.
Spesso utilizzato come farmaco di seconda linea in combinazione con altri farmaci antitubercolari per i pazienti in ritrattamento
Molte reazioni gastrointestinali, che occasionalmente causano neurite periferica e tossicità epatica
Ofloxacina
Farmaci antibatterici chinolonici
È efficace contro il Mycobacterium tuberculosis resistente alla streptomicina, all'isoniazide e al para-aminosalicilato sodico e viene utilizzato come farmaco di seconda linea per il trattamento della tubercolosi.
Principi di trattamento
Farmaci precoci
Farmaci combinati
Uso adeguato e regolare dei farmaci
Controllo completo del trattamento
farmaci antiparassitari
farmaci antimalarici
La storia della vita del Plasmodium e l'azione dei farmaci antimalarici
Sviluppo del parassita Plasmodium nel corpo umano (fase di moltiplicazione asessuata)
stadio extraeritrocitario primario
Quando una zanzara che trasporta il Plasmodium punge una persona, importerà gli sporozoiti presenti nella sua saliva nel corpo umano, si insinuerà nelle cellule del fegato attraverso il sangue e subirà la moltiplicazione per fissione nelle cellule del fegato.
Dopo la rottura delle cellule epatiche viene rilasciato un gran numero di merozoiti
La pirimetamina è efficace contro i parassiti della malaria allo stadio iniziale e pertanto può essere utilizzata come farmaco preventivo causativo
fase extraeritrocitaria secondaria
Gli sporozoiti di Plasmodium vivax e Plasmodium ovale hanno due tipi geneticamente distinti: sporozoiti immediati e sporozoiti ritardati
Nello stadio primario dell'infrarosso, gli sporozoiti immediati completano rapidamente la schizofrenia e vengono rilasciati dalle cellule del fegato nel sangue.
Dopo aver invaso il fegato, gli sporozoiti di tipo ritardato possono subire un periodo dormiente di diversi mesi o più di un anno, diventando ipnozoiti, e quindi possono essere nuovamente attivati per completare lo stadio extraeritrocitario della schizofrenia e invadere i globuli rossi causando la recidiva della malaria .
Lo stadio extraeritrocitario secondario prodotto dagli sporozoiti di tipo ritardato è la causa principale della recidiva della malaria.
La primachina ha un forte effetto letale sul Plasmodium in questa fase e ha l'effetto di curare radicalmente la malaria vivax.
La malaria da Falciparum non presenta uno stadio extraeritrocitico secondario e non presenta ricadute
fase intraeritrocitaria
I globuli rossi primari rilasciano un gran numero di merozoiti nello stadio esterno, entrano nei globuli rossi, prima si sviluppano in trofozoiti, poi formano schizonti e infine fanno scoppiare i globuli rossi, rilasciando un gran numero di merozoiti e distruggendo i globuli rossi produrre una grande quantità di proteine denaturate, stimolando l'organismo e causando brividi, febbre alta e altri sintomi clinici, cioè attacco di malaria
Clorochina, chinino, artemisinina, ecc. hanno un forte effetto letale sui parassiti della malaria e possono essere usati come farmaci per controllare i sintomi della malaria.
Il Plasmodium si sviluppa all'interno della zanzara (fase di riproduzione sessuale)
Formazione del gametofito
Dopo 3-4 generazioni di schizofrenia intraeritrocitaria da Plasmodium, alcuni dei suoi merozoiti si sviluppano in gametofiti maschili e femminili.
Formazione di sporozoiti
Dopo che la zanzara ha succhiato il sangue del paziente, i gametociti maschili e femminili possono subire la riproduzione sessuale nel corpo della zanzara. I due si combinano per formare zigoti, che si sviluppano ulteriormente in sporozoiti e migrano nelle ghiandole salivari.
Quando le zanzare pungono le persone, trasmettono alle persone i parassiti della malaria, diventando la causa principale delle epidemie di malaria.
La primachina può uccidere i gametociti, quindi può controllare la prevalenza e la diffusione della malaria.
La pirimetamina può entrare nel corpo della zanzara con il sangue, inibire lo sviluppo dei gametociti nel corpo della zanzara e prevenire la diffusione della malaria.
Farmaci antimalarici comunemente usati
Farmaci utilizzati principalmente per controllare i sintomi
Clorochina
Applicazione clinica
Può uccidere i propaguli intraeritrocitici di vivax, malaria malaria e Plasmodium falciparum sensibile. È il farmaco di scelta per il controllo dei sintomi della malaria e può essere utilizzato anche per la prevenzione sintomatica.
È usato per trattare la malaria benigna e può controllare bene i sintomi degli attacchi acuti di malaria da falciparum.
Tuttavia, è inefficace contro i parassiti della malaria allo stadio extraeritrocitario, quindi la primachina è necessaria per ottenere una cura radicale.
Adatto per il trattamento dell'ascesso epatico amebico dove il metronidazolo è inefficace o controindicato
È necessario aggiungere farmaci anti-amebiasi intestinale per eliminare completamente l'amebiasi intestinale e prevenire le recidive
Può essere usato per trattare malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide, il lupus eritematoso sistemico, ecc.
Reazioni avverse
Grandi dosi possono facilmente causare reazioni tossiche
Reazioni gastrointestinali ed eruzioni cutanee
L'uso a lungo termine di grandi dosi di farmaci può causare problemi alla vista e un piccolo numero di pazienti può soffrire di disturbi mentali, sindrome di Alzheimer e danni al fegato e ai reni.
Non consentito alle donne incinte
Chinino
Ha un effetto letale sui propaguli intraeritrocitici di vari parassiti Plasmodium e può controllare i sintomi clinici.
Raramente si sviluppa resistenza e non vi è resistenza crociata con la clorochina
Per la malaria falciparum resistente alla clorochina, in particolare la malaria cerebrale grave
Può verificarsi una "reazione al sodio cremisi" e, nei casi più gravi, può verificarsi una sordità temporanea, che può essere ripristinata dopo l'interruzione del farmaco, e possono verificarsi reazioni idiosincratiche.
Può ridurre la contrattilità miocardica, prolungare il periodo refrattario e rallentare la conduzione, quindi i pazienti con malattie cardiache dovrebbero usarlo con cautela.
Non consentito alle donne incinte
pironaridina
Può uccidere i propaguli nei globuli rossi ed è efficace contro il Plasmodium falciparum resistente alla clorochina.
Utilizzato per trattare vari tipi di malaria, inclusa la malaria cerebrale
Usare con cautela in pazienti con gravi malattie cardiache, epatiche e renali
Artemisinina
perossidi di lattone sesquiterpenico
L'eme o Fe2 catalizza l'artemisinina per formare radicali liberi che danneggiano la membrana superficiale del parassita e la struttura mitocondriale, portando alla morte del parassita.
Può uccidere rapidamente ed efficacemente vari parassiti della malaria allo stadio intra-eritrocitario, ma è inefficace contro il plasmodio allo stadio extra-eritrocitario.
È efficace nel trattamento della malaria vivax e falciparum, in particolare dei ceppi di parassiti resistenti alla clorochina e della malaria cerebrale.
La combinazione con farmaci come la pirimetamina può ritardare lo sviluppo della resistenza ai farmaci
Le donne incinte dovrebbero usare con cautela
Artesunate
Può uccidere i propaguli all'interno dei globuli rossi
Per il salvataggio della malaria falciparum resistente alla clorochina e di varie forme di malaria critica
Controindicato all'inizio della gravidanza
Artemetere
Il tasso di recidiva recente è inferiore a quello dell’artemisinina e la combinazione con primaclorochina può ridurre ulteriormente il tasso di recidiva.
Farmaci utilizzati principalmente per controllare la recidiva e la diffusione della malaria
Primaclorochina
Effetti farmacologici
Applicazione clinica
Ha un forte effetto letale sullo stadio extraeritrocitario della malaria benigna e sui gametociti di vari tipi di Plasmodium. È il farmaco di scelta per prevenire la recidiva e la trasmissione.
Incapace di controllare l'insorgenza dei sintomi, deve essere combinato con clorazina
Reazioni avverse
Reazioni generali - reazioni gastrointestinali
Reazioni idiosincratiche - I pazienti idiosincratici possono sviluppare metaemoglobina o anemia emolitica acuta, le cui cause sono correlate al deficit di G-6-PD
Farmaci utilizzati principalmente per la prevenzione causativa della malaria
Pirimetamina
Farmaco di scelta per la prevenzione eziologica
effetti della droga
Inibisce la diidrofolato reduttasi del Plasmodium in modo che il diidrofolato non possa essere ridotto a tetraidrofolato, influenzando così la sintesi degli acidi nucleici e causando infine la perdita della capacità del Plasmodium di riprodursi.
Applicazione clinica
Combinato con sulfamidici o solfoni, può bloccare due volte la sintesi dell'acido folico, migliorarne l'efficacia e ridurre l'insorgenza di resistenza ai farmaci.
Ha un effetto inibitorio sullo stadio extraeritrocitico primario della malaria falciparum e della malaria benigna ed è il farmaco di scelta per la prevenzione eziologica.
Reazioni avverse
Un dosaggio elevato a lungo termine può causare carenza di acido folico o anemia megaloblastica, che può essere curata interrompendo il farmaco in tempo.
Non adatto a donne in gravidanza e in allattamento
Farmaci antiamebici
Farmaci antiamebiasi intestinali ed extraintestinali
Metronidazolo
Applicazione clinica
Il farmaco di scelta per la dissenteria amebica acuta e cronica e l'amebiasi extraintestinale
Il farmaco di prima scelta per Trichomonas vaginalis Il trattamento in coppia può migliorarne l'efficacia.
Il farmaco di scelta per le infezioni anaerobiche
Più efficace nel trattamento dell'infezione da Giardia
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
Sintomi neurologici come atassia e parestesie degli arti
Può interferire con il metabolismo dell'etanolo, portando ad avvelenamento acuto da acetaldeide - divieto di alcol
Sapore metallico in bocca
Tinidazolo
Ha un buon effetto curativo sulla dissenteria amebica e sull'amebiasi extraintestinale, con bassa tossicità. Può anche essere usato per trattare la tricomoniasi vaginale e le infezioni batteriche anaerobiche.
Nimozolo
Ornidazolo
Farmaci antiamebiasi intestinale
diclofenide
Principalmente idrolizzato nel lume intestinale o nella mucosa intestinale
Dopo l'ingestione, fa affidamento principalmente sulla sua parte non assorbita per uccidere le cisti dell'ameba. Ha buoni effetti su coloro che non hanno sintomi o hanno solo sintomi lievi. Attualmente è il cisticida più efficace.
Efficace anche contro la dissenteria amebica cronica, ma meno efficace contro l'amebiasi extraintestinale.
Grandi dosi possono causare aborto spontaneo
Chinoline alogenate
Può essere usato per trattare la dissenteria amebica lieve e cronica e la secrezione cistica asintomatica
Per i pazienti con dissenteria amebica acuta, può essere combinato con metronidazolo ed emetina per migliorare il tasso di guarigione.
Inefficace contro l'amebiasi extraintestinale
Reazione gastrointestinale, lieve ingrossamento della tiroide, allergia ai solfonati
L'uso a lungo termine di dosi elevate può causare gravi danni alla vista
Farmaci antiamebiasi parenterali
Emetina e deidroemetina
I due farmaci hanno un effetto letale diretto sui trofozoiti dell'ameba
L'emetina è altamente irritante e può causare vomito se assunta per via orale. Può essere iniettata solo nei muscoli profondi. Inoltre, è gravemente tossica per il miocardio.
Questo medicinale è usato solo per trattare l'epilessia amebica acuta e l'amebiasi extraintestinale nei casi gravi in cui il metronidazolo è inefficace.
Clorochina
Efficace contro l'ascesso epatico amebico e l'ascesso polmonare, ma non efficace contro la dissenteria amebica
Utilizzato solo per l'epatite amebica o l'ascesso epatico in cui il metronidazolo è inefficace o inappropriato e deve essere combinato con farmaci anti-amebiasi intestinali per prevenire le recidive.
farmaci antitricomoniasi
Il metronidazolo è la prima scelta per il trattamento della tricomoniasi e vengono utilizzati anche farmaci simili
Per le infezioni da Trichomonas resistenti al metronidazolo, può essere presa in considerazione l’acetasarsamide topica
acetilsamina
Sciacquare la vagina con una soluzione di permanganato di potassio a bassa concentrazione (1:5000), quindi inserire compresse di acetasarsamine nella volta vaginale per uccidere direttamente il trichomonas
Ha un certo effetto irritante locale e può aumentare le secrezioni vaginali.
antielmintici
albendazolo
Effetti farmacologici
Applicazione clinica
Il farmaco d'elezione contro i nematodi intestinali
Reazioni avverse
È controindicato per le donne in gravidanza e per i minori di 2 anni. Usare con cautela nei pazienti con grave disfunzione epatica, renale, cardiaca e ulcera attiva.
Mebendazolo
Farmaco antielmintico anti-intestinale altamente efficace e ad ampio spettro
Ha un alto tasso di guarigione per le infezioni da ascaridi, ossiuri, anchilostomi, tricocefali e tenie ed è particolarmente adatto per infezioni miste di vermi
Ha un effetto letale sulle uova di anchilostomi, uova di nematodi e uova di tricocefali e può controllarne la diffusione
Occasionalmente, a dosi elevate si possono verificare livelli elevati di transaminasi, perdita di capelli e granulocitopenia.
Non adatto a donne incinte e bambini sotto i 2 anni
Levamisolo
Può essere usato per trattare le infezioni da ascaridi, anchilostomi, ossiuri e infezioni miste. Ha anche alcuni effetti sulla filariosi e sulla cisticercosi.
Può migliorare l'immunità ed è utilizzato clinicamente nel trattamento adiuvante dell'artrite reumatoide, del lupus eritematoso e dei tumori.
Reazioni gastrointestinali, occasionalmente granulocitopenia, diminuzione della funzionalità epatica, ecc.
Non adatto a pazienti con disfunzione epatica o renale
Piperazina
Ha un forte effetto antielmintico su nematodi e ossiuri e il suo citrato (repellente) è comunemente usato nella pratica clinica.
Utilizzato principalmente per espellere i nematodi intestinali e può trattare l'ostruzione intestinale incompleta causata da nematodi e nematodi biliari precoci
Non adatto a pazienti con malattie renali o neurologiche
Non può essere usato in combinazione con pyrantel per evitare effetti antagonisti
pirantel
Ha buoni effetti su nematodi, ossiuri e anchilostomi e viene utilizzato principalmente per trattare infezioni da ascaridi, anchilostomi, ossiuri e infezioni miste.
Usare con cautela nei pazienti con disfunzione epatica e renale, ulcera e malattie cardiache
Non adatto a donne incinte e neonati
niclosamide
Viene utilizzato per le infezioni causate dalla tenia del manzo, dalla tenia del maiale, dalla tenia spargan a articolazioni larghe e dalla tenia dell'imenometa corto, in particolare per la tenia del manzo.
Può uccidere le cercarie e i miracidi della schistosomiasi. L'applicazione del farmaco sulla superficie della pelle può prevenire l'infezione acuta da schistosomiasi.
Attualmente è un farmaco importante utilizzato per uccidere le lumache, l'ospite intermedio dello Schistosoma, e può essere utilizzato per uccidere le lumache in vaste aree nelle aree epidemiche.
Empopiramide
Ha un potente effetto antielmintico sugli ossiuri ed è usato principalmente per trattare la malattia da ossiuri.
Se le feci diventano rosse dopo l'assunzione del medicinale, il paziente deve essere informato in anticipo
farmaci antischistosomiasi
praziquantel
Può aumentare la permeabilità della membrana cellulare dell'insetto ai canali del Ca2, provocando il flusso di una grande quantità di Ca2, con conseguente grande aumento di Ca2 nel corpo dell'insetto, con conseguente contrazione spasmodica e morte.
Farmaco di scelta per la schistosomiasi
Altri trematodi, così come varie infezioni da tenia, cisticercosi e malattia idatidea causate da altre larve, hanno vari gradi di efficacia.
Antifilariosi
Dietilcarbamazina
Può sovradimensionare il tessuto muscolare delle microfilarie, produrre paralisi flaccida e staccarsi dal sito parassitario, rapidamente "migrazione epatica" ed essere facilmente catturato dal sistema dei fagociti mononucleari.
Uccide sia i vermi adulti che le microfilarie di Filaria bancrofti e Filaria malayi
incline a reazioni allergiche
farmaci antitumorali
Ciclo di proliferazione cellulare e funzioni di base dei farmaci antitumorali
Cinetica della proliferazione cellulare
popolazione cellulare in proliferazione
Può essere suddiviso nella fase iniziale della sintesi del DNA (fase G1), nella fase di sintesi del DNA (fase S), nella fase tardiva della sintesi del DNA (fase G2) e nella fase della mitosi (fase M).
popolazione cellulare non proliferante
Quando le cellule tumorali farmacosensibili nella fase di proliferazione vengono uccise, le cellule nella fase G0 possono entrare nella fase di proliferazione, che è la causa principale della recidiva del tumore.
Funzioni di base dei farmaci antitumorali
farmaci specifici del ciclo cellulare
Può uccidere solo le cellule tumorali in un certo stadio di proliferazione e la sua selettività è relativamente elevata. Si può dividere in due categorie, una è quella dei farmaci che agiscono sulla fase S, come il metotrexato, la citarabina, la mercaptopurina, ecc.; l'altra sono i farmaci che agiscono sulla fase M, come la vinblastina, la vincristina, ecc.;
Farmaci non specifici del ciclo cellulare
Può uccidere le cellule in tutti gli stadi dei gruppi cellulari in proliferazione. Questa classe di farmaci ha scarsa selettività e ha scarsi effetti sulle popolazioni cellulari non proliferanti. I farmaci includono agenti alchilanti, antibiotici antitumorali, platino, ecc.
Classificazione dei tumori antimaligni
Classificazione per meccanismo d'azione
Farmaci che influenzano direttamente la struttura e la funzione del DNA
Come agenti alchilanti, bleomicina, mitomicina, cisplatino, ecc.
Farmaci che interferiscono con la biosintesi degli acidi nucleici
Farmaci che inibiscono la diidrofolato reduttasi: come metotrexato, ecc.
Farmaci che impediscono la produzione di nucleotidi pirimidinici: come il fluorouracile, ecc.
Farmaci che impediscono la produzione di nucleotidi purinici: come mercaptopurina, ecc.
Farmaci che inibiscono la ribonucleotide reduttasi: come l'idrossiurea, ecc.
Farmaci che inibiscono la DNA polimerasi: come la citarabina, ecc.
Farmaci che interferiscono con il processo di trascrizione e impediscono la sintesi dell'RNA: come daunorubicina, doxorubicina, actinomicina D, ecc.
Farmaci che inibiscono la sintesi e la funzione delle proteine
Farmaci che influenzano la formazione del fuso: come vincristina, ecc.
Farmaci che interferiscono con la funzione ribosomiale: come l'omoarringtonina, ecc.
Farmaci che bloccano l'apporto di aminoacidi: come asparaginasi, ecc.
Farmaci che regolano l’equilibrio ormonale nel corpo: come gli ormoni surrenalici, gli androgeni, gli estrogeni, ecc.
Farmaci antitumorali mirati: come gefitinib, erlotinib, rituximab, trastuzumab, ecc.
Classificazione per origine del farmaco e proprietà chimiche
Agenti alchilanti: come ciclofosfamide, tiotepa, busulfan, senape azotata, ecc.
Antimetaboliti: come metotrexato, fluorouracile, mercaptopurina, idrossiurea, ecc.
Antibiotici antitumorali: come daunorubicina, mitomicina, bleomicina, actinomicina D, ecc.
Prodotti botanici antitumorali: come vinblastina, vincristina, paclitaxel, idrossicamptotecina, ecc.
Farmaci ormonali: come ormoni surrenalici, androgeni, estrogeni, tamoxifene, ecc.
Farmaci a bersaglio molecolare: composti di piccole molecole: gefitinib, erlotinib, anticorpi monoclonali: rituximab, trastuzumab, cetuximab
Altri: come cisplatino, carboplatino, asparaginasi
Reazioni avverse contro i tumori maligni
Mielosoppressione
reazioni gastrointestinali
Danni alla pelle e ai capelli: i capelli possono rigenerarsi dopo la sospensione del farmaco
Danni ai reni e tossicità della vescica
Medicinali di uso comune
agente alchilante
ciclofosfamide
Effetti farmacologici
Non ha attività antitumorale né attività farmacologica in vitro. Deve essere ossidato in aldofosfamide dal sistema enzimatico microsomiale del fegato in vivo e quindi decomposto nella senape fosforamide molto attiva nelle cellule tumorali prima che possa reticolarsi con il DNA. ., distruggendo la struttura e la funzione del DNA, inibendo così la crescita e la riproduzione delle cellule tumorali
Applicazione clinica
Ha un ampio spettro antitumorale, è efficace contro il linfoma maligno e ha determinati effetti sulla leucemia linfoblastica acuta, sul cancro alle ovaie, sul cancro al seno e sul mieloma multiplo.
Spesso combinato con altri farmaci antitumorali per migliorarne l’efficacia
Può sopprimere l’immunità, trattare alcune malattie autoimmuni e prevenire il rigetto dei trapianti di organi, ecc.
Reazioni avverse
Avere una soppressione del midollo osseo
Può causare cistite emorragica: bere più liquidi
busulfan
Agente alchilante solfonato
Una piccola dose può inibire significativamente la produzione di granulociti. È il farmaco di prima scelta per il trattamento della leucemia mieloide cronica. È inefficace contro la leucemia mieloide acuta e non ha effetti evidenti su altri tumori.
Con la soppressione del midollo osseo, i singoli pazienti possono sviluppare fibrosi polmonare, cataratta, amenorrea, atrofia testicolare, teratogenesi, ecc.
Setiti
Si lega alle basi delle molecole di DNA delle cellule tumorali per ostacolare la divisione delle cellule tumorali
Usato per trattare il cancro al seno, il cancro alle ovaie, il cancro alla vescica, ecc.
Si osserva soppressione del midollo osseo, poche reazioni gastrointestinali e scarsa irritazione locale.
ifosfamide
Utilizzato per linfoma maligno, leucemia, sarcoma, cancro ai polmoni, cancro al seno, cancro ai testicoli, ecc.
Per i tumori maligni resistenti alla ciclofosfamide, questo farmaco è ancora efficace, ha un alto indice chemioterapico e ha una minore incidenza di reazioni avverse rispetto alla ciclofosfamide.
In combinazione con l'agente protettivo delle vie urinarie mesna, può ridurre i danni al sistema urinario
antimetaboliti
Metotrexato
Inibisce competitivamente l'attività della diidrofolato reduttasi, blocca la riduzione del diidrofolato in tetraidrofolato e blocca il trasporto di gruppi monocarbonio, ostacolando così la biosintesi del DNA.
Può interferire con la sintesi dell'RNA e delle proteine
Utilizzato principalmente per la leucemia acuta nei bambini
Fluorouracile
Dopo essere entrato nel corpo, viene convertito in 5-fluorouracile deossinucleoside, che inibisce la timidilato sintasi, causando una carenza di deossitimidilato e ostacolando la biosintesi del DNA.
I suoi metaboliti possono essere incorporati nell'RNA, interferire con la sintesi dell'RNA e delle proteine e avere determinati effetti sulle cellule nelle fasi G1 e G2.
Viene utilizzato principalmente per il cancro del tratto digestivo e il cancro al seno ed è efficace anche per il cancro alle ovaie, al collo dell'utero, al cancro corioepiteliale e al cancro della vescica.
Reazioni avverse: reazioni gastrointestinali, inclusa diarrea con sangue nei casi gravi, soppressione del midollo osseo, alopecia, atassia e altre reazioni occasionalmente danni al fegato e ai reni;
tiopurina
Viene convertito in nucleotidi xantinici e acido tioinosinico nel corpo, che interferisce con il metabolismo delle purine e ostacola la sintesi del DNA. È più sensibile alle cellule in fase S.
Ha un forte effetto immunosoppressivo
È efficace nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta nei bambini e viene utilizzato anche nel trattamento del coriocarcinoma, della mola idatiforme maligna, del linfoma maligno, del mieloma multiplo, delle malattie autoimmuni, ecc.
Reazioni gastrointestinali e soppressione del midollo osseo, occasionalmente danni al fegato e ai reni
Ha effetti teratogeni ed è controindicato alle donne in gravidanza.
Idrossiurea
Inibitore della ribonucleotide reduttasi, agisce selettivamente sulle cellule in fase S, prevenendo la riduzione dell'acido citidilico ad acido desossicitidilico, inibendo così la sintesi del DNA.
Per la leucemia mieloide cronica e il melanoma
Le reazioni avverse includono la soppressione del midollo osseo e reazioni gastrointestinali, ecc.
Può essere teratogeno, controindicato dalle donne in gravidanza
vidarabina
Inibisce selettivamente l'attività della DNA polimerasi e previene la biosintesi del DNA cellulare; può essere incorporato nel DNA e nell'RNA per interferire con la replicazione del DNA e la funzione dell'RNA;
Il farmaco principale usato per trattare la leucemia mieloide acuta o la leucemia monocitica negli adulti
Può causare soppressione del midollo osseo, reazioni gastrointestinali e l'iniezione endovenosa può causare flebiti
antibiotici antitumorali
Actinomicina D
Incorporandosi direttamente nelle coppie di basi della catena a doppia elica del DNA, si combina con il DNA per formare un complesso, ostacolando la funzione della RNA polimerasi, impedendo la biosintesi dell'RNA, inibendo la sintesi proteica, inibendo così la crescita delle cellule tumorali.
Utilizzato per carcinoma corioepiteliale, neuroblastoma, rabdomiosarcoma, nefroblastoma, morbo di Hodgkin, ecc.
Le reazioni gastrointestinali sono più comuni, possono inibire il midollo osseo, possono causare teratogenesi e alcune possono causare perdita di capelli, dermatiti, ecc.
Bleomicina
Può complessarsi con gli ioni rame/ferro per convertire le molecole di ossigeno in radicali liberi dell'ossigeno, causando rotture del filamento singolo o doppio del DNA, ostacolando la replicazione del DNA e interferendo con la divisione e la riproduzione cellulare.
Ha un buon effetto sul cancro epiteliale squamoso e viene utilizzato anche per il linfoma e il cancro ai testicoli.
Lieve soppressione del midollo osseo, grave tossicità polmonare, può causare polmonite interstiziale e fibrosi polmonare
mitomicina
Il suo gruppo alchilante può reticolare con il doppio filamento del DNA, impedendone la replicazione e causandone la rottura.
È usato per trattare tumori solidi, come cancro gastrico, cancro del colon, cancro ai polmoni, cancro al pancreas, ecc. È un farmaco comunemente usato per trattare i tumori maligni del tratto digestivo.
Presentano soppressione del midollo osseo e reazioni gastrointestinali
La somministrazione endovenosa dovrebbe prevenire perdite per evitare la necrosi dei tessuti
Daunorubicina
Incorpora direttamente nelle molecole di DNA, distrugge la funzione modello del DNA, previene il processo di trascrizione e inibisce la replicazione del DNA e la sintesi dell'RNA.
Per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta e della leucemia mieloide acuta
Reazioni cardiotossiche e soppressione del midollo osseo
doxorubicina
Per il trattamento della leucemia acuta resistente ai farmaci, del linfoma maligno e di vari tumori solidi
La reazione tossica più grave: causare degenerazione miocardica ed edema interstiziale miocardico
Soppressione del midollo osseo, reazioni gastrointestinali, perdita di capelli, ecc.
prodotti botanici antitumorali
Alcaloidi della vinca
Vinblastina-VLB, vincristina-VCR, vindesina-VDS, vinorelbina-NVB
Effetti farmacologici
Agisce principalmente sulle cellule in fase M, interferendo con la sintesi della tubulina del fuso, inibendo la polimerizzazione dei microtubuli, ostacolando la formazione delle fibre del fuso e terminando la mitosi cellulare.
Applicazione clinica
VLB ha buoni effetti sul linfoma maligno e viene utilizzato anche per il coriocarcinoma e la leucemia acuta.
Il VCR ha una buona efficacia e una rapida insorgenza d'azione nei bambini affetti da leucemia linfoblastica acuta ed è efficace anche nel linfoma maligno
Il VDS è utilizzato principalmente per il trattamento del cancro ai polmoni, del linfoma maligno, del cancro al seno, del cancro esofageo e del melanoma, ecc.
L'NVB è utilizzato principalmente per trattare il cancro al seno, il cancro ai polmoni, il cancro alle ovaie e il linfoma maligno, ecc.
Reazioni avverse
Mielosoppressione, neurotossicità, reazioni gastrointestinali, perdita di capelli e irritazione locale da iniezione, ecc.
Il videoregistratore è altamente tossico per il sistema nervoso periferico
Paclitaxel
Promuovendo specificamente la polimerizzazione della tubulina e inibendone la depolimerizzazione, previene la formazione del fuso e influenza la mitosi delle cellule tumorali.
Ha un buon effetto sul cancro ovarico metastatico e sul cancro al seno e ha un certo effetto sequenziale sul cancro ai polmoni, sul cancro esofageo, sui tumori cerebrali e sul linfoma.
Le principali reazioni avverse sono la soppressione del midollo osseo e le reazioni gastrointestinali, nonché la cardiotossicità e la tossicità del sistema nervoso.
Docetaxel
È usato clinicamente per trattare il cancro al seno localmente avanzato o metastatico e il cancro del polmone non a piccole cellule ed è usato in combinazione con una varietà di farmaci per trattare una varietà di tumori.
Alcaloidi del cefalotasso
Può inibire la fase iniziale della sintesi proteica, decomporre i ribosomi e anche inibire la mitosi cellulare, che ha un effetto significativo sulle cellule nella fase S.
Viene utilizzato per la leucemia mieloide acuta e può essere utilizzato anche per la leucemia mieloide cronica, la leucemia monocitica acuta, il linfoma maligno, ecc.
Le reazioni avverse comprendono principalmente la soppressione del midollo osseo e le reazioni gastrointestinali, ma anche tachicardia, danno miocardico, perdita di capelli, ecc.
Camptotecine
Può inibire specificamente l'attività della DNA topoisomerasi I, interferendo così con la struttura e la funzione del DNA
È un farmaco non specifico del ciclo cellulare e ha un effetto più forte sulla fase S rispetto alle fasi G1 e G2.
L'idrossicamptotecina ha determinati effetti su vari tumori maligni come il cancro primario del fegato, il cancro gastrico, il cancro della vescica e il cancro del retto.
Topoxicam è adatto per le pazienti con carcinoma ovarico metastatico che non hanno risposto alla chemioterapia iniziale e alla chemioterapia sequenziale, e alle pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule sensibile alla chemioterapia che hanno fallito la chemioterapia di prima linea.
L'irinotecan è adatto per il trattamento di pazienti con cancro del colon-retto avanzato e ha determinati effetti sul cancro delle ossa, del collo dell'utero, del cancro gastrico, del cancro dell'ovaio, del cancro del polmone a piccole cellule, ecc.
Podofillotossine
Include podofillotossina, etoposide semisintetico e teniposide
Può legarsi alla tubulina, influenzare la mitosi cellulare e inibire la crescita e la riproduzione delle cellule tumorali.
I prodotti semisintetici interferiscono principalmente con la DNA topoasi II, provocando la rottura del filamento di DNA e la morte cellulare.
La combinazione di etoposide e cisplatino è efficace nel trattamento del cancro del polmone a piccole cellule e il teniposide viene utilizzato per la leucemia infantile, in particolare per la leucemia monocitica infantile;
Le principali reazioni avverse sono la soppressione del midollo osseo e le reazioni gastrointestinali e dosi elevate possono causare tossicità epatica.
Farmaci ormonali
adrenocorticoidi
I farmaci comunemente usati includono prednisone, prednisolone, desametasone, ecc.
Inibendo il tessuto linfoide, promuove la lisi dei linfociti, che è efficace ma non duratura e soggetta a resistenza ai farmaci.
Viene utilizzato per la leucemia linfoblastica acuta e il linfoma maligno, ed è utilizzato anche per la leucemia linfocitica cronica. Non è efficace per altri tumori.
I farmaci a breve termine possono alleviare sintomi come la febbre causata da tumori
Questo tipo di farmaci può sopprimere il sistema immunitario e causare facilmente infezioni e diffusione del tumore, quindi è necessario combinare quantità sufficienti di farmaci antibatterici efficaci e farmaci antitumorali.
Estrogeni
Il farmaco estrogeno comunemente usato per trattare i tumori maligni è il dietilstilbestrolo
Può inibire l'ipotalamo e l'ipofisi, ridurre la secrezione di androgeni e antagonizzare direttamente gli androgeni
È usato per trattare il cancro alla prostata e può essere utilizzato anche per le pazienti in menopausa con estese metastasi del cancro al seno.
Androgeni
Quelli comunemente usati includono metiltestosterone, testosterone propionato, ecc.
Può antagonizzare direttamente gli effetti degli estrogeni, inibire la secrezione dell'ormone follicolo-stimolante dell'ipofisi e opporsi all'effetto stimolante della prolattina sul seno, inibendo così la crescita del tumore e provocandone la regressione.
Utilizzato principalmente per il trattamento del cancro al seno avanzato, in particolare quelli con metastasi ossee.
Può anche promuovere la sintesi proteica, che può migliorare i sintomi generali dei pazienti in stadio avanzato.
progestinici
I progestinici comunemente usati per trattare i tumori maligni includono medrossiprogesterone e megestrolo, che possono inibire la ghiandola pituitaria attraverso un feedback negativo e ridurre la produzione dell'ormone luteinizzante, dell'ormone adrenocorticotropo e di altri fattori di crescita.
Per il trattamento del cancro al seno, all'endometrio, alla prostata e al rene
Tamoxifene
Antiestrogeni, che competono con l’estradiolo per i recettori degli estrogeni e inibiscono la crescita delle cellule tumorali estrogeno-dipendenti.
Per il trattamento del cancro al seno e alle ovaie
toremifene
Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, si lega in modo competitivo ai recettori degli estrogeni e inibisce la crescita del cancro al seno positivo al recettore degli estrogeni
Per il trattamento del cancro al seno metastatico positivo al recettore degli estrogeni nelle donne in menopausa
flutamide
Antiandrogeni non steroidei somministrati per via orale, utilizzati principalmente per il cancro alla prostata
Farmaci a bersaglio molecolare
Gefitinib-Iressa
Può legarsi al dominio chinasico intracellulare del recettore, competere per il substrato enzimatico ATP e bloccare l'attività chinasica dell'EGFR e le sue vie di segnalazione a valle.
Per il trattamento di seconda linea del carcinoma polmonare non a piccole cellule avanzato o metastatico
Le principali reazioni avverse comprendono reazioni gastrointestinali e sintomi cutanei quali papule e prurito e, occasionalmente, polmonite interstiziale fatale.
Erlotinib-Tarceva
Inibisce il legame dell'ATP alla proteina tirosina chinasi intracellulare, inibisce l'autofosforilazione dell'EGFR, bloccando così la trasduzione del segnale e intervenendo nella proliferazione, differenziazione cellulare e altri processi.
Può essere utilizzato come trattamento di terza linea per il carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico che ha fallito due o più regimi chemioterapici.
Le reazioni avverse sono simili a quelle di gefitinib
Rituximab-rituximab
Rituximab può legarsi specificamente al CD20 per provocare la lisi delle cellule B, inibendo così la proliferazione delle cellule B e inducendo l’apoptosi delle cellule B mature.
Per il trattamento del linfoma non Hodgkin
Le reazioni avverse sono principalmente segni e sintomi correlati all'infusione e la maggior parte si verifica durante la prima infusione.
Trastuzumab-Herceptin
Inibisce la crescita e la metastasi delle cellule tumorali legandosi al recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2) e sottoregolando l'espressione del gene HER2.
È usato per trattare il cancro al seno metastatico con sovraespressione di HER2, il cancro al seno metastatico che ha ricevuto uno o più regimi chemioterapici, ecc.
Le reazioni avverse comprendono principalmente dolore addominale, dolore toracico, dolore muscolare, edema, reazioni gastrointestinali, reazioni del sistema nervoso, ecc.
Cetuximab-Erbitux
Può bloccare le vie di trasduzione del segnale intracellulare inibendo le tirosin chinasi, inibendo così la proliferazione delle cellule tumorali e inducendo l'apoptosi delle cellule tumorali.
In combinazione con irinotecan per il trattamento del cancro del retto metastatico che sovraesprime l'EGFR ed è resistente alla chemioterapia a base di irinotecan.
Le reazioni allergiche sono più comuni
altri farmaci
asparaginasi
Può idrolizzare l'asparagina nel siero e ridurre l'apporto di asparagina alle cellule tumorali, inibendo così la crescita delle cellule tumorali.
Per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta
Le reazioni avverse comuni sono reazioni gastrointestinali, sanguinamento e sintomi psichiatrici e possono verificarsi anche reazioni allergiche.
Complessi di platino
Prima generazione - cisplatino, seconda generazione - carboplatino, entrambi i farmaci sono farmaci non specifici del ciclo cellulare
Questo tipo di farmaci forma principalmente legami crociati con le basi del DNA, distrugge la struttura e la funzione del DNA e impedisce la divisione e la proliferazione cellulare.
Ha un ampio spettro antitumorale ed è efficace contro una varietà di tumori solidi. Può essere utilizzato per il carcinoma a cellule squamose della testa e del collo, il cancro alle ovaie, il cancro alla vescica, il cancro alla prostata, il cancro ai polmoni, il cancro al seno, ecc. farmaco comunemente usato nella chemioterapia di combinazione.
L'oxaliplatino di terza generazione agisce sul DNA producendo complessi alchilati per formare legami incrociati intra- e inter-filamento, inibendo così la sintesi e la replicazione del DNA. Può essere utilizzato in combinazione con fluorouracile e leucovorina per trattare il cancro del colon metastatico e il cancro del retto, adiuvante. trattamento del cancro del colon in stadio III dopo resezione completa del tumore primario.
Ci sono reazioni gastrointestinali, soppressione del midollo osseo, nefrotossicità e neurotossicità, ecc.
Principi clinici di farmacoterapia
Utilizzare i farmaci secondo le regole della cinetica della proliferazione cellulare
Farmaco basato sul meccanismo d'azione antitumorale
Farmaci basati sullo spettro antitumorale dei farmaci antitumorali
La progettazione del metodo di dosaggio adotta generalmente un metodo intermittente a dose elevata