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Galleria mappe mentale 6. Farmaci che agiscono sul sistema endocrino
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6. Farmaci che agiscono sul sistema endocrino
Questa è una mappa mentale su sei farmaci che agiscono sul sistema endocrino, tra cui l'insulina e i farmaci ipoglicemizzanti orali, i farmaci ormonali sessuali e i contraccettivi, gli ormoni tiroidei e i farmaci antitiroidei, ecc.
Modificato alle 2024-03-09 11:23:53
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Microbiologia medica, Infezioni batteriche e immunità riassume e organizza i punti di conoscenza per aiutare gli studenti a comprendere e ricordare. Studia in modo più efficiente!
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La teoria cinetica dei gas rivela la natura microscopica dei fenomeni termici macroscopici e le leggi dei gas trovando la relazione tra quantità macroscopiche e quantità microscopiche. Dal punto di vista del movimento molecolare, vengono utilizzati metodi statistici per studiare le proprietà macroscopiche e modificare i modelli di movimento termico delle molecole di gas.
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Este é um mapa mental sobre uma breve história do tempo. "Uma Breve História do Tempo" é um trabalho científico popular com influência de longo alcance. Ele não apenas introduz os conceitos básicos da cosmologia e da relatividade, mas também discute os buracos negros e a expansão. Do universo. questões científicas de ponta, como inflação e teoria das cordas.
6. Farmaci che agiscono sul sistema endocrino
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Farmaci che agiscono sul sistema endocrino
antistaminici
Antagonista del recettore H1
Medicina rappresentativa
generazione
Difenidramina
prometazina
Clorfeniramina
Ciproeptadina
seconda generazione
astemizolo
Terfenadina
Cetirizina
Loratadina
Effetti farmacologici
Effetto di blocco dei recettori H1
ruolo centrale
La seconda generazione ha difficoltà a passare attraverso la barriera ematoencefalica, quindi l'effetto centrale è debole o quasi privo di effetti sedativi e anticolinergici centrali.
effetti anticolinergici
Ha un debole antagonismo sui recettori α ed effetti anestetici locali
Applicazione clinica
malattia allergica
cinetosi e vomito
Ipnosi silenziosa
Reazioni avverse
Effetti depressivi centrali, più comuni con difenidramina e prometazina
reazioni gastrointestinali
Occasionalmente granulocitopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, ecc.
Astemizolo e terfenadina possono causare gravi aritmie e devono essere tenuti in considerazione
Non adatto a pazienti affetti da glaucoma
stabilizzatore dei mastociti
Conosciuti anche come bloccanti dei mediatori della risposta allergica
I farmaci rappresentativi sono il sodio cromoglicato, il ketotifene e l'olopatadina
antagonista del recettore dei leucotrieni
Montelukast, Prolukast, Ibudilast
Antagonista del recettore del trombossano A2
Situlast
Altri medicinali per le allergie
Tranilast
integratore di calcio
Gluconato di calcio e cloruro di calcio
Il calcio può ridurre o alleviare i sintomi allergici. Di solito viene iniettato per via endovenosa e ha effetto rapidamente.
Glucocorticoidi
Attualmente, quando utilizzati per le malattie allergiche, vengono utilizzati principalmente metodi di somministrazione topica, inclusi inalanti, agenti nasali, agenti oftalmici e forme di dosaggio cutanee esterne.
Antagonista dei recettori H2
Blocca specificamente i recettori H2 delle cellule parietali gastriche e antagonizza la secrezione acida gastrica causata dall'istamina o dagli agonisti dei recettori dell'istamina.
Medicina rappresentativa
cimetidina
Ranitidina
Famotidina
nizatidina
Rosatidina
Utilizzato principalmente per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali
Farmaci che influenzano le sostanze bioattive autologhe
Ormoni sessuali e pillole contraccettive
farmaci ormonali sessuali
Estrogeni e antiestrogeni
Estrogeni
Estradiolo
Clinicamente viene utilizzata l'iniezione intramuscolare o la somministrazione topica
Effetti farmacologici
Promuovere la maturità sessuale femminile
Per le femmine minorenni, può favorire lo sviluppo e la maturità dei caratteri sessuali secondari femminili e degli organi sessuali.
Per le donne adulte, può mantenere le caratteristiche sessuali secondarie femminili, promuovere l'ovulazione con l'aiuto del progesterone, trasformare l'endometrio in fase secretoria e formare un ciclo mestruale, migliorare la sensibilità della muscolatura liscia uterina all'ossitocina;
Gli estrogeni stimolano la proliferazione dell'epitelio vaginale e provocano la cheratinizzazione delle cellule superficiali
Regolare gli effetti endocrini
Può agire sul feedback dell'ipotalamo e del sistema pituitario per inibire la secrezione dell'ormone di rilascio delle gonadotropine, inibendo così l'ovulazione.
Inibisce l'effetto stimolante della prolattina sulla ghiandola mammaria, riducendo la secrezione del latte
Antiandrogeni
Effetti sul metabolismo
C'è una lieve ritenzione di acqua e sodio, che causa un aumento della pressione sanguigna
Aumentare la deposizione di sale di calcio osseo, accelerare la chiusura epifisaria, promuovere la crescita e lo sviluppo della pubertà e prevenire l'osteoporosi nelle donne
Applicazione clinica
sindrome della menopausa
Insufficienza ovarica e amenorrea
sanguinamento uterino funzionale
Gonfiore e dolore al seno e astinenza del seno
Cancro alla prostata e acne adolescenziale
Reazioni avverse
Se soffri di mancanza di appetito, nausea, vomito, vertigini, ecc., dovresti iniziare con una piccola quantità e aumentare gradualmente la quantità per ridurre la reazione.
L'uso prolungato può causare sanguinamento a causa dell'eccessiva iperplasia endometriale, pertanto i pazienti con endometrite devono usare con cautela.
Grandi quantità di estrogeni possono causare edema, ipertensione e aggravare l'insufficienza cardiaca. Occasionalmente si può osservare l'ittero colestatico, quindi i pazienti con ridotta funzionalità epatica devono usare con cautela.
Antiestrogeni
clomifene
Effetto antiestrogenico moderato, attività estrogenica debole
Può promuovere la secrezione di gonadotropine e indurre l'ovulazione
Per il trattamento dell'infertilità funzionale, dell'amenorrea e dei disturbi mestruali causati dall'uso prolungato di pillole contraccettive
L'uso a lungo termine di dosi elevate può causare ipertrofia ovarica ed è controindicato nelle pazienti con cisti ovariche.
progestinici
progesterone
Effetti farmacologici
Sulla base dell'effetto degli estrogeni, il progesterone può favorire il continuo ispessimento, congestione e proliferazione ghiandolare dell'endometrio, cambiandolo dalla fase proliferativa alla fase secretoria, il che è benefico per l'impianto dell'ovulo gravido e lo sviluppo dell'embrione.
Ridurre la sensibilità dell'utero all'ossitocina, inibire la contrazione uterina e avere un effetto aborto spontaneo
Funziona con gli estrogeni per promuovere lo sviluppo degli alveoli delle ghiandole mammarie e prepararli all'allattamento
Dosi elevate possono inibire retroattivamente la secrezione dell’ormone luteinizzante dalla ghiandola pituitaria anteriore, inibendo così l’ovulazione.
Applicazione clinica
sanguinamento uterino funzionale
Dismenorrea ed endometriosi
Minaccia di aborto e aborto abituale
In caso di minaccia di aborto con funzione insufficiente del corpo luteinico, è possibile iniettare progesterone 10-20 mg a giorni alterni o ogni giorno. Il farmaco può essere sospeso 7 giorni dopo l'interruzione del sanguinamento vaginale, che può svolgere un ruolo nella protezione del feto.
contraccezione
Utilizzato in combinazione con gli estrogeni per inibire l'ovulazione nelle donne
Reazioni avverse
Occasionalmente possono verificarsi nausea, vomito, vertigini, mal di testa, gonfiore e dolore al seno, ecc., che possono causare malformazioni genitali fetali.
Androgeni e ormoni anabolici
androgeni
Medicina rappresentativa
Testosterone, testosterone propionato
Effetti farmacologici
Promuovere lo sviluppo e la maturazione degli organi sessuali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie. Grandi dosi di androgeni possono inibire con feedback la secrezione di gonadotropine e antagonizzare gli effetti degli estrogeni.
Può promuovere in modo significativo la sintesi proteica, la crescita muscolare e l'aumento di peso. Può anche favorire il riassorbimento di calcio e fosforo da parte dei tubuli renali, il che è benefico per la crescita ossea e favorisce il riassorbimento di acqua e sodio.
Grandi dosi di androgeni possono stimolare direttamente l’ematopoiesi del midollo osseo e promuovere la secrezione di eritropoietina da parte dei reni, aumentando la produzione di globuli rossi.
Applicazione clinica
insufficienza testicolare
sanguinamento uterino funzionale
cancro al seno avanzato
anemia aplastica
Debole
Il trattamento con androgeni a basso dosaggio può essere utilizzato per aumentare l'appetito del paziente
Reazioni avverse
Può causare ritenzione di acqua e sodio Usare con cautela in pazienti con nefrite, sindrome nefrosica, ipertensione e insufficienza cardiaca.
L'uso a lungo termine nelle pazienti di sesso femminile può portare alla mascolinizzazione. Una volta che ciò si verifica, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.
Farmaci ormonali anabolizzanti
Medicina rappresentativa
Nandrolone fenilpropionato, nandrolone acetato, stanozololo, mestandrolone, ecc.
Utilizzato principalmente per condizioni quali assorbimento insufficiente delle proteine, eccessiva decomposizione proteica o perdita eccessiva, come malnutrizione, osteoporosi anziana, ustioni gravi, periodo di recupero postoperatorio e tumori maligni avanzati.
Quando si assumono farmaci, allo stesso tempo è necessario aumentare il contenuto proteico negli alimenti
pillole anticoncezionali
pillola contraccettiva femminile
Pillole contraccettive che inibiscono principalmente l'ovulazione
Attualmente le più diffuse sono le pillole contraccettive orali a breve durata d'azione
vantaggio
Effetto contraccettivo affidabile
Facile da usare
La fertilità può essere ripristinata entro un breve periodo di tempo dopo la sospensione del farmaco
Le mestruazioni sono normali e hanno un effetto regolatore sul ciclo mestruale
Effetti farmacologici
Sopprimi l'ovulazione
Dopo che grandi dosi di estrogeni e progesterone esogeni entrano nel corpo, inibiscono il sistema ipotalamo-ipofisario dalla secrezione dell'ormone follicolo-stimolante e dell'ormone luteinizzante attraverso un meccanismo di feedback negativo, ostacolando lo sviluppo e la maturazione dei follicoli, inibendo così l'ovulazione.
Modificare le proprietà del muco cervicale
Il progesterone può ridurre la secrezione di muco cervicale, rendendo più densa e difficile la penetrazione degli spermatozoi nell’utero.
Influisce sulla funzione delle tube di Falloppio
Modifica i livelli di estrogeni e progesterone nel normale ciclo mestruale, influenzando così la normale attività di contrazione della muscolatura liscia delle tube di Falloppio, modificando la velocità di scorrimento dell'ovulo fecondato nelle tube di Falloppio, impedendogli di raggiungere l'utero in tempo per l'impianto
Prevenire l'impianto dell'uovo fecondato
Una grande quantità di progesterone può influenzare la normale proliferazione dell'endometrio, provocandone il restringimento e la degenerazione, il che non favorisce l'impianto di un ovulo fecondato.
Reazioni avverse
reazione precoce simile alla gravidanza
sanguinamento uterino irregolare
amenorrea
Ipercoagulazione
Può causare aumento della pressione sanguigna, lievi danni al fegato e diminuzione della produzione di latte nelle donne che allattano.
Pillola contraccettiva anti-gravidanza per l'impianto di ovociti
Cambiamenti nel rivestimento dell'utero, che impediscono l'impianto dell'ovulo gravido e ottengono un effetto contraccettivo
Non è limitato dal ciclo mestruale ed è flessibile e comodo da usare. Può esercitare un buon effetto contraccettivo se inizi a prenderlo in qualsiasi giorno. Può essere usato come misura contraccettiva d'emergenza.
È adatto alle coppie che vivono in due luoghi per assumerlo quando visitano i parenti per un breve periodo di tempo, per questo è chiamata "pillola contraccettiva da visita".
Quelli comunemente usati includono megestrolo, darenolone e anordrin, ecc.
pillole contraccettive esterne
Ci sono etere nonoxynol, etere montelanol, etere di alcol alchilfenilico, ecc.
Riducendo la tensione superficiale dello sperma e danneggiando la struttura del biofilm spermatico, uccide lo sperma nella vagina.
Può formare muco per ostacolare il movimento degli spermatozoi e migliorare l'effetto contraccettivo
Di solito viene inserito in profondità nella vagina 5-10 minuti prima del rapporto.
Presenta i vantaggi di un facile utilizzo, di un buon effetto contraccettivo e dell'assenza di reazioni avverse evidenti.
pillola contraccettiva maschile
Gossipolo
Attraverso i radicali ionici negativi del gossipolo e l'inibizione della sintesi di NO, agisce sull'epitelio seminifero dei tubuli seminiferi testicolari, riducendo il numero degli spermatozoi fino all'esaurimento degli spermatozoi.
Recuperare gradualmente dopo l'interruzione dei farmaci
Le reazioni avverse comprendono affaticamento, perdita di appetito, nausea, vomito, palpitazioni e alterazioni della funzionalità epatica, ecc.
Può causare ipokaliemia e disturbi irreversibili della spermatogenesi
Farmaci che influenzano principalmente le funzioni uterine e placentari
Derivati del mifepristone e delle prostaglandine
Può modificare l’attività dell’utero gravido, bloccare l’effetto inibitorio del progesterone sull’utero o potenziare l’effetto eccitatorio delle prostaglandine sull’utero, aumentando l’attività uterina e interrompendo la gravidanza.
I risultati dell'utilizzo di questo tipo di farmaco all'inizio della gravidanza sono equivalenti a quelli di una mestruazione normale.
Per la contraccezione precoce e la contraccezione d'emergenza
Le reazioni avverse comprendono principalmente reazioni gastrointestinali, i casi gravi possono causare sanguinamento massiccio e i farmaci devono essere assunti sotto la guida di un medico.
Farmaci ormonali surrenalici
Glucocorticoidi
processi interni
Cortisone e prednisone devono essere convertiti in idrocortisone e prednisolone nel fegato per essere biologicamente attivi. Pertanto, i pazienti con grave disfunzione epatica dovrebbero usare idrocortisone o prednisolone.
Effetti farmacologici
effetto antinfiammatorio
Nelle prime fasi dell'infiammazione, può inibire la dilatazione capillare locale, ridurre la permeabilità capillare e ridurre l'essudazione e l'edema, allo stesso tempo può inibire la migrazione, l'adesione, l'aggregazione e la fagocitosi dei globuli bianchi, migliorando così il rossore e il gonfiore; , calore, dolore, ecc. sintomo
Nella fase avanzata dell'infiammazione, può inibire significativamente la proliferazione dei capillari e dei fibroblasti, ritardare la formazione del tessuto di granulazione, ridurre l'adesione dei tessuti, inibire la formazione di cicatrici e ridurre le sequele.
Sebbene i glucocorticoidi siano antinfiammatori, riducono anche la funzione di difesa del corpo, che può causare la diffusione di infezioni e rallentare la guarigione delle ferite.
effetti anti-immunitari
Piccole dosi inibiscono l’immunità cellulare, grandi dosi inibiscono l’immunità umorale
Inibire la produzione di mediatori allergici e ridurre i sintomi allergici
effetto antitossico
Migliora la tolleranza del corpo alle endotossine batteriche, riduce il rilascio di fonti di calore interne, inibisce la produzione di PGE e inibisce la sensibilità del centro di regolazione della temperatura ipotalamica alle fonti di calore interne e ha un effetto antipiretico sulla febbre alta causata da tossiemia infettiva
Non può neutralizzare o distruggere la tossina botulinica e non ha alcun effetto contro le esotossine batteriche.
Effetto anti-shock
Rafforzare la contrattilità miocardica, aumentare la gittata cardiaca, ridurre la sensibilità dei vasi sanguigni alle sostanze vasocostrittrici, espandere i vasi sanguigni spasmodici, migliorare la microcircolazione, stabilizzare le membrane degli enzimi litici e ridurre la formazione di fattori inibitori del miocardio
Altre funzioni
Può stimolare la funzione emopoietica del midollo osseo, abbreviare i tempi di coagulazione, aumentare il numero dei granulociti, ma diminuire i linfociti e gli eosinofili.
Aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale, provocando euforia, eccitazione, insonnia, ecc.
Aumenta la secrezione di acido gastrico e pepsina, aumenta l'appetito e favorisce la digestione. Tuttavia, grandi dosi possono indurre o aggravare la malattia ulcerosa.
Applicazione clinica
terapia alternativa
Dosi fisiologiche per l'integrazione nell'insufficienza corticosurrenalica acuta e cronica, nell'ipopituitarismo e nella surrenectomia subtotale
grave infezione
Utilizzato principalmente per pazienti con infezioni tossiche o shock
Mentre si applicano farmaci antibatterici sufficienti ed efficaci, i glucocorticoidi ad alte dosi possono aumentare la tolleranza del corpo agli stimoli dannosi, ridurre i sintomi di avvelenamento e consentire al corpo di superare il periodo pericoloso.
Le infezioni virali generalmente non sono adatte all'uso, ma per le infezioni virali gravi si consiglia l'applicazione a breve termine e su larga scala di glucocorticoidi per alleviare i sintomi.
Prevenire alcune conseguenze infiammatorie
La formazione di aderenze e cicatrici negli stadi successivi dell'infiammazione in alcuni tessuti e organi può compromettere seriamente la funzione degli organi. L'applicazione precoce di glucocorticoidi può prevenire conseguenze.
Per l'oftalmia non specifica, l'applicazione di glucocorticoidi può ridurre l'infiammazione, alleviare il dolore e prevenire l'opacità corneale e l'adesione della cicatrice.
Malattie autoimmuni e allergiche
malattia autoimmune
Di solito viene utilizzato un trattamento completo, che può alleviare significativamente i sintomi, ma non può curarli.
malattie allergiche
Questo tipo di farmaco può essere utilizzato per trattare reazioni allergiche gravi e quando altri farmaci antiallergici sono inefficaci.
trapianto d'organo
Combinato con altri immunosoppressori per inibire il rigetto
alcune malattie del sangue
Può essere utilizzato per l'anemia aplastica, la trombocitopenia, la porpora di Henoch-Schonlein, la granulocitopenia, la leucemia linfoblastica acuta, ecc. L'effetto non è duraturo ed è facile una ricaduta dopo l'interruzione del farmaco.
Anti shock
Lo shock tossico dovuto all'infezione dovrebbe essere combinato con farmaci antibatterici efficaci e sufficienti.
Per lo shock anafilattico, i glucocorticoidi sono il farmaco di seconda scelta e l'adrenalina è la prima scelta. Per i pazienti con malattia grave, è possibile associarli ai glucocorticoidi
Per lo shock ipovolemico, quando il ripristino del volume sanguigno o la trasfusione di sangue non sono efficaci, è possibile utilizzare insieme dosi estremamente elevate di glucocorticoidi
Applicazione topica
Alcune malattie della pelle hanno determinati effetti curativi. Vengono spesso utilizzati idrocortisone, prednisolone o fluocinolone acetonide.
Può anche essere utilizzato con procaina per iniezione locale per tensioni muscolari, legamentose o articolari.
Reazioni avverse
Causato da grandi dosi a lungo termine
Iperadrenocorticismo iatrogeno-sindrome di Cushing
I sintomi possono scomparire da soli dopo la sospensione del farmaco e, se necessario, possono essere aggiunti farmaci antipertensivi e antidiabetici.
Per l'uso a lungo termine dei glucocorticoidi, deve essere somministrata una dieta a basso contenuto di sale, a basso contenuto di zuccheri e ad alto contenuto proteico e si dovrebbe prestare attenzione all'integrazione di potassio.
Indurre o peggiorare l'infezione
L'uso a lungo termine può indurre infezioni o diffondere potenziali lesioni nel corpo, aggravando la condizione.
Indurre o peggiorare le ulcere
Può stimolare la secrezione di acido gastrico e pepsina, inibire la secrezione di muco gastrico, ridurre la resistenza della mucosa gastrointestinale all'acido gastrico, indurre o aggravare ulcere gastriche e duodenali e, nei casi più gravi, può portare a sanguinamento e perforazione gastrointestinale.
malattie del sistema cardiovascolare
A causa della ritenzione di acqua e sodio e dell'aumento dei lipidi nel sangue, possono verificarsi ipertensione e aterosclerosi
altro
Inibisce la sintesi proteica e favorisce l'escrezione di calcio e fosforo, portando ad atrofia muscolare, ritardata guarigione delle ferite, rallentamento dello sviluppo dei bambini, osteoporosi, ecc.
Centro eccitabile, cambiamenti mentali e comportamentali, epilessia occasionale e attacchi psicotici
L'uso nei primi 3 mesi di gravidanza può causare malformazioni fetali
reazione di ritiro
Insufficienza adrenocorticale iatrogena
L’uso a lungo termine di grandi quantità di glucocorticoidi può causare atrofia e insufficienza surrenalica
Se il farmaco viene interrotto improvvisamente o ridotto troppo rapidamente, il paziente può soffrire di crisi corticosurrenale sotto stress.
I pazienti che assumono grandi quantità di glucocorticoidi da molto tempo devono ridurre gradualmente la dose al momento della sospensione del farmaco, l'ACTH deve essere utilizzato in associazione con ACTH per circa 7 giorni prima di interrompere il farmaco per favorire il recupero della funzione corticosurrenalica. Quando si incontra una situazione stressante 1 anno dopo la sospensione del farmaco, deve essere somministrata tempestivamente una quantità sufficiente di glucocorticoidi
Fenomeno di rimbalzo e sintomi di astinenza
Mialgia, dolori articolari, miotonia, febbre e altri sintomi che non erano originariamente presenti quando il farmaco viene interrotto improvvisamente o la dose viene ridotta troppo rapidamente, sono chiamati sintomi di astinenza dal farmaco.
Dopo la sospensione improvvisa del farmaco, i sintomi che erano stati controllati e migliorati ricompaiono o peggiorano, fenomeno chiamato fenomeno di rimbalzo
È necessario aumentare la dose prima del trattamento, quindi interrompere lentamente il farmaco e ridurre la dose una volta migliorati i sintomi.
Controindicazioni
Infezioni che non possono essere controllate da antibiotici, funzione iperadrenocorticale, recupero di fratture o traumi, recente anastomosi gastrointestinale, ulcere corneali, ulcere peptiche attive, donne incinte, ipertensione grave, diabete, malattie mentali ed epilessia, ecc.
Corso di utilizzo e trattamento
terapia alternativa a basso dosaggio
Utilizzato per l'insufficienza corticosurrenalica cronica, l'ipopituitarismo e l'insufficienza corticosurrenalica postoperatoria
terapia d'urto ad alte dosi
Per il trattamento di infezioni gravi e anti-shock
Una volta raggiunto l’obiettivo terapeutico, il farmaco può essere sospeso immediatamente
Terapia a dosaggio tipico a lungo termine
Per il trattamento di malattie croniche come le malattie autoimmuni
terapia a giorni alterni
Somministrare la dose totale dei due farmaci alle 8 del mattino del giorno successivo
Mineralcorticoidi
Compresi aldosterone, desossicorticosterone e corticosterone
Promuovono lo scambio Na-K e Na-H nel tubulo contorto distale e nel dotto collettore, trattengono sodio, trattengono acqua ed espellono potassio
La secrezione dei mineralcorticoidi è regolata principalmente dal sistema renina-angiotensina-aldosterone composto da plasma ed elettroliti.
Il trattamento dell’insufficienza surrenalica cronica può correggere i disturbi idrici ed elettrolitici e ripristinare l’equilibrio idrico ed elettrolitico.
Il sovradosaggio può causare ritenzione di acqua e sodio, edema, ipertensione e ipokaliemia.
ACTH
La carenza di ACTH causerà atrofia della corteccia surrenale e funzione iposecretoria e può anche controllare la regolazione del feedback negativo a breve termine del suo stesso rilascio.
Può essere somministrato solo tramite iniezione e l'idrocortisone inizia a essere secreto due ore dopo la somministrazione.
Promuovono la secrezione di glucocorticoidi, ma possono esercitare un effetto terapeutico solo quando la funzione corticale è intatta
Utilizzato per diagnosticare il livello della funzione ipofisi-surrene anteriore e per interrompere l'uso a lungo termine di glucocorticoidi per prevenire lo sviluppo di insufficienza corticale
inibitori dei corticosteroidi
Mitotan
Composti antiparassitari DDT di classe I
Causa selettivamente atrofia e necrosi delle cellule nella zona fascicolata e nella zona reticolare della corteccia surrenale, ma non influenza la zona glomerulosa e la secrezione di aldosterone.
Dopo aver assunto il farmaco, l'idrocortisone e i suoi metaboliti nell'ematuria sono diminuiti rapidamente.
Utilizzato principalmente per il cancro corticale non resecabile, il cancro ricorrente dopo la resezione e il trattamento adiuvante postoperatorio del cancro corticale
Metirapone
Per il trattamento dell’eccesso di idrocortisone e del cancro corticale causato da tumori corticali surrenalici e tumori produttori di ACTH
Può essere utilizzato per esperimenti funzionali sul rilascio ghiandolare di ACTH
Aminoglutetimide
Inibisce la sintesi di idrocortisone e aldosterone
Clinicamente viene utilizzato principalmente in combinazione con metirapone per trattare la sindrome di Cushing indotta da un'eccessiva secrezione di ACTH.
Ormoni tiroidei e farmaci antitiroidei
Ormone della tiroide
farmaco
Tiroxina T4
Triiodotironina T3
Effetti farmacologici
Può promuovere la sintesi proteica, la crescita e lo sviluppo delle ossa ed è particolarmente importante per lo sviluppo del sistema nervoso.
Promuovere il metabolismo degli zuccheri, delle proteine e dei grassi, promuovere l'ossidazione dei materiali, aumentare il consumo di ossigeno, migliorare il metabolismo basale e aumentare la produzione di calore
Migliora la sensibilità del corpo alle catecolamine, aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale, accelera la frequenza cardiaca e migliora la contrattilità del miocardio, ecc.
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente per il trattamento sostitutivo dell'ipotiroidismo
cretinismo
Focus sulla prevenzione e sul trattamento precoce
Mixedema
Inizia con una piccola quantità e aumenta gradualmente fino a raggiungere una quantità sufficiente
gozzo semplice
Supplemento adeguato
Reazioni avverse
Il sovradosaggio può causare sintomi simili all’ipertiroidismo. Una volta che ciò si verifica, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e, se necessario, devono essere utilizzati antagonisti dei recettori beta.
farmaci antitiroidei
Tiourèe
Classificazione
tiouracilli
metiltiouracile
propiltiouracile
imidazoli
Metimazolo
carbimazolo
Effetti farmacologici
Combinandosi con la perossidasi, viene inattivato, inibendo così l'attività dello iodio e il processo di accoppiamento di MlT e DlT, inibendo la biosintesi della tiroxina e non avendo alcun effetto sull'ormone tiroideo sintetizzato.
Inibisce la produzione di tireoglobulina
Il propiltiouracile può inibire la conversione di T4 in T3 nei tessuti periferici e può controllare rapidamente i livelli di T3 nel sangue.
Applicazione clinica
Terapia medica dell'ipertiroidismo
Adatto a pazienti con sintomi lievi e a coloro che non sono idonei all'intervento chirurgico o al trattamento con iodio radioattivo
Somministrare una dose elevata all'inizio del trattamento per massimizzare la soppressione della sintesi dell'ormone tiroideo
Dopo 1-3 mesi di trattamento, i sintomi sono significativamente alleviati e il metabolismo basale è vicino alla norma. La dose può essere ridotta alla dose di mantenimento e continuata per 1-2 anni.
Preparazione prima dell'intervento chirurgico per l'ipertiroidismo
I pazienti che necessitano di tiroidectomia subtotale devono assumere farmaci a base di tiourea prima dell'intervento chirurgico per ripristinare o riportare la funzione tiroidea alla normalità, in modo da ridurre le complicanze dopo l'anestesia e l'intervento chirurgico e prevenire la tempesta tiroidea postoperatoria.
L'uso di tiouree causerà iperplasia delle ghiandole e congestione dei tessuti, quindi una grande dose di iodio dovrebbe essere usata insieme ad essa circa due settimane prima dell'intervento chirurgico per restringere e indurire le ghiandole, rendendo più facile l'intervento chirurgico.
Trattamento adiuvante per la tempesta tiroidea
Lo iodio ad alte dosi viene utilizzato per inibire il rilascio degli ormoni tiroidei e le tiouree ad alte dosi (il doppio della quantità terapeutica) possono essere utilizzate per bloccare la sintesi degli ormoni tiroidei come trattamento ausiliario. Spesso si preferisce il propiltiouracile
Reazioni avverse
reazione allergica
Agranulocitosi: reazioni avverse gravi
Le immagini del sangue devono essere controllate regolarmente e i farmaci devono essere interrotti immediatamente, se presenti
Epatotossicità
Il propiltiouracile può causare danno epatocellulare e l'uso del metimazolo può causare ittero ostruttivo
gozzo
ipotiroidismo
Controllare regolarmente. Le donne incinte devono usare con cautela.
Iodio e ioduro
Medicina rappresentativa
Ioduro di potassio, ioduro di sodio, soluzione di iodio composto
Effetti farmacologici
Piccole dosi di iodio sono coinvolte nella sintesi degli ormoni tiroidei
Alte dosi di iodio producono effetti antitiroidei
Inibiscono gli enzimi proteolitici, impedendo a T3 e T4 di dissociarsi dalla tireoglobulina e riducendone il rilascio
Inibisce la perossidasi e influenza la sintesi dell'ormone tiroideo
Antagonizza gli effetti del TSH
Applicazione clinica
Prevenire e curare il gozzo semplice
Preparazione per l'intervento chirurgico per l'ipertiroidismo
tempesta della tiroide
Reazioni avverse
Principalmente causato da reazioni allergiche acute, possono verificarsi anche angioedema, congestione del tratto respiratorio superiore e grave edema laringeo, che può causare soffocamento.
I farmaci a lungo termine hanno il rischio di indurre ipotiroidismo e aggravare i sintomi dell’ipertiroidismo
iodio radioattivo
131-I
L'emivita è di circa 8 giorni
Effetti farmacologici
L'intervallo è 0,5-2 mm e il suo effetto radioattivo è limitato al parenchima tiroideo, che può causare effetti simili alla rimozione di parte della ghiandola tiroidea.
Può essere misurato in vitro e può essere utilizzato per determinare la funzione di assorbimento dello iodio da parte della ghiandola tiroidea.
Applicazione clinica
Ipertiroidismo
Utilizzato solo per coloro che non sono suscettibili all'intervento chirurgico o hanno recidive dopo l'intervento chirurgico e sono inefficaci o allergici alla tiourea.
Test di funzionalità tiroidea
Reazioni avverse
Un dosaggio eccessivo può portare a ipotiroidismo
antagonisti dei recettori beta
L'attività del nervo simpatico è migliorata nei pazienti con ipertiroidismo. Bloccando i recettori β2 sulla membrana presinaptica dei nervi adrenergici, inibisce la regolazione del feedback positivo, riduce il rilascio di norepinefrina e antagonizza gli effetti delle catecolamine.
Controllare sintomi come tachicardia, sudorazione eccessiva, tremori alle mani e ansia nei pazienti con ipertiroidismo
Come terapia adiuvante nell'ipertiroidismo e nella tempesta tiroidea
Non interferisce con l'effetto dei farmaci tioureici sulla tiroide e agisce rapidamente. Può essere combinato con i farmaci tioureici per potenziarne l'efficacia.
È adatto a pazienti con ipertiroidismo che non sono idonei ad altri farmaci antitiroidei, alla chirurgia e al trattamento con I-131.
Viene anche utilizzato in preparazione all'intervento chirurgico alla tiroide, che può ridurre la probabilità che la ghiandola si strappi e facilitare l'intervento chirurgico.
Insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali
insulina
Caratteristiche di classificazione
Azione ultra breve
insulina lispro
Immediatamente prima del pasto
recitazione breve
insulina regolare
Primo soccorso per coma chetotico
Mezz'ora prima dei pasti, il dosaggio dipende dalla condizione
Effetto medio
Insulina a basso contenuto di protamina e zinco
Iniettare una volta mezz'ora prima di colazione e, se necessario, aggiungere una volta prima di cena. La dose dipende dalla condizione.
Di lunga durata
insulina zinco-protamina
1 ora prima di colazione o cena
Effetti farmacologici
Metabolismo del glucosio
metabolismo dei grassi
metabolismo delle proteine
Promuovere il trasporto k
Applicazione clinica
diabete di tipo 1
Diabete di tipo 2 che non può essere controllato con il controllo della dieta e con farmaci ipoglicemizzanti orali
Persone con varie complicanze acute o gravi del diabete, come chetoacidosi e coma iperosmolare non chetotico
Vari tipi di diabete combinati con infezioni gravi, malattie da deperimento, febbre alta, gravidanza, traumi e interventi chirurgici
Correggere la carenza di potassio intracellulare
Combinato con cloruro di potassio e glucosio per formare una soluzione polarizzante, viene utilizzato per prevenire e curare le aritmie nell'infarto del miocardio o altre malattie cardiache.
Reazioni avverse
ipoglicemia
Generalmente, quelli con sintomi lievi possono bere acqua zuccherata, mentre quelli con sintomi gravi dovrebbero immediatamente iniettare glucosio al 50% per via endovenosa.
reazione allergica
Resistenza all'insulina
lipoatrofia
Farmaci ipoglicemizzanti orali
Sulfoniluree
Medicina rappresentativa
tolbutamide
clorpropamide
gliburide
Glipizide
Glezite
Effetti farmacologici
Ipoglicemico
Può ridurre lo zucchero nel sangue nelle persone normali e nei pazienti diabetici con la funzione delle isole pancreatiche ancora funzionanti, ma è inutile per i pazienti diabetici di tipo 1 e per coloro a cui è stato rimosso il pancreas. Scarsa efficacia nei pazienti con diabete grave
La gliclazide è un agente antitrombotico
antidiuretico
La glibenclamide e la ciclopropamide possono essere utilizzate per il diabete insipido
Meccanismo
Principalmente stimolando il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche, può anche ridurre il metabolismo dell’insulina, aumentare la sensibilità dei tessuti circostanti all’insulina, aumentare il legame dell’insulina ai suoi recettori e inibire la secrezione di glucagone.
Applicazione clinica
Per i pazienti con diabete di tipo 2 la cui funzione delle isole rimane e non può essere controllata solo dalla dieta.
Glibenclamide e ciclopropamide possono ridurre significativamente la produzione di urina del paziente e il loro uso combinato con i tiazidici può migliorarne l'efficacia.
Reazioni avverse
reazione del tratto digestivo
La funzionalità del sangue e del fegato deve essere controllata regolarmente
ipoglicemia persistente
La clorpropamide può causare sintomi a carico del sistema nervoso centrale
Non adatto all'uso negli anziani e nei pazienti diabetici con ridotta funzionalità renale
Biguanidi
Assumere durante o dopo i pasti
Metformina
Promuovere l'assorbimento e l'utilizzo del glucosio nel tessuto adiposo circostante, promuovere la glicolisi anaerobica dello zucchero nel tessuto muscolare, inibire l'assorbimento del glucosio e la gluconeogenesi nell'intestino e inibire il rilascio di glucagone
Abbassa significativamente i livelli di zucchero nel sangue dei pazienti diabetici con perdita conservata o completa della funzione delle isole pancreatiche, ma non ha alcun effetto sulla glicemia delle persone normali.
Utilizzato principalmente per i pazienti con diabete di tipo 2, in particolare quelli obesi, in sovrappeso e quelli che non possono essere controllati solo con la dieta.
Le reazioni gastrointestinali sono più comuni nelle prime fasi del trattamento
La metformina generalmente non causa acidemia lattica, rispetto alla fenformina
fenformina
inibitore dell'alfa-glucosidasi
Acarbosio
Può inibire competitivamente l'α-glucosidasi dell'intestino tenue, ridurre l'assorbimento del glucosio, abbassando così lo zucchero nel sangue postprandiale
È clinicamente usato per trattare il diabete di tipo 2, soprattutto per i pazienti diabetici con zucchero nel sangue a digiuno normale ma zucchero nel sangue postprandiale significativamente elevato.
Principalmente reazioni gastrointestinali, in alcuni casi possono verificarsi reazioni ipoglicemiche
Voglibose
Miglitolo
Pasto regolatore della glicemia
Assunto durante i pasti, è utilizzato nei pazienti con diabete di tipo 2. È particolarmente indicato per l'iperglicemia postprandiale e può prevenire le complicanze cardiovascolari del diabete.
repaglinide
È adatto per l'aumento postprandiale della glicemia nel diabete di tipo 2, nel diabete anziano e nella nefropatia diabetica. Può essere utilizzato in combinazione con farmaci biguanidi per migliorarne l'efficacia.
Può aumentare di peso
Naglina
Miglinel
sensibilizzatore dell'insulina
Dopo il pasto, tra i pasti
Tiazolidinedioni
Medicina rappresentativa
Rosiglitazone
pioglitazone
ciglitazone
Emglitazone
Meccanismo
Migliorare la sensibilità dei tessuti bersaglio all'insulina per migliorare la resistenza all'insulina, abbassare lo zucchero nel sangue, migliorare i disturbi del metabolismo lipidico, ecc.
Applicazione clinica
Diabete di tipo 2 in cui altri farmaci ipoglicemizzanti sono inefficaci, specialmente quelli con insulino-resistenza
Reazioni avverse
Letargia
aumento di peso, edema
Dolore muscolare, dolore osseo, mal di testa
I pazienti con malattie epatiche attive e malattie cardiache non devono usarlo Monitorare regolarmente la funzionalità epatica durante l'uso.
Altri nuovi farmaci ipoglicemizzanti
inibitore della dipeptidil peptidasi-4
Farmaci rappresentativi: sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin
Inibendo selettivamente il DPP-4, aumenta la secrezione di insulina e inibisce la secrezione di glucagone per abbassare lo zucchero nel sangue.
Può ridurre efficacemente la glicemia a digiuno e la glicemia postprandiale senza aumentare il rischio di ipoglicemia o aumento di peso.
agonista del recettore del peptide-1 simile al glucagone
I farmaci rappresentativi, exenatide e liraglutide, richiedono entrambi l'iniezione sottocutanea
Stimolando i recettori del GLP-1, inibisce la secrezione di glucagone da parte delle cellule A delle isole pancreatiche, sopprime l'appetito e ritarda lo svuotamento del contenuto.
Adatto a pazienti diabetici obesi
Reazioni gastrointestinali comuni, osservate principalmente durante il trattamento iniziale
Inibitore del cotrasportatore sodio-glucosio 2
Farmaci rappresentativi: canagliflozin, dapagliflozin
Inibendo il riassorbimento del glucosio nel tubulo renale prossimale, il glucosio viene escreto nelle urine, abbassando così i livelli di glucosio nel sangue indipendentemente dall'insulina.
Oltre all’effetto ipoglicemizzante, può anche ridurre il peso e abbassare la pressione sanguigna.
Adatto a pazienti con diabete di tipo 2 che hanno uno scarso controllo dello zucchero nel sangue attraverso la dieta e l'esercizio fisico
Occasionalmente non possono verificarsi reazioni di ipoglicemia, vertigini, ipotensione, poliuria e altre reazioni
analoghi dell'amilina
pramlintide
Può ritardare l’assorbimento del glucosio, inibire la secrezione di glucagone e ridurre la produzione di glicogeno nel fegato, abbassando così lo zucchero nel sangue nei pazienti diabetici.
Utilizzato principalmente per i pazienti diabetici che risultano inefficaci con l'insulina da sola o combinata con sulfaniluree o biguanidi.
Le reazioni avverse comprendono ipoglicemia, reazioni gastrointestinali, dolori articolari, mal di testa, vertigini, affaticamento, ecc.
Farmaci che influenzano altro metabolismo
Farmaci che regolano il metabolismo del calcio e del fosforo
Bifosfonati
alendronato
calcitonina
calcitonina di salmone
Vitamina D e suoi derivati
Calcitriolo
Può essere utilizzato per le malattie ossee causate dalla riduzione dell'osteotriolo
Somministrazione endovenosa ad alte dosi per iperparatiroidismo secondario dovuto a insufficienza renale
Ipercalcemia e ipercalciuria causate da sovradosaggio
Preparati di calcio
Estrogeni
Può ridurre il riassorbimento osseo nelle donne anziane che hanno subito fratture da compressione vertebrale e ritardare lo sviluppo dell’osteoporosi, ma non può ripristinare la normale struttura ossea.
Pillole dimagranti
soppressore dell'appetito
Medicina rappresentativa
Fenfluramina, dexfenfluramina, fentermina, bupropione
Agire sul sistema nervoso centrale
Reazioni avverse che causano malattia valvolare miocardica
potenziatore del metabolismo
Preparazioni di tiroxina
Inibitori della ricaptazione della 5-HT e della norepinefrina
Qumming occidentale
Può aumentare il rischio cardiovascolare grave, la produzione, la vendita e l'uso sono stati interrotti
inibitore della lipasi
Inattiva l'esterasi gastrointestinale per ridurre i trigliceridi, assorbirli nell'intestino e ridurre l'apporto energetico
orlistat
L'unico farmaco dimagrante da banco attualmente disponibile
Per il trattamento a lungo termine di pazienti obesi e in sovrappeso che hanno attuato un controllo moderato della dieta e dell’esercizio fisico, compresi i pazienti che hanno sviluppato fattori di rischio correlati all’obesità.
La principale reazione avversa è la reazione gastrointestinale
Controindicato nei pazienti con sindrome da malassorbimento cronico e colestasi