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Galleria mappe mentale Farmaci che agiscono sulla circolazione e sul sistema sanguigno (4)
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Farmaci che agiscono sulla circolazione e sul sistema sanguigno (4)
Questa è una mappa mentale su quattro farmaci che agiscono sulla circolazione e sul sistema sanguigno, inclusi i farmaci antipertensivi, i farmaci che agiscono sul sistema sanguigno e sul sistema ematopoietico, i farmaci antiaritmici, ecc.
Modificato alle 2024-03-09 11:23:02
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Farmaci che agiscono sulla circolazione e sul sistema sanguigno (4)
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Farmaci che agiscono sul sistema circolatorio e sanguigno
farmaci antipertensivi
Standard di classificazione dell'ipertensione
Farmaci antipertensivi comunemente usati
Calcioantagonista CCB
Rilassa la muscolatura liscia vascolare riducendo la concentrazione di ioni calcio intracellulari
nifedipina
Effetti farmacologici
Diidropiridine
L'abbassamento della pressione sanguigna è accompagnato da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, da un aumento della gittata cardiaca e da un aumento dell'attività della renina plasmatica. La combinazione di antagonisti dei recettori beta può evitare e potenziare l'effetto antipertensivo.
Applicazione clinica
ipertensione
Reazioni avverse
Viso arrossato
edema della caviglia
Mal di testa
Palpitazioni
A lungo termine incline all'iperplasia gengivale
Niqun Diping
Adatto a tutti i livelli di ipertensione, in particolare ai pazienti anziani
Reazioni avverse simili a quelle della nifedipina
Le persone con scarsa funzionalità epatica dovrebbero usare con cautela o ridurre il dosaggio
amlodipina
Diidropiridine di seconda generazione, calcio-antagonisti a lunga durata d'azione
Invertire l’ipertrofia vascolare e proteggere gli organi bersaglio
Una volta al giorno, alle 7:00 e alle 15:00.
Reazioni avverse
Mal di testa, vertigini, palpitazioni, edema, nausea e diarrea, ecc.
antagonisti dei recettori adrenergici
antagonista dei recettori beta
Meccanismo
Bloccano i recettori β1 cardiaci, inibiscono la contrattilità miocardica e riducono la gittata cardiaca.
Blocca il recettore β1 glomerulare, riduce la secrezione di renina, inibisce l'attività del sistema renina-angiotensina, con conseguente riduzione del tono vascolare e del volume sanguigno.
Blocca i recettori beta nella membrana presinaptica dei terminali nervosi simpatici, inibisce il feedback positivo e riduce la secrezione di norepinefrina
Bloccano i recettori beta centrali e riducono l’attività del nervo simpatico periferico
Applicazione clinica
ipertensione
È più adatto a pazienti con ipertensione accompagnata da tachiaritmia, angina pectoris, insufficienza cardiaca cronica e pazienti giovani ipertesi con elevata attività reninica ed elevata emodinamica.
Medicina rappresentativa
propranololo
Applicazione clinica
Ipertensione di grado I e II, particolarmente adatta ai pazienti ipertesi giovani e di mezza età con battito cardiaco accelerato e a quelli con angina pectoris
Pazienti ipertesi con malattia cerebrovascolare
Reazioni avverse
fenomeno di rimbalzo
disattivare
Pazienti ipertesi con asma bronchiale, blocco atrioventricolare grave, bradicardia sinusale, ecc.
Metoprololo
Antagonista selettivo dei recettori β1 senza attività simpaticomimetica intrinseca
bisoprololo
Buon effetto sull'insufficienza cardiaca
Antagonista del recettore α1
Gli antagonisti dei recettori α1 possono bloccare selettivamente i recettori α1 nella membrana postsinaptica della muscolatura liscia vascolare, rilassare la muscolatura liscia arteriolare e venosa, ridurre la resistenza periferica e causare una diminuzione della pressione sanguigna.
Prazosina
Effetti farmacologici
Blocca i recettori α1 sulle pareti dei vasi sanguigni, dilata le arteriole e le venule, dilata principalmente le arteriole e ha un effetto di abbassamento della pressione sanguigna sia in posizione eretta che supina.
Applicazione clinica
Ipertensione a tutti i livelli, trattando principalmente pazienti con ipertensione di grado I e II e pazienti ipertesi con insufficienza renale
I pazienti anziani con pressione alta e ipertrofia prostatica possono ridurre i sintomi della disuria
Per i pazienti con ipertensione grave, i diuretici e gli antagonisti dei recettori β possono essere combinati per aumentare l’efficacia.
Reazioni avverse
Dopo l'assunzione del farmaco per la prima volta possono verificarsi grave ipotensione ortostatica, palpitazioni, sincope, ecc., fenomeno chiamato "fenomeno della prima dose". Di solito si verifica entro 1 ora dall'assunzione del farmaco se la prima dose viene ridotta a 0,5 mg, si può evitare assumendolo in posizione supina o prima di coricarsi.
Terazosina
doxazosina
Antagonisti dei recettori alfa e beta
labelore
Effetti farmacologici
Bloccando i recettori α1 e β, riduce la resistenza periferica e produce effetti antipertensivi.
Applicazione clinica
Tutti i livelli di ipertensione, l'iniezione endovenosa può trattare la crisi ipertensiva
Ipertensione in gravidanza, emergenza ipertensiva
Angina pectoris
Inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina ACEI
meccanismo antipertensivo
Inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina I, riduce la produzione di angiotensina II e riduce la secrezione di aldosterone
Poiché l'enzima di conversione dell'angiotensina I può idrolizzare la bradichinina, inibendo l'enzima di conversione dell'angiotensina I, riduce l'idrolisi della bradichinina e dilata i vasi sanguigni.
Applicazione clinica
Questo tipo di farmaco ha una buona protezione degli organi bersaglio e effetti di prevenzione degli eventi endpoint cardiovascolari nei pazienti con ipertensione.
È adatto a pazienti ipertesi con insufficienza cardiaca cronica, insufficienza cardiaca dopo infarto del miocardio, nefropatia diabetica, nefropatia non diabetica, sindrome metabolica, proteinuria o microalbuminuria.
Captopril
Effetti farmacologici
L'abbassamento della pressione sanguigna non è accompagnato da un aumento riflesso della frequenza cardiaca
Ridurre la resistenza vascolare renale e aumentare il flusso sanguigno renale
Può prevenire e invertire il rimodellamento miocardico e vascolare
Non provoca squilibrio elettrolitico e metabolismo lipidico anomalo
Applicazione clinica
Adatto a tutti i livelli di ipertensione, in particolare per i pazienti con ipertensione come insufficienza cardiaca cronica, ipertrofia ventricolare sinistra, nefropatia diabetica, ecc.
Reazioni avverse
Tosse secca irritante
ipotensione
Reazioni allergiche, perdita del gusto, dell'olfatto, caduta dei capelli
Iperkaliemia
Sottosviluppo fetale durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza
Enalapril
Caratteristiche
Esordio lento, duraturo, potente
Non contiene gruppi sulfidrilici e ha meno reazioni avverse rispetto al captopril
Lisinopril
Fosinopril
benazepril
perindopril
cilapril
ARB, antagonista del recettore dell'angiotensina II
Meccanismo
Dopo che il recettore dell'angiotensina Ⅱ (recettore AT1) è stato bloccato, il ruolo dell'Ang Ⅱ nel restringere i vasi sanguigni e nella stimolazione della ghiandola surrenale a rilasciare aldosterone viene inibito, con conseguente abbassamento della pressione sanguigna. Blocca l'effetto dell'Ang Ⅱ sulla promozione della proliferazione e dell'ipertrofia delle cellule cardiovascolari può prevenire e curare le malattie cardiache. Il rimodellamento dei vasi sanguigni può anche trattare l'insufficienza cardiaca congestizia riducendo il postcarico del cuore, il che è utile per migliorare l'effetto terapeutico dell'insufficienza cardiaca e dell'ipertensione.
Applicazione clinica
Adatto a pazienti con ipertrofia ventricolare, insufficienza cardiaca, nefropatia diabetica, microalbuminuria o proteinuria e pazienti che non tollerano gli ACEI
Losartan
Effetti farmacologici
Può bloccare efficacemente la combinazione dei recettori Ang II e AT1, ridurre la resistenza vascolare periferica, abbassare la pressione sanguigna e avere un effetto antipertensivo potente e duraturo.
Quando abbassa la pressione sanguigna, aumenta il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare e inverte il rimodellamento ventricolare.
Una volta al giorno ha anche l'effetto di favorire l'escrezione dell'acido urico nei reni
Applicazione clinica
Vari tipi di ipertensione
Reazioni avverse
I diuretici risparmiatori di potassio e gli integratori di potassio devono essere usati con cautela durante il trattamento
Non adatto a donne in gravidanza e in allattamento
Valsartan
La somministrazione a lungo termine inverte anche il rimodellamento ventricolare e l’ispessimento della parete vascolare
Candesartan
Irbesartan
Telmisartan
diuretici
Idroclorotiazide
Effetti farmacologici
Diuresi natriuretica - riduce la concentrazione di Na nelle cellule muscolari lisce vascolari, riducendo così il Ca2 intracellulare attraverso il meccanismo di scambio Na-Ca2, riducendo così la reattività delle cellule muscolari lisce vascolari alle sostanze vasocostrittrici, portando alla vasodilatazione periferica e ad una diminuzione della pressione sanguigna.
Applicazione clinica
Pazienti anziani con ipertensione, ipertensione sistolica semplice o insufficienza cardiaca
Reazioni avverse
L'uso intensivo a lungo termine può causare ipokaliemia, iperuricemia, iperglicemia, aumento del colesterolo plasmatico, ecc. e può aumentare l'attività della renina plasmatica.
Indapamide
Diuretici sulfamidici
Effetti farmacologici
Agisce inibendo il riassorbimento dell'acqua e dell'elettrocutina nella corteccia del tubulo renale distale
Regola l'afflusso di calcio nella muscolatura liscia vascolare
Stimola la sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici PGE2 e PGI2
Ridurre la sensibilità dei vasi sanguigni alle sostanze vasocostrittrici, inibendo così la vasocostrizione
Applicazione clinica
I pazienti con iperlipidemia o iperglicemia possono utilizzare l'indapamide al posto dei diuretici tiazidici
Reazioni avverse
dipendente dalla dose
Controindicazioni
Persone allergiche ai sulfamidici
grave insufficienza renale
encefalopatia epatica
Grave insufficienza epatica
Persone con ipokaliemia
furosemide
Spironolattone
Triamterene
Clortalidone
Altri farmaci antipertensivi
farmaci antipertensivi centrali
Clonidina - agonista del recettore centrale α2
Effetti farmacologici
Attivando i neuroni inibitori, riduce il tono del centro vasomotore e riduce le funzioni di reazione avversa dei nervi simpatici periferici, causando così effetti antipertensivi.
Applicazione clinica
È adatto per l'ipertensione di grado II, soprattutto per i pazienti ipertesi con malattia ulcerosa e ipertensione renale. Viene anche utilizzato per prevenire l'emicrania o controllare i sintomi di astinenza dai farmaci a base di morfina.
Reazioni avverse
L'uso prolungato può causare ritenzione di acqua e sodio
L'interruzione improvvisa del farmaco può causare iperattività del nervo simpatico, mal di testa, sudorazione, palpitazioni e improvviso aumento della pressione sanguigna a causa della sottoregolazione dei recettori, che può essere trattata con la fentolamina, antagonista dei recettori α.
vasodilatatori
Caratteristiche
Farmaci dilatatori arteriolari: idralazina (farmaco comunemente usato per l'ipertensione durante la gravidanza), minoxidil (spesso usato localmente per la calvizie maschile e l'alopecia areata), diazossido (preferito per l'iperinsulinemia)
Ha un effetto di dilatazione sia sulle arterie che sulle vene: nitroprussiato di sodio
Questa classe di farmaci produce effetti antipertensivi rilassando la muscolatura liscia vascolare e riducendo la resistenza periferica.
L'uso medicinale a lungo termine porta ad un aumento della resistenza periferica e della ritenzione di acqua e sodio
nitroprussiato di sodio
Farmaco antipertensivo rapido, potente e di breve durata
La somministrazione endovenosa dilata direttamente le arteriole e le venule, riduce la resistenza vascolare periferica e la gittata cardiaca e può ridurre rapidamente la pressione arteriosa sistolica e diastolica.
È utilizzato per la crisi ipertensiva, adatto a pazienti ipertesi con insufficienza cardiaca e può essere utilizzato anche per l'insufficienza cardiaca acuta e cronica.
L'uso a lungo termine di grandi quantità di farmaci può curare l'avvelenamento da accumulo di tiocianuro, causando psicosi acuta e ipotiroidismo. (tiosolfato di sodio in soccorso)
Usare con cautela nei pazienti con disfunzione epatica e renale e ipotiroidismo
Sensibile alla luce, deve essere preparato e utilizzato immediatamente e deve essere protetto dalla luce durante l'infusione endovenosa.
Farmaci bloccanti le terminazioni nervose noradrenergiche
Farmaci rappresentativi: reserpina, guanetidina
reserpina
Meccanismo d'azione: inibisce la ricaptazione di NA da parte della pompa amminica della membrana vescicolare dei terminali nervosi simpatici e impedisce al DA di entrare nelle vescicole, riducendo ed esaurendo gradualmente la sintesi e l'immagazzinamento di NA, bloccando così la trasmissione degli impulsi nervosi simpatici, dilatando i vasi sanguigni e abbassando pressione sanguigna.
Viene utilizzato per l'ipertensione di grado I e II. La combinazione con diuretici può migliorare l'efficacia.
Le reazioni avverse comuni includono sedazione, sonnolenza e sintomi di iperattività parasimpatica, come congestione nasale, eccessiva secrezione di acido gastrico, diarrea, ecc. L’uso a lungo termine di dosi elevate può causare depressione. Le persone con ulcere, quelle con una storia di depressione e le donne che allattano non dovrebbero usarlo o usarlo con cautela.
farmaci bloccanti i gangli
Farmaci rappresentativi: camimefen, mecamilamina
Effetti farmacologici: bloccano i recettori N1 del ganglio, bloccando sia i nervi simpatici che quelli parasimpatici
A causa dei numerosi effetti collaterali, viene utilizzato solo per crisi ipertensive, dissezione aortica, aneurisma, riduzione controllata della pressione sanguigna durante un intervento chirurgico, ecc.
Principi applicativi
Controlla facilmente la pressione sanguigna
Attenersi al trattamento a lungo termine
Dosaggio personalizzato
Combinazione ragionevole di farmaci
Concentrarsi sulla protezione degli organi bersaglio
Eliminare attivamente i fattori di rischio per l'ipertensione
Concentrarsi sul miglioramento della qualità della vita dei pazienti
farmaci antiaritmici
Funzioni di base dei farmaci antiaritmici
ridurre l’autodisciplina
Modificare la reattività della membrana per migliorare la conduttività
Ridurre la postdepolarizzazione e l'attività scatenante
Cambia ERP e APD
Classe I: bloccanti dei canali del sodio
Classe IA
effetto
Blocca moderatamente i canali del Na, riduce la velocità di salita dei poli della fase 0 e rallenta la conduzione
Ridurre l'afflusso di Na a 4 fasi nelle cellule autonome ectopiche e ridurre la loro autonomia
Prolungare il tempo necessario affinché il canale del Na ritorni allo stato aperto dopo l'inattivazione, prolungando così il periodo refrattario effettivo (ERP) e la durata del potenziale d'azione (APD). Il prolungamento dell'ERp è più significativo e inibisce l'attivazione di K e Ca2 la membrana del cardiomiocita a vari livelli di permeabilità, evidente effetto di stabilizzazione della membrana
Chinidina
Effetti farmacologici
Blocca moderatamente i canali del Na e alte concentrazioni possono comunque inibire il deflusso di K e l'afflusso di Ca2.
Effetti anticolinergici e blocco dei recettori alfa periferici
ridurre l’autodisciplina
rallentare la conduzione
ERP esteso
Applicazione clinica
Farmaci antiaritmici ad ampio spettro
Utilizzato principalmente per la cardioversione della fibrillazione atriale o del flutter atriale, per il mantenimento del ritmo sinusale dopo la cardioversione e per il trattamento delle aritmie ventricolari potenzialmente letali.
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
reazione della china
Reazioni cardiovascolari - Sincope della chinidina
interazione
L'uso combinato con digossina può ridurre il tasso di clearance renale di quest'ultima e aumentarne la concentrazione plasmatica.
Gli induttori degli enzimi epatici come il fenobarbital possono accelerare il metabolismo della chinidina nel fegato
Procainamide
Derivati ammidici della procaina anestetica locale
Effetti farmacologici
La dose terapeutica può ridurre l'automaticità delle fibre di Purkinje, ridurre la velocità massima e l'ampiezza dell'aumento di fase 0 dei potenziali d'azione delle cellule a risposta rapida e rallentare la velocità di conduzione, trasformare il blocco di conduzione unidirezionale in blocco di conduzione bidirezionale e annullare l'attivazione dell'inversione.
Alte concentrazioni possono causare ipotensione bloccando i gangli
Applicazione clinica
Farmaci antiaritmici ad ampio spettro
Aritmie ventricolari come tachicardia ventricolare
infarto miocardico acuto
Reazioni avverse
La somministrazione orale può causare reazioni gastrointestinali multiple; l'iniezione endovenosa può causare ipotensione e blocco della conduzione intraventricolare.
Sindrome anafilassi-lupus eritematoso
Usare con cautela o divieto in pazienti con insufficienza epatica e renale e blocco di conduzione atrioventricolare esistente
disopiramide
Agisce in modo simile alla chinidina
Trattamento clinico delle contrazioni ventricolari premature, della tachicardia sopraventricolare e ventricolare e delle aritmie causate da infarto miocardico, ecc.
Reazioni avverse causate da molteplici effetti simili all'atropina
L'uso a lungo termine può aggravare o indurre insufficienza cardiaca
Categoria IB
Blocca leggermente i canali del Na, inibisce l'afflusso di Na in 4 fasi, riduce l'autodisciplina, accelera il processo di ripolarizzazione promuovendo il deflusso di K, accorcia ERP e APD e accorcia APD in modo più significativo
lidocaina
Effetti farmacologici
Blocca leggermente i canali del Na e favorisce l'efflusso del K
ridurre l’autodisciplina
Migliora la conduttività
APD abbreviato ed ERP relativamente prolungato
Applicazione clinica
I farmaci antiaritmici a spettro ristretto sono utilizzati principalmente per il trattamento delle aritmie ventricolari. Sono particolarmente efficaci nel trattamento delle aritmie ventricolari complicate da infarto miocardico acuto e possono essere utilizzati come farmaco di scelta.
Prevenire e trattare varie aritmie ventricolari causate da avvelenamento da glicosidi cardiaci, post-elettroconversione, anestesia generale, ecc.
Reazioni avverse
sintomi del sistema nervoso centrale
Il nistagmo è uno dei primi segni di avvelenamento da lidocaina
Controindicato nei pazienti con blocco atrioventricolare grave
Fenitoina
Effetti farmacologici
Simile alla lidocaina, riduce l’automatismo delle fibre di Purkinje e prolunga relativamente l’ERP
Può aumentare la velocità della depolarizzazione di fase 0 del nodo atrioventricolare e accelerarne la conduzione, quindi può migliorare il blocco della conduzione atrioventricolare causato dall'avvelenamento da glicosidi cardiaci.
Compete con i glicosidi cardiaci per la Na-K-ATPasi, riduce l'avvelenamento da glicosidi cardiaci e inibisce la depolarizzazione ritardata e le attività scatenanti causate dall'avvelenamento da glicosidi cardiaci.
Applicazione clinica
Le aritmie atriali e ventricolari causate da avvelenamento da glicosidi cardiaci, in particolare le aritmie ventricolari, sono più efficaci
Aritmie ventricolari dovute ad altre cause
Reazioni avverse
L'iniezione endovenosa troppo veloce può causare ipotensione, depressione respiratoria e aritmia cardiaca
È controindicato nei pazienti con bradicardia sinusale esistente o blocco atrioventricolare grave e altre malattie cardiache.
Non consentito alle donne incinte
Mexiletina
Ha effetti simili sull'elettrofisiologia del miocardio come la lidocaina
È efficace nel trattamento delle aritmie ventricolari, in particolare delle aritmie ventricolari acute dopo infarto miocardico.
Le reazioni avverse includono reazioni gastrointestinali e l'uso a lungo termine può causare sintomi neurologici, come tremore, atassia, diplopia, ecc.
Classe IC
Blocca gravemente il canale del Na nella membrana cellulare del miocardio, riduce la velocità di aumento e l'ampiezza del potenziale d'azione della fase 0, rallenta significativamente la conduzione e può anche inibire l'afflusso di Na in fase 4 e ridurre l'autodisciplina.
propafenone
Effetti farmacologici
Inibisce principalmente l'afflusso di Na, rallenta la velocità di conduzione, riduce l'automaticità delle fibre di Purkinje e prolunga APD ed ERP
Ha un certo antagonismo sui recettori β e effetti di blocco dei canali del calcio, che possono inibire la contrattilità miocardica in una certa misura.
Applicazione clinica
Le contrazioni premature sopraventricolari o ventricolari e la tachicardia, ecc., hanno un buon effetto curativo sulle aritmie causate da malattia coronarica e ipertensione.
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
Provoca reazioni del sistema cardiovascolare come blocco atrioventricolare e ipotensione ortostatica e può anche aggravare l'insufficienza cardiaca
Flecainide
Effetti farmacologici
Il blocco dei canali del Na ha un effetto forte, che può rallentare significativamente la velocità massima di aumento della fase 0 delle cellule miocardiche e rallentare la conduzione, inibire l'afflusso di Na della fase 4 e ridurre l'automatismo.
Bloccano i canali K e prolungano l'APD del miocardio atriale e ventricolare
Uso clinico
Trattamento delle aritmie refrattarie o pericolose per la vita
Reazioni avverse
Causano aritmie fatali, che possono portare a tachicardia ventricolare o fibrillazione ventricolare, blocco atrioventricolare, indurre aritmie rientranti e aumentare il tasso di mortalità dei pazienti dopo infarto miocardico.
Antagonisti dei recettori β-adrenergici di classe II
Il blocco dei recettori β antagonizza l’influenza dei nervi noradrenergici sul cuore. Può anche bloccare i canali del Na, promuovere il deflusso del K, prolungare relativamente o assolutamente l’ERP e ha effetti anti-ischemia miocardica.
propranololo
Effetti farmacologici
ridurre l’autodisciplina
rallentare la conduzione
Applicazione clinica
Trattamento delle aritmie sopraventricolari e ventricolari
Farmaco di scelta per la tachicardia sinusale
Reazioni avverse
Può causare bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, ipotensione, ecc. e può indurre insufficienza cardiaca e asma
Usare con cautela nei pazienti con iperlipidemia e diabete
Farmaci di categoria III che prolungano la durata del potenziale d'azione
I bloccanti dei canali del potassio possono bloccare i canali del potassio voltaggio-dipendenti, prolungare APD ed ERP e avere un buon effetto preventivo e terapeutico sulla fibrillazione ventricolare.
Amiodarone
Effetti farmacologici
Il blocco dei canali K può prolungare significativamente l'APD e l'ERP del nodo atrioventricolare, del miocardio atriale e del miocardio ventricolare, il che è utile per eliminare l'eccitazione scontata.
Blocca i canali del Na e del Ca2 per rallentare la conduzione del nodo atrioventricolare e ridurre l'autodisciplina del nodo senoatriale.
Bloccano i recettori α e β, dilatano i vasi sanguigni e riducono il consumo di ossigeno nel miocardio.
Applicazione clinica
Farmaco antiaritmico ad ampio spettro, efficace contro le aritmie sia sopraventricolari che ventricolari
Reazioni avverse
Si possono osservare reazioni del sistema cardiovascolare come bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, ipotensione, prolungamento dell'intervallo Q-T e persino insufficienza cardiaca.
Deposizione di particelle marroni sulla cornea
polmonite interstiziale o fibrosi polmonare
Sotalolo
Antagonista non selettivo dei recettori β e blocca i canali K
Ridurre l’automaticità, rallentare la conduzione del nodo atrioventricolare e prolungare ERP e APD
È clinicamente usato per trattare varie aritmie ventricolari gravi, nonché la tachicardia parossistica sopraventricolare e la fibrillazione atriale.
Un piccolo numero di pazienti con intervallo Q-T prolungato può occasionalmente sviluppare torsioni di punta durante l'uso.
Calcio-antagonisti di classe IV
Verapamil
Effetti farmacologici
Blocca i canali del Ca2 nelle membrane cellulari del miocardio, inibisce l'afflusso di Ca2 e agisce principalmente sulle cellule a reazione lenta nel nodo senoatriale e nel nodo atrioventricolare, che possono ridurre l'automaticità, rallentare la conduzione, prolungare l'ERP ed eliminare il rientro.
Applicazione clinica
Farmaco di scelta per la tachicardia parossistica sopraventricolare
Utilizzato per rallentare la frequenza ventricolare nella fibrillazione atriale o nel flutter atriale
Reazioni avverse
L'ipotensione, i casi gravi o una velocità di iniezione troppo rapida possono portare a bradicardia, blocco atrioventricolare o addirittura insufficienza cardiaca
È vietato l'uso in pazienti con blocco atrioventricolare di II o III grado, ipotensione, insufficienza cardiaca e shock cardiogeno.
diltiazem
Viene utilizzato principalmente per le aritmie sopraventricolari, come la tachicardia parossistica sopraventricolare e le frequenti contrazioni atriali premature, ed è efficace anche per la fibrillazione atriale parossistica.
C'è un evidente effetto di primo passaggio
Farmaci tachiaritmici
La tachicardia sinusale deve essere trattata con antagonisti dei recettori beta o verapamil
Amiodarone, sotalolo o chinidina devono essere utilizzati per correggere la fibrillazione atriale e mantenere il ritmo sinusale.
Verapamil è la prima scelta per controllare la tachicardia parossistica sopraventricolare, ma possono essere utilizzati anche propranololo, amiodarone, propafenone, ecc.
Se la presistole ventricolare è causata da infarto miocardico acuto, deve essere utilizzata la lidocaina, mentre se è causata da avvelenamento da glicosidi cardiaci, deve essere utilizzata la fenitoina.
La tachicardia ventricolare viene spesso trattata con lidocaina per via endovenosa
Per la fibrillazione ventricolare, lidocaina, amiodarone e procainamide devono essere somministrati per via endovenosa.
La tachicardia ventricolare o la fibrillazione ventricolare causata da infarto miocardico acuto o avvelenamento da glicosidi cardiaci devono essere trattate con fenitoina o lidocaina.
Farmaci anti-insufficienza cardiaca cronica-insufficienza cardiaca congestizia CHF
Farmaci con proprietà inotrope positive
glicosidi cardiaci
Estratto principalmente da piante di digitale
Medicina rappresentativa
digossigenina
Digossina
Trinoside-Cidilan
Tricoside K
Effetti farmacologici
Effetto inotropo positivo (aumento della contrattilità miocardica)
Aumentare la velocità di contrazione del miocardio
Ridurre il consumo di ossigeno in caso di insufficienza cardiaca
Aumentare la produzione in caso di cuore indebolito
effetto di frequenza negativo
I glicosidi cardiaci aumentano la contrattilità del miocardio, aumentano la gittata cardiaca, eccitano riflessivamente il nervo vago, rallentano la frequenza cardiaca e riducono il consumo di ossigeno del miocardio.
conduzione negativa
Quantità terapeutiche di glicosidi cardiaci rallentano il nodo atrioventricolare e la conduzione delle fibre di Purkinje eccitando il nervo vago, prolungando il periodo refrattario, ma accorciando il periodo refrattario degli atri.
I glicosidi cardiaci hanno effetti diuretici e vasodilatatori sui pazienti con CHF. Il loro effetto diuretico può ridurre il volume del sangue e ridurre il carico sul cuore.
Meccanismo
La quantità terapeutica del glicoside cardiaco inibisce la Na-K-ATPasi sulla membrana cellulare del miocardio, riducendo lo scambio Na-K e aumentando lo scambio Na-Ca2, aumentando così l'afflusso di Ca2, con conseguente aumento di Ca2 nelle cellule miocardiche e rafforzamento della contrattilità miocardica.
Dosi tossiche di glicosidi cardiaci inibiscono gravemente la Na-K-ATPasi, causando perdita di K intracellulare e riducendo il valore negativo massimo del potenziale diastolico, con conseguente aumento dell'automatismo delle cellule miocardiche e causando facilmente aritmia.
Applicazione clinica
insufficienza cardiaca cronica
Ideale per CHF con fibrillazione atriale e frequenza atriale accelerata
Inefficace per l'ICC causato da lesioni ostruttive meccaniche, come la pericardite costrittiva e la stenosi mitralica grave
alcune aritmie cardiache
fibrillazione atriale
flutter atriale
Tachicardia parossistica sopraventricolare
Reazioni avverse
Il range di sicurezza dei farmaci è piccolo
sintomi gastrointestinali
I sintomi neurologici e le anomalie visive sono precursori dell'avvelenamento da glicosidi cardiaci
Reazione cardiaca, la reazione tossica più grave, una frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min è un precursore dell'avvelenamento
Prevenzione e trattamento dell'avvelenamento
Vari fattori predisponenti che portano all'avvelenamento dovrebbero essere corretti prima, come ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipossia e acidosi, ecc.
Identificare i segni di avvelenamento e le indicazioni per la sospensione e, se necessario, monitorare la concentrazione ematica dei glicosidi cardiaci per evitare avvelenamento.
① Interrompere tempestivamente i farmaci, compresi i diuretici depletori di potassio, e passare ai diuretici risparmiatori di potassio, se necessario
② Un'adeguata integrazione di potassio. Il cloruro di potassio può competere con i glicosidi cardiaci per la Na-K-ATPasi e ridurre il legame dei glicosidi cardiaci all'enzima. Nei casi lievi, può essere assunto per via orale. Nei casi gravi, è possibile utilizzare una flebo endovenosa. Non è possibile utilizzare sali di potassio.
③Tachiaritmia: la fenitoina è efficace nel trattamento della tachiaritmia causata da avvelenamento da glicosidi cardiaci. La lidocaina viene utilizzata per il trattamento della tachicardia ventricolare grave e della fibrillazione ventricolare causate da avvelenamento da glicosidi cardiaci. Per l'avvelenamento grave, è possibile utilizzare il frammento Fab dell'anticorpo della digossina
④Aritmia Brady: i pazienti con bradicardia e blocco atrioventricolare possono essere trattati con atropina
somministrazione di farmaci
Innanzitutto, utilizzare l'intera dose efficace per controllare sostanzialmente i sintomi dell'insufficienza cardiaca e quindi mantenere l'efficacia. Questo metodo provoca un'elevata incidenza di avvelenamento da glicosidi cardiaci.
Il metodo di somministrazione a dose costante giornaliera ha una bassa incidenza di avvelenamento ed è adatto a pazienti con sintomi cronici e lievi e a quelli inclini all'avvelenamento.
interazione
I glucocorticoidi e i diuretici depletori di potassio possono causare ipokaliemia e indurre avvelenamento da glicosidi cardiaci. Quando combinati con glicosidi cardiaci, è necessario prestare attenzione all’integrazione di potassio.
La chinidina può spostare la digossina dai tessuti e raddoppiare la concentrazione di digossina nel sangue. Se i due vengono usati insieme, il dosaggio della digossina deve essere ridotto.
Anche amiodarone, verapamil, propafenone, eritromicina, ecc. possono aumentare la concentrazione ematica di digossina, quindi fare attenzione a ridurre il dosaggio quando usati insieme.
Il calcio e i glicosidi cardiaci hanno un effetto sinergico e il loro uso combinato aumenta la tossicità.
Inotropi di glicosidi non cardiaci
farmaci simpaticomimetici
Produce effetti inotropi e vasodilatatori positivi rispettivamente attraverso i recettori β1 nel cuore cardioeccitabile e i recettori β2 e DA sulla muscolatura liscia vascolare.
ibopamina
Stimolando i recettori della dopamina e i recettori β, rilassa i vasi sanguigni renali e aumenta il flusso sanguigno renale producendo effetti diuretici significativi e aumenta la gittata cardiaca, rilassa i vasi sanguigni periferici e riduce il postcarico cardiaco;
Utilizzato per trattare e alleviare i sintomi dell'insufficienza cardiaca e migliorare la tolleranza all'esercizio
dobutamina
Stimola principalmente i recettori β1, può aumentare la contrattilità del miocardio, aumentare la gittata cardiaca, ridurre la resistenza vascolare periferica, aumentare la produzione di urina e avere un impatto minimo sulla frequenza cardiaca.
Per infarto miocardico acuto o intervento chirurgico cardiaco complicato da insufficienza cardiaca e insufficienza cardiaca cronica refrattaria
Inibitori della fosfodiesterasi
Meccanismo
Inibendo l'attività della fosfodiesterasi III, riducendo la degradazione del cAMP e aumentando i livelli di cAMP intracellulare
L’aumento del contenuto di cAMP nelle cellule miocardiche può produrre effetti inotropi positivi e l’aumento del cAMP nelle cellule muscolari lisce vascolari può rilassare la muscolatura liscia vascolare e dilatare i vasi sanguigni.
Aminrinone
Farmaco cardiotonico non glicosidico e non catecolaminico con effetti inotropi e vasodilatatori positivi
Aumentano la contrattilità miocardica, aumentano la gittata cardiaca, riducono il pre e il postcarico cardiaco, riducono la pressione di riempimento del ventricolo sinistro, migliorano la funzione ventricolare sinistra, aumentano l’indice cardiaco, ma non hanno effetti significativi sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca e generalmente non causano aritmia
È adatto per il trattamento a breve termine dell'insufficienza cardiaca congestizia refrattaria acuta e cronica causata da vari motivi in cui la digitale, i diuretici e i vasodilatatori sono inefficaci o inefficaci.
Attualmente è limitato all’iniezione endovenosa per l’insufficienza cardiaca che è inefficace in altri trattamenti.
Milrinone
Può migliorare significativamente le funzioni cardiache sistoliche e diastoliche, alleviare i sintomi e migliorare la resistenza all’esercizio.
Per la somministrazione endovenosa a breve termine solo in pazienti con grave CHF
Ha un effetto negativo sulla sopravvivenza del paziente, quindi i farmaci a lungo termine non sono raccomandati.
Inibitori del sistema renina-angiotensina-aldosterone
inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina
Effetti farmacologici
L'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina I riduce la produzione di Ang II e il rilascio di aldosterone, che può ridurre la ritenzione di sodio e acqua da ciò causata.
Può ridurre la resistenza vascolare periferica, dilatare le arterie coronarie, ridurre la pressione di riempimento del ventricolo sinistro e la tensione della parete ventricolare e aumentare il flusso sanguigno renale, ecc., migliorare la funzione cardiaca e alleviare i sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia.
Inibisce l’ipertrofia cardiaca, la proliferazione vascolare e il rimodellamento ventricolare
Medicina rappresentativa
Captopril
Enalapril
Ramipril
Lisinopril
perindopril
Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II
L'effetto è simile a quello dell'ACEI, ma senza la non reazione dell'ACEI
Losartan, Irbesartan, ecc.
antagonisti dell'aldosterone
Spironolattone
Un debole diuretico che conserva il potassio ed elimina il sodio
L’antagonizzazione dell’aldosterone riduce o inverte il rimodellamento cardiovascolare del CHF e può ridurre la morbilità e la mortalità del CHF.
Può essere usato in combinazione con clorotiazide, ACEI o antagonisti dei recettori Ang II per trattare l'insufficienza cardiaca congestizia.
Medicina per la riduzione del carico cardiaco
diuretici
Promuovere l'escrezione di sodio e acqua, ridurre il volume del sangue, ridurre il precarico e il postcarico del cuore, eliminare o alleviare la congestione venosa e l'edema polmonare e l'edema periferico da essa causati
Per l'edema cardiogeno lieve o moderato, vengono comunemente utilizzati i diuretici tiazidici, che possono essere combinati con diuretici risparmiatori di potassio.
In caso di CHF grave, i diuretici ad alta potenza come la furosemide devono essere somministrati per via endovenosa.
vasodilatatori
Produce effetto di prescrizione dilatando venule o arteriole, farmaco adiuvante per CHF
Solo per il trattamento dell’ICC refrattario alla terapia con glicosidi cardiaci e diuretici.
Reazioni avverse comuni: ritenzione di sodio e acqua
Principali farmaci per la dilatazione delle arteriole: idralazina, nifedipina, amlodipina
Principali farmaci per la dilatazione venosa: nitrati
Farmaci che dilatano arteriole e venule: nitroprussiato di sodio, prazosina
antagonisti dei recettori beta
Meccanismo
Bloccano i recettori β1, riducono la tensione simpatica, inibiscono gli effetti tossici delle catecolamine sul cuore, rallentano la frequenza cardiaca, riducono il carico cardiaco, riducono il consumo di ossigeno del miocardio e aumentano la gittata cardiaca.
Inibisce il sistema renina-angiotensina-aldosterone, inverte il rimodellamento ventricolare e migliora ulteriormente la funzione cardiaca
L’uso a lungo termine può sovraregolare i recettori β1 del miocardio, aumentare la sensibilità dei recettori β1 alle catecolamine e migliorare la contrattilità miocardica.
Applicazione clinica
Insufficienza cardiaca sistolica cronica, pazienti con funzione cardiaca NYHA di classe II o III, LVEF <40% e condizione stabile
Principi di trattamento
Nessuna controindicazione ai beta-antagonisti
Combinato con altri farmaci antiinsufficienza cardiaca
Inizia con una dose bassa e aumenta gradualmente la dose
Se i sintomi dell’insufficienza cardiaca peggiorano, la dose deve essere ridotta
Reazioni avverse
Ha un effetto inibitorio sul cuore. È controindicato nei pazienti con CHF accompagnato da asma bronchiale e blocco atrioventricolare.
Farmaci antianginosi e antiaterosclerotici
antiangina pectoris
concetto
L'angina pectoris - un sintomo comune della cardiopatia ischemica, è una sindrome di ischemia acuta e temporanea e ipossia nel miocardio causata da un insufficiente apporto di sangue coronarico.
Meccanismi fisiopatologici dell'angina pectoris
L'equilibrio tra la richiesta di ossigeno del miocardio e l'apporto di ossigeno è sbilanciato, con conseguente ischemia miocardica temporanea e aumento del metabolismo anaerobico miocardico, che produce una grande quantità di metaboliti come acido lattico, piruvato, istamina, K, ecc., che stimolano le terminazioni nervose e l'ossigeno. causare dolore.
Classificazione
Nitrati
Nitroglicerina
per via sublinguale
Effetti farmacologici
Rilassa la muscolatura liscia, in particolare la muscolatura liscia vascolare, dilata le vene, le arterie e i vasi sanguigni coronarici, riduce il consumo di ossigeno del miocardio e aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio
Aumentare l'afflusso di sangue all'area ischemica del miocardio
Applicazione clinica
L'angina pectoris, il farmaco di scelta per l'angina pectoris stabile, viene assunto per via sublinguale per controllare gli attacchi acuti di angina pectoris. Per l'angina pectoris instabile, deve essere utilizzata la somministrazione endovenosa, integrata da aspirina e altri farmaci terapeutici.
infarto miocardico acuto
insufficienza cardiaca
Reazioni avverse
È controindicato nei pazienti con cefalea pulsante, pressione intracranica elevata, lesioni craniocerebrali ed emorragia intracranica.
Rossore al viso, che può causare ipotensione ortostatica e sincope nei casi più gravi
La dilatazione dei vasi sanguigni nell'occhio può aumentare la pressione intraoculare, quindi i pazienti affetti da glaucoma devono usare con cautela
Un dosaggio eccessivo provoca una dilatazione significativa dei vasi sanguigni, abbassa la pressione sanguigna, provoca di riflesso l'eccitazione del nervo simpatico, accelera la frequenza cardiaca e rafforza la contrattilità del miocardio. Al contrario, può aumentare il consumo di ossigeno e aggravare gli attacchi di angina pectoris.
Metaemoglobinemia
Tolleranza
Isosorbide dinitrato
Viene utilizzato principalmente per via orale per la prevenzione dell'angina pectoris e il trattamento a lungo termine dell'insufficienza cardiaca dopo infarto del miocardio.
Isosorbide mononitrato
Prevenire l'angina pectoris, più efficace dell'isosorbide dinitrato
antagonista dei recettori beta
propranololo
Effetti farmacologici
Ridurre il consumo di ossigeno del miocardio
Aumentare l'afflusso di sangue all'area ischemica
Migliora il metabolismo miocardico
....aumentare l'apporto di ossigeno ai tessuti,....migliorare la circolazione sanguigna del miocardio
Applicazione clinica
angina stabile
angina instabile
angina variante
Propranololo combinato con nitrati nel trattamento dell'angina pectoris
I nitrati causano un’accelerazione della frequenza cardiaca e un aumento della contrattilità miocardica dilatando i vasi sanguigni, e il loro effetto di aumentare il consumo di ossigeno nel miocardio può essere indebolito dall’effetto del propranololo di rallentare la frequenza cardiaca e inibire la contrattilità miocardica.
L’effetto del propranololo sull’aumento del volume ventricolare che porta ad un aumento del consumo di ossigeno può anche essere compensato dall’effetto dei nitrati sulla riduzione del volume ventricolare.
Tuttavia, poiché entrambi i tipi di farmaci hanno effetti antipertensivi, se la dose è troppo elevata, la pressione sanguigna diminuirà in modo significativo, la pressione di perfusione coronarica diminuirà, il flusso sanguigno coronarico diminuirà e gli attacchi di angina saranno aggravati. Pertanto, il dosaggio deve essere ridotto quando usati insieme.
Reazioni avverse
inibizione cardiaca↓
Induzione e aggravamento dell'asma bronchiale
Dopo un uso a lungo termine, la dose deve essere gradualmente ridotta e interrotta. Se interrotta improvvisamente, può aggravare l'angina o indurre un infarto del miocardio.
bloccanti dei canali del calcio
Medicina rappresentativa
Verapamil
nifedipina
diltiazem
Niqun Diping
amlodipina
Effetti farmacologici
Ridurre il consumo di ossigeno del miocardio
Aumentare l'afflusso di sangue al miocardio
Proteggere i cardiomiociti ischemici
Applicazione clinica
Efficace per tutti i tipi di angina pectoris, in particolare per l'angina pectoris variante.
La nifedipina ha un forte effetto sulla dilatazione delle arterie coronarie ed è la prima scelta per l'angina pectoris variante.
Il verapamil ha un forte effetto inibitorio sul cuore, un debole effetto dilatante sui vasi sanguigni ed è efficace nel trattamento dell'angina da sforzo.
Anti-aterosclerosi
Farmaci che regolano i lipidi
LDL↑TC↑ TG↑
tipo di lipoproteine
densità
ChilomicroniCM
lipoproteine a densità molto bassa vLDL
lipoproteine a bassa densità LDL
lipoproteine a densità intermedia IDL
HDL
Lipoproteina a-Lpa
Elemento
colesterolo libero FC
Estere del colesterolo CE
Trigliceridi TG
Fosfolipide pL
Si combina con l'apolipoproteina per formare la lipoproteina
Farmaci che influenzano l’assorbimento del colesterolo
Sequestranti degli acidi biliari
Medicina rappresentativa
Colestiramina
colestipolo
Effetti farmacologici
Effettua scambio ionico con l'acido colico sotto forma di ioni cloruro per formare chelati degli acidi biliari che non vengono assorbiti e vengono escreti con le feci, ostacolando la circolazione enteroepatica dell'acido colico, inibendo così l'assorbimento del colesterolo nell'intestino e favorendone la conversione del colesterolo in acido colico trasformato, abbassando i livelli di colesterolo e LDL nel sangue
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente per l'ipercolesterolemia con colesterolo totale e LDL elevati
Efficace per l'iperlipidemia familiare eterozigote
Spesso utilizzato in combinazione con clofibrato o probucolo per produrre effetti sinergici
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
L'uso a lungo termine può causare steatorrea e influenzare l'assorbimento delle vitamine liposolubili e dell'acido folico, quindi è necessario prestare attenzione all'integrazione.
Principalmente farmaci che abbassano i trigliceridi
Fenossiacidi-fibrati
Clofibrato
Effetti farmacologici
Attiva la lipoproteina lipasi per favorire la degradazione delle lipoproteine a densità molto bassa VLDL e dei trigliceridi nel sangue
Inibisce leggermente la sintesi del colesterolo nel fegato, riduce significativamente i trigliceridi e le VLDL nel sangue e abbassa leggermente il colesterolo.
L'uso a lungo termine può anche ridurre il contenuto di fibrinogeno plasmatico e l'adesione piastrinica e può ridurre la formazione di trombi.
Applicazione clinica
Per il trattamento dell'iperlipidemia con trigliceridi e VLDL elevati
Reazioni avverse
reazioni gastrointestinali
Allergie cutanee
La sindrome simil-miosite, combinata con le statine, aumenta l’incidenza della miopatia
Funzionalità epatica anormale e alterazioni della funzionalità renale
disattivare
Donne in gravidanza e in allattamento
Persone con disfunzioni epatiche e renali
gemfibrozil
bezafibrato
fenofibrato
Niacina
niacina
Effetti farmacologici
Può inibire la sintesi epatica dei trigliceridi e delle VLDL, riducendo così i livelli di LDL
Promuovere l'escrezione del colesterolo attraverso la bile e prevenire l'esterificazione del colesterolo
Aumenta moderatamente i livelli di lipoproteine ad alta densità HDL
Applicazione clinica
Farmaco regolatore dei lipidi ad ampio spettro
Anti-aterosclerosi e malattia coronarica
Reazioni avverse
Sintomi di irritazione del tratto gastrointestinale e aggravamento delle ulcere peptiche
I vasi sanguigni dilatati nella pelle possono causare eruzioni cutanee, prurito, ecc.
Dosi elevate possono causare aumenti della glicemia e dell’acido urico e l’uso a lungo termine può causare funzionalità epatica anormale.
Per l'uso a lungo termine, è necessario controllare regolarmente la glicemia, la funzionalità epatica e renale
disattivare
ulcera peptica
gotta
diabetici
acipimox
Isomeri dell'acido nicotinico
L'inibizione della lipolisi del tessuto adiposo è più forte e più duratura, il che può migliorare la glicemia a digiuno e la tolleranza al glucosio nei pazienti diabetici senza causare un aumento dell'acido urico.
Trattamento dell'iperlipidemia in pazienti con diabete di tipo 2 o gotta
Statine inibitorie dell'idrossimetilglutarato CoA reduttasi
È efficace se assunto durante la cena
Lovastatina
Effetti farmacologici
Inibisce in modo competitivo l'attività della HMG-COA reduttasi, abbassa il colesterolo nel sangue e l'LDL, può anche ridurre la sintesi di VLDL e può anche aumentare leggermente l'HDL
Applicazione clinica
iperlipidemia mista
Trattamento del diabete di tipo 2 accompagnato da anomalie multiple del metabolismo delle lipoproteine, soprattutto nei pazienti con livelli sierici eccessivi di colesterolo LDL (LDL-C) e VLDL
Proteggere e migliorare la funzione renale in una certa misura
Reazioni avverse
Lieve reazione gastrointestinale
rabdomiolisi
Epatite e angioedema
Usare con cautela se si ha una storia di malattie del fegato e usare con cautela in caso di gravidanza o allattamento.
Simvastatina
Pravastatina
Antiossidanti
L'eccessiva ossidazione e i radicali liberi dell'ossigeno possono favorire la formazione e lo sviluppo dell'aterosclerosi
Probucao
L'assunzione di farmaci immediatamente dopo un pasto può aumentarne l'assorbimento
Effetti farmacologici
Può ridurre il colesterolo sierico totale, LDL-C e HDL-C. Come potente antiossidante, può inibire l'ossidazione delle LDL e prevenire la formazione di LDL ossidato e il suo effetto aterosclerotico.
Applicazione clinica
Utilizzato principalmente in combinazione con altri farmaci ipolipemizzanti per trattare l'ipercolesterolemia e prevenire la formazione di aterosclerosi.
Reazioni avverse
Inversione gastrointestinale, mal di testa, vertigini, funzionalità epatica anormale, ecc.
È controindicato nei soggetti con recente lesione miocardica.
L'ECG deve essere monitorato regolarmente durante il trattamento
Non adatto a donne incinte e bambini
acidi grassi polienici
Medicina rappresentativa
L'olio vegetale ha un debole effetto ipolipemizzante
I grassi e gli oli di animali marini contengono acidi grassi polinsaturi. L'uso a lungo termine può prevenire la formazione di aterosclerosi e ridurre le placche.
Effetti farmacologici
L’abbassamento dei trigliceridi nel plasma può aumentare leggermente l’HDL, ma i livelli plasmatici di colesterolo totale e LDL possono aumentare, inibire l’aggregazione piastrinica, ridurre la viscosità del sangue, ridurre la risposta infiammatoria delle placche, stabilizzare le placche e renderle meno inclini alla rottura spontanea, riducendo l’insorgenza di eventi cardiovascolari
Farmaci che proteggono le cellule endoteliali arteriose
polisaccaride solfato
Medicina rappresentativa
Eparina, condroitin solfato A, destrano solfato
Effetti farmacologici
Ha una grande quantità di carica negativa e si lega alla superficie dell'endotelio vascolare per prevenire l'adesione di globuli bianchi, piastrine e fattori dannosi, proteggere l'endotelio vascolare dai danni, inibire la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari e prevenire la restenosi.
Applicazione clinica
Malattie ischemiche cardiovascolari e cerebrovascolari e restenosi dopo angioplastica coronarica percutanea (PTCA)
Diuretici e farmaci per la disidratazione
diuretici
Diuretici ad alta potenza
Agisce principalmente sul ramo spesso ascendente dell'ansa midollare, riducendo il riassorbimento di Na del 15%-25%, e ha un forte effetto diuretico
Furosemide
Effetti farmacologici
diuretico
dilatare i vasi sanguigni
Applicazione clinica
edema grave
edema polmonare acuto ed edema cerebrale
insufficienza renale acuta
Accelerare l'eliminazione dei veleni
ipercalcemia
Reazioni avverse
Disturbi dei liquidi ed elettroliti-ipokaliemia-iperuricemia
Problemi di udito-ototossicità
reazioni gastrointestinali
interazione
L'adrenalina, i mineralcorticoidi, l'ormone adrenocorticotropo e gli estrogeni possono ridurre l'effetto diuretico di questo farmaco e aumentare il rischio di ipokaliemia.
I farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l’effetto diuretico di questo farmaco e aumentare il rischio di danno renale.
L'uso combinato con amfotericina B, cefalosporine, aminoglicosidi e altri antibiotici può aumentare la nefrotossicità e l'ototossicità
L'uso combinato con barbiturici e anestetici può facilmente causare ipotensione ortostatica
Combinato con anticoagulanti orali per potenziare l'effetto anticoagulante
Aumenta la sensibilità del cuore ai glicosidi cardiaci, causando facilmente avvelenamento
bumetanide
L'intensità d'azione è 20-60 volte quella della furosemide e viene utilizzata per trattare vari tipi di edema grave ed edema polmonare acuto.
Le reazioni avverse sono simili a quelle della furosemide. Gli uomini non sposati occasionalmente sperimentano spermatorrea e difficoltà di erezione del pene.
Dosi elevate possono causare dolori muscolari e dolore toracico
Torasemi
acido etacrinico
Azosemi
Piretanide
Diuretici di media potenza
Agisce principalmente sulla corteccia del ramo spesso ascendente dell'ansa midollare e sull'inizio del tubulo contorto distale, riducendo il riassorbimento di Na dal 5% al 10% e ha un moderato effetto diuretico.
Idroclorotiazide
Effetti farmacologici
diuretico
dimettersi
antidiuretico
Applicazione clinica
Edema, buon effetto sull'edema cardiogeno lieve e moderato
ipertensione
diabete insipido
Reazioni avverse
Squilibrio elettrolitico-ipokaliemia
iperuricemia
alto tasso di zucchero nel sangue
disturbo del metabolismo dei grassi
Occasionalmente reazioni allergiche, reazioni gastrointestinali, granulocitopenia, trombocitopenia, ecc.
interazione
L'ipokaliemia può aumentare la tossicità dei glicosidi cardiaci, pertanto si raccomanda un'integrazione di potassio se utilizzata in combinazione con glicosidi cardiaci.
L'uso combinato con glucocorticoidi e amfotericina B può aumentare l'incidenza di ipokaliemia
A causa dell'aumento della glicemia, è necessario prestare attenzione all'aggiustamento del dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti quando usati in combinazione con farmaci ipoglicemizzanti.
I FANS possono ridurre l’effetto diuretico di questi farmaci
Indapamide
Clortalidone
diuretici a bassa potenza
Agisce principalmente sull'estremità del tubulo contorto distale e sul dotto collettore, riducendo il riassorbimento di Na dall'1% al 3% e ha un debole effetto diuretico
Spironolattone
Effetti farmacologici
Può competere con l'aldosterone per i recettori dell'aldosterone nel tubulo contorto distale e nelle cellule dei dotti collettori, antagonizzare l'effetto di escrezione del potassio e di ritenzione del sodio dell'aldosterone e promuovere l'escrezione di sodio e acqua.
Applicazione clinica
Edema refrattario associato ad elevati livelli di aldosterone, come insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi, ascite e sindrome nefrosica
Spesso combinato con diuretici che espellono potassio, può potenziare l'effetto diuretico e prevenire l'ipokaliemia causata dai diuretici che espellono potassio.
Reazioni avverse
Squilibrio elettrolitico: l'iperkaliemia è il più comune
squilibrio ormonale
triamterene, amiloride
Entrambi i farmaci agiscono principalmente sui tubuli contorti distali e sui dotti collettori, bloccando i canali del sodio, riducendo il riassorbimento di Na e la secrezione di K, aumentando l'escrezione di Na e diventando diuretici.
L'uso a lungo termine può facilmente causare iperkaliemia. Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
Inibisce la diidrofolato reduttasi, causando carenza di acido folico e può facilmente causare anemia megaloblastica nei pazienti con cirrosi.
Acetazolamide, diclorfenamide
Entrambi i farmaci producono deboli effetti diuretici inibendo l'anidrasi carbonica e non sono più utilizzati come diuretici.
Inibisce l'anidrasi carbonica delle gambe, riduce la produzione di HCO3-, riducendo così la produzione di umore acqueo e abbassando la pressione intraoculare. Viene utilizzato principalmente clinicamente per trattare il glaucoma.
Potrebbero verificarsi sonnolenza, intorpidimento del viso e degli arti e l'uso a lungo termine può causare ipokaliemia, acidosi metabolica, ecc.
medicina per la disidratazione
Noti anche come diuretici osmotici
Meccanismo
La maggior parte di essi non vengono facilmente metabolizzati nel corpo. Dopo l'iniezione endovenosa, possono aumentare la pressione osmotica del plasma e causare disidratazione dei tessuti.
Non viene facilmente riassorbito quando passa attraverso i reni e può aumentare l'escrezione di acqua e di alcuni ioni, provocando diuresi osmotica.
Mannitolo
Effetti farmacologici
Dopo la somministrazione endovenosa, può aumentare rapidamente la pressione osmotica del plasma, provocando il trasferimento dell'acqua intertissutale al plasma, causando la disidratazione dei tessuti. L'iniezione di 100 g di mannitolo può trasferire l'acqua in 2000 ml di cellule all'esterno delle cellule.
Dopo la filtrazione dal glomerulo, non viene riassorbito dai tubuli renali e forma ipertonicità nel lume tubulare renale, riducendo il riassorbimento di Na e acqua.
Può anche dilatare i vasi sanguigni renali, aumentare il flusso sanguigno renale e aumentare la velocità di filtrazione glomerulare.
Applicazione clinica
insufficienza renale acuta
Edema cerebrale e glaucoma
Reazioni avverse
Perdita di farmaco, necrosi dei tessuti locali, gonfiore e dolore
L'iniezione troppo rapida può causare mal di testa, vertigini, visione offuscata, ecc.
Usare con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca e controindicato nei pazienti con emorragia intracranica attiva.
Sorbitolo
Isomeri del mannitolo
Può essere utilizzato come soluzione ipertonica al 25%, che è più debole del mannitolo.
glucosio
L'iniezione endovenosa di zucchero ipertonico può produrre disidratazione e diuresi osmotica
Se usato da solo per l'edema cerebrale, può verificarsi un fenomeno di "rimbalzo" e generalmente può essere usato in modo intercambiabile con il mannitolo.
Altri farmaci che agiscono sul sistema urinario
bicarbonato di sodio
Può accelerare l'escrezione di barbiturici, salicilati e altri farmaci debolmente acidi dai reni
Può aumentare la solubilità dei sulfamidici e ridurne la tossicità per i reni
Può aumentare l’efficacia degli antibiotici come la gentamicina sulle infezioni del tratto urinario.
Può aumentare direttamente la riserva alcalina del corpo, aumentare la concentrazione di HCO3- nel plasma e neutralizzare l'H, correggendo così l'acidosi.
Alcalinizzando il fluido extracellulare, il K nel siero può essere trasferito nelle cellule, riducendo così il potassio sierico e utilizzato per trattare l'iperkaliemia.
ormone antidiuretico-vasopressina
Aumentando la permeabilità delle cellule epiteliali del dotto collettore, aumenta il riassorbimento dell'acqua, riduce la produzione di urina, aumenta la pressione osmotica dell'urina e produce effetti antidiuretici significativi. Viene utilizzato per il diabete insipido centrale, la chirurgia della testa o il trattamento del diabete insipido temporaneo
Per il trattamento del sanguinamento da varici esofagee e dell'emottisi
Farmaci che agiscono sul sistema sanguigno e sul sistema emopoietico
farmaci antianemia
Classificazione dell'anemia
anemia da carenza di ferro
anemia megaloblastica
anemia aplastica
integratore di ferro
Medicina rappresentativa
solfato ferroso
Fumarato ferroso
Citrato ferrico di ammonio
Gluconato ferroso
destrano di ferro
Meccanismo farmacologico
Il ferro viene assorbito sotto forma di Fe2 e i siti di assorbimento si trovano nel duodeno e nel digiuno superiore.
Dopo che il ferro è stato assorbito nel midollo osseo, entra nei giovani globuli rossi del midollo osseo, si combina con la protoporfirina nei mitocondri per formare l'eme, quindi si combina con la globina per formare l'emoglobina, favorendo così la maturazione dei globuli rossi.
Applicazione clinica
anemia da carenza di ferro
I pazienti con anemia grave devono assumere farmaci ininterrottamente per diversi mesi
Dopo la gastrectomia
La nefrite cronica richiede solfato ferroso
Reazioni avverse
Irritazione gastrointestinale
L'uso a lungo termine può causare stitichezza e feci nere
Disintossicazione da avvelenamento acuto da desferrioxamina
Vitamine
acido folico
Effetti farmacologici
Dopo l'assorbimento, viene prima ridotto a diidrofolato dalla folato reduttasi e poi ridotto a tetraidrofolato dalla diidrofolato reduttasi per partecipare al metabolismo.
Applicazione clinica
Anemia megaloblastica causata da carenza di acido folico dovuta a varie cause
Ha buoni effetti sull'anemia megaloblastica nutrizionale, della gravidanza e dell'infanzia e può prevenire i difetti del tubo neurale.
L'integrazione con VB12, VB6 e VC può migliorare l'efficacia
Reazioni avverse
Occasionalmente possono verificarsi reazioni allergiche e sintomi gastrointestinali durante l'uso a lungo termine.
Può causare urine gialle se assunto in grandi quantità
VB12
Effetti farmacologici
Promuovere il riciclaggio del tetraidrofolato
Mantiene l'integrità funzionale delle fibre nervose rivestite
Applicazione clinica
Anemia perniciosa, coadiuva anche nel trattamento dell'anemia megaloblastica
Trattamento coadiuvante per malattie neurologiche come neuriti, atrofia dei nervi, nevralgia del trigemino, sciatica - può ridurre la produzione di sostanze tossiche
Reazioni avverse
Raramente si verifica uno shock anafilattico
Farmaci emostatici
Farmaci emostatici che promuovono la produzione di fattori della coagulazione
Farmaci che promuovono l’attività dei fattori della coagulazione
VK
Effetti farmacologici
Effetto procoagulante
Allevia lo spasmo della muscolatura liscia
Applicazione clinica
Per il trattamento del sanguinamento causato da deficit di vk
Allevia il dolore causato dalla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale
Reazioni avverse
L'iniezione intramuscolare può causare arrossamento, gonfiore e dolore locale
VK3 è soggetto a iperbilirubinemia ed emolisi nei neonati, in particolare nei neonati prematuri
preparazioni di fattori della coagulazione
trombina
È adatto per il sanguinamento di piccoli vasi sanguigni, capillari e organi solidi difficili da legare. Può essere utilizzato anche per arrestare il sanguinamento in interventi chirurgici traumatologici, nella cavità orale, nel tratto urinario e nel tratto digestivo.
I farmaci emostatici gastrointestinali devono essere assunti per via orale o per infusione. È severamente vietato somministrarli tramite iniezione, altrimenti potrebbero causare trombosi, necrosi locale e conseguenze potenzialmente letali.
complesso protrombinico
Trattamento del sanguinamento causato da emofilia B, grave malattia epatica, sovradosaggio di anticoagulanti cumarinici orali e deficit di fattori della coagulazione VK-dipendenti
globulina antiemofila
Utilizzato principalmente per il trattamento dell'emofilia A, ma anche per il deficit acquisito della coagulazione VIII causato da gravi malattie epatiche, DIC e lupus eritematoso sistemico.
farmaci antifibrinolitici
acido benzoico
Effetti farmacologici
Inibisce competitivamente l'azione dell'attivatore del plasminogeno, impedendo che il plasminogeno venga attivato in plasmina, inibendo così la fibrinolisi e ottenendo un effetto emostatico.
Applicazione clinica
Prevenire e trattare il sanguinamento causato dall'iperfibrinolisi, come sanguinamento anomalo dopo un intervento chirurgico all'utero, alla tiroide, alla prostata, al fegato, alla milza e ad altri organi.
Reazioni avverse
Un dosaggio eccessivo può causare trombosi e indurre infarto del miocardio, pertanto è vietato o usato con cautela in coloro che hanno tendenza alla trombosi o hanno una storia di embolia vascolare.
acido tranexamico
Ha lo stesso effetto dell'acido tranzoico e ha un forte effetto emostatico, ma ha molte reazioni avverse.
Farmaci procoagulanti che agiscono sui vasi sanguigni
L'emostasi si ottiene restringendo arteriole, venule e capillari per rallentare il flusso sanguigno.
Pituitaria
Contiene ossitocina e vasopressina
Farmaci che promuovono la produzione di piastrine
fenolsulfonetilammina
Viene utilizzato per prevenire il sanguinamento causato da una maggiore fragilità capillare, da un'insufficiente funzionalità piastrinica e da altri motivi. Può anche prevenire e trattare il sanguinamento eccessivo durante un intervento chirurgico.
Può essere usato insieme a VK e acido aminotoluico
anticoagulanti
Anticoagulanti interni ed esterni
eparina
Effetti farmacologici
Migliora l'effetto anticoagulante dell'antitrombina III
Effetto anti-aterosclerotico
Anti-infezione, riduce la viscosità del sangue
Applicazione clinica
Prevenzione e cura delle malattie tromboemboliche
Trattamento del DLC della coagulazione intravascolare disseminata
Può essere utilizzato per cateterismo cardiaco, chirurgia cardiovascolare, circolazione extracorporea, emodialisi, trapianto di organi, ecc. per prevenire la coagulazione del sangue
Reazioni avverse
Sanguinamento spontaneo, sanguinamento grave richiede un'iniezione endovenosa lenta di protamina solfato per contrastarlo. 1 mg di protamina può neutralizzare 100 u di eparina e il dosaggio in una sola volta non può superare i 50 mg.
Occasionalmente si osservano reazioni allergiche e l'uso a lungo termine può causare perdita di capelli, osteoporosi e fratture spontanee.
Controindicazioni
Non dovrebbe essere usato da coloro che sono allergici all'eparina, hanno disfunzioni epatiche e renali, ulcere gastroduodenali, emorragia cerebrale, ipertensione grave, minaccia di aborto, emofilia, endocardite batterica subacuta e dopo un intervento chirurgico.
interazione
L'uso combinato con farmaci alcalini perderà l'attività anticoagulante
L'uso combinato di aspirina, FANS, destrano e dipiridamolo può aumentare il rischio di sanguinamento.
L'uso combinato con ormoni surrenalici e acido etacrinico può causare sanguinamento gastrointestinale
L'uso concomitante con insulina o sulfaniluree può provocare ipoglicemia
eparina a basso peso molecolare
Caratteristiche
Forte effetto inibitorio su Xa, debole effetto inibitorio su IIa
Forte effetto antitrombotico, debole effetto anticoagulante
una volta al giorno
meno sanguinamento
Tratta la trombosi venosa e previene la trombosi dopo l'intervento chirurgico in pazienti ad alto rischio. È efficace anche nell'angina instabile e nell'infarto miocardico acuto.
enoxaparina
eparina a peso molecolare ultra basso
Anticoagulanti nel corpo
Cumarine
Effetti farmacologici
Può antagonizzare competitivamente l'effetto di VK e inibire la sintesi di fattori della coagulazione come II, VII, IX e X, producendo così effetti anticoagulanti.
Applicazione clinica
Prevenzione e trattamento delle malattie tromboemboliche, come tromboembolia venosa, embolia polmonare, ecc.
Reazioni avverse
Il sovradosaggio orale può facilmente causare sanguinamento spontaneo, che può essere contrastato con vk. Se necessario, è possibile trasfondere plasma fresco o sangue intero.
Ha effetti teratogeni ed è controindicato nelle donne all'inizio della gravidanza.
interazione
Gli inibitori degli enzimi epatici, i farmaci con elevati tassi di legame alle proteine plasmatiche e gli antibiotici ad ampio spettro possono aumentare l’effetto anticoagulante delle cumarine
Gli induttori degli enzimi epatici e i contraccettivi orali possono ridurre l’effetto anticoagulante delle cumarine
anticoagulanti extracorporei
citrato di sodio
Solo per anticoagulazione extracorporea
Quando viene utilizzato per conservare il sangue fresco, vengono generalmente aggiunti 10 ml di citrato di sodio al 2,5% ogni 100 ml di sangue.
Una trasfusione eccessiva o rapida di sangue contenente questo farmaco può causare ipocalcemia, con conseguente insufficienza cardiaca, che deve essere corretta mediante iniezione endovenosa di cloruro di calcio, se necessario.
Farmaci trombolitici
farmaci antipiastrinici
dipiridamolo
Inibendo l'attività della fosfodiesterasi piastrinica, riducendo l'idrolisi del cAMP in 5-AMP, aumentando il contenuto di adenosina, attivando l'adenosina ciclasi e aumentando il contenuto di cAMP nelle piastrine
Utilizzare con l'aspirina per prevenire malattie trombotiche e con warfarin per prevenire la trombosi dopo un intervento di cardiochirurgia
prostaciclina
Utilizzato per la circolazione extracorporea per prevenire la trombosi e richiede flebo endovenosa
Ticlopidina
Da utilizzare nella malattia tromboembolica arteriosa, soprattutto nei pazienti non idonei al trattamento con aspirina
Reazioni avverse - reazioni gastrointestinali
abciximab
Utilizzato per il trattamento dell'angina instabile, dell'infarto miocardico acuto e di altri pazienti gravi
Rischio di sanguinamento
Farmaci fibrinolitici-trombolitici
Streptochinasi
Può combinarsi con il plasminogeno per formare un complesso, attivare il plasminogeno per convertirlo in plasmina e promuovere la fibrinolisi
Utilizzato principalmente per le malattie tromboemboliche acute, come la trombosi polmonare acuta, la trombosi venosa profonda e il trattamento precoce dell'infarto miocardico.
L'effetto migliore si ottiene quando la trombosi non si verifica per più di 6 ore.
Le reazioni avverse includono reazioni allergiche e sanguinamento (può essere fermato dall'acido tranzoico)
Controindicato nei disturbi emorragici, ulcere gastroduodenali, ipertensione grave, post-operatorio o parto, infezioni da streptococco, ecc.
Urochinasi
Può attivare direttamente il plasminogeno per convertirlo in plasmina, con conseguente effetto trombolitico
anistreplase
Utilizzato per l'infarto miocardico acuto, può migliorare i sintomi e ridurre la mortalità
Le reazioni avverse comprendono sanguinamento nel sito di iniezione e gastrointestinale, ipotensione transitoria e reazioni allergiche
reteplase
Ha un'elevata efficacia trombolitica, buoni risultati, buona tolleranza, bassi costi di produzione e un metodo di somministrazione semplice.
Per i pazienti con infarto miocardico acuto
Le reazioni avverse comuni includono il sanguinamento
Agente trombolitico del veleno di serpente
Ha evidenti effetti anticoagulanti, inibitori della trombosi e dissolventi della trombosi
Efficace nel trattamento della trombosi cerebrale
Un piccolo numero di pazienti può manifestare reazioni avverse come sanguinamento e allergie.
farmaci proliferativi dei leucociti
Ricombinazione genetica
fattore stimolante le colonie di granulociti
Promuovere la maturazione e il rilascio dei neutrofili, migliorare la chemiotassi dei neutrofili e la funzione fagocitaria
Viene utilizzato principalmente per prevenire la soppressione del midollo osseo causata dalla radioterapia e dalla chemioterapia per tumori maligni. Può essere utilizzato anche per il trapianto autologo di midollo osseo per favorire il recupero dei neutrofili ridotti.
Un lieve dolore al midollo osseo, l'infusione endovenosa a lungo termine può causare flebiti
Per evitare una maggiore sensibilità del midollo osseo ai farmaci chemioterapici, i farmaci chemioterapici devono essere applicati 24 ore prima o dopo
fattore stimolante le colonie di granulociti/macrofagi
Utilizzato principalmente per prevenire la leucopenia e le complicanze delle infezioni causate dalla chemioterapia e dalla radioterapia dei tumori maligni
Durante la prima infusione endovenosa possono verificarsi vampate di calore, ipotensione, ecc
Altri farmaci stimolanti la leucocitosi
VB4
Utilizzato per la leucopenia causata da vari motivi, come radioterapia tumorale, chemioterapia, farmaci antitiroidei, cloramfenicolo, analgesici antipiretici, avvelenamento da benzene, ecc.
Shartol
Ha un effetto antagonista sulla soppressione del midollo osseo causata dalla radioterapia e dalla chemioterapia tumorale e ha anche un certo effetto sulla leucopenia causata dall'avvelenamento da benzene.
Per la leucopenia causata da radiazioni e altre cause
Li Kejun
Può migliorare il metabolismo del sistema ematopoietico ed è utilizzato clinicamente per prevenire e curare la leucopenia, la trombocitopenia e l'anemia aplastica causate da varie cause.
Inosina
Partecipa al metabolismo degli acidi nucleici, alla sintesi proteica e al metabolismo energetico nel corpo, migliora l'attività di vari enzimi, consentendo così alle cellule di eseguire il normale metabolismo in condizioni ipossiche e contribuisce al recupero delle funzioni cellulari danneggiate. È usato come farmaco ausiliario e ha l'effetto di migliorare il metabolismo del corpo.
Può essere utilizzato clinicamente per il trattamento ausiliario della leucopenia e della trombocitopenia, dell'insufficienza cardiaca, dell'angina pectoris, dell'epatite, ecc. causati da vari motivi.
farmaci per l’espansione del volume sanguigno
Destrano
Effetti farmacologici
Espandi il volume del sangue
Migliora la microcircolazione
Anticoagulazione
diuresi
effetti clinici
Il destrano a medio e basso peso molecolare viene utilizzato per lo shock ipovolemico, come perdita di sangue acuta, trauma e shock da ustione
Trattamento dello shock settico
Trattamento di malattie trombotiche, come infarto miocardico, trombosi cerebrale, trombosi artero-venosa retinica e coagulazione intravascolare disseminata, ecc.
Prevenire e curare l’insufficienza renale acuta
Reazioni avverse
Occasionalmente reazioni allergiche: per i farmaci è necessario un test cutaneo
L'infusione endovenosa deve essere lenta
Controindicato nei pazienti con trombocitopenia e disturbi emorragici
Amido idrossietilico
Dopo l'iniezione endovenosa, espande il volume del sangue e migliora l'emodinamica. L'effetto può durare 24 ore o più.
Utilizzato per l'ipovolemia causata da vari motivi
I pazienti possono manifestare reazioni allergiche, manifestate come edema palpebrale facciale, orticaria, asma, ecc.