Compresse ordinarie realizzate miscelando farmaci ed eccipienti, comunemente note come compresse semplici

Compresse rivestite con una pellicola sulla superficie delle normali compresse.

A seconda del materiale di rivestimento, le compresse rivestite possono avere nomi corrispondenti.

Di solito contiene bicarbonato di sodio e acido organico. Quando incontra l'acqua, i due reagiscono per generare una grande quantità di gas anidride carbonica, che è effervescente.

In generale, i farmaci contenuti nelle compresse effervescenti dovrebbero essere solubili in acqua e come acidi organici si può usare l'acido citrico, l'acido tartarico, ecc.

Per aggiustare il gusto vengono solitamente aggiunti saccarosio, mannitolo, sorbitolo, menta, aromi, ecc.

Compresse che si disintegrano rapidamente in acqua e si disperdono uniformemente prima dell'assunzione.

Puoi berlo direttamente dopo averlo disperso in acqua, oppure puoi assumere la compressa direttamente in bocca o deglutirla.

In generale, i farmaci contenuti nelle compresse dispersibili sono scarsamente solubili e si presentano in uno stato sospeso dopo la dispersione, come le compresse dispersibili di roxitromicina.

Agenti di sospensione, come la gomma guar, dovrebbero essere aggiunti alle compresse dispersibili per aumentare la viscosità o la consistenza della sospensione per mantenere lo stato sospeso dopo la dispersione.

Compresse che rilasciano lentamente il farmaco a una velocità non costante in un mezzo di rilascio definito

Rispetto ai corrispondenti preparati ordinari, ha le caratteristiche di una somministrazione meno frequente, un tempo di azione più lungo e meno effetti tossici e collaterali.

Compresse che rilasciano il farmaco lentamente e a velocità costante in un mezzo di rilascio definito.

Rispetto alle corrispondenti compresse a rilascio prolungato, la concentrazione del farmaco nel sangue è più stabile

Una compressa composta da due o più strati.

Ogni strato contiene farmaci ed eccipienti diversi, che possono evitare cambiamenti di compatibilità tra diversi farmaci nelle preparazioni composte o creare una compressa a doppio strato con una combinazione di rilascio prolungato e rilascio immediato.

Le compresse che si disintegrano rapidamente in bocca generalmente esercitano effetti sistemici dopo la deglutizione.

La caratteristica è che non è necessaria acqua durante l'assunzione del medicinale, il che è particolarmente indicato per pazienti con difficoltà di deglutizione o anziani e bambini.

Sorbitolo, eritrosio, mannitolo, ecc. Vengono spesso aggiunti come agenti aromatizzanti e riempitivi

Si riferisce a compresse che possono essere sciolte rapidamente quando poste sotto la lingua e il farmaco viene assorbito attraverso la mucosa sublinguale per esercitare effetti sistemici.

Può evitare l'effetto di primo passaggio del fegato sui farmaci ed è utilizzato principalmente per il trattamento delle emergenze, come le compresse sublinguali di nitroglicerina per il trattamento dell'angina pectoris.

Si riferisce a compresse che si sciolgono lentamente in bocca per produrre effetti locali o sistemici.

I farmaci contenuti nelle losanghe dovrebbero essere facilmente solubili e avere principalmente effetti antinfiammatori locali, sterilizzanti, astringenti, analgesici o anestetici locali, come le losanghe di corallo d'erba composte, ecc.

Si riferisce a compresse che vengono incollate nella cavità orale e hanno effetti locali o sistemici dopo l'assorbimento attraverso la mucosa, rilasciando lentamente i farmaci nella cavità orale e utilizzate per il trattamento di malattie della bocca e della gola, come i cerotti orali al metronidazolo.

Si riferisce a compresse non rivestite che possono essere sciolte in acqua prima dell'uso.

Generalmente utilizzato per collutori, disinfezione, lavaggio di ferite, ecc., Come compresse di collutorio composto al borace, compresse di rifampicina (occhi), ecc.

Si riferisce alle compresse che vengono inserite nella vagina e funzionano.

Svolge principalmente effetti antinfiammatori locali, sterilizzanti, spermicidi e astringenti e può essere utilizzato anche per farmaci ormonali sessuali.

①I diluenti sono anche chiamati riempitivi.

②Il diametro delle compresse non è generalmente inferiore a 6 mm e il peso della compressa è solitamente superiore a 100 mg, altrimenti sarà scomodo da usare.

③Il ruolo del diluente

Gli amidi includono amido di mais, amido di frumento, fecola di patate, ecc., Tra i quali l'amido di mais è il più comunemente usato.

La dimensione delle particelle di amido di mais è 5-30 um

Contenuto di umidità compreso tra 10% e 14%

Ha proprietà adesive, scarsa fluidità e modellabilità a compressione, ma proprietà stabili.

Può essere compatibile con la maggior parte dei farmaci, ha un buon aspetto e colore ed è economico. È l'eccipiente più comunemente utilizzato nelle preparazioni solide.

Viene spesso miscelato con polvere di saccarosio, destrina, ecc. che hanno una buona comprimibilità.

Estratto dalla canna da zucchero e dalla barbabietola da zucchero.

Molto solubile in acqua e quasi insolubile in etanolo assoluto.

Stabile a temperatura ambiente e umidità moderata, instabile a temperature elevate (110~145°C) o in condizioni acide, trasformandosi in zucchero invertito (glucosio e fruttosio)

Questo prodotto ha una forte forza adesiva e può aumentare la durezza delle compresse, ma è altamente igroscopico. La conservazione a lungo termine renderà le compresse troppo dure e ritarderà la disintegrazione o la dissoluzione.

La destrina è un polimero ottenuto riscaldando e modificando l'amido parzialmente idrolizzato allo stato secco. È facilmente solubile in acqua bollente e insolubile in etanolo.

Ha una forte tendenza ad aggregarsi e ad agglomerarsi. Un uso improprio causerà vaiolature, filigrane, ecc. sulla superficie e talvolta causerà la disintegrazione della compressa o una lenta dissoluzione.

Spesso utilizzato in combinazione con saccarosio e amido.

Viene estratto dal latte e si divide in alfa-lattosio anidro, alfa-lattosio monoidrato e comunemente utilizzato B-lattosio monoidrato.

L'α-lattosio monoidrato è solubile in acqua ma insolubile in etanolo.

Le compresse a base di lattosio hanno una superficie liscia, proprietà stabili e sono compatibili con la maggior parte dei farmaci.

Il lattosio prodotto dal metodo dell'essiccazione a spruzzo ha forma sferica, ha una buona fluidità e comprimibilità e può essere utilizzato per la compressatura diretta della polvere.

L'amido è parzialmente o completamente gelatinizzato La varietà attualmente in commercio è l'amido parzialmente pregelatinizzato.

Solubile al 10%~20% in acqua fredda, insolubile in etanolo.

Ha buona fluidità, comprimibilità, lubrificazione e adesione a secco e ha un buon effetto di disintegrazione.

Come eccipiente multifunzionale, viene spesso utilizzato per la pastigliatura diretta delle polveri.

È prodotto da fibra di puro cotone attraverso l'idrolisi.

È una polvere bianca o biancastra, inodore e insapore, composta da particelle porose.

Ha una forte forza legante e una buona comprimibilità. È noto anche come "legante secco" e può essere utilizzato come polvere per la pastigliatura diretta.

In generale, le compresse con più del 20% di cellulosa microcristallina hanno migliori proprietà di disintegrazione.

Alcuni sali di calcio inorganici sono comunemente usati, come solfato di calcio, idrogeno fosfato di calcio, carbonato di calcio, solfato di calcio diidrato, ecc.

Tra questi, il solfato di calcio diidrato è più comunemente usato. È di natura stabile, inodore e insapore, leggermente solubile in acqua e può essere compatibile con una varietà di farmaci. Le compresse prodotte hanno un aspetto liscio, buona durezza e disintegrazione non hanno alcun effetto di assorbimento sui farmaci.

Mannitolo e sorbitolo sono isomeri l'uno dell'altro.

La dolcezza è circa la metà di quella del saccarosio. Assorbe il calore quando disciolto e ha una sensazione rinfrescante. È adatto per compresse masticabili, compresse per disintegrazione orale, ecc. Ma è più costoso e viene spesso utilizzato insieme al saccarosio.

Eritrosio (eri th rito l), la sua dolcezza è pari all'80% di saccarosio, si dissolve rapidamente, ha una forte sensazione di raffreddamento, non genera calore dopo la somministrazione orale e non abbassa il pH in bocca (buono per proteggere i denti), ecc. È un ottimo eccipiente per preparare compresse disintegrabili per via orale, ma è costoso.

Si riferisce a un liquido che non ha viscosità di per sé ma induce viscosità nei materiali bagnandoli. Gli agenti bagnanti comunemente usati includono acqua distillata ed etanolo.

Acqua distillata

etanolo

Liquame di amido

derivati ​​della cellulosa

Povidone (PVP)

Gelatina

azione capillare

effetto di espansione

calore umido

produzione di gas

Metodo additivo

Aggiunta interna

Aggiunta interna ed esterna

È un disintegrante classico, essiccato a 100~105℃ per 1 ora e il contenuto di umidità è inferiore all'8%.

L'amido secco ha un forte assorbimento d'acqua e il suo tasso di espansione dell'acqua è di circa il 186%.

L'amido secco è adatto per compresse di farmaci insolubili in acqua o leggermente solubili, ma ha uno scarso effetto di disintegrazione sui farmaci facilmente solubili.

È il sale sodico dell'etere metilico acido dell'amido. È insolubile in acqua e ha un effetto rigonfiante molto significativo quando assorbe l'acqua. La sua velocità di espansione dopo l'assorbimento dell'acqua è 300 volte il suo volume originale.

È un "super disintegrante"

Tra questi, l'LH-11 ha la dimensione delle particelle più grande ed è spesso usato come disintegrante per compresse a compressione diretta.

LH-21 ha una dimensione particellare moderata ed è utilizzato principalmente come disintegrante per compresse di granulazione a umido.

Grazie alla sua ampia superficie e alla porosità, ha la capacità di assorbire rapidamente l'acqua e di espandersi. Il tasso di espansione dell'acqua è generalmente compreso tra il 500% e il 700%.

È anche un "super disintegrante".

Il sodio carmelloso si ottiene mediante reticolazione chimica. È insolubile in acqua, ma può assorbire acqua più volte il suo peso ed espandersi fino a 4-8 volte il suo volume originale, quindi ha un buon effetto di disintegrazione.

L'effetto di disintegrazione è migliore se combinato con carbossimetil amido sodico, ma l'effetto di disintegrazione sarà ridotto se combinato con amido secco

È insolubile in acqua, ma mostra rapidamente un'azione capillare e un'eccellente capacità di idratazione in acqua. La capacità massima di assorbimento dell'acqua è del 60%, il rapporto di espansione è 2,25~2,30 e non presenta tendenza alla gelificazione.

Le prestazioni di disintegrazione del PVPP sono molto superiori ed è anche un "super disintegrante"

È uno speciale disintegrante utilizzato appositamente per compresse effervescenti. Il più comunemente usato è una miscela di bicarbonato di sodio e acido citrico.

Quando viene esposto all'acqua, viene prodotto anidride carbonica, causando la rapida disintegrazione della compressa in pochi minuti.

Le compresse contenenti questo disintegrante devono essere confezionate adeguatamente per evitare l'umidità che potrebbe rendere inefficace il disintegrante.

Ridurre l'attrito tra le particelle, migliorando così la fluidità della polvere;

In generale, durante la pastigliatura, è necessario evitare che i materiali aderiscano alla superficie del punzone e della matrice per garantire il regolare avanzamento dell'operazione di pastigliatura e rendere liscia la superficie della compressa.

È un lubrificante in senso stretto, ovvero riduce l'attrito tra il materiale e la parete dello stampo per garantire una distribuzione uniforme della pressione durante la pressione e la spinta della compressa e una spinta uniforme della compressa dal foro dello stampo.

Migliora la distribuzione elettrostatica sulla superficie delle particelle

Migliora la rugosità della superficie delle particelle e riduce l'attrito

Migliora l'adsorbimento selettivo delle particelle e indebolisce la forza di van der Waals tra le particelle

Stearato di magnesio

Gel di silice in micropolvere (aerosil)

talco

Olio vegetale idrogenato

Glicoli polietilenici (PEG)

Sodio lauril solfato

Per prima cosa, avvolgere le compresse semplici con uno strato isolante impermeabile per evitare che l'umidità si infiltri nel nucleo della compressa durante il successivo processo di rivestimento con zucchero.

I materiali utilizzati per lo strato isolante sono per lo più materiali filmogeni insolubili in acqua, come glutine di mais, gomma lacca, acetato ftalato di cellulosa (CAP), ecc., che vengono disciolti in etanolo.

Per eliminare i bordi e gli angoli del tablet, all'esterno dello strato isolante viene applicato uno strato di rivestimento in polvere più spesso.

I materiali principali sono sciroppo e talco. La concentrazione dello sciroppo è del 65%~75% (g/g) e il talco è la polvere che è passata attraverso un setaccio da 100 maglie.

La forma del nucleo della compressa dovrebbe essere biconvessa con bordi molto sottili, che possa ridurre l'aumento di peso ed essere bella.

La superficie dello strato di rivestimento in polvere è relativamente ruvida e sciolta, quindi è ricoperta di zucchero per rendere la superficie liscia, liscia, delicata e solida.

I punti chiave dell'operazione sono aggiungere sciroppo leggermente diluito, ridurre gradualmente la quantità, asciugare a bassa temperatura (40°C) e generalmente avvolgere da 10 a 15 strati.

L'aggiunta di colorante alimentare allo sciroppo può essere ricoperto con glassa colorata. Lo scopo principale è facilitare l'identificazione e l'aspetto. In genere, deve essere ricoperto da 8 a 15 strati.

Per aumentare la lucentezza e l'idrofobicità della superficie della compressa, il materiale comunemente utilizzato è la cera del Sichuan.

Solitamente è costituito da materiale di rivestimento (film ex), plastificante (plastificante), regolatore della velocità di rilascio, esaltatore di brillantezza, materiale solido, coloranti e solvente.

vantaggio

Secondo la funzione dello strato di abbigliamento

I plastificanti possono modificare le proprietà fisiche e meccaniche dei film polimerici, rendendoli più flessibili e favorevoli al rivestimento.

Deve esserci una somiglianza chimica tra il polimero e il plastificante. Ad esempio, glicerina, glicole propilenico, PEG, ecc. hanno gruppi idrossilici e possono essere utilizzati come plastificanti per alcuni materiali per indumenti in cellulosa.

I polimeri alifatici non polari includono olio di cocco raffinato, olio di ricino, olio di mais, paraffina liquida, gliceril monoacetato, gliceril triacetato, dibutil sebacato e dibutilftalato (dietil estere).

I modificatori della velocità di rilascio sono anche chiamati agenti che formano pori.

Generalmente si tratta di zuccheri a piccole molecole, sali o materiali polimerici con ottima solubilità in acqua, come saccarosio, cloruro di sodio, tensioattivi e PEG.

Quando alcuni polimeri risultano troppo viscosi durante il processo di rivestimento, vengono aggiunti lubrificanti solidi in polvere per impedire l'adesione delle particelle o delle compresse, come talco, stearato di magnesio, ecc.

L'applicazione dei pigmenti serve principalmente a facilitare l'identificazione, prevenire la contraffazione e soddisfare i requisiti di bellezza del prodotto. Ha anche un effetto di schermatura della luce.

Classificazione