Mindmap-Galerie Kapitel 2 - PharmaCodynamics
Pharmakologie Kapitel 2 - Pharmakologische Stoffwechselkinetik, einschließlich Transmembrantransport von Arzneimittelmolekülen, den Prozess der Arzneimittel im Körper, wichtige Parameter der Pharmakokinetik, Design und Optimierung von Arzneimitteldosen usw.
Bearbeitet um 2025-02-09 16:44:31Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Chronische Herzinsuffizienz ist nicht nur ein Problem der Geschwindigkeit der Herzfrequenz! Es wird durch die Abnahme der Myokardkontraktion und der diastolischen Funktion verursacht, was zu unzureichendem Herzzeitvolumen führt, was wiederum Staus im Lungenzirkulation und Stau der systemischen Zirkulation verursacht. Aus den Ursachen sind die pathophysiologischen Prozesse der Herzinsuffizienz für Kompensationsmechanismen komplex und vielfältig. Durch die Kontrolle von Ödemen, die Reduzierung der Vorder- und Nachlast des Herzens, die Verbesserung der Herzkomfortfunktion und die Verhinderung und Behandlung grundlegender Ursachen können wir auf diese Herausforderung effektiv reagieren. Nur durch das Verständnis der Mechanismen und klinischen Manifestationen von Herzinsuffizienz und Beherrschung der Präventions- und Behandlungsstrategien können wir die Herzgesundheit besser schützen.
Ischämie-Reperfusionsverletzung ist ein Phänomen, dass sich die Zellfunktion und Stoffwechselstörungen und strukturelle Schäden verschlimmern, nachdem Organe oder Gewebe die Blutversorgung wiederhergestellt werden. Zu den Hauptmechanismen gehören eine erhöhte Erzeugung des freien Radikals, die Kalziumüberladung sowie die Rolle von mikrovaskulären und Leukozyten. Das Herz und das Gehirn sind häufige beschädigte Organe, die sich als Veränderungen des Myokardstoffwechsels und ultrastrukturelle Veränderungen, verringerte Herzfunktion usw. manifestieren usw. umfassen die Entfernung von freien Radikalen, die Verringerung der Kalziumüberlastung, die Verbesserung des Stoffwechsels und die Kontrolle von Reperfusionsbedingungen, z.
Stress ist ein unspezifischer Schutzmechanismus, der im Körper unter interner und externer Umweltstimulation auftritt, aber übermäßiger Stress kann zu internen Umweltstörungen und -krankheiten führen. Die Stressreaktion beinhaltet mehrere Systeme wie neuroendokrine, zelluläre und körperliche Flüssigkeiten, und seine Hauptmanifestationen umfassen emotionale Reaktionen, Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und Veränderungen des sozialen Verhaltens. Übermäßige Konzentration von Katecholamin ist einer der Hauptmechanismen des Stresses, die körperliche Erkrankungen wie Herz -Kreislauf -Erkrankungen, Stressgeschwüre und psychische Probleme wie traumatische Belastungsstörungen verursachen können. Das Verständnis des Stadiums und des Aufprallmechanismus von Stress kann dazu beitragen, Stress besser zu bewältigen und die körperliche und psychische Gesundheit aufrechtzuerhalten.
Kapitel 2 - PharmaCodynamics
Transmembrantransport von Arzneimittelmolekülen
Transmembranmodus
Passives Vermögen
Konzept: Der Prozess der Arzneimitteldiffundierung von der hohen Konzentrationsseite wie der geringen Konzentrationsseite entlang des Konzentrationsgradienten.
Merkmale
Konzentrationsgradient
Kein Vektor erforderlich
Kein Energieverbrauch
Keine Sättigung und Wettbewerbsunterdrückung
Einstufung
Gefiltert
Konzept
Es bezieht sich auf den Transmembrantransport von wasserlöslichen polaren oder nicht polaren Arzneimittelmolekülen mit hydrostatischem oder osmotischem Druck zusammen mit der Körperflüssigkeit, die durch die wässrigen Kanäle der Zellmembran verläuft, die auch als wasserlösliche Diffusion bekannt ist.
Einfache Verbreitung
Konzept
Es bezieht sich auf die Lipidschicht, in der das lipidlösliche Arzneimittel in der Zellmembran gelöst ist und durch die Zellmembran mit einem Konzentrationsgradienten, der auch als lipidlösliche Diffusion bezeichnet wird, durchläuft.
Diffusionsgeschwindigkeit
Es hängt hauptsächlich vom Öl- und Wasserverteilungskoeffizienten des Arzneimittels (fettlöslich) und des Unterschieds der Arzneimittelkonzentration auf beiden Seiten der Membran ab.
Je größer der Unterschied in der Fettlöslichkeit und -konzentration ist, desto schneller wird die Diffusion.
Trägertransport
Merkmale
Selektiv sein
Brauchen Trägerprotein
Sättigung und wettbewerbsfähig
Strukturell und ortsspezifisch
Einstufung
Aktiv übertragen
Konzept: Medikamente werden durch die Hilfe von Trägern oder enzymatischen Systemen von der Seite mit geringer Konzentration zur hohen Konzentrationsseite transportiert.
Merkmale
Brauchen Trägerprotein
Energie verbrauchen
Sättigung und Wettbewerbshemmung
Umgekehrter Konzentrationsgradient
Einfache Verbreitung
Konzept: Der Prozess der Arzneimitteldiffusion von hoher Konzentration bis zu niedriger Konzentrationsseite mit Hilfe von Zellmembranträgern
Merkmale
Brauchen Trägerprotein
Kein Energieverbrauch
Sättigung und Wettbewerbshemmung
Konzentrationsgradient
Membrantransport
Konzept
Große molekulare Substanzen werden durch die Bewegung der Membran transportiert
Einstufung
Endorf
Zellspritzer
Faktoren, die die Arzneimittelpermeabilität von Zellmembranen beeinflussen
Dissoziation von Arzneimitteln und pH -Wert von Körperflüssigkeiten
Molekulare (Nichtdissoziation) sind hydrophobe und lipophile und sind leicht durch die Zellmembran zu gelangen.
Der Grad der Arzneimitteldissoziation hängt von der Körperflüssigkeit und der Dissoziationskonstante (KA) ab.
Schwache saure Medikamente haben weniger Dissoziation und mehr Absorption in sauren Umgebungen.
Schwach alkalische Medikamente haben mehr Dissoziation und weniger Absorption in sauren Umgebungen.
Schwache saure Medikamente werden aus dem Magen absorbiert;
Die Konzentration schwach saurer Arzneimittel in extrazellulärer Flüssigkeit ist höher als die intrazelluläre Flüssigkeit. Die Konzentration schwach alkalischer Arzneimittel in der intrazellulären Flüssigkeit ist höher als in der extrazellulären Flüssigkeit.
Schlechte Arzneimittelkonzentration und Zellmembranpermeabilität, Fläche und Dicke
Blutfluss
Die Menge und Funktion des Zellmembrantransporters
Der Prozess der Drogen im Körper
absorbieren
Konzept: Bezieht sich auf den Prozess, in dem das Medikament an seiner eigenen Stelle in die Durchblutung eintritt.
Weg
Orale Verabreichung (Absorption im Verdauungstrakt)
Medikamente➡ Magen -Darm -Schleimhaut Portalvene ➡ Leberkörperkreislauf
Der Dünndarm ist die Hauptabsorptionsstelle bei der mündlichen Einnahme des Arzneimittels
Einflussfaktoren: Effekt der ersten Stufe (Erstpass-Eliminierung): Bezieht sich auf das Phänomen, dass die vom Magen-Darm-Trakt absorbierten Arzneimittel durch die Darmwand und die Leber teilweise metabolisiert werden, bevor die Durchblutung im gesamten Körper in die Durchblutung gelangt.
Um den primären Effekt zu vermeiden, wird normalerweise sublinguale und niedrigere rektale Verabreichung verwendet.
Sublingual ➡ Superior Vena Cava ➡ Systemische Zirkulation EG: Nitroglycerin (Angina pectoris)
Niedrigerer Rektal ➡ Körperzirkulation
Injektion (elterliche Absorption)
Intravenöse Injektion
Es gibt keinen Absorptionsprozess
Intramuskuläre Injektion
Subkutane Injektion
Arterielle Injektion
Intraperitoneale Injektion von IP.
Atemmedikamente Atemeinhalation
/
Lokale Drogenabgabe
Ziel ist es, lokale Auswirkungen auf Haut, Augen, Hals und Vagina zu erzeugen.
Sublingual Medikamente
Vermeiden Sie den Effekt der ersten Stufe
Absorptionsrate: Inhalation> Sublingual> Rektal> Muskel> Subkutan> oral> Haut
verteilt
Konzept: Bezieht sich auf den Prozess des Zirkulationsverlaufs vom Blut zu verschiedenen Organen und Geweben des Körpers, nachdem das Medikament absorbiert wurde. )
Der Grad und die Geschwindigkeit der Arzneimittelverteilung in verschiedenen Geweben im Körper hängen hauptsächlich vom Blutfluss von Geweben und Organen und der Bindungsfähigkeit des Arzneimittels an Plasmaproteine und Gewebezellen ab.
Faktoren
Blutfluss von Geweben und Organen
Bindungsrate von Plasmaproteinen
Konjugierte Medikamente können nicht über die Membran transportiert werden und sind eine vorübergehende Form der Lagerung von Arzneimitteln im Blut.
Arzneimittelbindung an Plasma -Proteine: Spezifität;
Histozelluläre Bindung
Die starke Affinität von Drogen zu bestimmten Geweben ist ein wichtiger Grund für die Selektivität von Wirkstätten.
Physische Flüssigkeit pH und Arzneimitteldissoziation
Intrabodische Barriere
Blut-Gehirn-Schranke
Einschließlich Blut- und Gehirngewebe, Blut und Cerebrospinalflüssigkeit und. Drei Barrieren: Cerebrospinalflüssigkeit und Gehirngewebe.
Nur Medikamente mit hoher Fettlöslichkeit und niedriger Bindungsrate an Plasmaproteine können sich passiv durch die Blut-Hirn-Schranke ausbreiten.
Plazenta -Barriere
Die Barriere zwischen dem Plazenta -Zotten und dem Uterus -Sinus wird als Plazentalbarriere bezeichnet.
Es hat keinen offensichtlichen Unterschied in der Durchlässigkeit von Arzneimitteln und allgemeinen Kapillaren.
Blutaugenbarriere
Die Barriere zwischen Blut und Retina, Wasseratrium und Glaskörper wird als Blutstall -Barriere bezeichnet.
Fettlösliche Medikamente und wasserlösliche Medikamente mit Molekulargewicht von weniger als 100 DA sind leicht zu bestehen.
Stoffwechsel (Biotransformation)
Es bezieht sich auf eine Reihe chemischer Reaktionen im Körper, nachdem das Arzneimittel durch Enzyme oder andere Wirkungen absorbiert wurde, was zur Transformation der chemischen Struktur des Arzneimittels führt, auch als Biotransformation bekannt.
Phase des metabolisierenden Arzneimittels
Die Phase -I -Reaktion produziert Metaboliten mit erhöhter Polarität durch Oxidation, Reduktion und Hydrolyse.
‖Phase -Reaktion ist eine Kombination, die eine Kombination mit hoher Polarität und solcher Wasserveröffentlichung erzeugt und durch den Urin ausgeschieden wird.
Drogenmetabolisierungsenzyme
Leber-Cytochrom-P450-Monooxygenase-System, das als CYP bezeichnet wird
CYP hat eine geringe Selektivität und eine geringe Variabilität in der Aktion und ist durch eine Vielzahl von Faktoren anfällig für Einflüsse.
Faktoren, die den Arzneimittelstoffwechsel beeinflussen
Genetische Faktoren
Induktion und Hemmung von Wirkstoffmetabolisierungsenzymen
Enzyminhibitoren - Medikamente, die die Aktivität von Arzneimittelmetabolisierungsenzymen verringern und den Arzneimittelstoffwechsel verlangsamen.
Enzyminduktoren - Medikamente, die die Aktivität von Arzneimittelstoffwechselenzymen erhöhen und den Arzneimittelstoffwechsel beschleunigen.
Veränderungen des Leberblutflusses
Leberblutfluss
Andere Faktoren
Ausscheidung
Konzept: Der Prozess des Arzneimittels wird durch verschiedene Wege in Form eines Prototyps oder Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden.
Weg: Eine, zwei innere Organe und vier Flüssigkeiten (Magen-Darm-Trakt-Lung-/Nieren-Salvae/Lotion/Magensaft/Schweiß)
Gallenzirkulation, enterohepatische Kreislauf
Einige Medikamente werden in wasserlösliche Metaboliten mit starker Polarität durch die Leber umgewandelt, die in die Galle sekretiert werden und die Darmhöhle durch den Gallengang und die übliche Gallen Kanal in die Darmhöhle eingeben, und dann mit Kot aus dem Zirkulieren, der zwischen dem Bile-Zellen ausgestattet ist, durch die Bile durch das Blütenbiltzu der Like-Darm-EPEPILE, die durch das Bile absorbiert werden, durch die Like-Darms. und Dünndarm wird als Darmkreislauf bezeichnet.
Enterohepatische Kreislauf kann die Plasma-Halbwertszeit und die Erhaltungszeit des Arzneimittels verlängern.
Flüchtige Medikamente und inhalierte Anästhetika können durch die Lunge aus dem Körper ausgeschieden werden.
Intraventrikuläres Modell
Kinetik der Arzneimittelausscheidung
Blutkonzentration der Drogenzeitbeziehung
Nach einer Dosis kann die Blutmedikamentenkonzentration zu unterschiedlichen Zeiten gemessen werden.
Pharmazeutische Eliminierungskinetiktyp
Gleichung
Eliminierungsdynamik der ersten Ebene
Konzept
Die Medikamente im Körper werden in einem konstanten Verhältnis beseitigt, und die Ausscheidungsmenge pro Zeiteinheit ist proportional zur Konzentration von Plasmakroben.
Merkmale
1. Die Eliminierung von Medikamenten wird in einem konstanten Verhältnis durchgeführt;
2. Die Geschwindigkeit der Arzneimitteleliminierung hängt mit CO zusammen;
3. Die Halbwertszeit ist konstant und hat nichts mit CO zu tun;
4. Kurve: Die normale Koordinate ist eine konkave Kurve, und die vertikale Koordinate ist eine gerade Linie, wenn sie logarithmisch ist.
Eliminierungsdynamik ohne Ordnung
Konzept
Das Medikament wird in einer konstanten Geschwindigkeit im Körper beseitigt.
Merkmale
1. In den meisten Fällen ist die Menge an Medizin im Körper zu groß und überschreitet die maximale Beseitigung des Körpers.
2. Die Eliminierung von Arzneimitteln wird in einer konstanten Dosis beseitigt;
3. Wenn die Blutdrogenkonzentration unter die Eliminationsfähigkeit des Körpers fällt, wird sie in Kinetik erster Ordnung umgewandelt.
4. Die Eliminierungsgeschwindigkeit hat nichts mit CO zu tun;
5. Die Halbwertszeit ist nicht konstant und ändert sich mit CO;
6. Kurve: Wenn die normale Koordinate eine gerade Linie ist, ist die vertikale Koordinate logarithmisch, eine konvexe Kurve.
Hybrid -Eliminierungsdynamik
Wichtige Parameter der Pharmakokinetik
Spitzenkonzentration und Spitzenzeit
Spitzenkonzentration
Der höchste Punkt der Zeitzeitkurve während der extravaskulären Verabreichung wird als Plasma-Peakkonzentration Cmax bezeichnet
Spitzenzeit
Die Zeit, in der die Spitzenkonzentration erreicht ist, wird als Spitzenzeit bezeichnet, Tmax
Bereich unter der Kurve
Der von der Arzneimittelzeitkurve bedeckte Bereich wird als Bereich unter der Kurve AUC bezeichnet
Seine Größe spiegelt die relative Menge der Arzneimittelabsorption in die Durchblutung wider
Bioverfügbarkeit (f)
Es bezieht sich auf die relative Menge und Geschwindigkeit des Arzneimittels, das nach der Verabreichung durch extravaskuläre Wege in die Durchblutung im gesamten Körper aufgenommen wird.
Einstufung
Relative Bioverfügbarkeit
Bestimmen Sie den Absorptionsgrad verschiedener Verabreichungswege desselben Arzneimittels.
Absolute Bioverfügbarkeit
Bestimmen Sie die Vorbereitungen für gut oder schlecht
Scheinbares Verteilungsvolumen (VD)
Es bezieht sich auf das Volumen der Körperflüssigkeiten, die erforderlich sind, um das Arzneimittel im Körper entsprechend der Plasmakonzentration zu verteilen, wenn sich die Arzneimittelverteilung im Plasma im Gleichgewicht befindet.
Geschwindigkeitskonstante beseitigen
Es ist der Anteil, das Medikament innerhalb einer Zeiteinheit zu beseitigen.
Halbwertszeit beseitigen
Konzept
Die Halbwertszeit der Arzneimittelausscheidung ist die Zeit, die die Plasma-Arzneimittelkonzentration um die Hälfte fallen kann. Spiegelt die Geschwindigkeit der Eliminierung von Arzneimitteln im Körper wider.
Bedeutung
1. Die Grundlage für die Klassifizierung ähnlicher Arzneimittel in langwirksame, mittelwirksame und kurzwirksame;
2. Die Grundlage für das Intervall zwischen kontinuierlichen Medikamenten;
3. durch Leber- und Nierenfunktionen beeinflusst;
4. Schätzen Sie die Menge an Drogen.
Wenn das Arzneimittel in einer festen Dosis, einer festen Intervallzeit oder einer intravenösen Infusion der konstanten Geschwindigkeit verabreicht wird, erreicht die konstante Blutmedikamentenkonzentration nach 4 bis 5 Halbwertszeiten im Grunde genommen.
Blutdrogenkonzentration Steady State: Dosierung = Eliminierungsmenge
Bei der gleichzeitigen Einnahme des Medikaments nach 4 bis 5 Halbwertszeit wird das Arzneimittel im Grunde genommen im Körper beseitigt.
Freigaberate
Konzept
Es ist das Eliminationsorgan des Körpers, das das Plasmavolumen von Arzneimitteln innerhalb einer Zeiteinheit beseitigt, dh wie viel im Plasma enthaltene Arzneimittelvolumen vom Körper klar verstanden wird.
Bedeutung
Reflektiert die Leber- und Nierenfunktion.
Design und Optimierung von Drogendosis
Plasmakonzentration stationär
Konzept
Bei Medikamenten, die gemäß dem kinetischen Gesetz erster Ordnung beseitigt werden, nimmt die Gesamtmenge der Arzneimittel im Körper allmählich mit kontinuierlicher Verabreichung zu, bis die aus dem Körper ausgestrahlte Arzneimittel entspricht, gleich der Menge an Arzneimitteln, die in den Körper in den Körper eintreten, und somit die Gleichgewichtskonzentration erreicht.
Im Zusammenhang mit Dosierungsintervall und Dosis;
Eine Erhöhung der Dosierungsfrequenz oder Erhöhung der Dosierung kann keine stationäre Plasmakonzentration im Voraus erreichen, kann jedoch nur die Gesamtmenge an Arzneimitteln im Körper (d. H. Erhöhen des stationären Konzentrationsniveaus) oder die Differenz zwischen Spitzenkonzentration und Trogkonzentration verändern.
Ladedosis
Konzept
Es bezieht sich auf die erste Dosiszunahme, und dann wird die Erhaltungsdosis verabreicht, so dass im Voraus die Konzentration des stationären Blutmedikamenten (d. H. Die für den Patienten festgelegte Zielkonzentration im Voraus) erzeugt wird.
Grund
Bei der Verabreichung des Arzneimittels in einer Erhaltungsdosis dauert es normalerweise 4 bis 5 Halbwertszeiten, um die stationäre Blutmedikamentenkonzentration zu erreichen, wenn die Dosis erhöht ist oder die Dosierung verkürzt wird, der Steady-State kann nicht im Voraus erreicht werden und die Arzneimittelkonzentration kann nur erhöht werden. Daher kann eine Lastdosis-Dosierungsmethode angewendet werden.
Wenn die orale intermittierende Verabreichung einmal in jeder Halbwertszeit verabreicht wird, kann die Ladedosis durch die erste Dosis verdoppelt werden.