マインドマップギャラリー 第 9 章 - N-コリン受容体遮断薬
N 受容体には、Nm 受容体と Nn 受容体が含まれます。現在、Nm 受容体遮断薬は一般的には使用されていません。非脱分極性筋弛緩薬の代表的なものは、ツボクラリンです。この章の重要な点は依然として薬理学的効果と臨床応用です。難しいのは脱分極性筋弛緩薬と非脱分極性筋弛緩薬を理解することです。
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N-コリン受容体拮抗薬
神経節遮断薬
Nnコリン受容体拮抗薬
薬理効果
どちらの神経支配が優勢であるかに応じて、交感神経節と副交感神経節の両方を遮断します。
代表的な薬
メカミルアミン
反喫煙依存症の離脱治療
シメプロフェン
ヒスタミンの放出を誘導し、明らかな降圧反応を示します。
骨格筋弛緩剤
Nmコリン受容体拮抗薬または神経筋遮断薬
脱分極性筋弛緩剤
非競合的筋弛緩薬
ACh に似ていますが、関節後膜のコリン受容体との親和性が高く、分解されにくいため、長期にわたる脱分極と線維束形成を引き起こします。 コリン受容体が ACh に応答しなくなると、遮断モードが非脱分極に変わり、骨格筋が弛緩します。
機能特性
最初は線維束収縮が起こることがある
薬物を継続的に使用すると、急速に薬物耐性が生じる可能性がある
抗コリンエステラーゼ薬は骨格筋の弛緩を促進しますが、構造的にアセチルコリンに似ているため、ネオスチグミンでは救済できません。
治療用量には神経節遮断効果はない
サクシニルコリン
スコリン、アルカリ溶液中で分解しやすい
体内のプロセス: サクシニルコリンは体内に入ると、BChE によって加水分解され、筋弛緩作用が弱まります。
10~30mgのサクシニルコリンを静脈内注射すると、一過性の線維束性収縮(胸部と腹部に明らか)が見られます。
筋弛緩効果は首から始まり、肩甲骨、腹部、手足に広がり、首と手足の咀嚼筋、舌、喉、喉の麻痺が続きます。人工呼吸器の影響は明らかではありませんが、喉頭と気管の筋肉への影響は明らかです。
筋弛緩剤の強度は注入速度によって調整可能
臨床応用
気管挿管、気管支鏡検査、食道鏡検査の短期処置
補助麻酔
窒息を感じた場合は、最初にチオペンタールナトリウムの静脈麻酔を使用し、次にサクシニルコリンを投与します。
副作用
仮死
過剰摂取は呼吸筋麻痺を引き起こす
救助: 酸性化した体液、人工呼吸器
眼圧の上昇
外眼骨格筋が一時的に収縮し、眼圧が上昇します。
血中カリウムの上昇
筋肉の持続的な脱分極によりカリウムイオンが放出され、血中カリウムが増加します。
心血管反応
血清カリウムの上昇は心停止を引き起こす
悪性高熱症
遺伝病
救済策: クールダウン、酸素吸入、アシドーシスの修正、ダントロレンを使用して筋小胞体からのカルシウムイオンの放出を抑制する、および抗ヒスタミン薬を使用する
他の
腺の分泌を増加させ、ヒスタミンの放出を促進します。
禁忌
遺伝性の低いコリンエステラーゼ活性
薬物相互作用
チオペンタールナトリウム(アルカリ性)と混ざりにくい
非脱分極性筋弛緩薬
競合筋弛緩薬
Nm 受容体をめぐって ACh と競合しますが、受容体を刺激せず、ACh の脱分極を競合的にブロックします。
ツボクラリン
筋弛緩効果
目、手足、首、体幹の筋肉が順に緩み、肋間が緩むことで腹式呼吸が起こります。
用量が増加すると、横隔膜麻痺や呼吸停止を引き起こす可能性があります。
回復の順序は筋弛緩の順序と逆です。
ヒスタミン放出
ヒスタミンの放出を促進し、ヒスタミン様の発疹、気管支けいれん、低血圧、唾液分泌によって現れます。
神経節遮断
副腎髄質分泌の部分的な阻害により血圧が低下します。
胸腹部手術や気管挿管時の麻酔補助薬
呼吸筋麻痺
神経節ブロック
ヒスタミンの放出を促進します
禁忌:重症筋無力症、気管支喘息、重度のショック症状