Definição: As preparações farmacêuticas que existem na forma sólida são coletivamente referidas como preparações sólidas

Classificação

Características:

Processo de preparação: medicamento (excipiente) ð trituração ð peneiramento ð mistura (para obter pó) ð granulação (para obter grânulos) ð compressão (para obter comprimidos)

conceito

A constante de taxa de dissolução k1 do medicamento após o comprimido entrar em contato com o fluido gastrointestinal, a constante de taxa de dissolução k2 do medicamento após o comprimido se desintegrar em partículas grosseiras e a constante de taxa de dissolução k3 do medicamento após as partículas grosseiras serem ainda mais dispersas em partículas finas partículas k3>k2>k1;

Medidas para melhorar a taxa de dissolução

Tamanho de partícula e distribuição de tamanho de partícula

Morfologia e área de superfície específica

densidade densidade

Porosidade: a relação entre o volume total dos vazios entre as partículas e as próprias partículas no pó e o volume total do pó, que pode ser expressa como a taxa de vazios intrapartículas (V1), o vazio interpartículas (V2 ) taxa e a taxa de vazio total (V1 V2)

fluidez

empacotabilidade

absorção de umidade

Umectação: O fenômeno de o ar adsorvido na superfície do pó ser substituído por líquido é denominado umectação. A natureza dessa troca líquido-gás é chamada de molhabilidade. É frequentemente descrito pelo ângulo de contato θ<90° significa molhamento fácil, 90°~180° significa nenhum molhamento e 180° significa nenhum molhamento.

Adesão: Atração entre moléculas de diferentes substâncias que faz com que as partículas adiram umas às outras.

Coesão: propriedade de várias partículas aderirem umas às outras devido à atração entre moléculas da mesma substância

Forma de expressão: compressibilidade, moldabilidade, tabletabilidade

Formas de deformação de partículas: deformação elástica, deformação plástica, deformação frágil

O mecanismo de moldagem por compressão de pó

Fatores que afetam a moldagem por compressão de pó

Definição: O processo de trituração e moagem de grandes materiais sólidos em pequenos pedaços, pó ou mesmo pó ultrafino com a ajuda de força mecânica

Objetivo: Ajustar a fluidez do pó do medicamento, reduzir a irritação mecânica, reduzir o tamanho das partículas, aumentar a área de superfície específica, melhorar a biodisponibilidade, etc.

Métodos: britagem a seco (comumente usada), britagem úmida (difícil de dissolver em água, use "método de vôo de água"), britagem por energia de fluxo, britagem em baixa temperatura

Definição: O processo de separação de medicamentos de diferentes tamanhos de partículas com a ajuda de telas

Tipos de peneiras medicinais: peneira perfurante, peneira tecida. Existem nove especificações do nº 1 ao nº 9. Quanto maior o número da peneira, menor o diâmetro interno dos orifícios da peneira.

Definição: O processo de misturar completamente dois ou mais medicamentos ou componentes de uma prescrição

Mecanismo: mistura convectiva, mistura de cisalhamento, mistura de difusão

Método: Mexa e misture, moa e misture, peneire e misture

Material macio instantâneo: Adicionando uma pequena quantidade de líquido ao pó sólido, o líquido molha uniformemente o interior e a superfície das partículas de pó para preparar um material plástico uniforme.

Legenda: Adicionando quantidade de adesivo

Requisitos: Segure-o nas mãos e forme uma bola, depois pressione levemente e ela se desfará.

Definição: A operação de processamento de materiais em grânulos de uma determinada forma e tamanho

Princípio de formação de partículas: adesão e aglomeração

método

Mecanismo: Quando o ar quente transfere continuamente energia térmica para o material úmido, a umidade no material úmido continua a vaporizar e a umidade dentro do material se difunde continuamente para a superfície do material nos estados líquido e gasoso, de modo que a umidade em o material úmido continua diminuindo e secando.

Propriedades da umidade nos materiais

Fatores que afetam a taxa de secagem

Métodos de secagem: secagem por convecção, secagem condutiva, secagem por radiação (infravermelho: consome eletricidade, microondas: alto custo e afeta a estabilidade), secagem por aquecimento dielétrico, liofilização (especialmente adequada para materiais sensíveis ao calor, mas requer grande investimento e altos custos de produção)

Definição: Sistema de dispersão sólida produzido pela dispersão de medicamentos altamente dispersos em estado molecular amorfo ou microcristalino em um material transportador adequado.

Vantagens: Melhora a biodisponibilidade oral de medicamentos pouco solúveis, pode ser usado para preparar preparações de liberação sustentada e controlada, melhora a estabilidade química dos medicamentos e pode ser posteriormente transformado em formas farmacêuticas sólidas.

Desvantagens: fenômeno de envelhecimento, pequena capacidade de carga de medicamentos, dificuldade de produção industrial

material transportador solúvel em água

Material transportador insolúvel em água

Material transportador entérico

mistura eutética

Solução sólida (taxa de dissolução extremamente rápida)

coprecipitar

princípio de liberação rápida

Princípio da liberação sustentada: O material transportador pode formar uma estrutura de esqueleto em rede que pode acomodar moléculas de medicamento ou microcristais dispersos no esqueleto devem difundir-se lentamente através da estrutura de rede e ser dissolvidos.

Definição: Um corpo de inclusão formado por uma molécula de medicamento sendo total ou parcialmente incorporada na estrutura do buraco de outra molécula de substância. É composto por uma molécula hospedeira e uma molécula convidada.

Características: Aumentar a solubilidade de medicamentos pouco solúveis, aumentar a biodisponibilidade do medicamento, melhorar a estabilidade do medicamento, ajustar a taxa de liberação do medicamento, mascarar o odor, reduzir a irritação e reduzir a perda do medicamento