Nel 1810 Gaylussaac scoprì che il lievito può convertire lo zucchero in alcol. Questa è stata una prima germinazione della ricerca enzimologica.

Nel 1857 Pastuer riteneva che la fermentazione alcolica fosse il risultato dell'attività delle cellule del lievito, Enfasi sull’importanza delle cellule viventi.

Nel 1876, William Kuhne propose la parola "Enzima" per riferirsi a vari enzimi. Ciò ha gettato le basi per la denominazione identica degli enzimi.

Nel 1897 i fratelli Buchner riuscirono ad ottenere la fermentazione utilizzando succo di lievito privo di cellule. Questa scoperta ha aperto la porta alla moderna enzimologia e biochimica. Buchner vinse anche il Premio Nobel per la Chimica nel 1907.

Nel 1926, Sumner isolò e purificò i cristalli di ureasi dai semi di fagiolo spada. È stato dimostrato per la prima volta che gli enzimi sono proteine ​​con attività catalitica.

1930-1936, Northrop ottenne i cristalli di pepsina e trypsin, È stato inoltre determinato che la natura chimica degli enzimi è costituita da proteine.

Nel 1982, Cech e Altman scoprirono che l'RNA ha un effetto catalitico nella loro ricerca sulla Tetrahymena. La scoperta dei ribozimi ha rotto il concetto tradizionale secondo cui gli enzimi erano proteine.

Nel 2007, il team di Yan Xiyun ha scoperto che le nanoparticelle di ossido ferrico hanno proprietà simili alla perossidasi di rafano, proponendo così un nuovo concetto di nanozimi. Questa scoperta è considerata un evento fondamentale nella storia dell'enzimologia. Confonde i confini tra materiali inorganici e organismi organici e promuove l'integrazione della nanoscienza e della medicina.