I miorilassanti agiscono selettivamente sulle giunzioni nervo-muscolo del muscolo scheletrico, si legano ai recettori della colina N2 e bloccano temporaneamente la trasmissione dell'eccitazione tra i neuromuscoli, producendo così il rilassamento muscolare.

Tipo di depolarizzazione

Tipo non depolarizzante

Farmaci adiuvanti per l’anestesia generale (evitare l’anestesia profonda)

Spasmo muscolare laringeo durante l'intubazione endotracheale

Prevenire gli spasmi muscolari causati da alcune procedure diagnostiche (come l'esofagoscopia)

Riabilitazione di lussazioni e fratture ossee e articolari

Ventilazione controllata in chirurgia toracica e neurochirurgica

Controllo degli spasmi muscolari nei pazienti con tetano

composizione

Recettore della colina N2

Subunità proteica α del recettore N2 della membrana post-adattatore

blocco competitivo

blocco non competitivo

Agisce sui recettori extrasinaptici e presinaptici dell'acetilcolina

Blocca più del 75%

Blocca il 95%

Limite temporale del ripristino

Differenti densità di distribuzione dei recettori

quantità di flusso sanguigno

rilassamento selettivo

Elevata affinità per i recettori N₂

Può legarsi all'N2 e bloccare i recettori della colina N1 e M

Può causare il rilascio di istamina (periodo di induzione dell'anestesia)

Composti polari altamente dissociati

Iniezione endovenosa. Non viene assorbito per via orale ed è inefficace se iniettato per via sottocutanea. L'effetto dell'iniezione intramuscolare è solo dal 20% al 50% di quello dell'iniezione endovenosa.

Può legarsi ai mucopolisaccaridi, alle proteine ​​ossee e plasmatiche nei tessuti

Eliminazione di Hoffmann e degradazione delle esterasi

pseudocolinesterasi

rene

bile