Галерея диаграмм связей Глава 8-М. Лекарственные средства, блокирующие холиновые рецепторы
В этой главе основное внимание уделяется внедрению препаратов, блокирующих М-рецепторы, представленных атропином, с упором на изучение фармакологических эффектов препарата, клинического применения и побочных реакций, а также использование этого в качестве основы для обучения распознаванию других препаратов, блокирующих М-рецепторы.
Отредактировано в 2024-03-07 21:29:26Блокаторы М-холинорецепторов
атропин
внутренние процессы
Всасывание: Всасывание в кишечнике, через мембрану ресниц, плохое всасывание через кожу.
Распространение: Системные ткани, может проникать в центральную нервную систему.
Выведение: моча
Механизм
Это конкурентный препарат, блокирующий М-рецепторы, с высоким сродством и селективностью к М-рецепторам, но обычно не стимулирует М-рецепторы. Он блокирует связывание АХ или агонистов холинергических рецепторов с рецепторами и противодействует эффекту стимуляции М-рецепторов.
Фармакологическое действие
Появляется последовательно с увеличением дозы
Снижение секреции желез.
учащение пульса
аккомодационный паралич
Угнетение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.
Центральные симптомы возникают после больших доз.
железы
Снижение секреции, проявляющееся сухостью во рту, сухостью кожи и повышением температуры тела (слюнные железы, потовые железы > слезные железы, дыхательные железы > желудочный сок)
Глаз
расширять зрачки
Блокирует М-рецептор зрачкового сфинктера, и зрачковый сфинктер расслабляется, позволяя мышце, расширяющей зрачок (α-рецептор), иннервируемой адренергическими нервами, доминировать, и зрачок расширяется.
Повышение внутриглазного давления
Зрачок расширяется, радужная оболочка отступает к периферии, угловая щель передней камеры уменьшается, затрудняя возврат внутриглазной жидкости в склеральный синус, повышается внутриглазное давление.
аккомодационный паралич
Блокируя М-рецептор цилиарной мышцы, цилиарная мышца отступает в окружающую среду, поддерживающая связка напрягается, кривизна хрусталика уменьшается, что приводит к нечеткому зрению близких предметов и ясному зрению дальних предметов.
гладкая мышца
Он оказывает более выраженное воздействие на висцеральные гладкие мышцы при чрезмерной активности или спазматическом сокращении, может снимать спазм гладкой мускулатуры и облегчать желудочно-кишечные колики.
Сердечно-сосудистая система
сердце
Терапевтические дозы замедляют частоту сердечных сокращений.
Большая доза блокирует рецептор М2 синоатриального узла, снимает угнетающее влияние блуждающего нерва на сердце и ускоряет частоту сердечных сокращений.
Кровеносный сосуд
Терапевтические дозы атропина не оказывают существенного влияния на сосуды и артериальное давление, но могут полностью противодействовать периферической вазодилатации и снижению артериального давления, вызываемым препаратами эфиров холина.
Большие дозы атропина могут расширять кровеносные сосуды кожи, в результате чего кожа становится покрасневшей и горячей.
Центральная нервная система
Большие дозы могут возбуждать продолговатый мозг и головной мозг. Токсичные дозы могут вызвать раздражительность, галлюцинации, дезориентацию, атаксию, судороги, судороги, повышенные дозы могут вызвать кому и паралич дыхания и, наконец, смерть от недостаточности кровообращения и дыхания.
Клиническое применение
Снять спазм гладких мышц
При различных висцеральных коликах
Лечение желудочно-кишечных колик и раздражения мочевого пузыря, энуреза у детей
В сочетании с опиоидными анальгетиками для лечения желчной и почечной колики.
Подавление железистой секреции
Применять перед общей анестезией для уменьшения секреции желез.
Может также использоваться для лечения ночной потливости, отравления тяжелыми металлами и слюнотечения при болезни Паркинсона.
Офтальмологические применения
иридоциклит
Глазные капли расслабляют зрачковый сфинктер радужной оболочки и цилиарные мышцы, обеспечивают адекватный отдых и снимают воспаление.
Используйте попеременно с миотическими препаратами для предотвращения спайки радужной оболочки и хрусталика.
Оптометрия, исследование глазного дна
Отрегулируйте паралич и почините линзу
Расширенные зрачки, осмотр глазного дна.
брадиатриальная аритмия
Ослабьте тормозящее влияние блуждающего нерва на сердце и восстановите частоту сердечных сокращений.
Лечение синусовой брадикардии, синоатриальной блокады, атриовентрикулярной блокады и других медленных аритмий.
Лечение синусовой или атриовентрикулярной брадикардии, связанной с ранним инфарктом миокарда
Обратите внимание на дозировку
Неадекватное усугубление брадикардии
Чрезмерное сердцебиение увеличивает потребление кислорода миокардом и усугубляет инфаркт миокарда.
Низкая эффективность против желудочковых аритмий.
Антисептический шок
Снимают спазм сосудов и улучшают нарушения микроциркуляции.
Инвалид для пациентов с высокой температурой и учащенным сердцебиением.
Спасение при отравлении фосфорорганическими соединениями
Неблагоприятные реакции
Сухость во рту, нечеткость зрения, учащенное сердцебиение, расширенные зрачки, покраснение кожи.
спасение при отравлении
Промывание желудка, катарсис.
Медленное внутривенное введение физостигмина.
Центральное возбуждение при использовании диазепама
Фенотиазины — блокаторы М-рецепторов (запрещены).
Противопоказания
Глаукома, гипертрофия предстательной железы, обструкция привратника
Похожие на алкалоиды
Скополамин
Фармакологическое действие
Подавляет секрецию желез более эффективно, чем атропин.
Он расширяет зрачки, регулирует паралич и действует слабее, чем атропин.
Сильное воздействие на центральную нервную систему, длительный эффект и эйфорический эффект.
Терапевтические дозы вызывают депрессию центральной нервной системы, что приводит к сонливости, амнезии, усталости и уменьшению сновидений.
Слабые сердечно-сосудистые эффекты
Клиническое применение
Введение перед анестезией подавляет секрецию желез и центральную нервную систему.
Для лечения укачивания в сочетании с димедролом для повышения эффективности.
дрожательный паралич
Анизодамин
Природный анизодамин: 654; синтетический анизодамин 654-2;
Фармакологическое действие
Эффективен для снятия спазма гладких мышц сосудов и нарушений микроциркуляции.
Снимает спазм гладких мышц, аналогичный атропину.
Угнетает работу слюнных желез и слабо расширяет зрачки.
Трудно проходит через гематоэнцефалический барьер, слабая центральная функция.
Клиническое применение
токсический шок
Висцеральные судороги гладких мышц
Головокружение
ангионейропатическая головная боль
синтетические заменители
Синтетический мидриаз
Время поддержания мидриазного эффекта гоматропина, тропикамида, циклопентолата и эукатропина значительно сокращается.
Эвкатропин не оказывает парализующего действия.
синтетические спазмолитики
Четвертичные аммониевые спазмолитики
ипратропия бромид
Фармакологическое действие
Бронхоэктатическая болезнь, увеличение частоты сердечных сокращений, угнетение секреции дыхательных желез, незначительные центральные эффекты.
Высокоселективен в отношении М-холиновых рецепторов гладкой мускулатуры бронхов.
Он обладает сильной защитой от бронхоконстрикции, вызванной внешними раздражителями, но плохой защитой от бронхоконстрикции, вызванной медиаторами аллергии.
Клиническое применение
Снимает симптомы бронхоспазма и одышки, вызванные хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ.
Пропантилбромид (пробентелин)
Синтетический спазмолитический препарат, неполная абсорбция после приема внутрь, принимать перед едой.
Фармакологическое действие
Значительно подавляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта и снижает секрецию желудочного сока.
Клиническое применение
Гастродуоденальная язва, спазм желудочно-кишечного тракта, спазм мочевыводящих путей, а также энурез и рвота беременных.
Гиосциамина бромид
В основном лечит желудочно-кишечные заболевания.
Бромистый метил
Снимают спазмы желудочно-кишечного тракта и помогают в лечении язвенной болезни.
Бромистый метил
Снимают спазмы желудочно-кишечного тракта и помогают в лечении язвенной болезни.
Третичные аминные спазмолитики
Бенатезин (Вэйфукан)
Снимает спазм гладких мышц, угнетает секрецию желудочного сока, оказывает центральное седативное действие.
Для больных язвой с тревожными расстройствами
толтеродин
Избирательное воздействие на мочевой пузырь
Лечение гиперактивного мочевого пузыря
Дицикловирин, флавопиперат, оксибутинин
Неспецифическое прямое расслабление гладких мышц.
Дицикловирин: применяется при спазме гладких мышц, гиперперистальтике, язвенной болезни.
Флавоноиды и оксибутинин: избирательно действуют на мочевой пузырь и лечат гиперактивный мочевой пузырь.
Селективные блокаторы М-рецепторов
Пирензепин
Блокаторы рецепторов М1
Подавляет секрецию желудочной кислоты и пепсина, лечит язвенную болезнь.
тирензепин
Подавляет секрецию желудочной кислоты и пепсина, лечит язвенную болезнь.
Солинацин
Блокаторы холиновых рецепторов М3
Лечение гиперактивного мочевого пузыря (высокоселективное лечение гладких мышц мочевого пузыря)
Эффект отрицательной обратной связи при высвобождении АХ
После высвобождения АХ он может действовать на рецептор М1 на пресинаптической мембране и ингибировать высвобождение АХ. Однако атропин может блокировать рецептор М1 на пресинаптической мембране парасимпатических постганглионарных нервных волокон и ослаблять ингибирующий эффект отрицательной обратной связи при высвобождении АХ. .