Вход
Войти

Галерея диаграмм связей Фармакология Глава 15, 16, 17 Седативные средства-гипноз, противосудорожные средства, средства от эпилепсии, болезнь Паркинсона

Фармакология Глава 15, 16, 17 Седативные средства-гипноз, противосудорожные средства, средства от эпилепсии, болезнь Паркинсона

Это интеллектуальная карта глав 15, 16 и 17 фармакологии, которая в основном включает седативные средства, гипноз, противосудорожные препараты, лекарства от эпилепсии, лекарства от болезни Паркинсона и т. д.

Отредактировано в 2024-03-13 19:59:12

ArteVeloce

Недавние работы Смотреть другие работы>>

Фармакология Глава 15, 16, 17 Седативные средства-гипноз, противосудорожные средства, средства от эпилепсии, болезнь Паркинсона

ArteVeloce

Недавние работы Смотреть другие работы>>

Рекомендовано вам
Структура

Глава 9. Препараты, блокирующие рецепторы N-холина
- 1
ArteVeloce
ветеринарная фармакология
- 1
ArteVeloce
препараты, блокирующие адренорецепторы
- 1
ArteVeloce
Агонисты адренорецепторов
- 2
ArteVeloce
Фармакология Главы 6 и 7. Агонисты холиновых рецепторов, антихолинэстеразные препараты и препараты, реактивирующие холинэстеразу.
- 1
ArteVeloce
Фармакология Глава 2 Фармакокинетика
- 1
WSrx009v
Введение в фармакологию эфферентной нервной системы
- 1
ArteVeloce
общий наркоз
- 1
ArteVeloce
Глава 8-М. Лекарственные средства, блокирующие холиновые рецепторы
- 2
ArteVeloce
препараты против злокачественных опухолей
- 1
ArteVeloce

седативные снотворные

бензодиазепины

Быстрая и полная абсорбция после перорального приема.

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, метаболизируется в печени.

Фармакологические эффекты и клиническое применение

Нет анестезирующего эффекта

противотревожное

Противотревожное средство в малых дозах

Достигается за счет действия BZ-рецепторов лимбической системы.

Спокойствие и сон

Подходит для пациентов, которые легко и рано просыпаются и не могут заснуть после пробуждения.

В основном продлевает вторую фазу сна с медленными движениями глаз.

Противосудорожное, противоэпилептическое

центральная мышечная релаксация

механизм

Усилить эффект ГАМК

ГАМК представляет собой макромолекулярный комплекс, который действует как лиганд-управляемый CI-канал на мембранах нейронов.

ГАМК действует на ГАМК-рецепторы, повышая проницаемость клеточной мембраны для Cl-. Большое количество Cl- проникает в клеточную мембрану, вызывая гиперификацию мембраны и снижение возбудимости нейронов.

Бензодиазепины связываются с рецептором BZ на рецепторном комплексе ГАМК, что может вызывать конформационные изменения рецептора, способствовать связыванию ГАМК с рецепторами ГАМК, увеличивать частоту открытия каналов C1~, увеличивать приток Cl и оказывать центральное ингибирующее действие.

Неблагоприятные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются сонливость, головокружение, утомляемость и потеря памяти.

Слишком быстрая внутривенная инъекция, угнетение дыхания и кровообращения.

Зависимость и привыкание после длительного применения, рецидив и абстиненция после прекращения приема.

Флумазенил может быть использован для дифференциальной диагностики и оказания помощи при передозировке отравлений бензодиазепинами.

Флумазенил является антагонистом сайта связывания бензодиазепина и специфически конкурентно противодействует специфическим сайтам связывания производных бензодиазепина и ГАМК-рецепторам.

барбитураты

Это фармацевтический индуктор ферментов, и длительное применение может привести к снижению эффективности.

Спокойствие и сон

Измените нормальный режим сна, сократите сон с быстрым движением глаз и вызовите нефизиологический сон. После длительного применения и отмены препарата фаза сна REMS может удлиняться по рикошетному типу, сопровождаясь чрезмерными сновидениями.

противосудорожное средство

обезболивание

Тиопентал-натрий можно использовать для внутривенной анестезии.

Неблагоприятные реакции

Умеренные дозы могут угнетать дыхательный центр и противопоказаны пациентам с тяжелой легочной недостаточностью или травмой головы, приводящей к угнетению дыхания.

Длительная зависимость, приводящая к привыканию

В случае отравления можно использовать бикарбонат натрия для стимулирования выведения с мочой.

Новые небензодиазепиновые седативно-снотворные средства

Золпидем

Избирательно стимулирует ГАМК, а рецептор BZ на рецепторе регулирует хлоридные каналы.

Только для седации и гипноза.

Он меньше мешает нормальным фазам сна, может сократить задержку сна, уменьшить количество пробуждений и увеличить общее время сна.

Зопиклон

быстрый и стремительный

Помогите пациентам быстро заснуть и поддерживать достаточную глубину сна,

Меньше остаточных явлений и похмелья. После длительного использования нет явного сопротивления или отскока.

Подходит при трудностях с засыпанием

Залеплон

Он подходит для краткосрочного лечения взрослых, испытывающих трудности с засыпанием, и может эффективно сократить время, необходимое для засыпания.

другой

Хлоралгидрат

Сильное раздражение слизистой оболочки желудка.

противоэпилептические препараты

Классификация эпилепсии и лекарства

локализованные судороги

Простой локализованный приступ (очагового типа)

карбамазепин

Сложные фокальные припадки (психомоторные припадки)

карбамазепин

Препараты от эпилепсии широкого спектра действия

Один из препаратов первого выбора при простых локализованных и больших эпилептических припадках.

Он также может лечить несахарный диабет, обладает сильным антидепрессивным действием и эффективен при мании и депрессии, которые неэффективны против солей лития.

Генерализованные припадки

Абсансные припадки (petit mal)

этосуксимид

Неблагоприятные реакции

желудочно-кишечные реакции

гранулоцитопения

спазматический припадок

Клоназепам

Тонико-судорожные припадки (большие эпилептические припадки).

Фенитоин

Препарат выбора при больших эпилептических и локализованных судорогах.

Неблагоприятные реакции

Гиперплазия десен

эпилептический статус

диазепам

Большие припадки в сочетании с мелкими припадками

вальпроат натрия

Препараты от эпилепсии широкого спектра действия

Гепатотоксичный

противосудорожные средства

Сульфат магния

Фармакологическое действие

Магний участвует в регуляции активности различных ферментов и играет важную роль в передаче нервных импульсов и поддержании нервно-мышечного напряжения.

Mg2 и Ca2 имеют схожие химические свойства и могут специфически конкурировать за сайты связывания Ca* и противодействовать эффектам Ca*.

Расслабляют скелетные мышцы, сердечную мышцу и гладкую мускулатуру сосудов, тем самым оказывая миорелаксирующее и антигипертензивное действие.

Клиническое применение

инъекция

В основном используется для облегчения эклампсии, столбняка и других судорог.

Также часто используется при гипертоническом кризе.

Пероральный прием оказывает слабительное и желчегонное действие.

Внешний горячий компресс может уменьшить воспаление и уменьшить отек.

Неблагоприятные реакции

Избыток магния в крови может угнетать дыхательный центр и вазомоторный центр продолговатого мозга, вызывая угнетение дыхания, внезапное падение артериального давления и остановку сердца.

Безопасный диапазон инъекций очень узок.

Симптомы отравления могут возникнуть, если концентрация превышает 3,5 ммоль/л.

Потеря сухожильных рефлексов является признаком угнетения дыхания.

При отравлении следует немедленно провести искусственное дыхание и медленно вводить хлорид и глюконат кальция для противодействия отравлению.

противопаркинсонические препараты

паркинсон

Дегенеративные заболевания центральной нервной системы с прогрессирующей экстрапирамидной дисфункцией.

симптом

Тремор покоя

ригидность мышц,

медленное движение,

Нарушение постуральных рефлексов,

Тяжелые больные сопровождаются ухудшением памяти и деменцией.

Дофаминподобные препараты

Пролекарство дофамина: леводопа (L-ДОФА).

внутренние процессы

После перорального приема большая часть его декарбоксилируется в дофамин под действием дефермента L-ароматических аминокислот (AADC) в слизистой оболочке кишечника, печени и других периферических тканях.

Только дофамин, образующийся в мозге через гематоэнцефалический барьер, может оказывать противопаркинсоническое действие.

Только около 1% L-ДОФА может проникнуть в центральную нервную систему и оказать терапевтический эффект.

L-ДОФА является предшественником дофамина. Пройдя через гематоэнцефалический барьер, он восполняет недостаток дофамина в полосатом теле и оказывает терапевтический эффект.

Дофамин нельзя использовать для лечения БП, поскольку он не может легко проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

Клиническое применение

Хороший эффект при легких заболеваниях и молодых пациентах.

Хороший эффект на мышечную ригидность и трудности с движением, но плохой эффект на мышечный тремор.

Сначала улучшите мышечную жесткость и трудности с движением, затем устраните мышечный тремор.

работает медленно

Неблагоприятные реакции

ранний ответ

желудочно-кишечные реакции

L-ДОФА деформируется в ДА в периферическом и центральном центрах соответственно, непосредственно стимулируя желудочно-кишечный тракт и стимулируя D2-рецепторы в области рвотных хеморецепторов бульбарного мозга.

Применение ингибиторов AADC позволяет значительно снизить

ортостатическая гипотензия

DA действует по обратной связи симпатических нервов, ингибируя высвобождение NA.

DA действует на DA-рецепторы в артериальной стенке, расслабляя кровеносные сосуды.

долгосрочная реакция

гиперкинез

Из-за чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов после приема больших количеств ЛДОФА.

«реакция включения-выключения»

Симптомы колеблются

безумие

Можно лечить клозапином

лекарственное взаимодействие

Витамин В6

Простетическая группа дофа-декарбоксилазы может ускорять периферическое декарбоксилирование леводопы в ДА, снижая эффективность.

антипсихотические препараты

Блокирует центральные рецепторы DA, снижает эффективность и вызывает лекарственно-индуцированную болезнь Паркинсона.

Лишепин

Истощение DA в нигростриарном теле снижает эффективность.

Не подходит для использования с L-ДОФА.

Синергисты леводопы: ингибиторы декарбоксилатов аминокислот (AADC).

Отслойка L-ДОФА на периферии ингибируется, а поступление L-ДОФА в центральную нервную систему увеличивается.

Доза снижается, побочные реакции уменьшаются, а колебание симптомов уменьшается.

Не может пройти гематоэнцефалический барьер и может ингибировать периферический AADC только в сочетании с L-ДОФА.

Это может только уменьшить выработку ДА на периферии.

Сложный препарат, состоящий из L-ДОФА, называется Синьнинмей.

Агонист дофаминовых рецепторов: бромокриптин.

Активирует D2-рецепторы черной субстанции-стриарного пути.

Клиническое применение

Болезнь Паркинсона

Лечение синдрома галактореи-аменорея

Подавить секрецию пролактина

акромегалия

Подавить секрецию гормона роста

Препараты, высвобождающие дофамин: амантадин.

Способствует проникновению L-ДОФА в мозговое кровообращение, увеличивает синтез, высвобождение и уменьшение обратного захвата ДА, что также может быть связано с антагонизмом NMDA-R;

Лучше, чем антихолинергические средства, но не так хорошо, как L-ДОФА.

Клиническое применение

дрожательный паралич

Противовирусное средство

антихолинергические средства

тригексифенидил

Ослабление эффектов АХ в нигростриарном пути за счет антагонизма холинергических рецепторов.

Лучший антитреморный эффект

Быть применимым:

① Пациенты с легкими симптомами;

② Тем, кто не переносит или кому запрещено принимать L-допу;

③ Эффективен при экстрапирамидных реакциях, вызванных антипсихотическими препаратами;

④ Используйте в сочетании с L-дофой.

Препараты для лечения болезни Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Высокозависимое возрастное дегенеративное заболевание центральной нервной системы, характеризующееся прогрессирующими когнитивными нарушениями и нарушениями памяти.

ингибиторы холинэстеразы (АХЭ)

Донепезил

Ингибируйте холинэстеразу (AChE) для повышения уровня ACh.

Доза небольшая, токсичность низкая, цена низкая. Первый выбор

Неконкурентные антагонисты NMDA-рецепторов

Мемантин

Антагонист рецепторов возбуждающих аминокислот

Для лечения умеренной и тяжелой деменции типа Альцгеймера.