Wondershare EdrawMind
Галерея диаграмм связей Аптека традиционной китайской медицины Глава 23 Биофармацевтика и фармакокинетика
- 1
Аптека традиционной китайской медицины Глава 23 Биофармацевтика и фармакокинетика
Краткое изложение ключевых моментов знаний в главах «Биофармацевтика» и «Фармакокинетика традиционной китайской медицины и фармации» — секретное оружие для подготовки к вступительным экзаменам в аспирантуру! Обязательное руководство для студентов в конце семестра!
Отредактировано в 2024-03-14 22:05:52
Аптека традиционной китайской медицины Глава 23 Биофармацевтика и фармакокинетика
- Рекомендовано вам
- Структура
Биофармацевтика и фармакокинетика
значение
Биофармацевтика — наука, изучающая механизмы и процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных средств и их препаратов в организме, а также выясняющая взаимосвязь между факторами лекарственных средств, факторами лекарственной формы, биологическими факторами организма и эффективностью лекарственных средств.
Как перевозят наркотики
пассивный транспорт
Диффузия липидов, транспорт через мембранные поры
активный транспорт
Витамин В2
облегченная диффузия
пиноцитоз
транспорт ионных пар
Процесс действия лекарств в организме
поглощать
Процесс попадания лекарственных средств в системный кровоток из места введения.
Тесно связан с лекарственными формами.
Желудочно-кишечное введение и всасывание
Всасывание лекарств в желудке является пассивным транспортом.
Тонкая кишка является основным местом пассивной абсорбции пероральных препаратов.
Абсорбция при парентеральном введении
пероральное всасывание
Таблетки сублингвальные (абсорбируются слизистой оболочкой подъязычного отдела)
Пластырь для полости рта (абсорбируется слизистой оболочкой щек)
инъекция
Внутрибрюшинное введение оказывает эффект первого прохождения в печени, тогда как при введении в другие части тела препарат попадает непосредственно в большой круг кровообращения.
распределенный
Влияющие факторы
Связывание лекарств с белками плазмы
Связывание лекарств с белками плазмы обратимо, а связанные и свободные лекарства в крови находятся в состоянии динамического равновесия.
Кровообращение и проницаемость сосудов
На распределение лекарственных средств главным образом влияет кровоток в тканях и органах.
Организационная интеграция и накопление
Гематоэнцефалический барьер, транспорт через гематоэнцефалический барьер
Гематоэнцефалический барьер: жирорастворимые препараты проходят легко, водорастворимые и полярные препараты проходят с трудом.
Гематофетальный барьер: когда рост плода достигает своего пика, проницаемость лекарств увеличивается.
pH биологических жидкостей и физико-химические свойства лекарственных средств.
обмен веществ
В основном осуществляется в печени
выделение
Основной путь выведения препарата – через почки, за которым следует выведение с желчью.
Почечная экскреция
Клубочковая фильтрация: неспособность отфильтровывать белки плазмы и лекарства, связанные с белками плазмы.
канальцевая реабсорбция
Почечная канальцевая секреция: скорость связывания препарата с белками плазмы не влияет на скорость почечной канальцевой секреции.
выделение желчи
Основной путь экстраренальной экскреции
Транспортный механизм – преимущественно активный транспорт.
Факторы, влияющие на эффективность фармацевтических препаратов
Факторы лекарственной формы препаратов (основные моменты)
Физические и химические свойства лекарств
Период полувыведения препарата ×
Диссоциация лекарств и растворимость в липидах
Молекулярные препараты, обладающие высокой жирорастворимостью и недиссоциацией, с большей вероятностью проникают через биологические мембраны (кислотные препараты лучше всасываются в среде с более низким pH, а щелочные препараты лучше всасываются в среде с более высоким pH).
Скорость растворения и растворимость лекарственного средства
размер частиц лекарственного средства
Кристаллическая форма лекарства
Стабильный
метастабильный
Он будет преобразован в стабильную форму, которая представляет собой термически нестабильную кристаллическую форму. Однако, поскольку его растворимость выше, чем у стабильной формы, метастабильные препараты обычно используются для изготовления различных твердых препаратов.
Нестабильный
Рецептурный состав лекарств
Вспомогательные вещества, дозировка и лекарственное взаимодействие.
фармацевтический процесс
Подготовка
Технология процесса
Лекарственная форма и способ применения
Ранжирование различных скоростей всасывания для одного и того же пути введения препарата
Внутривенно > Ингаляционно > Мышечно > Подкожно > Ректально или сублингвально > Перорально > Дермально
Скорость высвобождения лекарства при инъекции
Водный раствор>Водная суспензия>Масляный раствор>Эмульсия М/В>Эмульсия В/М>Масляная суспензия
Скорость всасывания препарата при пероральном приеме
Раствор>суспензия, эмульсия>порошок>капсулы>таблетки>таблетки
биологические факторы организма
Эффект первого прохождения лекарств через печень
Физиологическое состояние места введения лекарства
взаимодействие с лекарственными средствами
Биодоступность и биоэквивалентность
биодоступность
Относится к скорости и степени доступности активных веществ в месте действия после их высвобождения из фармацевтических препаратов и абсорбции. Обычно оценивается по кривой зависимости концентрации в крови.
Степень биодоступности (EBA)
Относится к количеству лекарственного средства, попадающему в кровоток, которое может быть выражено площадью под кривой зависимости концентрации лекарственного средства в крови от времени.
При внутривенном введении эталонного препарата полученное соотношение называется абсолютной биодоступностью.
Скорость биодоступности (RBA)
Это относится к скорости, с которой лекарство попадает в системный кровоток. Отношение концентрации лекарства в крови к пиковому времени (tmax) обычно используется для обозначения скорости, с которой препарат всасывается.
Абсолютная пероральная биодоступность
Отношение площади под кривой «лекарство-время» испытуемого препарата к площади под кривой «лекарство-время» при внутривенном введении
(AUC после перорального приема того же количества препарата/AUC после внутривенного введения определенного количества препарата)*100%
При проведении экспериментов по биодоступности один и тот же субъект принимает тестируемый препарат в разное время, обычно с интервалом в 1 неделю.
Показатели биодоступности – параметры, отражающие оценку биоэквивалентности
пиковая концентрация
Это относится к самой высокой концентрации лекарства в крови, которая может быть достигнута в организме после внесосудистого введения, также известной как пик.
Это параметр, связанный с терапевтическим эффектом и уровнем токсичности.
Время достижения пика (tmax)
относится к моменту, когда концентрация лекарства в крови достигает своего пика.
Параметры, отражающие начало действия препарата
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC)
Пропорциональный общему количеству всасываемого лекарства, это параметр, отражающий степень всасывания лекарства.
Фармакокинетика
Процесс скорости транспортировки наркотиков
Скорость процесса первого уровня (медленное высвобождение)
Скорость транспорта лекарства пропорциональна первой степени дозы лекарства или концентрации лекарства в крови.
Функции
Период полувыведения и срок годности препарата постоянны независимо от дозы или концентрации препарата.
t1/2=0,693/ке
t0,9=0,1054/к
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени однократной дозы пропорциональна дозе.
В случае однократного введения количество препарата, выведенного с мочой, пропорционально дозе.
Процесс скорости нулевого порядка (контролируемый выпуск)
Скорость транспорта лекарства постоянна, независимо от дозы лекарства или концентрации в крови.
Функции
Период полувыведения увеличивается с дозой
Параметры модели
постоянная скорости
Кинетические параметры, характеризующие скорость транспорта (элиминации) лекарственного средства.
видимый объем распределения
Это пропорциональная константа в зависимости между количеством лекарства в организме и концентрацией лекарства в крови. Она относится к объему жидкости организма, необходимому, когда количество лекарства в организме равномерно распределяется в соответствии с концентрацией лекарства в крови.
Формула: Vd=X/C
Vd – кажущийся объем распределения
Х - количество препарата в организме
C – концентрация препарата в крови
Функции
Он не имеет прямого физиологического значения и не отражает истинного объема. Его численное значение в большинстве случаев может отражать особенности распределения препарата.
Значение Vd большинства лекарств значительно превышает реальную емкость.
Лекарства с высокой растворимостью в воде или высокой полярностью с трудом проникают в клетки или жировую ткань, имеют высокую концентрацию лекарства в крови и небольшой кажущийся объем распределения.
Липофильные препараты обычно имеют низкие концентрации в плазме и большие кажущиеся объемы распределения.