Галерея диаграмм связей Глава 8 Жидкие препараты
Pharmacy Human Health Edition, 8-е издание Fang Liang, жидкий препарат для внутреннего/наружного применения, полученный путем диспергирования лекарственных средств в подходящей дисперсионной среде.
Отредактировано в 2024-01-26 21:13:53Глава 8 Жидкие препараты
Раздел 1: Обзор
1. Понятие жидкого препарата – жидкий препарат, приготовленный путем диспергирования лекарственного средства в подходящей дисперсионной среде для внутреннего/наружного применения.
2. Характеристики и требования к качеству жидких препаратов.
Функции
1. Препарат диспергирован в среде в виде частиц/молекул 2. Множественные пути введения 3. Удобно принимать 4. Уменьшить раздражение
Требования к качеству
(1) гомогенная фаза представляет собой прозрачный раствор; гетерогенная фаза означает, что частицы лекарственного средства распределены равномерно; (2) жидкие препараты для перорального применения должны иметь хороший внешний вид и вкус, подходящий для наружного применения; (3) жидкие препараты; не следует использовать во время хранения и использования. Должна возникнуть плесень. (4) Упаковочный контейнер удобен для переноски и использования;
3. Классификация жидких препаратов
1. Классификация по децентрализованным системам
1. Гомогенный жидкий препарат (препарат диспергирован в дисперсионной среде в молекулярном состоянии)
(1) Низкомолекулярный раствор агента
Классификация
Решение
Подготовка
1. Метод растворения
2. Метод разбавления
Ароматическая жидкость
Концепция – Насыщенный или почти насыщенный водный раствор ароматических летучих препаратов.
Может использоваться в качестве ароматизатора, корректора запаха и диспергатора.
сироп
Концепция: Концентрированный водный раствор сахарозы, содержащий сырье для перорального применения.
Классификация
обычный сироп
Ароматизированный сироп
Лекарственный сироп
Функция: лечение заболеваний
Подготовка
метод растворения
смешанный метод
Глицериновый агент
настойка
Лосьон
Концепция: Концентрированные этанольные растворы летучих препаратов.
(2) Раствор полимера (гидрофильный коллоидный раствор)
Принадлежит к термодинамически стабильной системе.
природа
Зарядовые свойства полимеров
Осмотическое давление полимера
Вязкость и относительная молекулярная масса раствора полимера
Коалесцентные свойства растворов полимеров
Высаливание
флокуляция
сливаться
Желулярность
подготовка
2. Гетерогенные жидкие препараты (лекарственные препараты диспергированы в дисперсионной среде в дисперсном состоянии)
(1) Золь-агент (гидрофобный коллоидный раствор)
Концепция: Мелкие частицы твердых лекарств диспергируются в воде, образуя гетерогенную дисперсионную систему.
Свойства Солнца
Оптические свойства: эффект Тиндаля. Электрические свойства: структура двойного электронного слоя. Динамические свойства: броуновское движение. Стабильность: термодинамически нестабильная система.
подготовка
1. Метод дисперсии
(1) Метод механического диспергирования (2) Метод пептизации (3) Метод ультразвукового диспергирования
2. Конденсационный метод
(2) Приостановление
Понятие: Гетерогенный раствор, образующийся путем диспергирования труднорастворимых твердых лекарственных средств в виде частиц в дисперсионной среде.
Подходит для медицины
1. Превращать плохо растворимые препараты в жидкие препараты 2. Дозировка препарата превышает растворимость и не может быть использована в виде раствора 3. При смешивании двух растворов растворимость препарата снижается и твердый препарат выпадает в осадок 4. препарат имеет эффект замедленного высвобождения
Высокотоксичные препараты/препараты в малых дозах не следует превращать в суспензии.
Стабилизатор для подвесок
приостанавливающий агент
Низкомолекулярный - глицерин, сироп
Полимер — метилцеллюлоза (MC); карбоксиметилцеллюлоза (CMC-Na);
Д
Флокулянт (флокуляция) и дефлокулянт (дефиоккуляция)
Методы оценки качества суспензий — 1. Размер частиц; — 2. Степень флокуляции; — 5. Реологические свойства.
(3) Эмульсия
Концепция: Гетерогенная фазовая жидкостная дисперсионная система, образующаяся при смешивании двух несмешивающихся жидкостей и диспергировании одной фазовой жидкости в виде капель в другой фазовой жидкости.
Основные общие компоненты включают водную фазу, масляную фазу,
эмульгатор
эффект
1. Уменьшите поверхностное натяжение.
2. Адсорбция с образованием межфазной пленки вокруг капель дисперсной фазы.
3. Формировать электрический барьер на поверхности капли.
4. Увеличение вязкости (таким эффектом обладают и суспензии)
тип
1. Поверхностно-активное вещество. Принцип: формирование одномолекулярной эмульсионной пленки.
2. Натуральный полимерный эмульгатор - принцип: образование мультимолекулярной эмульгирующей пленки, такой как: (гуммиарабик, трагакантовая камедь, фосфолипиды (М/В); холестерин (В/М))
3. Твердодисперсный эмульгатор — угол <90°, тип O/W>90°, тип W/O;
4. Соэмульгатор - Функция: (1) Увеличение концентрации эмульсии (2) Повышение прочности эмульсии - Соэмульгатор, повышающий вязкость водной фазы: метилцеллюлоза (МЦ-Na); ) гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ); Альгинат натрия - Соэмульгаторы, повышающие вязкость масляной фазы: цетиловый спирт, пчелиный воск, стеариновая кислота...
Выбор эмульгатора
Выбирайте в зависимости от типа: тип М/Б (HLB=3-8); тип Б/Н (HLB=8-16);
По способу применения - Пероральная эмульсия (выберите акацию, Твин, Спан...) - Наружная эмульсия (выберите анионное поверхностно-активное вещество) - Инъекционная эмульсия (фосфолипид, F68)
Выбор смешанных эмульгаторов (примечание: анионные и катионные эмульгаторы нельзя смешивать)
Основные факторы, влияющие на тип эмульсии - 1. Важнейшие факторы: природа эмульгатора, значение ГЛБ - 2. Вторые - плотность эмульсионной пленки, объемное соотношение фаз, температура, способ приготовления;
Понятие объемного соотношения фаз – объемное соотношение нефтяной и водной фаз, стабильный диапазон объемного соотношения фаз – 40–60 %;
Стабильность эмульсии - 1. Расслоение (причина: разница плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды) - 2. Флокуляция (причина: электролит и ионный эмульгатор в эмульсии) - 3. Инверсия фаз (причина: изменение свойств эмульгаторов) —— 4. Слияние и разрыв ——5.
Приготовление - Метод приготовления: 1. Метод пептизации (метод сухого клея; метод мокрого клея). 2. Метод нового мыла. 3. Метод двухфазного попеременного добавления. 4. Механический метод. 5. Приготовление наноэмульсии. 6. Приготовление компаунда; эмульсия - оборудование для приготовления {перемешивающее эмульгирующее устройство, гомогенизатор высокого давления, коллоидная мельница, ультразвуковой эмульгатор} - способ добавления лекарственного средства {1. 2. Если препарат растворим в водной фазе, сначала растворите препарат в воде, а затем сделайте эмульсию. 3. Если препарат нерастворим как в воде, так и в водной фазе, сначала измельчите препарат с жидкой фазой с высоким сродством; а затем приготовьте эмульсию}
Оценка качества 1. Размер микродиаметра 2. Явление расслоения 3. Скорость слияния капель эмульсии 4. Определение константы устойчивости;
Классификация
Обычная эмульсия: 1–100 мкм Субмикроэмульсия: 0,1–1,0 мкм Наноэмульсия: <100 нм
2. Классификация по пути введения.
Разница между гидрофильным клеем и гидрофобным клеем
Функции простого сиропа и ароматизированного сиропа:
Обеспечить приготовление лечебных сиропов.
Претенциозный
приостанавливающий агент