心智圖資源庫 中藥藥劑學 第23章生物藥劑學與藥物動力學
中藥藥劑學生物藥劑學與藥物動力學章節重點知識點總結,考研黨備考秘密武器!學生黨期末必備寶典!
編輯於2024-03-14 22:05:52This is a mind map about bacteria, and its main contents include: overview, morphology, types, structure, reproduction, distribution, application, and expansion. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about plant asexual reproduction, and its main contents include: concept, spore reproduction, vegetative reproduction, tissue culture, and buds. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about the reproductive development of animals, and its main contents include: insects, frogs, birds, sexual reproduction, and asexual reproduction. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
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生物藥劑學與藥物動力學
意義
生物藥劑學是研究藥物及其製劑在體內吸收、分佈、代謝與排泄的機制及其過程,闡明藥物因素、劑型因素、身體生物因素與藥物療效之間關係的科學
藥物的轉運方式
被動轉運
脂溶擴散、膜孔轉運
主動轉運
維生素B2
易化擴散
胞飲作用
離子對轉運
藥物的體內過程
吸收
藥物自用藥部位進入體循環的過程
與藥物劑型密切相關
胃腸道給藥吸收
胃中藥物吸收為被動轉運
小腸是口服藥物被動吸收的主要部位
非胃腸道給藥吸收
口腔吸收
舌下片(舌下黏膜吸收)
口腔貼片(頰黏膜吸收)
注射劑
腹腔注射有肝臟首過效應,其他部位注射直接進入體循環
分佈
影響因素
藥物與血漿蛋白的結合
藥物與血漿蛋白的結合是可逆的,血液中結合型與遊離型藥物處於動態平衡狀態
血液循環與血管通透性
藥物的分佈主要受組織器官血流量的影響
組織結合與蓄積
血腦屏障、血胎屏障轉運
血腦障壁:脂溶性藥物易通過,水溶性與極性藥物難通過
血胎屏障:隨著胎兒的生長達到高峰期,藥物通透性增加
體液的PH和藥物的理化性質
代謝
主要在肝臟進行
排泄
藥物排泄最主要的途徑是經由腎臟排泄,其次是膽汁排泄
腎臟排泄
腎絲球的濾過作用:無法濾除血漿蛋白及與血漿蛋白結合的藥物
腎小管再吸收
腎小管分泌:藥物的血漿蛋白結合速率不影響腎小管分泌速度
膽汁排泄
腎外排泄的最主要途徑
轉運機制主要為主動轉運
影響藥物製劑療效的因素
藥物的劑型因素(重點)
藥物的理化性質
藥物的半衰期 ×
藥物的解離度與脂溶性
脂溶性大、未解離的分子型藥物較容易穿透生物膜(酸性藥物在pH較低的環境、鹼性藥物在pH較高的環境中吸收良好)
藥物的溶離速度與溶解度
藥物粒徑
藥物晶型
穩定型
亞穩定型
會轉化為穩定型,屬於熱不穩定晶型,但由於其溶解度大於穩定型,故常用亞穩定型藥物製成多種固體製劑。
不穩定型
藥物的處方組成
輔料、用量、配伍藥物的交互作用
藥物工藝過程
製備方法
工藝技術
劑型與給藥途徑
同一藥物給藥途徑不同吸收速度排序
靜脈>吸入>肌肉>皮下>直腸或舌下>口服>皮膚
注射劑中藥物釋放速度
水溶液>水混懸液>油溶液>O/W乳劑>W/O型乳劑>油混懸液
口服劑型藥物吸收速度
溶液>混懸液、乳劑>散劑>膠囊劑>片劑>丸劑
機體的生物因素
藥物的肝臟首過效應
用藥部位的生理狀態
藥物的相互作用
生物利用度與生物等效性
生物利用度
指活性物質從藥物製劑中釋放並被吸收後,在作用部位可利用的速度和程度,通常用血中濃度-時間曲線來評估
生物利用度(EBA)
指藥物進入血液循環的多寡,可由血中濃度-時間曲線下的面積表示
當參考製劑是靜脈注射劑時,則得到的比率稱為絕對生物利用度
生物利用率(RBA)
指藥物進入體循環的快慢,常用血中濃度、達峰時間(tmax)比表示製劑吸收的快慢
絕對口服生物利用度
受測製劑的藥時曲線下的面積與靜脈注射的藥時曲線下的面積比
(口服等量藥物後AUC/靜脈注射定量藥物後AUC)*100%
進行生物利用度實驗時,同一受試者不同時期分別服用受試製劑,其時間間隔通常為1週
生物利用度的指標-反應生物等效性評估的參數
峰值濃度
是指血管外給藥後,體內所能達到的最高血中濃度,又稱為高峰。
是與治療效果、毒性程度有關的參數
達峰時間(tmax)
是指血中濃度達到高峰的時間
反映藥物起效的參數
血中濃度-時間曲線下的面積(AUC)
與藥物吸收總量成正比,是代表藥物吸收程度的參數
藥物動力學
藥物的轉運速度過程
一級速度過程(緩釋)
藥物轉運速度與藥量或血中濃度的一次方成正比
特點
藥物消除半衰期、有效期限恆定,與劑量或藥物濃度無關
t1/2=0.693/ke
t0.9=0.1054/k
單劑量給藥的血中濃度-時間曲線下面積與劑量成正比
一次給藥情況下,尿藥排泄量與劑量成正比
零級速度過程(控釋)
藥物轉運速度恆定,與藥量或血中濃度無關
特點
半衰期隨劑量增加而增加
模型參數
速度常數
描述藥物轉運(消除)快慢的動力學參數
表觀分佈容積
是體內藥量與血中濃度間相互關係的比例常數,指體內藥量依血中濃度均勻分佈時所需要的體液的容積
公式:Vd=X/C
Vd為表觀分佈容積
X為體內藥量
C為血中濃度
特點
不具有直接的生理意義,在多數情況下不反映真實的容積,其數值大小能反應該藥的分佈特性
多數藥物的Vd值遠超過實際容量
水溶性大或極性大的藥物不易進入細胞內或脂肪組織中,血中濃度高,表觀分佈容積小
親脂性藥物通常血中濃度低,表觀分佈容積大