心智圖資源庫 藥理學15、16、17章 鎮靜催眠、抗驚厥、癲癇藥、帕金森
這是一篇關於藥理學15、16、17章 心智圖,主要包含鎮靜催眠、抗驚厥、癲癇藥、帕金森藥物等。
編輯於2024-03-13 19:59:12This is a mind map about bacteria, and its main contents include: overview, morphology, types, structure, reproduction, distribution, application, and expansion. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about plant asexual reproduction, and its main contents include: concept, spore reproduction, vegetative reproduction, tissue culture, and buds. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about the reproductive development of animals, and its main contents include: insects, frogs, birds, sexual reproduction, and asexual reproduction. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
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鎮靜催眠藥
苯二氮平類
口服吸收迅速而完全
地西泮脂溶性高,易通過血腦屏障及胎盤屏障,在肝臟代謝
藥理作用與臨床應用
無麻醉作用
抗焦慮
小劑量即可抗焦慮
透過對邊緣系統中的BZ受體的作用而實現
鎮靜安眠
適用於易醒早醒,醒後不能入睡病人
主要延長非快速動眼睡眠的第二期
抗驚厥、抗癲癇
中樞性肌肉鬆弛作用
機制
增強GABA作用
GABA 是一個大分子複合體,為神經元膜上的配體門控 CI通道。
GABA 作用於GABA 受體,使細胞膜對 Cl-通透性增加,Cl-大量進入細胞膜內造成膜超級化,使神經元興奮性降低。
苯二氮草類與GABA 受體複合物上的BZ受點結合,可誘導受體發生構象變化,促進GABA與GABA 受體結合,增加C1~通道開放的頻率而增加Cl內流,產生中樞抑制效應。
不良反應
最常見的不良反應是嗜睡、頭暈、疲倦和記憶力下降。
靜注過快,呼吸抑制和循環抑制
久服依賴、成癮,停用反跳、戒斷
苯二氮草類藥物過量中毒可用氟馬西尼進行鑑別診斷和搶救。
氟馬西尼是苯二氮草結合位點的拮抗劑,特異地競爭性拮抗苯二氮草類衍生物與GABA受體上特異性結合位點
巴比妥類
為藥酵素誘導劑,長期使用可引起療效下降
鎮靜安眠
改變正常睡眠模式,縮短快速動眼睡眠,造成非生理性睡眠。久用停藥後,可反跳性延長REMS睡眠時相,伴隨多夢。
抗驚厥
麻醉
硫噴妥鈉可做靜脈麻醉
不良反應
中等劑量可抑制呼吸中樞,嚴重肺功能不全者及顱腦損傷導致呼吸抑制著禁用。
長期有依賴性,直至成癮
中毒可使用碳酸氫鈉,促進尿液排泄
新型非苯二氮草類鎮靜催眠藥
唑吡坦
選擇性激動 GABA,受體上的BZ受點調節氯離子通道
僅用於鎮靜和催眠
對正常睡眠時相乾擾少,可縮短睡眠潛伏期,減少覺醒次數及延長總睡眠時間
佐匹克隆
快且迅速
使患者入睡快且能保持充足的睡眠深度,
更輕的後遺效應和宿醉現象。長期使用無明顯的抗藥性及停藥反跳現象。
適用於入睡困難
札來普隆
適用於成人入睡困難的短期治療,能有效縮短入睡時間。
其他
水合氯醛
強烈的胃粘膜刺激性
抗癲癇藥
癲癇分型及用藥
局限性發作
單純局限性發作(局部)
卡馬西平
複合性局限性發作(精神運動性發作)
卡馬西平
廣譜癲癇藥
單純局限性發作和大發作的首選藥物之一
也能治療尿崩症、和很強的抗憂鬱作用、對鋰鹽無效果的躁狂症和憂鬱症都有效
全身性發作
失神性發作(小發作)
乙琥胺
不良反應
胃腸道反應
粒細胞減少
肌陣痙攣性發作
氯硝西泮
強直-陣痙攣性發作(大發作)
苯妥英鈉
大發作和局限性發作的首選藥
不良反應
牙齦增生
癲癇持續狀態
地西泮
大發作合併小發作
丙戊酸鈉
廣譜癲癇藥
有肝臟毒性
抗驚厥藥
硫酸鎂
藥理作用
Mg參與多種酵素活性的調節,在神經衝動傳遞和神經肌肉壓力性維持等方面發揮重要作用。
Mg2 和 Ca2 化學性質相似,可特異性地競爭 Ca*結合位點,拮抗 Ca*的作用。
使骨骼肌、心肌、血管平滑肌鬆弛,進而發揮肌鬆和降血壓作用。
臨床應用
注射
主要用於緩解子癇、破傷風等驚厥
也常用於高血壓危象
口服有導瀉及利膽作用
外用熱敷可消炎去腫
不良反應
血鎂過高可抑制延髓呼吸中樞和血管運動中樞,引起呼吸抑制、血壓驟降和心臟驟停。
注射的安全範圍很窄
超過3.5mmol/L即可出現中毒症狀
肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆
中毒時應立即進行人工呼吸,並緩慢注射氯化鈣和葡萄糖酸鈣加以對抗。
抗帕金森氏症藥
抗帕金森氏症藥
帕金森
進行性椎體外系功能障礙的中樞神經系統退化性疾病
症狀
靜止震顫
肌肉僵直,
運動遲緩,
姿勢反射受損,
嚴重患者伴隨記憶障礙和癡呆
擬多巴胺類藥
多巴胺前驅藥物:左旋多巴(L-DOPA)
體內過程
口服後極大部分在腸黏膜、肝臟和其他週邊組織被 L-芳香族胺基酸脫酶(,AADC)脫羧成為多巴胺
只有透過血腦障壁在腦內形成多巴胺才能產生抗巴金森作用
僅1%左右的L-DOPA 能進入中樞神經系統發揮療效。
L-DOPA 是多巴胺的前體,經由血腦障壁後,補充紋狀體中多巴胺的不足而發揮治療作用。
多巴胺因不易透過血腦障壁不能用於治療 PD。
臨床應用
對輕症和年輕患者療效好
對肌肉僵硬和運動困難療效較好, 肌肉震顫療效差
先改善肌肉僵直及運動困難, 後改善 肌肉震顫
奏效較慢
不良反應
早期反應
胃腸道反應
L-DOPA 在周邊和中樞脫成 DA分別直接刺激胃腸道和興奮延髓催吐化學感受區 D2受體
應用 AADC 抑製藥後可明顯減少
直立性低血壓
DA作用於交感神經反饋性抑制NA釋放
DA作用於動脈壁DA受體,舒血管
長期反應
運動過多症
由於服用大量LDOPA 後,多巴胺受體過度興奮
“開-關反應”
症狀波動
精神錯亂
可用氯氮平治療
藥物交互作用
維生素B6
多巴脫羧酶的輔基,能加速左旋多巴在周邊脫羧轉變為DA,使療效降低
抗精神病藥物
阻斷中樞DA 受體,降低療效,引起藥源性PD
利舍平
耗竭黑質紋狀體中DA,降低療效
不宜與L-DOPA 合用
左旋多巴增效藥:胺基酸脫羚酶(AADC)抑製藥
L-DOPA 在周邊的脫作用被抑制,進入中樞神經系統的 L-DOPA 增加
使用量減少,不良反應減少,症狀波動減輕
無法通過血腦屏障,與 L-DOPA 合用時,僅能抑制週邊AADC
只能減少DA在外周生成
與L-DOPA 組成的複方製劑稱為心寧美
多巴胺受體激動劑:溴隱亭
激動黑質-紋狀體路徑D2類受體
臨床應用
帕金森氏症
治療乳溢-閉經綜合徵
抑制催乳素分泌
肢端肥大症
抑制生長激素分泌
促多巴胺釋放藥:金剛烷胺
促進L-DOPA進入腦循環,增加DA合成、釋放和減少DA再攝取;也可能與拮抗NMDA-R有關
優於抗膽鹼藥,不如L-DOPA
臨床應用
震顫麻痺
抗病毒
抗膽鹼藥
苯海索
透過拮抗膽鹼受體而減弱黑質-紋狀體路徑中 ACh 的作用
抗震顫療效較好
適用:
① 輕症患者;
② 不能耐受或禁用L-dopa者;
③ 對抗精神病藥物引起的錐體外系反應有效;
④ 與L-dopa合用。
治療阿茲海默症藥
阿茲海默症
一種與年齡高度相關的以進行性認知障礙和記憶力損害為主的中樞神經系統退化性疾病。
膽鹼酯酶(AChE)抑制劑
多奈哌齊
抑制膽鹼酯酶(AChE),來增加ACh含量
劑量小,毒性低,價格較低。首選
NMDA 受體非競爭性拮抗藥
美金剛
興奮性氨基酸受體拮抗劑
用於治療中重度至重度阿茲海默型癡呆