心智圖資源庫 第八章-M膽鹼受體阻斷藥
這一章重點介紹了以阿托品為代表的M受體阻斷藥,重點在於掌握該藥的藥理作用,臨床應用,不良反應,並以此為基線,學習鑑別其他M受體阻斷藥。
編輯於2024-03-07 21:29:26This is a mind map about bacteria, and its main contents include: overview, morphology, types, structure, reproduction, distribution, application, and expansion. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about plant asexual reproduction, and its main contents include: concept, spore reproduction, vegetative reproduction, tissue culture, and buds. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about the reproductive development of animals, and its main contents include: insects, frogs, birds, sexual reproduction, and asexual reproduction. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
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M膽鹼受體阻斷藥
阿托品
體內過程
吸收:腸道吸收,透過眼睫膜,皮膚吸收性差
分佈:全身組織,可進入中樞
排泄:尿液
作用機制
為競爭性M受體阻斷藥,與M受體有較高親和力,高選擇性,但一般不激動M受體,阻斷ACh或膽鹼受體激動劑與受體結合,拮抗對M受體的激動作用
藥理作用
隨劑量增加依序出現
腺體分泌減少
心率加快
調節麻痺
胃腸道及膀胱平滑肌抑制
大劑量出現中樞症狀
腺體
分泌減少,表現為口乾,皮膚乾燥,體溫升高(唾液腺,汗腺>淚腺,呼吸道腺體>胃液)
眼
擴瞳
阻斷瞳孔括約肌M受體,瞳孔括約肌鬆弛,使腎上腺素能神經支配的瞳孔開大肌(α受體)佔優勢,瞳孔擴大
升眼壓
瞳孔擴大,虹膜退向四周,前房角間隙變小,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,眼壓升高
調節麻痺
阻斷睫狀肌M受體,睫狀肌退向四周,懸韌帶緊張,水晶體屈度減小,導致視近物不清晰而視遠物清晰
平滑肌
過度活動或痙攣性收縮的內臟平滑肌作用較明顯可解除平滑肌痙攣,緩解胃腸絞痛
心血管系統
心臟
治療劑量減慢心率
較大劑量阻斷竇房結M2受體,解除迷走神經對心臟的抑製作用,心跳加速
血管
治療劑量阿托品對血管和血壓無明顯影響,但可完全拮抗膽鹼酯類藥物所引起的周邊血管擴張和血壓下降
高劑量阿托品可使皮膚血管擴張,出現皮膚潮紅,溫熱
中樞神經系統
較大劑量可興奮延髓和大腦,中毒劑量可導致煩躁,幻覺,定向障礙,共濟失調,抽搐,驚厥,加量致昏迷和呼吸麻痺,最後死於循環與呼吸衰竭
臨床應用
解除平滑肌痙攣
針對各種內臟絞痛
治療胃腸絞痛和膀胱刺激症,兒童遺尿症
和阿片類鎮痛藥合用治療膽絞痛和腎絞痛
抑制腺體分泌
全身麻醉前給藥,減少腺體分泌
也可應用於盜汗,重金屬中毒,帕金森氏症流涎症
眼科應用
虹膜睫狀體炎
滴眼鬆弛虹膜瞳孔括約肌和睫狀肌,充分休息,消退炎症
與縮瞳藥交替使用防止虹膜和晶狀體粘連
驗光,眼底檢查
調節麻痺,固定水晶體
擴大瞳孔,眼底檢查
緩慢性房性心律不整
解除迷走神經對心臟的抑製作用,恢復心率
治療竇性心搏過緩,竇房阻滯,房室傳導阻滯等緩慢性心律不整
治療心肌梗塞早期伴隨的竇性或房室性心搏過緩
注意劑量
不足加重心搏過緩
過大引起心跳加速,增加心肌耗氧量,加重心肌梗塞
對室性心律不整療效差
抗感染性休克
解除血管痙攣,改善微循環障礙
高熱心率過快患者禁用
解救有機磷酸酯類中毒
不良反應
口乾,視物模糊,心跳加快,瞳孔擴大,皮膚潮紅
中毒解救
洗胃,導瀉
毒扁豆鹼緩慢靜脈注射
中樞興奮採用地西泮
吩噻嗪為M受體阻斷藥(禁用)
禁忌症
青光眼,攝護腺肥大,幽門阻塞
類似生物鹼
東莨菪鹼
藥理作用
抑制腺體分泌作用比阿托品強
擴瞳,調節麻痺作用比阿托品弱
對中樞神經作用強,持續時間久,有欣快作用
治療劑量引起中樞神經抑制,導致困倦,遺忘,疲乏,少夢
對心血管作用弱
臨床應用
麻醉前給藥,抑制腺體分泌,抑制中樞
治療暈動病,與苯海拉明聯用增加藥效
震顫麻痺
山莨菪鹼
天然山莨菪鹼:654;人工合成山莨菪鹼654-2
藥理作用
解除血管平滑肌痙攣及微循環障礙作用強
解除平滑肌痙攣作用與阿托品相近
抑制唾液腺和擴瞳作用較弱
不易通過血腦屏障,中樞作用弱
臨床應用
中毒性休克
內臟平滑肌絞痛
眩暈症
血管神經性頭痛
合成代用品
合成擴瞳藥
後馬托品,托吡卡胺,環噴托酯,尤卡托品擴瞳作用維持時間明顯縮短
尤卡托品無調節麻痺作用
合成解痙藥
季胺類解痙藥
異丙托溴銨
藥理作用
支氣管擴張,心跳加速,抑制呼吸道腺體分泌,少有中樞作用
對支氣管平滑肌M膽鹼受體選擇性高
對外界刺激引起的支氣管收縮保護性強,對過敏介質引起的支氣管收縮保護性差
臨床應用
緩解慢性阻塞性肺病COPD引起的支氣管痙攣及喘息症狀
溴丙胺太林(普魯本辛)
合成解痙藥,口服吸收不完全,飯前服用
藥理作用
明顯抑制胃腸道平滑肌,減少胃液分泌
臨床應用
胃十二指腸潰瘍,胃腸痙攣,泌尿道痙攣及遺尿症及妊娠嘔吐
溴甲東莨菪鹼
主要治療胃腸道疾病
溴甲後馬托品
解除胃腸道痙攣輔助治療消化性潰瘍
溴化甲哌左酯
解除胃腸道痙攣輔助治療消化性潰瘍
叔胺類解痙藥
貝那替秦(胃復康)
緩解平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,有中樞鎮靜作用
用於伴隨焦慮症的潰瘍患者
托特羅定
對膀胱有選擇作用
治療膀胱過動症
雙環維林,黃酮哌酯,奧昔布寧
非特異性直接鬆弛平滑肌的作用
雙環維林:用於平滑肌痙攣,腸蠕動亢進,消化性潰瘍
黃酮哌酯和奧昔布寧:對膀胱有選擇作用,治療膀胱過動症
選擇性M受體阻斷藥
哌崙西平
M1受體阻斷藥
抑制胃酸和胃蛋白酶分泌,治療消化性潰瘍
替崙西平
抑制胃酸和胃蛋白酶分泌,治療消化性潰瘍
索利那新
M3膽鹼受體阻斷藥
治療膀胱過動症(膀胱平滑肌高度選擇性)
ACh釋放的負回饋效應
ACh釋放後可作用於突觸前膜上的M1受體,抑制ACh的釋放,但阿托品可阻斷副交感節後神經纖維突觸前膜的M1受體,減弱ACh釋放的負回饋抑制效應