внутреннее сопротивление

приобрести устойчивость к лекарствам

Устойчивость к одному препарату также означает устойчивость к другим антибактериальным препаратам с разной структурой и разной мишенью, что является одной из важных причин неудачи антибактериального медикаментозного лечения.

Вводить небольшие дозы несколько раз, чтобы поддерживать введение препарата, тем самым продлевая концентрацию препарата.

Часто наблюдается эффект первой дозы, часто первую дозу удваивают для улучшения антибактериальной активности.

Избегайте использования, если он тератогенен или явно токсичен для плода.

Избегайте его использования, если он токсичен как для матери, так и для плода. При наличии определенных показаний к применению его необходимо применять под контролем концентрации в крови.

Препарат малотоксичен, не оказывает выраженного воздействия на плод и мать, не оказывает тератогенного действия. Может применяться при инфицировании во время беременности.

Следует избегать применения аминогликозидов, хинолонов, тетрациклинов, хлорамфеникола, сульфаниламидов и т. д.

Грудное вскармливание следует приостановить при применении любых антибактериальных препаратов.

Функция почек у лиц пожилого возраста физиологически снижена. При приеме антибактериальных препаратов, которые преимущественно выводятся почками, дозу следует уменьшать в соответствии со сниженной функцией почек.

Пожилым пациентам следует выбирать антибактериальные препараты с низкой токсичностью и бактерицидным действием. Следует избегать, насколько это возможно, препаратов с высокой нефротоксичностью, таких как аминогликозиды.

Аминогликозиды обладают очевидной ототоксичностью и нефротоксичностью, и их следует избегать, насколько это возможно.

Ванкомицин обладает определенной ототоксичностью и нефротоксичностью и может применяться только при наличии четких показаний.

Тетрациклины могут вызывать пожелтение зубов и гипоплазию эмали, поэтому их не следует применять детям до 8 лет.

Хинолонов следует избегать у несовершеннолетних в возрасте до 18 лет из-за их возможного воздействия на развитие костей.

Печень и почки новорожденных незрелые, поэтому следует запретить левомицетин и избегать применения высокотоксичных антибактериальных препаратов. При наличии показаний к применению необходимо контролировать концентрацию препарата в крови и соответствующим образом корректировать режим дозирования.

Избегайте или отключите использование антибактериальных препаратов, которые могут вызывать серьезные побочные реакции, таких как сульфаниламиды и фураны.

Лекарственные средства, которые в основном выводятся почками, необходимо применять в уменьшенных дозах.

Корректируйте режим дозировки в зависимости от возраста.

Внутримышечные инъекции антибиотиков новорожденным могут легко вызвать местное уплотнение и повлиять на всасывание лекарств, поэтому внутримышечные инъекции не подходят.

Непосредственно влияет на эффект антибактериального лечения. Например, у больных с агранулоцитозом и инфекцией антибактериальные препараты менее эффективны.

Для пациентов с изнурительными заболеваниями, недостаточностью питания или большими дозами кортикостероидов и других препаратов, снижающих иммунную функцию, следует использовать быстродействующие бактерицидные препараты и назначать разумную дозу и курс лечения для обеспечения эффективности и предотвращения рецидивов.

Старайтесь избегать применения нефротоксичных антибактериальных препаратов. При наличии показаний к применению необходимо скорректировать режим дозирования, например амфотерицина В, ванкомицина и антибиотиков-аминогликозидов. Лучше всего избегать их применения.

Выбор антибактериальных препаратов, не обладающих нефротоксичностью или низкой нефротоксичностью, основан на тяжести инфекции, типе патогенных бактерий и результатах теста на лекарственную чувствительность.

Корректируйте дозировку и способ введения в соответствии со степенью снижения функции почек у пациента и путем выведения антибактериальных препаратов из организма человека и, если возможно, контролируйте концентрацию препарата в крови.

Лекарственные средства, которые в основном выводятся печенью, но не обладают явной токсичностью, следует применять с осторожностью и при необходимости снижать дозировку.

Препарат в основном выводится или метаболизируется в печени и может вызывать токсические реакции. Пациентам со сниженной функцией печени следует избегать его применения.

Препараты выводятся печенью и почками. Есть пациенты со снижением функции печени и почек. Однако сам препарат не очень токсичен. При применении таких препаратов необходимо снижать дозировку.

Препарат выводится преимущественно почками, и пациентам со сниженной функцией печени коррекция дозы не требуется.

Он может быть эффективен, если используется для предотвращения инфекции, вызванной проникновением в организм одной или двух конкретных патогенных бактерий; если целью является предотвращение проникновения каких-либо бактерий, он часто неэффективен;

Предотвращение инфекций, возникающих в течение определенного периода времени, может быть эффективным, долгосрочное профилактическое лечение часто не достигает цели;

Если основное заболевание пациента можно вылечить или облегчить, профилактические препараты могут оказаться эффективными. Например, у пациентов с иммунодефицитом профилактические препараты следует использовать как можно реже.

Обстоятельства, при которых профилактические противомикробные препараты обычно не используются регулярно

Цель

в принципе

Пациентам с рецидивом ревматической лихорадки следует использовать бензатин-пенициллин или пенициллин G в качестве профилактики для уничтожения гемолитических стрептококков в горле. При аллергии на пенициллин вместо этого можно использовать эритромицин.

Эпидемический цереброспинальный менингит можно предотвратить с помощью сульфадиазина или рифампицина.

Глазные капли с 1% раствором нитрата серебра или эритромицина часто назначают новорожденным для профилактики офтальмии, вызванной гонореей или хламидиозом трахоматис.

Периодическое применение СМЗ-ТМП предотвращает рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей.

Пенициллин или ампициллин можно использовать перед операцией на полости рта, мочевыводящих путях или сердце.

Пенициллин можно использовать для предотвращения возникновения газовой гангрены при ампутации пациентов с комплексной травмой, военными ранениями или облитерирующим васкулитом.

Метронидазол плюс гентамицин или канамицин следует использовать до или после операции на толстой кишке, чтобы предотвратить различные аэробные или анаэробные бактериальные инфекции после операции.

Оказывают синергетический антибактериальный эффект для повышения эффективности.

Задержать или уменьшить развитие лекарственной устойчивости

Расширить антибактериальный спектр

Серьезные инфекции, которые невозможно эффективно контролировать с помощью одного антибактериального препарата.

Смешанные инфекции, которые невозможно эффективно контролировать с помощью одного антибактериального препарата.

Серьезная инфекция неизвестными патогенными бактериями.

Те, кто принимает лекарства в течение длительного времени, склонны к развитию лекарственной устойчивости.

Классификация

Сотрудничество

Пенициллин G

Кислотоустойчивые пенициллины

Пенициллины, устойчивые к ферментам

Пенициллины широкого спектра действия

Пенициллины широкого спектра действия против Pseudomonas aeruginosa.

Пенициллины против грамотрицательных бактерий

Широкий антибактериальный спектр

Сильный антибактериальный эффект

устойчивый к пенициллиназе

Высокая эффективность

Низкая токсичность

Частота аллергических реакций ниже, чем на пенициллины.

В сочетании с ФБП ингибирует синтез мукопептидов клеточной стенки бактерий. Является бактерицидным препаратом в период размножения и оказывает синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками.

первое поколение

второе поколение

Третье поколение

Четвертое поколение

Стабилен к β-лактамазам из поколения в поколение.

Токсичность для почек снижается из поколения в поколение.

Первые три поколения менее эффективны в отношении грамположительных бактерий, чем предыдущее поколение, тогда как антибактериальный эффект в отношении грамотрицательных бактерий усиливается с каждым поколением.

Четвертое поколение обладает сильной антибактериальной активностью как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

аллергическая реакция

Нефротоксичность – первого и второго поколения.

желудочно-кишечные реакции

дисульфирамоподобная реакция

Коагулопатия

клавулановая кислота

сульбактам

тазобактам

Имипенем

Меропенем

Панипенем

Лаксоцефалоспорин

Флюоксицефалоспорин

азтреонам

каролимус

Необратимо связывается с целевым участком 50S-субъединицы бактериальных рибосом и ингибирует синтез бактериального белка.

Быстродействующее бактериостатическое средство.

Препаратом выбора для лечения микоплазменной пневмонии, болезни легионеров, дифтерии и коклюша является «Красный первый выбор ста ВВС» (можно заменить Арчи).

Лечение инфекций, вызванных устойчивым к пенициллину золотистым стафилококком, а также других инфекций дыхательных путей, мягких тканей и мочевыводящих путей, вызванных другими чувствительными бактериями.

В качестве альтернативы пациентам с аллергией на пенициллин при следующих инфекциях

Сильное раздражение

повреждение печени

У некоторых пациентов может развиться аллергическая лекарственная сыпь, лекарственная лихорадка, шум в ушах, временная глухота и т. д.

Скорость стерилизации и продолжительность стерилизации зависят от концентрации.

Эффективен только против аэробных бактерий, силен против аэробных грамотрицательных бактерий.

ПАЭ с большей продолжительностью, зависит от концентрации

Он оказывает эффект первого контакта и может быстро убить чувствительные бактерии при первом воздействии этого типа препарата. При повторном или многократном воздействии одного и того же препарата бактерицидный эффект значительно снижается.

В щелочной среде антибактериальная активность усиливается.

Между препаратами этого класса существует частичная или полная перекрестная резистентность.

Преимущественно ингибирует синтез бактериального белка.

Он также может разрушить целостность мембран бактериальных клеток, увеличить проницаемость и привести к утечке важного содержимого бактерий и вызвать смерть.

Бактерицид стационарной фазы

В основном используется при системных инфекциях, вызванных чувствительными аэробными грамотрицательными палочками.

Ототоксичность

нефротоксичность

нервно-мышечная блокада

аллергическая реакция

тетрациклин

Окситетрациклин

Хлортетрациклин

Демеклоциклин

Метациклин

Доксициклин

миноциклин

Суперинфекция, гемолитическая анемия.

Стерилизует бактерии, ингибируя бактериальную ДНК-гиразу и препятствуя репликации бактериальной ДНК.

Антибактериальный спектр

Подходит для инфекций мочеполовой системы, дыхательных путей, кишечника, костей, суставов, кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными бактериями.

Он может заменить пенициллины и цефалоспорины при лечении системных инфекций. Может заменить макролиды при лечении микоплазменной пневмонии, хламидийной пневмонии и болезни легионеров. Может использоваться в качестве препарата первого выбора для лечения брюшного тифа.

желудочно-кишечные реакции

реакция центральной нервной системы

Аллергическая реакция-Фотосенсибилизация

повреждение хряща

Другие побочные реакции

Хинолоны могут образовывать комплексы с ионами многовалентных металлов и т. д., тем самым снижая всасывание, поэтому их не следует принимать с продуктами питания или лекарствами, содержащими эти ионы.

Антациды, антихолинергические средства и блокаторы H2-рецепторов могут снижать кислотность желудка и снижать всасывание хинолонов, поэтому их следует избегать.

Когда хинолоны могут подавлять метаболизм кофеина, варфарина и теофиллина в печени, концентрация препарата в крови будет увеличиваться и возникать токсические реакции, поэтому следует избегать совместного применения.

Хинолоны повышают токсичность НПВП для центральной нервной системы, и их следует избегать в комбинации.

Избегайте сочетания с щелочными препаратами. Хинолоны могут вызвать кристаллурию, особенно в щелочной моче, что может усилить повреждение почек.

Совместное применение Сфлоксацина с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими препаратами может повысить риск развития аритмий и запрещено к совместному применению.

Первый хинолон

В основном используется при инфекциях мочеполового тракта, желудочно-кишечного тракта и гонорее (острой), вызванной чувствительными бактериями.

Антибактериальная активность in vitro является самой сильной среди клинически применяемых хинолонов.

Обычно используется при респираторных, урогенитальных и желудочно-кишечных инфекциях, вызванных чувствительными бактериями.

Его также применяют для лечения инфекций полости рта, кожи, мягких тканей, костей и суставов и т. д.

Иногда наблюдаются аллергия и боли в суставах, он противопоказан спортсменам и пожилым людям.

Может увеличивать концентрацию метилксантина и вызывать токсические реакции.

Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, ушей, носа, горла и глаз, вызванных чувствительными бактериями.

Он также эффективен против микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду и парааминосалициловой кислоте, и может использоваться в качестве препарата второй линии для лечения туберкулеза.

Иногда легкая токсичность со стороны центральной нервной системы.

Может использоваться для профилактики хирургических инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, таза, брюшной полости, кожи и мягких тканей, уха, носа, горла и полости рта, вызванных чувствительными бактериями.

Доза составляет всего 1/2 офлоксацина.

Побочные реакции значительно ниже, чем у офлоксацина, и основными побочными реакциями являются желудочно-кишечные реакции.

Антибактериальная активность in vivo выше, чем у норфлоксацина и офлоксацина, но не так хороша, как у флероксацина.

Его можно использовать для лечения инфекций мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, дыхательных путей и глаз. Он также подходит для лечения хламидийной инфекции и туберкулеза.

Препараты этого типа чаще всего вызывают реакции фотосенсибилизации, поэтому во время применения следует избегать солнечного света.

Вводить один раз в день

Антибактериальная активность in vitro несколько ниже, чем у ципрофлоксацина, но антибактериальная активность in vivo выше, чем у существующих хинолонов.

В основном используется для лечения инфекционных заболеваний или вторичных инфекций мочеполовой системы, органов дыхания, гинекологии и хирургических операций, вызванных чувствительными бактериями.

три поколения

Его активность в отношении грамположительных бактерий значительно выше, чем у ципрофлоксацина, и он эффективен в отношении пенициллин- и цефалоспорин-резистентных Streptococcus pneumoniae. Он также более эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, микоплазмы, хламидий, анаэробных бактерий и микобактерий туберкулеза. .

У некоторых пациентов наблюдаются фототоксические реакции, а также может наблюдаться удлинение интервала QT, поэтому применять с осторожностью.

Четыре поколения

Клинически его можно применять при остром и хроническом бронхите и инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных некоторыми чувствительными бактериями. Его также можно применять при инфекциях мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Реакция фоточувствительности легкая.

При инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, уха, носа и горла.

Практически отсутствует потенциал фототоксичности.

Его можно разделить на три категории: препараты против системных инфекций (легко всасываются в кишечнике), препараты против кишечных инфекций (трудно всасываются в кишечнике) и препараты наружного применения.

Антибактериальный эффект

Механизм

Неблагоприятные реакции

Умеренно эффективные сульфаниламиды

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, профилактический препарат при менингите Neisseria meningitidis.

Также используется для лечения нокардиоза и в сочетании с пириметамином для лечения токсоплазмоза.

Совместное применение с триметопримом может оказывать синергический антибактериальный эффект.

Кристаллы легко осаждаются в почках и повреждают почки. Чтобы предотвратить это, вам следует подщелачивать мочу и пить больше воды.

Концентрация в спинномозговой жидкости ниже СД и может быть использована для профилактики эпидемического цереброспинального менингита.

Подходит для инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными бактериями, такими как Escherichia coli.

В основном используется в сочетании с триметопримом для достижения синергического антибактериального эффекта и расширения спектра клинических показаний.

Во время приема препарата следует обращать внимание на повреждение мочевыделительной системы.

Часто распадается на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.

5-аминосалициловая кислота оказывает определенное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Перорально/клизму можно использовать при остром и хроническом язвенном колите и болезни Крона.

Свечи от язвенного проктита

Сильный против Pseudomonas aeruginosa и эффективен против Staphylococcus aureus и Clostridium tetani.

Подходит для ожогов или травматических инфекций большой площади.

Если есть местная боль и ощущение жжения, его гидрохлоридная соль может вызвать ацидоз, если использовать ее ацетатную соль.

Он более эффективен против Pseudomonas aeruginosa, чем сульфамилон.

Используется для профилактики и лечения раневых инфекций при ожогах второй и третьей степени.

Глазные капли применяют для лечения трахомы, кератитов и конъюнктивитов и т. д.

Не для использования при системных инфекциях.

В основном используется при острых инфекциях нижних мочевых путей, вызванных чувствительными бактериями, хронической бактериурии и рецидивирующих хронических инфекциях мочевыводящих путей.

Часто наблюдаются желудочно-кишечные реакции и аллергические реакции.

Длительный прием больших доз может вызвать головные боли, головокружение и т. д. и даже периферический неврит.

Пациенты с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут вызвать гемолитическую анемию. Новорожденным и пациентам с недостатком этого фермента противопоказано.

Его применяют при дизентерии, энтерите и холере, вызванных чувствительными бактериями. Его также можно применять при брюшном тифе, паратифе, лямблиозе, трихомониазе и т. д. Также можно лечить язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

Аминопроизводные трициклодекана

Он может специфически ингибировать вирус гриппа А и в основном используется для профилактики и лечения гриппа А.

Обладает эффектом против тремор-паралича и может использоваться при лечении болезни Паркинсона.

Он может специфически ингибировать грипп А и в основном используется для профилактики и лечения гриппа А.

Он фосфорилируется ферментом, активирующим тимидин ВПГ, и киназой клетки-хозяина в инфицированных клетках с образованием трифосфата ацикловира, который может конкурентно ингибировать вирусную ДНК-полимеразу, а также может быть включен в вирусную ДНК для блокирования синтеза вирусной ДНК.

Препарат выбора при инфекции простого герпеса (ВПГ).

Эффективен при лечении гепатита В в сочетании с иммуномодуляторами (альфа-интерфероном).

При внутривенном вливании может наблюдаться флебит.

После попадания в инфицированные клетки он сначала активируется в ганцикловир трифосфат, а затем конкурирует с гуанозинтрифосфатом за соответствующий фермент, ингибируя тем самым синтез вирусной ДНК.

Сильнее против цитомегаловируса, чем ацикловир.

Он в основном используется для профилактики и лечения цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции у пациентов с иммунодефицитом и иммуносупрессией. Его также можно использовать для профилактики и лечения ЦМВ-инфекции у реципиентов органов и больных СПИДом.

Может вызвать подавление костного мозга

Это может улучшить недостатки низкой биодоступности при пероральном приеме ацикловира.

Заменил ацикловир в качестве препарата первой линии для лечения опоясывающего герпеса и генитального герпеса.

В основном используется для лечения неосложненного опоясывающего герпеса.

Способен ускорить заживление ран, сократить течение герпетической невралгии, а также оказывает воздействие на генитальный герпес. В настоящее время это наиболее эффективный препарат для лечения генитального герпеса.

Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, тем самым подавляя рост вируса.

Внутривенное введение может быть использовано для лечения цитомегаловирусного ретинита у пациентов с иммунодефицитом, а также может использоваться для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса. Он эффективен у пациентов с ВИЧ-инфекцией и опоясывающим герпесом, устойчивым к ацикловиру.

Побочные реакции включают повреждение почек и гипокальциемию.

Самый эффективный препарат против вируса гриппа на данный момент

В основном используется для лечения гриппа А и В, респираторных и цитотоксических вирусов, пневмонии и бронхита, герпеса, аденовирусной пневмонии, гепатита А и С и т. д.

Обладает сильным тератогенным действием, поэтому противопоказан в первые 3 месяца беременности.

Тип биологически активного гликопротеина, вырабатываемого клетками организма под стимуляцией вирусной инфекции или других индукторов.

В основном используется для профилактики и лечения хронического гепатита, но также применяется при респираторных вирусных инфекциях, герпетическом кератите, опоясывающем герпесе, простом герпесе, цитомегаловирусной инфекции, злокачественных опухолях и т. д.

Конкурентно ингибирует тимидилатсинтазу, блокируя синтез ДНК.

Для лечения острого герпетического кератита и других герпетических заболеваний глаз, вызванных вирусом простого герпеса, применяют только местное применение. Менее эффективен при хроническом язвенно-паренхиматозно-герпетическом кератите и неэффективен при герпетическом кератоирите.

Могут возникнуть местные боли, отек и т. д., а длительное использование может вызвать помутнение роговицы или появление пятен и т. д.

Гидролизуется в организме до адефовира для оказания противовирусного действия.

Лечение взрослых пациентов с хроническим гепатитом В с активной репликацией вируса гепатита В и компенсированной функцией печени со стойко повышенными трансаминазами. Особенно подходит тем, кто нуждается в длительном приеме препарата или у кого развилась резистентность к ламивудину.

Производные тимидина

Первый препарат, использованный для лечения ВИЧ-инфекции

Конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, препятствует синтезу провирусной ДНК и включается в синтезируемую ДНК, прекращая удлинение цепи вирусной ДНК и ингибируя репликацию ВИЧ.

Препарат выбора для лечения СПИДа может уменьшить или облегчить течение СПИДа и связанных с ним синдромов. Большинство людей выступают за коктейльную терапию, то есть комбинированную лекарственную терапию.

Побочные реакции в основном заключаются в угнетении функции костного мозга.

Производные цитозина

Эффективен против устойчивого к зидовудину вируса иммунодефицита человека.

Часто используется в сочетании со ставудином или зидовудином для лечения ВИЧ-инфекции.

Он может ингибировать репликацию вируса гепатита B HBV и эффективно лечить хроническую инфекцию HBV. В настоящее время это один из наиболее эффективных препаратов для лечения инфекции HBV.

Побочные реакции в основном включают головную боль, бессонницу, усталость и желудочно-кишечный дискомфорт.

Производные дезоксицитидина

Он может эффективно лечить ВИЧ-инфекцию. При использовании отдельно он не так эффективен, как зидовудин. Его можно использовать в сочетании с зидовудином и ингибитором протеазы.

В основном его применяют при СПИДе и синдромах, связанных со СПИДом, а также можно применять в сочетании с зидовудином для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов, клиническое состояние которых ухудшилось.

Основными побочными реакциями являются дозозависимые периферические невриты и иногда панкреатит.

Может напрямую ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ-1, но не обладает активностью против ДНК-полимеразы ВИЧ-2.

Этот тип лекарств склонен к развитию лекарственной устойчивости при использовании отдельно и часто используется в сочетании с нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеазы, которые могут синергически ингибировать репликацию ВИЧ.

Основной побочной реакцией является сыпь.

Ингибируя протеазу ВИЧ, он предотвращает расщепление белков-предшественников, приводящее к накоплению незрелых неинфекционных частиц вируса, тем самым оказывая противовирусное действие и эффективно борясь с ВИЧ.

ритонавир

нелфинавир

саквинавир

Инфекция Candida albicans, инфекция кокцидиоидомикоза и криптококковый менингит являются препаратами первого выбора для лечения криптококкового менингита у больных СПИДом. В сочетании с флуцитозином эффективность может быть повышена.

Различные опоясывающие кожные заболевания и онихомикозы.

Профилактика грибковых инфекций у больных с трансплантацией органов, лейкемией, лейкопенией и др.

Легкая желудочно-кишечная реакция

сыпь

Повышенные трансаминазы

первичная экстраэритроцитарная стадия

вторичная экстраэритроцитарная фаза

внутриэритроцитарная фаза

Формирование гаметофита

Образование спорозоитов

хлорохин

Хинин

пиронаридин

Артемизинин

Артесунат

Артеметер

Примахлорохин

Пириметамин

Клиническое применение

Неблагоприятные реакции

Обладает хорошим лечебным действием при амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, обладает низкой токсичностью. Его также можно использовать для лечения вагинального трихомониаза и анаэробных бактериальных инфекций.

Преимущественно гидролизуется в просвете кишечника или слизистой оболочке кишечника.

После приема внутрь он уничтожает цисты амебы в основном за счет своей неабсорбированной части. Он оказывает хорошее воздействие на тех, у кого нет симптомов или наблюдаются лишь легкие симптомы. В настоящее время это наиболее эффективный цистицид.

Также эффективен против хронической амебной дизентерии, но менее эффективен против внекишечного амебиаза.

Большие дозы могут вызвать выкидыш.

Может использоваться для лечения легкой хронической амебной дизентерии и бессимптомного выделения кисты.

Для пациентов с острой амебной дизентерией его можно комбинировать с метронидазолом и эметином для улучшения показателей излечения.

Неэффективен при внекишечном амебиазе.

Желудочно-кишечные реакции, незначительное увеличение щитовидной железы, аллергия на сульфонаты.

Длительное применение больших доз может вызвать серьезные нарушения зрения.

Оба препарата оказывают прямое убивающее действие на трофозоиты амебы.

Эметин обладает сильным раздражающим действием и при пероральном приеме может вызвать рвоту. Его можно вводить только в глубокие мышцы. Кроме того, он очень токсичен для миокарда.

Это лекарство используется только для лечения острой амебной эпилепсии и внекишечного амебиаза только в тяжелых случаях, когда метронидазол неэффективен.

Эффективен против амебного абсцесса печени и абсцесса легкого, но не эффективен против амебной дизентерии.

Используется только при амебном гепатите или абсцессе печени, когда метронидазол неэффективен или неуместен, и его следует комбинировать с препаратами против кишечного амебиаза для предотвращения рецидива.

Препарат выбора против кишечных нематод.

Противопоказано беременным женщинам и детям до 2 лет. С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, почек, сердца и активной язвенной болезнью.

Его можно разделить на раннюю фазу синтеза ДНК (фаза G1), фазу синтеза ДНК (фаза S), фазу позднего синтеза ДНК (фаза G2) и фазу митоза (фаза M).

Когда чувствительные к лекарству опухолевые клетки в фазе пролиферации погибают, клетки в фазе G0 могут перейти в фазу пролиферации, что является основной причиной рецидива опухоли.

Он может убивать опухолевые клетки только на определенной стадии пролиферации, и его селективность относительно высока. Его можно разделить на две категории: одна — препараты, действующие на S-фазу, такие как метотрексат, цитарабин, меркаптопурин и др., другая — препараты, действующие на М-фазу, например винбластин, винкристин и др.;

Он может убивать клетки на всех стадиях пролиферации групп клеток. Этот класс препаратов обладает плохой селективностью и мало влияет на популяции непролиферирующих клеток. К лекарственным средствам относятся алкилирующие агенты, противоопухолевые антибиотики, платина и др.

Лекарства, которые напрямую влияют на структуру и функцию ДНК

Лекарственные средства, нарушающие биосинтез нуклеиновых кислот

Лекарственные средства, вмешивающиеся в процесс транскрипции и предотвращающие синтез РНК: такие как даунорубицин, доксорубицин, актиномицин D и др.

Лекарственные средства, ингибирующие синтез и функцию белка

Препараты, регулирующие гормональный баланс в организме: такие как гормоны коры надпочечников, андрогены, эстрогены и т. д.

Противоопухолевые препараты таргетного действия: такие как гефитиниб, эрлотиниб, ритуксимаб, трастузумаб и др.

Алкилирующие агенты: такие как циклофосфамид, тиотепа, бусульфан, азотистый иприт и т. д.

Антиметаболиты: такие как метотрексат, фторурацил, меркаптопурин, гидроксимочевина и т. д.

Противоопухолевые антибиотики: такие как даунорубицин, митомицин, блеомицин, актиномицин D и т. д.

Противоопухолевые растительные препараты: такие как винбластин, винкристин, паклитаксел, гидроксикамптотецин и т. д.

Гормональные препараты: такие как гормоны коры надпочечников, андрогены, эстрогены, тамоксифен и т. д.

Молекулярно-таргетные препараты: низкомолекулярные соединения: гефитиниб, эрлотиниб, моноклональные антитела: ритуксимаб, трастузумаб, цетуксимаб.

Другие: такие как цисплатин, карбоплатин, аспарагиназа.

Фармакологическое действие

Клиническое применение

Неблагоприятные реакции

Сульфонатный алкилирующий агент

Небольшая доза может значительно ингибировать выработку гранулоцитов. Это препарат первого выбора для лечения хронического миелолейкоза. Он неэффективен при остром миелолейкозе и не оказывает очевидного влияния на другие опухоли.

При угнетении костного мозга у отдельных больных могут развиваться фиброз легких, катаракта, аменорея, атрофия яичек, тератогенез и др.

Связывается с основаниями молекул ДНК опухолевых клеток, препятствуя делению опухолевых клеток.

Используется для лечения рака молочной железы, рака яичников, рака мочевого пузыря и т. д.

Отмечается угнетение функции костного мозга, незначительное количество желудочно-кишечных реакций и незначительное местное раздражение.

Используется при злокачественных лимфомах, лейкозах, саркомах, раке легких, раке молочной железы, раке яичек и т. д.

При злокачественных опухолях, резистентных к циклофосфамиду, этот препарат по-прежнему эффективен, имеет высокий химиотерапевтический индекс и имеет меньшую частоту побочных реакций, чем циклофосфамид.

В сочетании с месной, защищающим мочевыводящие пути, он может уменьшить повреждение мочевой системы.

Конкурентно ингибирует активность дигидрофолатредуктазы, блокирует восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат и блокирует перенос одноуглеродных групп, препятствуя тем самым биосинтезу ДНК.

Может мешать синтезу РНК и белка.

В основном используется при остром лейкозе у детей.

Попадая в организм, он превращается в 5-фторурацилдезоксинуклеозид, который ингибирует тимидилатсинтазу, вызывая дефицит дезокситимидилата и препятствуя биосинтезу ДНК.

Его метаболиты могут встраиваться в РНК, вмешиваться в синтез РНК и белка и оказывать определенное воздействие на клетки в фазах G1 и G2.

Он в основном используется при раке пищеварительного тракта и раке молочной железы, а также эффективен при раке яичников, раке шейки матки, хориоэпителиальном раке и раке мочевого пузыря.

Побочные реакции: желудочно-кишечные реакции, включая кровавый понос в тяжелых случаях; угнетение функции костного мозга, алопеция, атаксия и другие реакции, иногда поражение печени и почек;

В организме он преобразуется в ксантиновые нуклеотиды и тиоинозиновую кислоту, что нарушает пуриновый обмен и препятствует синтезу ДНК. Наиболее чувствителен к клеткам в S-фазе.

Обладает сильным иммунодепрессивным действием.

Он эффективен при лечении острого лимфобластного лейкоза у детей, а также применяется при лечении хориокарциномы, злокачественного пузырного заноса, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, аутоиммунных заболеваний и др.

Желудочно-кишечные реакции и угнетение функции костного мозга, иногда поражение печени и почек.

Он оказывает тератогенное действие и противопоказан беременным женщинам.

Ингибитор рибонуклеотидредуктазы избирательно действует на клетки S-фазы, предотвращая восстановление цитидиловой кислоты до дезоксицитидиловой кислоты, тем самым ингибируя синтез ДНК.

При хроническом миелогенном лейкозе и меланоме

Побочные реакции включают угнетение функции костного мозга, желудочно-кишечные реакции и т. д.

Может быть тератогенным, противопоказан беременным женщинам.

Избирательно ингибирует активность ДНК-полимеразы и предотвращает биосинтез клеточной ДНК, может включаться в ДНК и РНК, вмешиваясь в репликацию ДНК и функцию РНК;

Основной препарат, используемый для лечения острого миелолейкоза или моноцитарного лейкоза у взрослых.

Может вызывать угнетение функции костного мозга, желудочно-кишечные реакции, а внутривенное введение может вызвать флебит.

Непосредственно встраиваясь в пары оснований двойной спирали ДНК, он соединяется с ДНК, образуя комплекс, препятствуя функции РНК-полимеразы, препятствуя биосинтезу РНК, ингибируя синтез белка, тем самым подавляя рост опухолевых клеток.

Применяют при хориоэпителиальной карциноме, нейробластоме, рабдомиосаркоме, нефробластоме, болезни Ходжкина и др.

Желудочно-кишечные реакции встречаются чаще, могут угнетать костный мозг, вызывать тератогенез, а некоторые могут вызывать выпадение волос, дерматит и т. д.

Он может образовывать комплекс с ионами меди/железа, превращая молекулы кислорода в свободные радикалы кислорода, вызывая одноцепочечные или двухцепочечные разрывы ДНК, препятствуя репликации ДНК и препятствуя делению и размножению клеток.

Он хорошо влияет на плоскоклеточный рак эпителия, а также применяется при лимфомах и раке яичек.

Легкое угнетение функции костного мозга, тяжелая легочная токсичность, могут вызвать интерстициальную пневмонию и легочный фиброз.

Его алкилирующая группа может сшиваться с двойной цепью ДНК, предотвращая ее репликацию и вызывая ее разрыв.

Его применяют для лечения солидных опухолей, таких как рак желудка, рак толстой кишки, рак легких, рак поджелудочной железы и т. д. Это широко используемый препарат для лечения злокачественных опухолей пищеварительного тракта.

Имеют подавление костного мозга и желудочно-кишечные реакции.

Внутривенное введение должно предотвращать утечку во избежание некроза тканей.

Непосредственно встраиваются в молекулы ДНК, разрушают матричную функцию ДНК, предотвращают процесс транскрипции и подавляют репликацию ДНК и синтез РНК.

Для лечения острого лимфобластного лейкоза и острого миелогенного лейкоза.

Кардиотоксические реакции и угнетение функции костного мозга

Для лечения лекарственно-устойчивого острого лейкоза, злокачественных лимфом и различных солидных опухолей.

Самая серьезная токсическая реакция: вызывает дегенерацию миокарда и интерстициальный отек миокарда.

Подавление костного мозга, желудочно-кишечные реакции, выпадение волос и т. д.

Винбластин-ВЛБ, винкристин-ВКР, виндезин-ВДС, винорелбин-НВБ

Фармакологическое действие

Клиническое применение

Неблагоприятные реакции

Специально стимулируя полимеризацию тубулина и ингибируя его деполимеризацию, он предотвращает образование веретена и влияет на митоз опухолевых клеток.

Он оказывает хорошее влияние на метастатический рак яичников и рак молочной железы, а также оказывает определенное последовательное воздействие на рак легких, рак пищевода, опухоли головного мозга и лимфому.

Основными побочными реакциями являются угнетение функции костного мозга и желудочно-кишечные реакции, а также кардиотоксичность и токсичность для нервной системы.

Он клинически используется для лечения местно-распространенного или метастатического рака молочной железы и немелкоклеточного рака легких, а также используется в сочетании с различными препаратами для лечения различных опухолей.

Он способен ингибировать начальный этап синтеза белка, разлагать рибосомы, а также ингибировать митоз клеток, что оказывает существенное влияние на клетки в S-фазе.

Он используется при остром миелолейкозе, а также может применяться при хроническом миелогенном лейкозе, остром моноцитарном лейкозе, злокачественной лимфоме и т. д.

Побочные реакции в основном включают угнетение функции костного мозга и желудочно-кишечные реакции, а также тахикардию, повреждение миокарда, выпадение волос и т. д.

Может специфически ингибировать активность ДНК-топоизомеразы I, тем самым вмешиваясь в структуру и функцию ДНК.

Это неспецифический препарат клеточного цикла, который оказывает более сильное влияние на фазу S, чем на фазы G1 и G2.

Гидроксикамптотецин оказывает определенное влияние на различные злокачественные опухоли, такие как первичный рак печени, рак желудка, рак мочевого пузыря и рак прямой кишки.

Топоксикам подходит для пациентов с метастатическим раком яичников, у которых первичная химиотерапия и последовательная химиотерапия оказались неэффективными, а также у пациентов с чувствительным к химиотерапии мелкоклеточным раком легких, у которых химиотерапия первой линии оказалась неэффективной.

Иринотекан подходит для лечения пациентов с распространенным колоректальным раком и оказывает определенное влияние на рак костей, рак шейки матки, рак желудка, рак яичников, мелкоклеточный рак легких и т. д.

Включает подофиллотоксин, полусинтетический этопозид и тенипозид.

Может связываться с тубулином, влиять на митоз клеток и ингибировать рост и размножение опухолевых клеток.

Полусинтетические продукты в основном мешают работе ДНК-топоазы II, вызывая разрыв цепи ДНК и гибель клеток.

Комбинация этопозида и цисплатина эффективна при лечении мелкоклеточного рака легких и рака яичка; тенипозид используется при детской лейкемии, особенно при младенческом моноцитарном лейкозе.

Основными побочными реакциями являются угнетение функции костного мозга и желудочно-кишечные реакции, а большие дозы могут вызвать токсичность для печени.

Обычно используемые препараты включают преднизолон, преднизолон, дексаметазон и т. д.

Ингибируя лимфоидную ткань, он способствует лизису лимфоцитов, который эффективен, но непродолжителен и склонен к лекарственной устойчивости.

Его применяют при остром лимфобластном лейкозе и злокачественной лимфоме, а также при хроническом лимфоцитарном лейкозе. Он не эффективен при других опухолях.

Кратковременное лечение может облегчить такие симптомы, как лихорадка, вызванная опухолями.

Этот тип лекарств может подавлять иммунитет и легко вызывать инфекцию и распространение опухоли, поэтому необходимо сочетать достаточное количество эффективных антибактериальных препаратов и средств против злокачественных опухолей.

Эстрогенным препаратом, обычно используемым для лечения злокачественных опухолей, является диэтилстильбэстрол.

Может ингибировать гипоталамус и гипофиз, снижать секрецию андрогенов и напрямую противодействовать андрогенам.

Он используется для лечения рака простаты, а также может применяться у пациентов в период менопаузы с обширными метастазами рака молочной железы.

Обычно используемые из них включают метилтестостерон, пропионат тестостерона и т. д.

Он может напрямую противодействовать эффектам эстрогена, ингибировать секрецию фолликулостимулирующего гормона гипофиза и противодействовать стимулирующему действию пролактина на грудь, тем самым подавляя рост опухоли и вызывая регрессию опухоли.

В основном используется для лечения распространенного рака молочной железы, особенно с метастазами в кости.

Он также может способствовать синтезу белка, что может улучшить общие симптомы у пациентов на поздней стадии.

Прогестины, обычно используемые для лечения злокачественных опухолей, включают медроксипрогестерон и мегестрол, которые могут ингибировать гипофиз посредством отрицательной обратной связи и снижать выработку лютеинизирующего гормона, адренокортикотропного гормона и других факторов роста.

Для лечения рака молочной железы, эндометрия, простаты и почек.

Антиэстрогены, которые конкурируют с эстрадиолом за рецепторы эстрогена и подавляют рост эстроген-зависимых опухолевых клеток.

Для лечения рака молочной железы и яичников

Селективный модулятор рецепторов эстрогена, конкурентно связывается с рецепторами эстрогена и ингибирует рост рака молочной железы, положительного по рецепторам эстрогена.

Для лечения метастатического рака молочной железы, положительного по эстрогеновым рецепторам, у женщин в период менопаузы.

Нестероидные антиандрогены для перорального применения, в основном используемые при раке простаты.

Он может связываться с внутриклеточным киназным доменом рецептора, конкурировать за ферментный субстрат АТФ и блокировать киназную активность EGFR и его нижестоящие сигнальные пути.

Для лечения второй линии распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого.

Основные побочные реакции включают желудочно-кишечные реакции и кожные симптомы, такие как папулы и зуд, а иногда и фатальную интерстициальную пневмонию.

Ингибирует связывание АТФ с внутриклеточной протеинтирозинкиназой, ингибирует аутофосфорилирование EGFR, тем самым блокируя передачу сигнала и вмешиваясь в пролиферацию, дифференцировку и другие процессы клеток.

Может использоваться в качестве лечения третьей линии при местно-распространенном или метастатическом немелкоклеточном раке легкого, при котором не удалось пройти два или более режима химиотерапии.

Побочные реакции аналогичны реакциям гефитиниба.

Ритуксимаб может специфически связываться с CD20, вызывая лизис В-клеток, тем самым ингибируя пролиферацию В-клеток и индуцируя апоптоз зрелых В-клеток.

Для лечения неходжкинской лимфомы

Побочные реакции в основном представляют собой признаки и симптомы, связанные с инфузией, и большинство из них возникают во время первой инфузии.

Он ингибирует рост и метастазирование опухолевых клеток путем связывания с рецептором эпидермального фактора роста-2 человека (HER2) и подавления экспрессии гена HER2.

Его применяют для лечения метастатического рака молочной железы со сверхэкспрессией HER2, метастатического рака молочной железы, получившего одну или несколько схем химиотерапии, и т. д.

Побочные реакции в основном включают боль в животе, боль в груди, мышечную боль, отеки, желудочно-кишечные реакции, реакции нервной системы и т. д.

Он может блокировать пути внутриклеточной передачи сигнала, ингибируя тирозинкиназы, тем самым ингибируя пролиферацию раковых клеток и индуцируя апоптоз раковых клеток.

В сочетании с иринотеканом для лечения метастатического рака прямой кишки, который сверхэкспрессирует EGFR и устойчив к химиотерапии на основе иринотекана.

Аллергические реакции встречаются чаще

Он может гидролизовать аспарагин в сыворотке и уменьшать поступление аспарагина в опухолевые клетки, тем самым подавляя рост опухолевых клеток.

Для лечения острого лимфобластного лейкоза

Распространенными побочными реакциями являются желудочно-кишечные реакции, кровотечения и психиатрические симптомы, также могут возникнуть аллергические реакции.

Первое поколение - цисплатин, второе поколение - карбоплатин, оба препарата неспецифичны для клеточного цикла.

Препараты этого типа в основном образуют поперечные связи с основаниями ДНК, разрушают структуру и функцию ДНК, препятствуют делению и пролиферации клеток.

Он обладает широким противоопухолевым спектром и эффективен против различных солидных опухолей. Его можно использовать при плоскоклеточном раке головы и шеи, раке яичников, раке мочевого пузыря, раке простаты, раке легких, раке молочной железы и т. д. широко используемый препарат в комбинированной химиотерапии.

Оксалиплатин третьего поколения действует на ДНК путем образования алкилированных комплексов с образованием внутри- и межцепочечных поперечных связей, тем самым ингибируя синтез и репликацию ДНК. Его можно использовать в сочетании с фторурацилом и лейковорином для лечения метастатического рака толстой кишки и рака прямой кишки, в качестве адъюванта. лечение рака толстой кишки III стадии после полной резекции первичной опухоли.

Возникают желудочно-кишечные реакции, угнетение костного мозга, нефротоксичность и нейротоксичность и др.