Wondershare EdrawMind
Галерея диаграмм связей Эффекты нейромедиаторов психотропных препаратов
- 3
Эффекты нейромедиаторов психотропных препаратов
Это интеллект-карта о нейромедиаторных эффектах психотропных препаратов, включая серотонинергические эффекты (агонизм), стимуляцию 5-НТ 1А-рецепторов, блокирование 5-НТ 2А-рецепторов и т. д.
Отредактировано в 2024-03-02 23:07:47
Эффекты нейромедиаторов психотропных препаратов
- Рекомендовано вам
- Структура
Клиническая фармакология Глава 2 Исследования и разработки новых лекарственных средств и клинические исследования лекарственных средств
- 3
Эффекты нейромедиаторов психотропных препаратов
Серотонинергические эффекты СИОЗС
Серотонинергические эффекты (агонизм)
Селективные ингибиторы обратного захвата/рециркуляции серотонина (СИОЗС) блокируют транспортер рециркуляции 5-НТ → увеличивают концентрацию 5-НТ в синаптической щели → увеличивают энергию 5-НТ → «два антитела», «две сущности» и «три бога» Четыре системы»
Два сопротивления
противотревожное
Кратковременно (2-3 дня): 5-НТ → постсинаптическая мембрана 5-НТ 2А-рецептор → возбуждение → тревога.
У пациентов с тревожными расстройствами начальная доза СИОЗС должна быть низкой.
Долгосрочный (2 недели): 5-HT → постсинаптическая мембрана. 5-HT 1A-рецептор → способствует высвобождению DA → снимает тревогу.
антидепрессант
5-HT→рецептор постсинаптической мембраны 5-HT 1A→способствует высвобождению DA→антидепрессант
Две спермы
умственная отсталость
5-HT → Пресинаптическая мембрана рецептор 5-HT 2A → Подавление высвобождения DA → Умственная отсталость → Неспособность чувствовать соответствующую эмоциональную реакцию
Бессонница
5-HT→Пресинаптическая мембрана ГАМК 5-HT1-рецептор→Ингибирование высвобождения ГАМК→Бессонница
5-HT → Постсинаптическая мембрана 5-HT рецептор 1A/рецептор 2A → Способствует высвобождению/возбуждению NE → Бессонница
СИОЗС следует принимать утром (кроме флувоксамина) и не следует принимать вечером.
три бога
Головокружение и головная боль
5-HT→рецептор 5-HT3→сужение кровеносных сосудов головного мозга→церебральная ишемия и гипоксия→головокружение и головная боль
Миртазапин → рецептор 5-HT1A → успокаивающее/антидепрессивное средство, блокируя рецептор 5-HT3 → уменьшает головокружение и головную боль.
экстрапирамидная реакция
5-HT→Нигрально-полосатый путь Пресинаптическая мембрана 5-HT2A-рецептор→Ингибирование высвобождения DA→Экстрапирамидный ответ
Стимулировать зуд
СИОЗС увеличивают энергию 5-НТ и вызывают местный или системный зуд.
Четыре системы
желудочно-кишечная система
5-HT→рецептор постсинаптической мембраны 5-HT1A→способствует высвобождению DA в рвотном центре продолговатого мозга
чувствовать тошноту и рвоту
5-HT→Желудочно-кишечный рецептор 5-HT3→Стимулирование высвобождения DA
Тошнота, рвота, диарея
5-HT → Желудочно-кишечный тракт. 5-HT 4-рецептор → Способствует высвобождению ацетилхолина в кишечнике → Увеличивает перистальтику кишечника.
диарея
сердечно-сосудистая система
5-HT→Пресинаптическая мембрана 5-HT2A-рецептор→Ингибирует высвобождение DA в сердечно-сосудистом центре продолговатого мозга
Уменьшите частоту сердечных сокращений, в среднем 4-8 ударов в минуту.
репродуктивная система
5-HT→Пресинаптическая мембрана 5-HT2A-рецептор→Ингибирует высвобождение DA в прилежащем ядре
Подавление сексуального желания, сексуального возбуждения и оргазма.
5-HT→Пресинаптическая мембрана 5-HT 2A-рецептор→Ингибирует высвобождение DA в вороночном пути гипоталамуса→
Легкая и умеренная гиперпролактинемия → Подавление андрогенов → Подавление половой функции
5-HT ингибирует NO-синтазу → ингибирует синтез NO
Подавить застой полового члена и эрекцию
система скелета
5-HT подавляет образование костей
Пациенты старше 50 лет, принимающие СИОЗС, имеют повышенный риск переломов
Влияние СИОЗС на повышение энергии 5-НТ варьируется от сильного к слабому: пароксетин>эсциталопрам>сертралин>флуоксетин>циталопрам>флувоксамин.
Агонизирует рецепторы 5-НТ 1А.
Буспирон стимулирует рецептор 5-HT 1A → увеличивает энергию DA и NE → «два антитела» и «два максимума»
Два сопротивления
Буспирон → постсинаптический мембранный 5-НТ 1А-рецептор → способствует высвобождению ДА в вентромедиальной части префронтальной коры.
Антитревога, антидепрессия
Два максимума
Улучшить сексуальную функцию
Буспирон → Постсинаптический мембранный рецептор 5-HT 1A → Стимулирует центральное высвобождение DA → Стимулирует высвобождение окситоцина из задней доли гипофиза.
Способствует сексуальному возбуждению и эякуляции.
Повышение бдительности
Буспирон → постсинаптический мембранный рецептор 5-HT 1A → высвобождение NE → стимулирует рецептор α1.
Повышение бдительности → бессонница
Блокирует рецепторы 5-НТ 2А.
Атипичные антипсихотики блокируют 5-НТ 2А-рецепторы → растормаживание высвобождения ДА → «одно длинное» и «три антитела»
вдоль
Удлинение интервала QT
Три антитела
Антинегативные симптомы и когнитивные нарушения
Атипичные антипсихотики → блокируют дорсолатеральные рецепторы 5-HT 2A префронтальной коры → растормаживающее высвобождение DA → рецепторы D1 постсинаптической мембраны
Антинегативные симптомы и когнитивные нарушения
Анти-настроение расстройство
Атипичные антипсихотики → блокируют вентромедиальные 5-НТ 2А-рецепторы в префронтальной коре → растормаживающее высвобождение DA → постсинаптические мембранные D1-рецепторы
Антидепрессант, противотревожное
Антиэкстрапирамидная реакция
Атипичные антипсихотики → блокируют 5-НТ 2А-рецепторы нигра-стриарного пути → растормаживающее высвобождение DA → ослабляют блокирующее действие антипсихотиков на постсинаптические мембранные D2-рецепторы.
Антиэкстрапирамидная реакция
Как блокирование рецепторов 5-HT 2A, так и стимуляция рецепторов 5-HT 1A могут увеличить энергию DA, и их эффекты трех антител аналогичны.
Блокирует 5-HT3-рецепторы
Вортиоксетин блокирует 5-НТ 3 рецепторы → сильно ингибирует ГАМК-интернейроны → растормаживающая возбудимость нейронов NE → «два антитела» и «два минимума»
Два сопротивления
антидепрессант
Вортиоксетин → блокирует 5-HT3-рецепторы → деингибирование нейронов NE → высвобождение NE
антидепрессант
Антикогнитивные нарушения
Вортиоксетин → блокирует 5-HT3-рецепторы → растормаживает высвобождение NE, ацетилхолина и глутамата.
Антикогнитивные нарушения
Два минимума
Снижение перистальтики кишечника
Вортиоксетин → блокирует 5-HT3-рецепторы → снижает перистальтику кишечника.
запор
снижение сексуальной сдержанности
Вортиоксетин → блокирует 5-HT3-рецепторы.
Уменьшить торможение сексуального возбуждения и эякуляции.
Норадренергические эффекты SNRIs
Лечебный эффект
«Депрессия» «Боль» «Дети» «Женщины»
антидепрессант
анти-тревожная депрессия
Блокирует рециркуляцию 5-HT (притупление эмоций) > Блокирует рециркуляцию NE, SSRI > SNRIs
СИОЗС блокируют рециркуляцию 5-НТ от сильного к слабому: пароксетин > эсциталопрам > сертралин > флуоксетин > циталопрам > флувоксамин.
антиблокирующая депрессия
Блокировать переработку NE (увеличить мощность) > Блокировать переработку 5-HT
SNRIs блокируют рециркуляцию NE от сильного к слабому: ребоксетин > милнаципран > дулоксетин > венлафаксин > флуоксетин > сертралин > флувоксамин > циталопрам
Анти-боль
SNRIs (милнаципран, дулоксетин, венлафаксин) повышают энергию HT и NE и лечат хроническую боль.
Борьба с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)
SNRIs (метилфенидат, атомоксетин) увеличивают энергию NE и DA и противостоят СДВГ.
Анти-недержание мочи
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы во внутреннем сфинктере мочевого пузыря → сжимает внутренний сфинктер мочевого пузыря → противодействует стрессовому недержанию мочи. Чрезмерное сокращение вызывает затруднение мочеиспускания;
нарколепсия
SNRIs (венлафаксин) увеличивают энергию NE
Неблагоприятные реакции
психическая система
«Четыре причины»: вызывающие тревогу и бессонницу, вызывающие раздражительность, вызывающие манию и вызывающие психические заболевания.
чрезмерная бдительность
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → повышенную бдительность →
беспокойство, бессонница
Хлорпромазин блокирует α1-рецепторы и может бороться с тревогой и бессонницей.
раздражительный, раздражительный
Хлорпромазин блокирует α1-рецепторы и может противостоять раздражительности и раздражению.
склонности к суициду
Гипервозбуждение увеличивает импульсивность
Нейрогенное частое мочеиспускание.
деперсонализация
бред
вызвать манию
Венлафаксин увеличивает энергию НЭ → (чрезмерная) стимуляция бета-рецепторов мозга → (индуцированная мания) антидепрессант
Повысить ясность воспринимаемых сигналов и повысить ясность мышления.
Способствовать переключению внимания (переключение в зависимости от ситуации)
Увеличить воспоминания о положительных эмоциях (думать о хорошем)
обострение психоза
Голубое пятно - вентральная покрышка среднего мозга возбуждает энергетический путь NE → стимулирует α1-рецепторы → активирует D2-рецепторы в лимбической системе → вызывает психоз
С осторожностью/не следует применять венлафаксин у пациентов с шизофренией.
нервная система
«Две головы» — головная боль, головокружение «Две мышцы» — тремор миофибрилл, подергивания мышц (эпилепсия);
Головная боль, сонливость
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы на кровеносных сосудах головного мозга → сужает кровеносные сосуды головного мозга → церебральную ишемию и гипоксию → головокружение, головная боль и сонливость
Головокружение, шум в ушах
Метилфенидат увеличивает энергию НЭ → стимулирует сосудистые α1-рецепторы → сужает вестибулярные кровеносные сосуды → при головокружении водителям или тем, кто управляет опасными механизмами, следует использовать его с осторожностью;
Сужение кровеносных сосудов улитки → шум в ушах, потеря слуха
экстрапирамидная реакция
Милнаципран увеличивает энергию NE → стимулирует бета-рецепторы полосатого тела → ингибирует энергию DA в полосатом теле → тремор, акатизия, бруксизм и т. д.
Пропранолол блокирует бета-рецепторы и лечит тремор, акатизию, бруксизм и т. д.
эпилептический припадок
Бупропион увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы в коре височных долей → повышенная бдительность → вызывает эпилепсию
сердечно-сосудистая система
«Учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, ортостатическая гипотония»
сердце
увеличить частоту сердечных сокращений
Венлафаксин увеличивает энергию НЭ → стимулирует β1-рецепторы → увеличивает частоту сердечных сокращений → вызывает стенокардию и инфаркт миокарда.
Метопролол блокирует β1-рецепторы → снижает частоту сердечных сокращений.
Уменьшить вариабельность сердечного ритма
Бупропион увеличивает энергию НЭ → стимулирует β1-рецепторы → увеличивает частоту сердечных сокращений → снижает вариабельность сердечного ритма и подвержен преждевременным сокращениям желудочков.
Ишемия миокарда
Метилфенидат увеличивает энергию НЭ → стимулирует сосудистые α1-рецепторы → сужает коронарные артерии → ишемию миокарда → наджелудочковую тахикардию, острый инфаркт миокарда и внезапную смерть.
гипертония
Венлафаксин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → сужает кровеносные сосуды → повышает кровяное давление
С осторожностью применять: пациентам с ишемической болезнью сердца или кровоизлиянием в мозг. Противопоказания: Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией.
ортостатическая гипотензия
Венлафаксин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α2-рецепторы в медуллярном сердечно-сосудистом центре → снижает высвобождение НЭ → ортостатическую гипотензию → обмороки
Нейролептики блокируют α1-рецепторы → расслабляют гладкие мышцы периферических вен → вызывают ортостатическую гипотензию.
Расслабить местные гладкие мышцы вен→
заложенность носа
Безболезненное увеличение околоушной железы
Ангиодистрофия (тыльная часть стопы или лодыжки)
Атипичные антипсихотики блокируют α1-рецепторы от сильного до слабого.
Клозапин (высокий) = кветиапин = рисперидон = палиперидон = галоперидол > перопилон (умеренный) = оланзапин = зипразидон = луразидон = блонан Серин > Арипипразол (низкий) > сульпирид (нет) = амисульприд
репродуктивная система
«Увеличивает сексуальное желание, вызывает импотенцию и боль в яичках»
увеличить либидо
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → усиливает активность мезолимбического пути ДА → способствует высвобождению ДА в прилежащем ядре диафрагмы → стимулирует рецепторы D1 → усиливает сексуальное желание (увеличивает частоту мастурбации)
Подавить сексуальное возбуждение
Импотенция
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы в кавернозных телах → сокращает трабекулярные гладкие мышцы → половой член не может набухнуть и выпрямиться → импотенция
Хлорпромазин блокирует α1-рецепторы → расширяет трабекулярные гладкие мышцы → застой кавернозных тел → приапизм → сдавление уретры →
Затруднение мочеиспускания, задержка мочи;
Постоянная заложенность → гипоксия, боль;
Гипоксия в течение 24–72 часов → кавернозный фиброз → стойкая импотенция.
сухость влагалища
Бупропион увеличивает энергию НЭ → стимулирует вагинальные α1-рецепторы → сужает кровеносные сосуды стенки влагалища → подавляет заложенность влагалища → уменьшает вагинальные выделения → сухость влагалища
Преждевременная эякуляция
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → повышает способность к перистальтике гладких мышц семявыносящих протоков, семенных пузырьков и семенных протоков → усиливает сокращение гладких мышц простаты → способствует утечке спермы в луковицу уретры → вызывает преждевременное семяизвержение и выделение спермы во время мочеиспускание.
Хлорпромазин блокирует α1-рецепторы → подавляет перистальтику и сокращение → подавляет подтекание спермы в луковицу уретры → задерживает эякуляцию.
боль в яичках
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы яичек → сужает кровеносные сосуды яичек → ишемия яичка и боль
аборт
Атомоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → сужает кровеносные сосуды → недостаточное кровоснабжение матки и плода → аборты и снижение баллов по шкале Апгар при оценке здоровья новорожденных.
пищеварительная система
«Сухость во рту, запор»
Сухость во рту, анорексия
Атомоксетин увеличивает энергию НЭ → подавляет секрецию слюнных желез/угнетает моторику желудочно-кишечного тракта → сухость во рту/анорексия и потеря веса
механическая желтуха
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы сфинктера Оддиса → сжимает сфинктер Оддиса → плохой отток желчи → расстройство желудка/механическая желтуха, болезненность правого подреберья/повреждение печени/темный цвет мочи
панкреатит
Метилфенидат увеличивает энергию НЭ → сжимает сфинктер Оддиса → желчь поступает в поджелудочную железу → фермент поджелудочной железы активируется в фермент поджелудочной железы → панкреатит → лихорадка, шок/амилаза в крови выше 500 ЕД/панкреатический сок стимулирует брюшину
запор
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → подавляет перистальтику кишечника → запор
метаболическая система
«Потливость, приливы»
Потливость, приливы жара.
Венлафаксин увеличивает энергию НЭ → стимулирует β3-рецепторы адипоцитов → способствует липолизу → потоотделение и приливы жара
мочеиспускательная система
«Затруднение мочеиспускания»
Затруднение мочеиспускания
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы во внутреннем сфинктере мочевого пузыря → сжимает сфинктер мочевого пузыря →
Частое мочеиспускание и позывы
Продолжающиеся сокращения → затруднение мочеиспускания.
Схватковая усталость → недержание мочи
Клозапин ингибирует α1-рецепторы → расслабляет внутренний сфинктер мочевого пузыря → ночной энурез и дневное недержание мочи.
Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
Дулоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует путь НЭ голубое пятно-супраоптическое ядро → способствует высвобождению АДГ → увеличивает проницаемость дистальных извитых канальцев и собирательных трубочек для воды → увеличивает реабсорбцию воды, но не изменяет реабсорбцию натрия → гипонатриемия Симптомы: гипернатриемия → отек клеток →
Головная боль, усталость, спутанность сознания
Анорексия, рвота, отрыжка
Другие эффекты
повышенное внутриглазное давление
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецептор зрачковой мышцы → сокращает зрачковую мышцу → расширяет зрачок и сужает угол передней камеры → повышает внутриглазное давление
Используйте с осторожностью: Люди с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением. Противопоказания: Нелеченая закрытоугольная глаукома.
пилоэрекция
Милнаципран увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → сокращает мышцы, поднимающие волосы → пилоэрекция
онемение кожи
Бупропион увеличивает энергию НЭ → подавляет поступающие болевые сигналы из задних рогов спинного мозга → онемение
ишемия дистальных конечностей
выпадение волос
Метилфенидат увеличивает энергию НЭ → продолжает сжимать кровеносные сосуды волосяного фолликула → дистрофия волосяного фолликула → выпадение волос
зуд
Атомоксетин увеличивает энергию НЭ → стимулирует α1-рецепторы → сужает кровеносные сосуды →
Ишемия нервов конечных конечностей → зуд кистей и стоп.
Длительное сокращение кровеносных сосудов кожи (бледность) → Повреждающее повторное расширение кровеносных сосудов (цианоз) → Гипоксия (боль) → Феномен Рейно
Сокращение артериол → клеточная гипоксия → ацидоз → ранний апоптоз меланоцитов → локальная потеря пигмента кожи → витилиго
Феномен Рейно
Витилиго
грипп
Бупропион увеличивает энергию НЭ → активирует лимфоциты → вырабатывает стрессовые иммуносупрессивные белки → увеличивает частоту инфекций и гриппа.
Анти-α2-адренергический ауторецептор
Психотропные препараты усиливают неэргические пути
Блокировать переработку NE → увеличить энергию NE
Блокировать α2-рецептор пресинаптической мембраны нейрона NE → растормаживающее высвобождение NE → увеличивать проводимость энергии NE
Антидепрессанты, блокирующие α2-рецепторы: миртазапин, тразодон.
Атипичные антипсихотики блокируют α2A-рецепторы от сильного до слабого: рисперидон (умеренный) = арипипразол = луразидон > клозапин (слабый) > оланзапин > кветиапин