Wondershare EdrawMind
Галерея диаграмм связей Препараты, влияющие на кровообращение и систему крови (4)
- 1
Препараты, влияющие на кровообращение и систему крови (4)
Это интеллект-карта о четырех препаратах, действующих на систему кровообращения и крови, включая антигипертензивные препараты, препараты, действующие на систему крови и кроветворную систему, антиаритмические препараты и т. д.
Отредактировано в 2024-03-09 11:23:02
Препараты, влияющие на кровообращение и систему крови (4)
- Рекомендовано вам
- Структура
Клиническая фармакология Глава 2 Исследования и разработки новых лекарственных средств и клинические исследования лекарственных средств
- 3
Лекарственные средства, действующие на систему кровообращения и крови
антигипертензивные препараты
Стандарты классификации гипертонии
Часто используемые антигипертензивные препараты
Блокатор кальциевых каналов CCB
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов за счет снижения внутриклеточной концентрации ионов кальция.
нифедипин
Фармакологическое действие
Дигидропиридины
Снижение АД сопровождается рефлекторным ускорением сердечного ритма, увеличением сердечного выброса и повышением активности ренина плазмы. Совместное применение антагонистов β-рецепторов позволяет избежать и усилить антигипертензивный эффект.
Клиническое применение
гипертония
Неблагоприятные реакции
Покраснение лица
отек лодыжки
Головная боль
Сердцебиение
Длительная склонность к гиперплазии десен
Никун Диппинг
Подходит для всех уровней гипертонии, особенно для пожилых пациентов.
Побочные реакции, аналогичные реакциям нифедипина.
Людям с плохой функцией печени следует применять с осторожностью или уменьшить дозировку.
амлодипин
Дигидропиридины второго поколения, блокаторы кальциевых каналов длительного действия.
Обратить вспять сосудистую гипертрофию и защитить органы-мишени
Один раз в день в 7.00 и 15.00.
Неблагоприятные реакции
Головная боль, головокружение, сердцебиение, отеки, тошнота и диарея и т. д.
антагонисты адренергических рецепторов
антагонист бета-рецепторов
Механизм
Блокируют сердечные β1-рецепторы, подавляют сократимость миокарда и снижают сердечный выброс.
Блокирует клубочковые β1-рецепторы, снижает секрецию ренина, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы, что приводит к снижению тонуса сосудов и объема крови.
Блокирует бета-рецепторы в пресинаптической мембране симпатических нервных окончаний, подавляет положительную обратную связь и снижает секрецию норадреналина.
Блокируют центральные бета-рецепторы и снижают активность периферических симпатических нервов.
Клиническое применение
гипертония
Он больше подходит больным гипертонической болезнью, сопровождающейся тахиаритмией, стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, а также молодым гипертоникам с высокой активностью ренина и высокой гемодинамикой.
Представительная медицина
пропранолол
Клиническое применение
Гипертония I и II степени, особенно подходит для пациентов с гипертонической болезнью молодого и среднего возраста с учащенным сердцебиением и стенокардией.
Гипертоники с цереброваскулярными заболеваниями
Неблагоприятные реакции
явление отскока
Запрещать
Больные гипертонической болезнью, бронхиальной астмой, тяжелой атриовентрикулярной блокадой, синусовой брадикардией и др.
метопролол
Селективный антагонист β1-рецепторов без внутренней симпатомиметической активности.
бисопролол
Хороший эффект при сердечной недостаточности
антагонист α1-рецептора
Антагонисты α1-рецепторов способны избирательно блокировать α1-рецепторы на постсинаптической мембране гладких мышц сосудов, расслаблять гладкие мышцы артериол и вен, снижать периферическое сопротивление и вызывать снижение артериального давления.
Празозин
Фармакологическое действие
Блокирует α1-рецепторы на стенках кровеносных сосудов, расширяет артериолы и венулы, главным образом расширяет артериолы и оказывает гипотензивное действие как в положении стоя, так и в положении лежа.
Клиническое применение
Гипертония всех уровней, в основном при лечении пациентов с гипертонической болезнью I и II степени и гипертоников с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты с высоким кровяным давлением и гипертрофией предстательной железы могут уменьшить симптомы дизурии.
Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией для повышения эффективности можно комбинировать диуретики и антагонисты β-рецепторов.
Неблагоприятные реакции
После первого приема препарата может возникнуть тяжелая ортостатическая гипотензия, сердцебиение, обмороки и т. д., что называется «феноменом первой дозы». Обычно возникает в течение 1 ч после приема препарата, если первую дозу уменьшить до 0,5. мг, этого можно избежать, принимая его в положении лежа или перед сном.
Теразозин
доксазозин
антагонисты альфа-, бета-рецепторов
Лабелор
Фармакологическое действие
Блокируя α1 и β-рецепторы, он снижает периферическое сопротивление и оказывает антигипертензивное действие.
Клиническое применение
При любой степени гипертонии внутривенные инъекции могут лечить гипертонический криз.
Гипертония во время беременности, неотложная гипертоническая помощь
Стенокардия
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ
антигипертензивный механизм
Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент I, снижает выработку ангиотензина II и снижает секрецию альдостерона.
Поскольку ангиотензин-превращающий фермент может гидролизовать брадикинин, ингибируя ангиотензин-превращающий фермент, он уменьшает гидролиз брадикинина и расширяет кровеносные сосуды.
Клиническое применение
Препараты этого типа обладают хорошей защитой органов-мишеней и предотвращают сердечно-сосудистые последствия у пациентов с гипертонией.
Подходит для гипертоников с хронической сердечной недостаточностью, сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда, диабетической нефропатией, недиабетической нефропатией, метаболическим синдромом, протеинурией или микроальбуминурией.
Каптоприл
Фармакологическое действие
Снижение артериального давления не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений.
Снижает сопротивление сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.
Предотвращает и обращает вспять ремоделирование миокарда и сосудов.
Не вызывает электролитного дисбаланса и нарушений липидного обмена.
Клиническое применение
Подходит для всех уровней гипертонии, особенно для пациентов с гипертонией, такой как хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, диабетическая нефропатия и т. д.
Неблагоприятные реакции
Раздражающий сухой кашель
гипотония
Аллергические реакции, потеря вкуса, обоняния, выпадение волос.
Гиперкалиемия
Недоразвитие плода во втором и третьем триместре беременности.
Эналаприл
Функции
Медленное начало, длительный, мощный
Не содержит сульфгидрильной группы и имеет меньше побочных реакций, чем каптоприл.
Лизиноприл
Фозиноприл
беназеприл
периндоприл
цилаприл
Антагонист рецепторов ангиотензина II БРА
Механизм
После блокирования рецептора ангиотензина Ⅱ (рецептор AT1) роль Ang Ⅱ в сужении кровеносных сосудов и стимулировании надпочечников к высвобождению альдостерона подавляется, что приводит к снижению артериального давления. Он блокирует влияние Ang Ⅱ на стимулирование пролиферации и гипертрофии сердечно-сосудистых клеток, а также снижает кровяное давление. может предотвращать и лечить болезни сердца. Ремоделирование кровеносных сосудов также может лечить застойную сердечную недостаточность за счет снижения постнагрузки сердца, что полезно для улучшения терапевтического эффекта сердечной недостаточности и гипертонии.
Клиническое применение
Подходит для пациентов с гипертрофией желудочков, сердечной недостаточностью, диабетической нефропатией, микроальбуминурией или протеинурией, а также пациентам, которые не переносят иАПФ.
Лозартан
Фармакологическое действие
Он способен эффективно блокировать комбинацию рецепторов Ang II и AT1, снижать периферическое сосудистое сопротивление, снижать артериальное давление, оказывать мощный и длительный антигипертензивный эффект.
При снижении артериального давления он увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, обращает вспять ремоделирование желудочков.
Один раз в день он также способствует выведению мочевой кислоты почками.
Клиническое применение
Различные виды гипертонии
Неблагоприятные реакции
Калийсберегающие диуретики и добавки калия следует применять с осторожностью во время лечения.
Не подходит беременным и кормящим женщинам
Валсартан
Длительное применение также обращает вспять ремоделирование желудочков и утолщение стенок сосудов.
Кандесартан
Ирбесартан
Телмисартан
диуретики
Гидрохлоротиазид
Фармакологическое действие
Натрийуретический диурез - снижает концентрацию Na в гладкомышечных клетках сосудов, тем самым снижая внутриклеточный Са2 через механизм обмена Na-Ca2, тем самым снижая реактивность гладкомышечных клеток сосудов на сосудосуживающие вещества, что приводит к периферической вазодилатации и снижению артериального давления.
Клиническое применение
Пожилые пациенты с гипертонией, простой систолической гипертензией или сердечной недостаточностью.
Неблагоприятные реакции
Длительное интенсивное употребление может вызвать гипокалиемию, гиперурикемию, гипергликемию, повышение уровня холестерина в плазме и т. д., а также может повысить активность ренина плазмы.
Индапамид
Сульфонамидные диуретики
Фармакологическое действие
Действует путем ингибирования реабсорбции воды и электрокутина в коре дистального отдела почечных канальцев.
Регулирует приток кальция в гладкие мышцы сосудов.
Стимулирует синтез сосудорасширяющих простагландинов PGE2 и PGI2.
Снижают чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам, тем самым подавляя вазоконстрикцию.
Клиническое применение
Пациенты с гиперлипидемией или гипергликемией могут использовать индапамид вместо тиазидных диуретиков.
Неблагоприятные реакции
зависимый от дозы
Противопоказания
Люди с аллергией на сульфа
тяжелая почечная недостаточность
печеночная энцефалопатия
Тяжелая печеночная недостаточность
Люди с гипокалиемией
фуросемид
Спиронолактон
Триамтерен
Хлорталидон
Другие антигипертензивные препараты
антигипертензивные препараты центрального действия
Клонидин - агонист центральных α2-рецепторов.
Фармакологическое действие
Активируя тормозные нейроны, он снижает тонус сосудодвигательного центра и снижает побочную реакцию функций периферических симпатических нервов, тем самым вызывая антигипертензивный эффект.
Клиническое применение
Он подходит для гипертонии II степени, особенно для больных гипертонической болезнью с язвенной болезнью и почечной гипертензией. Он также используется для предотвращения мигрени или контроля симптомов отмены морфина.
Неблагоприятные реакции
Длительное использование может вызвать задержку воды и натрия.
Внезапная отмена препарата может вызвать гиперактивность симпатических нервов, головную боль, потливость, сердцебиение и внезапное повышение артериального давления из-за снижения регуляции рецепторов, что можно лечить антагонистом α-рецепторов фентоламином.
сосудорасширяющие средства
Функции
Препараты, расширяющие артериолы - гидралазин (обычно используемый препарат от высокого кровяного давления во время беременности), миноксидил (часто применяется местно при облысении по мужскому типу и очаговой алопеции), диазоксид (предпочтителен при гиперинсулинемии).
Нитропруссид натрия оказывает расширяющее действие как на артерии, так и на вены.
Этот класс препаратов оказывает антигипертензивное действие за счет расслабления гладких мышц сосудов и снижения периферического сопротивления.
Длительное применение в медицинских целях приводит к повышению периферической резистентности и задержке воды и натрия.
нитропруссид натрия
Быстрый, мощный и кратковременный антигипертензивный препарат.
Внутривенное капельное введение непосредственно расширяет артериолы и венулы, снижает периферическое сосудистое сопротивление и сердечный выброс, а также позволяет быстро снизить систолическое и диастолическое артериальное давление.
Применяется при гипертоническом кризе, подходит гипертоникам с сердечной недостаточностью, а также может применяться при острой и хронической сердечной недостаточности.
Длительное применение больших количеств лекарств может вылечить отравление накоплением тиоцианида, вызывающее острый психоз и гипотиреоз. (тиосульфат натрия в помощь)
С осторожностью применять у пациентов с дисфункцией печени и почек и гипотиреозом.
Чувствителен к свету, его следует приготовить и использовать немедленно, а во время внутривенной инфузии следует защищать от света.
Норадренергические препараты, блокирующие нервные окончания.
Представительные препараты – резерпин, гуанетидин.
резерпин
Механизм действия: ингибирует обратный захват НА мембранным аминным насосом везикулярных окончаний симпатических нервов и предотвращает попадание ДА в везикулы, постепенно уменьшая и истощая синтез и хранение НА, тем самым блокируя передачу симпатических нервных импульсов, расширяя кровеносные сосуды и снижая артериальное давление.
Применяют при артериальной гипертензии I и II степени. Сочетание с диуретиками может повысить эффективность.
Общие побочные реакции включают седативный эффект, сонливость и симптомы парасимпатической гиперактивности, такие как заложенность носа, чрезмерная секреция желудочного сока, диарея и т. д. Длительное применение больших доз может вызвать депрессию. Людям с язвой, людям с депрессией в анамнезе и кормящим женщинам не следует использовать его или использовать с осторожностью.
препараты, блокирующие ганглии
Представительные препараты-камимефен, мекамиламин.
Фармакологическое действие: Блокирует ганглиозные N1-рецепторы, блокируя как симпатические, так и парасимпатические нервы.
Из-за множества побочных эффектов его применяют только для контролируемого снижения артериального давления при гипертоническом кризе, расслоении аорты и хирургических операциях.
Принципы применения
Плавно контролировать артериальное давление
Придерживаться длительного лечения
Индивидуальное дозирование
Разумное сочетание лекарств.
Сосредоточьтесь на защите органов-мишеней
Активно устранять факторы риска высокого кровяного давления.
Фокус на улучшении качества жизни пациентов
антиаритмические препараты
Основные функции антиаритмических препаратов
снизить самодисциплину
Изменение реактивности мембраны для улучшения проводимости
Уменьшить постдеполяризацию и триггерную активность
Изменить ERP и APD
Класс I – блокаторы натриевых каналов.
Класс IA
эффект
Умеренно блокирует каналы Na, снижает скорость нарастания полюсов фазы 0 и замедляет проводимость.
Уменьшите приток 4-фазного Na в эктопические автономные клетки и уменьшите их автономию.
Увеличьте время, необходимое для возвращения Na-канала в открытое состояние после инактивации, тем самым продлевая эффективный рефрактерный период (ERP) и продолжительность потенциала действия (APD). Продление ERp более значимо и ингибирует активацию K и Ca2 за счет. мембраны кардиомиоцитов в различной степени проницаемости, очевидный эффект стабилизации мембраны.
Хинидин
Фармакологическое действие
Умеренно блокирует каналы Na, а высокие концентрации все еще могут ингибировать отток K и приток Ca2.
Антихолинергические эффекты и блокада периферических альфа-рецепторов.
снизить самодисциплину
замедлять проводимость
Расширенное ERP
Клиническое применение
Антиаритмические препараты широкого спектра действия
В основном используется для кардиоверсии мерцательной аритмии или трепетания предсердий, поддержания синусового ритма после кардиоверсии и лечения опасных для жизни желудочковых аритмий.
Неблагоприятные реакции
желудочно-кишечные реакции
реакция хинного дерева
Сердечно-сосудистые реакции – хинидиновый обморок
взаимодействие
Совместное применение с дигоксином может снизить скорость почечного клиренса последнего и повысить его концентрацию в плазме.
Индукторы печеночных ферментов, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм хинидина в печени.
прокаинамид
Амидные производные местного анестетика новокаина
Фармакологическое действие
Терапевтическая доза может снизить автоматизм волокон Пуркинье, уменьшить максимальную скорость и амплитуду подъема фазы 0 потенциалов действия клеток быстрого ответа и замедлить скорость проводимости, превратить блок однонаправленной проводимости в блок двунаправленной проводимости и отменить реверсивную активацию.
Высокие концентрации могут вызвать гипотонию, блокируя ганглии.
Клиническое применение
Антиаритмические препараты широкого спектра действия
Желудочковые аритмии, такие как желудочковая тахикардия.
острый инфаркт миокарда
Неблагоприятные реакции
Пероральное введение может вызвать множественные желудочно-кишечные реакции, а внутривенное введение может вызвать гипотонию и блокаду внутрижелудочковой проводимости.
Синдром анафилаксии-красной волчанки
С осторожностью или запретом применять у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью и существующей блокадой атриовентрикулярной проводимости.
дизопирамид
Действует аналогично хинидину.
Клиническое лечение желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой и желудочковой тахикардии, аритмий, вызванных инфарктом миокарда и др.
Побочные реакции, вызванные множественными атропиноподобными эффектами
Длительное применение может усугубить или вызвать сердечную недостаточность.
Категория IB
Мягко блокирует каналы Na, подавляет 4-фазный приток Na, снижает самодисциплину, ускоряет процесс реполяризации, способствуя оттоку K, укорачивает ERP и APD и более значительно укорачивает APD.
лидокаин
Фармакологическое действие
Мягко блокирует каналы Na и способствует оттоку K
снизить самодисциплину
Улучшить проводимость
Укороченный APD и относительно продолжительный ERP
Клиническое применение
Антиаритмические препараты узкого спектра действия в основном используются для лечения желудочковых аритмий. Они особенно эффективны при лечении желудочковых аритмий, осложненных острым инфарктом миокарда, и могут использоваться как препараты выбора.
Профилактика и лечение различных желудочковых аритмий, вызванных отравлением сердечными гликозидами, постэлектроконверсией, общей анестезией и др.
Неблагоприятные реакции
симптомы центральной нервной системы
Нистагм – один из ранних признаков отравления лидокаином.
Противопоказан пациентам с тяжелой атриовентрикулярной блокадой.
Фенитоин
Фармакологическое действие
Подобно лидокаину, он снижает автоматизм волокон Пуркинье и относительно продлевает ERP.
Он может увеличить скорость деполяризации фазы 0 атриовентрикулярного узла и ускорить его проводимость, поэтому может улучшить блокаду атриовентрикулярной проводимости, вызванную отравлением сердечными гликозидами.
Конкурирует с сердечными гликозидами за Na-K-АТФазу, уменьшает отравление сердечными гликозидами и ингибирует отсроченную деполяризацию и триггерную активность, вызванную отравлением сердечными гликозидами.
Клиническое применение
Предсердные и желудочковые аритмии, вызванные отравлением сердечными гликозидами, особенно желудочковые аритмии, более эффективны.
Желудочковые аритмии, обусловленные другими причинами
Неблагоприятные реакции
Слишком быстрая внутривенная инъекция может вызвать гипотонию, угнетение дыхания и сердечную аритмию.
Противопоказан пациентам с имеющейся синусовой брадикардией или тяжелой атриовентрикулярной блокадой и другими заболеваниями сердца.
Запрещено беременным женщинам
Мексилетин
Он оказывает такое же влияние на электрофизиологию миокарда, как и лидокаин.
Он эффективен при лечении желудочковых аритмий, особенно острых желудочковых аритмий после инфаркта миокарда.
Побочные реакции включают желудочно-кишечные реакции, а длительное применение может вызвать неврологические симптомы, такие как тремор, атаксия, диплопия и т. д.
Тип микросхемы
Сильно блокирует Na-канал в клеточной мембране миокарда, снижает скорость нарастания и амплитуду 0-фазного потенциала действия, значительно замедляет проводимость, а также может ингибировать 4-фазный приток Na и снижать самодисциплину.
пропафенон
Фармакологическое действие
В основном ингибирует приток Na, замедляет скорость проводимости, снижает автоматизм волокон Пуркинье и продлевает APD и ERP.
Он обладает определенным антагонизмом к β-рецепторам и эффектом блокирования кальциевых каналов, что может в определенной степени ингибировать сократимость миокарда.
Клиническое применение
Хороший лечебный эффект при аритмиях, вызванных ишемической болезнью сердца и гипертонией, оказывают наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия, тахикардия и т. д.
Неблагоприятные реакции
желудочно-кишечные реакции
Вызывает реакции сердечно-сосудистой системы, такие как атриовентрикулярная блокада и ортостатическая гипотензия, а также может усугублять сердечную недостаточность.
Флекаинид
Фармакологическое действие
Блокирование Na-каналов оказывает сильный эффект, что позволяет значительно замедлить максимальную скорость нарастания фазы 0 клеток миокарда и замедлить проводимость, ингибировать приток Na фазы 4 и снизить автоматизм.
Блокируют К-каналы и продлевают АПД миокарда предсердий и желудочков.
Клиническое использование
Лечение рефрактерных или опасных для жизни аритмий
Неблагоприятные реакции
Вызывают фатальные аритмии, которые могут приводить к желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, атриовентрикулярной блокаде, индуцировать возвратные аритмии и повышать смертность больных, перенесших инфаркт миокарда.
Антагонисты β-адренорецепторов класса II
Блокирование β-рецепторов противодействует влиянию норадренергических нервов на сердце. Оно также может блокировать каналы Na, способствовать оттоку калия, относительно или абсолютно продлевать ERP и оказывать антимиокардиальное действие.
пропранолол
Фармакологическое действие
снизить самодисциплину
замедлять проводимость
Клиническое применение
Лечение наджелудочковых и желудочковых аритмий
Препарат выбора при синусовой тахикардии
Неблагоприятные реакции
Может вызывать синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, гипотонию и т. д., а также может вызывать сердечную недостаточность и астму.
С осторожностью применять у пациентов с гиперлипидемией и диабетом.
Категория III – препараты, продлевающие продолжительность потенциала действия.
Блокаторы калиевых каналов способны блокировать потенциалзависимые калиевые каналы, продлевать АПД и ССП, а также оказывать хороший профилактический и терапевтический эффект при фибрилляции желудочков.
Амиодарон
Фармакологическое действие
Блокировка K-каналов может значительно продлить APD и ERP атриовентрикулярного узла, миокарда предсердий и миокарда желудочков, что полезно для устранения дисконтированного возбуждения.
Блокирует Na-каналы и Ca2-каналы, замедляя проводимость атриовентрикулярного узла и снижая самодисциплину синоатриального узла.
Блокируют α- и β-рецепторы, расширяют кровеносные сосуды и снижают потребление кислорода миокардом.
Клиническое применение
Антиаритмический препарат широкого спектра действия, эффективный при наджелудочковых и желудочковых аритмиях.
Неблагоприятные реакции
Могут наблюдаться реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, удлинение интервала QT и даже сердечная недостаточность.
Отложение коричневых частиц роговицы
интерстициальная пневмония или легочный фиброз
Соталол
Неселективный антагонист β-рецепторов, блокирующий K-каналы.
Снижают автоматизм, замедляют проводимость атриовентрикулярного узла и продлевают ERP и APD.
Клинически применяется для лечения различных тяжелых желудочковых аритмий, а также пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии.
У небольшого числа пациентов с удлиненным интервалом Q-T во время применения иногда может развиться тахикардия-мерцание-мерцание.
Блокаторы кальциевых каналов IV класса
Верапамил
Фармакологическое действие
Блокирует Са2-каналы в клеточных мембранах миокарда, ингибирует приток Са2 и действует главным образом на медленнореагирующие клетки в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, что может снижать автоматизм, замедлять проводимость, продлевать ССП и устранять риентри.
Клиническое применение
Препарат выбора при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
Используется для замедления частоты желудочковых сокращений при мерцательной аритмии или трепетании предсердий.
Неблагоприятные реакции
Гипотония, тяжелые случаи или слишком высокая скорость введения могут привести к брадикардии, атриовентрикулярной блокаде или даже сердечной недостаточности.
Запрещено применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой II и III степени, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью и кардиогенным шоком.
дилтиазем
Он в основном используется при наджелудочковых аритмиях, таких как пароксизмальная наджелудочковая тахикардия и частые преждевременные сокращения предсердий, а также эффективен при пароксизмальной фибрилляции предсердий.
Очевидный эффект первого прохождения
Тахиаритмические препараты
Синусовую тахикардию следует лечить антагонистами бета-рецепторов или верапамилом.
Амиодарон, соталол или хинидин следует использовать для коррекции фибрилляции предсердий и поддержания синусового ритма.
Верапамил является препаратом первого выбора для контроля пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, но также можно использовать пропранолол, амиодарон, пропафенон и т. д.
Если желудочковая пресистолия вызвана острым инфарктом миокарда, следует использовать лидокаин, а если она вызвана отравлением сердечными гликозидами, следует использовать фенитоин.
Желудочковую тахикардию часто лечат внутривенным введением лидокаина.
При фибрилляции желудочков следует вводить лидокаин, амиодарон и прокаинамид внутривенно.
Желудочковую тахикардию или фибрилляцию желудочков, вызванную острым инфарктом миокарда или отравлением сердечными гликозидами, следует лечить фенитоином или лидокаином.
Препараты против хронической сердечной недостаточности – застойная сердечная недостаточность, ЗСН
Препараты с положительными инотропными свойствами
сердечные гликозиды
В основном добывается из растений наперстянки.
Представительная медицина
дигоксигенин
Дигоксин
Тринозид-Сидилан
Трихозид К
Фармакологическое действие
Положительный инотропный эффект (увеличение сократимости миокарда)
Увеличение скорости сокращения миокарда
Уменьшите потребление кислорода при сердечной недостаточности
Увеличение производительности при недостаточном сердце
отрицательный частотный эффект
Сердечные гликозиды усиливают сократимость миокарда, увеличивают сердечный выброс, рефлекторно возбуждают блуждающий нерв, замедляют частоту сердечных сокращений и снижают потребление кислорода миокардом.
отрицательная проводимость
Терапевтическая доза сердечных гликозидов замедляет проводимость атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье за счет возбуждения блуждающего нерва, удлиняя рефрактерный период, но укорачивает рефрактерный период предсердий.
Сердечные гликозиды оказывают диуретическое и сосудорасширяющее действие на больных ХСН. Их диуретический эффект позволяет уменьшить объем крови и снизить нагрузку на сердце.
Механизм
Терапевтическое количество сердечного гликозида ингибирует Na-K-АТФазу на клеточной мембране миокарда, уменьшая обмен Na-K и увеличивая обмен Na-Ca2, тем самым увеличивая приток Ca2, что приводит к увеличению Ca2 в клетках миокарда и усилению сократимости миокарда.
Токсические дозы сердечных гликозидов сильно ингибируют Na-K-АТФазу, вызывая внутриклеточную потерю калия и уменьшая максимальное отрицательное значение диастолического потенциала, что приводит к повышению автоматизма клеток миокарда и легко вызывает аритмию.
Клиническое применение
хроническая сердечная недостаточность
Наилучший эффект при ХСН, сопровождающейся фибрилляцией предсердий и ускорением частоты предсердий.
Неэффективен при ХСН, вызванной механическими обструктивными поражениями, такими как констриктивный перикардит и тяжелый митральный стеноз.
определенные сердечные аритмии
мерцательная аритмия
трепетание предсердий
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Неблагоприятные реакции
Диапазон безопасности препарата невелик
желудочно-кишечные симптомы
Неврологические симптомы и нарушения зрения являются предшественниками отравления сердечными гликозидами.
Сердечная реакция, самая серьезная токсическая реакция, частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин является предвестником отравления.
Профилактика и лечение отравлений
В первую очередь следует корригировать различные предрасполагающие факторы, приводящие к отравлению, такие как гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипоксия и ацидоз и др.
Выявить признаки отравления и показания к отмене, при необходимости контролировать концентрацию сердечных гликозидов в крови во избежание отравления.
① Немедленно прекратить прием лекарств, в том числе калийсберегающих диуретиков, и при необходимости перейти на калийсберегающие диуретики.
② Соответствующее добавление калия. Хлорид калия может конкурировать с сердечными гликозидами за Na-K-АТФазу и снижать связывание сердечных гликозидов с ферментом. В легких случаях его можно принимать внутрь. В тяжелых случаях можно использовать внутривенное введение. Калийные соли использовать нельзя.
③Тахиаритмия: Фенитоин эффективен при лечении тахиаритмии, вызванной отравлением сердечными гликозидами. Лидокаин используется для купирования тяжелой желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, вызванных отравлением сердечными гликозидами. При тяжелом отравлении можно использовать Fab-фрагмент антитела к дигоксину.
④Брадиаритмия: пациентов с брадикардией и атриовентрикулярной блокадой можно лечить атропином.
прием лекарств
Во-первых, используйте полную эффективную дозу, чтобы контролировать симптомы сердечной недостаточности, а затем поддерживать эффективность. Этот метод вызывает высокую частоту отравления сердечными гликозидами.
Метод ежедневного введения постоянной дозы имеет низкую частоту отравлений и подходит для пациентов с хроническими, легкими симптомами и склонными к отравлению.
взаимодействие
Глюкокортикоиды и диуретики, разрушающие калий, могут вызвать гипокалиемию и вызвать отравление сердечными гликозидами. При сочетании с сердечными гликозидами следует уделять внимание добавкам калия.
Хинидин может вытеснять дигоксин из тканей и удваивать концентрацию дигоксина в крови. При совместном применении дозу дигоксина следует уменьшить.
Амиодарон, верапамил, пропафенон, эритромицин и др. также могут повышать концентрацию дигоксина в крови, поэтому при совместном применении следует соблюдать осторожность при снижении дозировки.
Кальций и сердечные гликозиды обладают синергическим действием, а их совместное применение повышает токсичность.
Инотропы несердечных гликозидов
симпатомиметические препараты
Оказывает положительный инотропный и сосудорасширяющий эффекты соответственно через рецепторы β1 в кардиовозбудимом сердце и рецепторы β2 и DA-рецепторы на гладких мышцах сосудов.
ибопамин
Стимулируя дофаминовые рецепторы и β-рецепторы, он расслабляет кровеносные сосуды почек и увеличивает почечный кровоток, оказывая значительный диуретический эффект, увеличивает сердечный выброс, расслабляет периферические кровеносные сосуды и снижает постнагрузку сердца;
Используется для лечения и облегчения симптомов сердечной недостаточности и улучшения толерантности к физической нагрузке.
Добутамин
В основном стимулирует β1-рецепторы, может увеличивать сократимость миокарда, увеличивать сердечный выброс, снижать периферическое сосудистое сопротивление, увеличивать диурез и мало влиять на частоту сердечных сокращений.
При остром инфаркте миокарда или операциях на сердце, осложненных сердечной недостаточностью и хронической рефрактерной сердечной недостаточностью.
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Механизм
Ингибируя активность фосфодиэстеразы III, уменьшая деградацию цАМФ и повышая внутриклеточные уровни цАМФ.
Повышенное содержание цАМФ в клетках миокарда может оказывать положительный инотропный эффект, а повышенное содержание цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов может расслаблять гладкие мышцы сосудов и расширять кровеносные сосуды.
Аминринон
Негликозидный, некатехоламиновый кардиотонический препарат с положительным инотропным и сосудорасширяющим действием.
Повышают сократимость миокарда, увеличивают сердечный выброс, уменьшают пред- и постнагрузку сердца, снижают давление наполнения левого желудочка, улучшают функцию левого желудочка, увеличивают сердечный индекс, но не оказывают существенного влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений и, как правило, не вызывают аритмии.
Он подходит для краткосрочного лечения острой и хронической рефрактерной застойной сердечной недостаточности, вызванной различными причинами, при которых наперстянка, диуретики и сосудорасширяющие средства неэффективны или неэффективны.
В настоящее время метод лечения сердечной недостаточности ограничен внутривенными инъекциями, которые неэффективны при других методах лечения.
Милриноне
Он может значительно улучшить систолическую и диастолическую функцию сердца, облегчить симптомы и повысить выносливость к физическим нагрузкам.
Для кратковременного внутривенного введения только пациентам с тяжелой ХСН.
Это оказывает неблагоприятное влияние на выживаемость пациента, поэтому длительный прием препарата не рекомендуется.
Ингибиторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
ингибирование ангиотензинпревращающего фермента
Фармакологическое действие
Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента I снижает выработку Ang II и высвобождение альдостерона, что может уменьшить вызванную этим задержку натрия и воды.
Он может снизить периферическое сосудистое сопротивление, расширить коронарные артерии, снизить давление наполнения левого желудочка и напряжение стенки желудочка, а также увеличить почечный кровоток и т. д., улучшить функцию сердца и облегчить симптомы ЗСН.
Подавляет гипертрофию сердца, пролиферацию сосудов и ремоделирование желудочков.
Представительная медицина
Каптоприл
Эналаприл
Рамиприл
Лизиноприл
периндоприл
Антагонисты рецепторов ангиотензина II
Эффект аналогичен эффекту ACEI, но без отсутствия реакции ACEI.
Лозартан, Ирбесартан и др.
антагонисты альдостерона
Спиронолактон
Слабый диуретик, сохраняющий калий и выводящий натрий.
Антагонист альдостерона уменьшает или обращает вспять ремоделирование сердечно-сосудистой системы при ЗСН и может снизить заболеваемость и смертность от ЗСН.
Его можно использовать в сочетании с хлортиазидом, антагонистами рецепторов ACEI или Ang II для лечения ЗСН.
Препараты, снижающие сердечную нагрузку
диуретики
Способствуют выведению натрия и воды, уменьшают объем крови, уменьшают преднагрузку и постнагрузку сердца, устраняют или облегчают венозный застой и вызванный им отек легких и периферические отеки.
При легких или умеренных кардиогенных отеках обычно применяют тиазидные диуретики, гидрохлортиазид, который можно комбинировать с калийсберегающими диуретиками.
При тяжелой форме ЗСН внутривенно следует вводить сильнодействующие диуретики, такие как фуросемид.
сосудорасширяющие средства
Оказывает рецептурный эффект, расширяя венулы или артериолы, адъювантный препарат при ЗСН.
Только для лечения рефрактерной ХСН, невосприимчивой к терапии сердечными гликозидами и диуретиками.
Распространенные побочные реакции — задержка натрия и воды.
Основные препараты для расширения артериол: гидралазин, нифедипин, амлодипин.
Основные препараты для расширения вен: нитраты.
Препараты, расширяющие артериолы и венулы: нитропруссид натрия, празозин.
антагонисты бета-рецепторов
Механизм
Блокируют β1-рецепторы, снижают симпатическую напряженность, ингибируют токсическое воздействие катехоламинов на сердце, замедляют частоту сердечных сокращений, уменьшают сердечную нагрузку, уменьшают потребление кислорода миокардом и увеличивают сердечный выброс.
Подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, обратное ремоделирование желудочков и дальнейшее улучшение сердечной функции.
Длительное применение может активировать β1-рецепторы миокарда, повысить чувствительность β1-рецепторов к катехоламинам и улучшить сократимость миокарда.
Клиническое применение
Хроническая систолическая сердечная недостаточность, пациенты со II или III классом функции сердца по NYHA, ФВЛЖ <40% и стабильным состоянием
Принципы лечения
Нет противопоказаний к бета-антагонистам.
В сочетании с другими препаратами против сердечной недостаточности.
Начните с низкой дозы и постепенно увеличивайте дозу.
При ухудшении симптомов сердечной недостаточности дозу следует уменьшить.
Неблагоприятные реакции
Оказывает угнетающее действие на сердце. Противопоказан больным ХСН, сопровождающейся бронхиальной астмой и атриовентрикулярной блокадой.
Антиангинальные и антиатеросклеротические средства.
против стенокардии
концепция
Стенокардия — частый симптом ишемической болезни сердца, представляет собой синдром острой, временной ишемии и гипоксии миокарда, обусловленный недостаточным коронарным кровоснабжением.
Патофизиологические механизмы стенокардии.
Баланс между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой нарушается, что приводит к временной ишемии и гипоксии миокарда. Анаэробный метаболизм миокарда увеличивается, вырабатывая большое количество метаболитов, таких как молочная кислота, пируват, гистамин, К и т. д., которые стимулируют нервные окончания и причинять боль.
Классификация
Нитраты
Нитроглицерин
сублингвально
Фармакологическое действие
Расслабляет гладкие мышцы, особенно гладкие мышцы сосудов, расширяет вены, артерии и коронарные кровеносные сосуды, снижает потребление кислорода миокардом и увеличивает снабжение миокарда кислородом.
Увеличьте кровоснабжение ишемизированной зоны миокарда.
Клиническое применение
Стенокардия, препарат выбора при стабильной стенокардии, принимается сублингвально для купирования острых приступов стенокардии. При нестабильной стенокардии следует использовать внутривенное введение, дополненное аспирином и другими терапевтическими препаратами.
острый инфаркт миокарда
сердечная недостаточность
Неблагоприятные реакции
Противопоказан пациентам с пульсирующей головной болью, повышенным внутричерепным давлением, черепно-мозговой травмой и внутричерепным кровоизлиянием.
Покраснение лица, которое в тяжелых случаях может вызвать ортостатическую гипотензию и обмороки.
Расширение кровеносных сосудов глаз может повысить внутриглазное давление, поэтому пациентам с глаукомой следует применять с осторожностью.
Чрезмерная дозировка вызывает значительное расширение кровеносных сосудов, снижает артериальное давление, рефлекторно вызывает возбуждение симпатических нервов, ускоряет частоту сердечных сокращений и усиливает сократимость миокарда. Напротив, это может увеличить потребление кислорода и усугубить приступы стенокардии.
Метгемоглобинемия
Толерантность
Изосорбида динитрат
В основном применяется перорально для профилактики стенокардии и длительного лечения сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.
Изосорбида мононитрат
Предотвращает стенокардию, более эффективно, чем изосорбида динитрат.
антагонист бета-рецепторов
пропранолол
Фармакологическое действие
Уменьшить потребление кислорода миокардом
Увеличьте кровоснабжение ишемизированной зоны.
Улучшить метаболизм миокарда
....увеличивают снабжение тканей кислородом,....улучшают кровообращение миокарда
Клиническое применение
стабильная стенокардия
нестабильная стенокардия
вариантная стенокардия
Пропранолол в сочетании с нитратами при лечении стенокардии
Нитраты вызывают ускорение сердечного ритма и усиление сократимости миокарда за счет расширения кровеносных сосудов, а их эффект увеличения потребления кислорода миокардом может быть ослаблен эффектом пропранолола по замедлению частоты сердечных сокращений и ингибированию сократимости миокарда.
Влияние пропранолола на увеличение объема желудочков, приводящее к увеличению потребления кислорода, также может быть компенсировано влиянием нитратов на уменьшение объема желудочков.
Однако, поскольку оба типа препаратов обладают антигипертензивным действием, при слишком высокой дозе значительно снизится артериальное давление, уменьшится коронарное перфузионное давление, уменьшится коронарный кровоток и усугубятся приступы стенокардии. при совместном использовании.
Неблагоприятные реакции
сердечное↓торможение
Вызывание и обострение бронхиальной астмы.
После длительного применения дозу следует постепенно снижать и прекратить. Внезапное прекращение приема может усугубить стенокардию или вызвать инфаркт миокарда.
блокаторы кальциевых каналов
Представительная медицина
Верапамил
нифедипин
дилтиазем
Никун Диппинг
амлодипин
Фармакологическое действие
Уменьшить потребление кислорода миокардом
Увеличьте кровоснабжение миокарда.
Защитите ишемизированные кардиомиоциты
Клиническое применение
Эффективен при всех видах стенокардии, особенно при вариантной стенокардии.
Нифедипин оказывает сильное влияние на расширение коронарных артерий и является препаратом первого выбора при вариантной стенокардии.
Верапамил оказывает сильное угнетающее действие на сердце, слабое расширяющее действие на сосуды, эффективен при лечении стенокардии напряжения.
Антиатеросклероз
Липидорегулирующие препараты
ЛПНП↑ ОХ↑ ТГ↑
тип липопротеинов
плотность
ХиломикроныCM
липопротеины очень низкой плотности (vLDL)
липопротеины низкой плотности ЛПНП
липопротеины промежуточной плотности IDL
ЛПВП
Липопротеин a-Lpa
Элемент
свободный холестерин ФК
Эфир холестерина CE
Триглицериды ТГ
Фосфолипид pL
Соединяется с аполипопротеином с образованием липопротеина.
Препараты, влияющие на всасывание холестерина
Секвестранты желчных кислот
Представительная медицина
Холестирамин
колестипол
Фармакологическое действие
Он осуществляет ионный обмен с холевой кислотой в виде хлорид-ионов с образованием хелатов желчных кислот, которые не всасываются и выводятся с калом, затрудняя энтерогепатическую циркуляцию холевой кислоты, тем самым подавляя всасывание холестерина в кишечнике и способствуя превращению Превращается холестерина в холевую кислоту, снижая уровень ЛПНП и холестерина в крови.
Клиническое применение
В основном используется при гиперхолестеринемии с повышенным уровнем общего холестерина и ЛПНП.
Эффективен при гетерозиготной семейной гиперлипидемии.
Часто используется в сочетании с клофибратом или пробуколом для достижения синергического эффекта.
Неблагоприятные реакции
желудочно-кишечные реакции
Длительное применение может вызвать стеаторею и повлиять на всасывание жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты, поэтому следует уделять внимание добавкам.
В основном препараты, снижающие уровень триглицеридов.
Феноксикислоты-фибраты
Клофибрат
Фармакологическое действие
Активируйте липопротеинлипазу, чтобы способствовать распаду липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов в крови.
Мягко подавляет синтез холестерина в печени, значительно снижает уровень триглицеридов и ЛПОНП в крови, незначительно снижает уровень холестерина.
Длительное применение также может снизить содержание фибриногена в плазме и адгезию тромбоцитов, а также уменьшить образование тромбов.
Клиническое применение
Для лечения гиперлипидемии с повышенным уровнем триглицеридов и ЛПОНП.
Неблагоприятные реакции
желудочно-кишечные реакции
Кожная аллергия
Миозитоподобный синдром в сочетании со статинами увеличивает частоту миопатии.
Нарушение функции печени и изменения функции почек.
Запрещать
Беременные и кормящие женщины
Люди с дисфункцией печени и почек
гемфиброзил
безафибрат
фенофибрат
Ниацин
ниацин
Фармакологическое действие
Может ингибировать синтез триглицеридов и ЛПОНП в печени, тем самым снижая уровень ЛПНП.
Способствует выведению холестерина через желчь и предотвращает этерификацию холестерина.
Умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности ЛПВП.
Клиническое применение
Препарат широкого спектра действия, регулирующий липиды.
Противоатеросклероз и ишемическая болезнь сердца
Неблагоприятные реакции
Симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта и обострение язвенной болезни
Расширенные кровеносные сосуды кожи могут вызвать кожную сыпь, зуд и т. д.
Большие дозы могут вызвать повышение уровня сахара и мочевой кислоты в крови, а длительное применение может вызвать нарушение функции печени.
При длительном применении следует регулярно проверять уровень сахара в крови, функцию печени и почек.
Запрещать
язвенная болезнь
подагра
диабетики
аципимокс
Изомеры никотиновой кислоты
Ингибирование липолиза жировой ткани является более сильным и продолжительным, что может улучшить уровень сахара в крови натощак и толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом, не вызывая повышения уровня мочевой кислоты.
Лечение гиперлипидемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или подагрой
Ингибитор гидроксиметилглутарат-КоА-редуктазы-статины
Эффективно, если принимать во время ужина.
Ловастатин
Фармакологическое действие
Конкурентно ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы, снижает уровень холестерина и ЛПНП в крови, также может снижать синтез ЛПОНП, а также может незначительно повышать ЛПВП.
Клиническое применение
смешанная гиперлипидемия
Лечение диабета 2 типа, сопровождающегося множественными нарушениями метаболизма липопротеинов, особенно у пациентов с повышенным уровнем холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) и ЛПОНП в сыворотке крови.
Защищать и улучшать функцию почек в определенной степени
Неблагоприятные реакции
Легкая желудочно-кишечная реакция
рабдомиолиз
Гепатит и ангионевротический отек
Используйте с осторожностью, если у вас есть заболевания печени, и с осторожностью используйте, если вы беременны или кормите грудью.
Симвастатин
правастатин
Антиоксиданты
Чрезмерное окисление и свободные радикалы кислорода могут способствовать образованию и развитию атеросклероза.
Пробукао
Прием лекарства сразу после еды может увеличить всасывание.
Фармакологическое действие
Он может снижать общий уровень холестерина в сыворотке крови, уровень холестерина ЛПНП и холестерина ЛПВП. Будучи мощным антиоксидантом, он может ингибировать окисление ЛПНП и предотвращать образование окисленных ЛПНП и его атеросклеротический эффект.
Клиническое применение
В основном применяется в сочетании с другими гиполипидемическими препаратами для лечения гиперхолестеринемии и предотвращения образования атеросклероза.
Неблагоприятные реакции
Желудочно-кишечный заворот, головная боль, головокружение, нарушение функции печени и т. д.
Противопоказано людям с недавним повреждением миокарда.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ.
Не подходит беременным женщинам и детям
полиеновые жирные кислоты
Представительная медицина
Растительное масло обладает слабым липидоснижающим действием.
Жиры и масла морских животных содержат полиненасыщенные жирные кислоты. Длительное употребление может предотвратить образование атеросклероза и уменьшить бляшки.
Фармакологическое действие
Снижение уровня триглицеридов в плазме может немного повысить уровень ЛПВП, но уровни общего холестерина и ЛПНП в плазме могут повыситься, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снизить вязкость крови, уменьшить воспалительную реакцию бляшек, стабилизировать бляшки и сделать их менее склонными к спонтанному разрыву, уменьшая возникновение сердечно-сосудистые события
Препараты, защищающие эндотелиальные клетки артерий
сульфатированный полисахарид
Представительная медицина
Гепарин, хондроитинсульфат А, декстрансульфат.
Фармакологическое действие
Он имеет большое количество отрицательного заряда и связывается с поверхностью эндотелия сосудов, предотвращая адгезию лейкоцитов, тромбоцитов и вредных факторов, защищает эндотелий сосудов от повреждений, ингибирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов и предотвращает рестеноз.
Клиническое применение
Ишемические сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания и рестенозы после чрескожной коронарной ангиопластики (ЧТКА)
Диуретики и лекарства от обезвоживания
диуретики
Высокоэффективные диуретики
Действует преимущественно на толстую восходящую ветвь медуллярной петли, снижая реабсорбцию натрия на 15-25%, и оказывает сильное диуретическое действие.
Фуросемид
Фармакологическое действие
мочегонное средство
расширять кровеносные сосуды
Клиническое применение
сильный отек
острый отек легких и отек мозга
острая почечная недостаточность
Ускорить выведение ядов
гиперкальциемия
Неблагоприятные реакции
Нарушения водно-электролитного баланса – гипокалиемия – гиперурикемия.
Нарушение слуха-ототоксичность
желудочно-кишечные реакции
взаимодействие
Адреналин, минералокортикоиды, адренокортикотропный гормон и эстроген могут снижать диуретический эффект этого препарата и повышать вероятность развития гипокалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить диуретический эффект этого препарата и увеличить вероятность поражения почек.
Совместное применение с амфотерицином В, цефалоспоринами, аминогликозидами и другими антибиотиками может повышать нефротоксичность и ототоксичность.
Совместное применение с барбитуратами и анестетиками может легко вызвать ортостатическую гипотензию.
В сочетании с пероральными антикоагулянтами для усиления антикоагулянтного эффекта.
Повышают чувствительность сердца к сердечным гликозидам, легко вызывающим отравление.
буметанид
Интенсивность действия в 20-60 раз выше, чем у фуросемида, применяется для лечения различных видов тяжелых отеков и острого отека легких.
Побочные реакции аналогичны реакциям на фуросемид. У неженатых мужчин иногда наблюдаются сперматорея и трудности с эрекцией полового члена.
Большие дозы могут вызвать болезненность мышц и боль в груди.
Торасеми
этакриновая кислота
Азосеми
Пиретанид
Диуретики средней силы действия.
Преимущественно действует на кору толстой восходящей ветви медуллярной петли и начало дистального извитого канальца, уменьшая реабсорбцию Na на 5-10%, оказывает умеренный диуретический эффект.
Гидрохлоротиазид
Фармакологическое действие
мочегонное средство
Шаг вниз
антидиуретик
Клиническое применение
Отеки, хороший эффект при легких и умеренных кардиогенных отеках.
гипертония
несахарный диабет
Неблагоприятные реакции
Электролитный дисбаланс-гипокалиемия
гиперурикемия
высокое содержание сахара в крови
нарушение жирового обмена
Иногда аллергические реакции, желудочно-кишечные реакции, гранулоцитопения, тромбоцитопения и др.
взаимодействие
Гипокалиемия может повысить токсичность сердечных гликозидов, поэтому при сочетании с сердечными гликозидами рекомендуется добавление калия.
Совместное применение с глюкокортикоидами и амфотерицином В может увеличить частоту гипокалиемии.
В связи с повышением уровня сахара в крови следует обратить внимание на коррекцию дозировки гипогликемических препаратов при их применении в сочетании с гипогликемическими препаратами.
НПВП могут снижать диуретический эффект этих препаратов.
Индапамид
Хлорталидон
слабые диуретики
В основном действует на конец дистального извитого канальца и собирательной трубочки, снижая реабсорбцию Na на 1–3% и оказывает слабый диуретический эффект.
Спиронолактон
Фармакологическое действие
Он может конкурировать с альдостероном за рецепторы альдостерона в дистальных извитых канальцах и клетках собирательных трубочек, противодействовать калий- и натрий-удерживающему эффекту альдостерона и способствовать выведению натрия и воды.
Клиническое применение
Рефрактерные отеки, связанные с повышенным уровнем альдостерона, такие как застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, асцит и нефротический синдром.
Часто в сочетании с диуретиками, выделяющими калий, он может усиливать диуретический эффект и предотвращать гипокалиемию, вызванную диуретиками, выделяющими калий.
Неблагоприятные реакции
Электролитный дисбаланс – чаще всего встречается гиперкалиемия.
гормональный дисбаланс
триамтерен, амилорид
Оба препарата в основном действуют на дистальные извитые канальцы и собирательные трубочки, блокируя натриевые каналы, уменьшая реабсорбцию Na и секрецию калия, увеличивая экскрецию Na и становясь диуретиками.
Длительное применение может легко вызвать гиперкалиемию. Применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.
Ингибирует дигидрофолатредуктазу, вызывая дефицит фолиевой кислоты, и может легко вызвать мегалобластную анемию у пациентов с циррозом печени.
Ацетазоламид, дихлорфенамид
Оба препарата оказывают слабый диуретический эффект за счет ингибирования карбоангидразы и больше не используются в качестве диуретиков.
Ингибирует карбоангидразу ног, снижает выработку HCO3-, тем самым уменьшая выработку водянистой влаги и снижая внутриглазное давление. В основном используется клинически для лечения глаукомы.
Могут возникнуть сонливость, онемение лица и конечностей, а длительное применение может вызвать гипокалиемию, метаболический ацидоз и т. д.
лекарство от обезвоживания
Также известны как осмотические диуретики.
Механизм
Большинство из них с трудом метаболизируются в организме. После внутривенного введения они могут повышать осмотическое давление плазмы и вызывать обезвоживание тканей.
Он с трудом реабсорбируется при прохождении через почки и может увеличивать выведение воды и некоторых ионов, что приводит к осмотическому диурезу.
Маннитол
Фармакологическое действие
После внутривенного введения он может быстро повысить осмотическое давление плазмы, вызывая переход воды между тканями в плазму, вызывая обезвоживание тканей. Инъекция 100 г маннита может вывести воду из 2000 мл клеток наружу.
После фильтрации из клубочков он не реабсорбируется почечными канальцами и образует гипертонус в просвете почечных канальцев, снижая реабсорбцию Na и воды.
Он также может расширять почечные кровеносные сосуды, увеличивать почечный кровоток и повышать скорость клубочковой фильтрации.
Клиническое применение
острая почечная недостаточность
Отек мозга и глаукома
Неблагоприятные реакции
Утечка лекарства, местный некроз тканей, отек и боль.
Слишком быстрая инъекция может вызвать разовые головные боли, головокружение, нечеткость зрения и т. д.
С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью и противопоказан пациентам с активным внутричерепным кровоизлиянием.
Сорбитол
Изомеры маннита
Его можно использовать в виде 25%-ного гипертонического раствора, который слабее маннита.
глюкоза
Внутривенное введение гипертонического сахара может вызвать обезвоживание и осмотический диурез.
При использовании отдельно при отеке мозга может возникнуть феномен «отскока», и его обычно можно использовать взаимозаменяемо с маннитолом.
Другие препараты, действующие на мочевыделительную систему
бикарбонат натрия
Может ускорить выведение почками слабокислотных препаратов, таких как барбитураты и салицилаты.
Может повысить растворимость сульфаниламидных препаратов и снизить их токсичность для почек.
Может повысить эффективность антибиотиков, таких как гентамицин, при инфекциях мочевыводящих путей.
Он может напрямую увеличивать щелочной резерв организма, повышать концентрацию HCO3- в плазме и нейтрализовать H, корректируя таким образом ацидоз.
Подщелачивая внеклеточную жидкость, К из сыворотки может переноситься в клетки, тем самым снижая уровень калия в сыворотке и используемый для лечения гиперкалиемии.
антидиуретический гормон-вазопрессин
Увеличивая проницаемость эпителиальных клеток собирательных трубочек, он увеличивает реабсорбцию воды, снижает диурез, повышает осмотическое давление мочи и оказывает значительный антидиуретический эффект. Его применяют при центральном несахарном диабете, операциях на голове или лечении временного несахарного диабета.
Для лечения кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и кровохарканья.
Лекарственные средства, действующие на систему крови и кроветворную систему
препараты против анемии
Классификация анемии
железодефицитная анемия
мегалобластная анемия
апластическая анемия
железосодержащая добавка
Представительная медицина
сульфат железа
Фумарат железа
Цитрат железа-аммония
Глюконат железа
железный декстран
Фармакологический механизм
Железо всасывается в форме Fe2, места всасывания находятся в двенадцатиперстной и верхней части тощей кишки.
После того как железо всасывается в костный мозг, оно поступает в молодые эритроциты костного мозга, соединяется с протопорфирином в митохондриях с образованием гема, а затем соединяется с глобином с образованием гемоглобина, способствуя тем самым созреванию эритроцитов.
Клиническое применение
железодефицитная анемия
Пациентам с тяжелой анемией необходимо непрерывно принимать лекарства в течение нескольких месяцев.
После гастрэктомии
Хронический нефрит требует сульфата железа.
Неблагоприятные реакции
Желудочно-кишечное раздражение
Длительное применение может вызвать запор и черный стул.
Острое отравление: детоксикация десферриоксамина
Витамины
фолиевая кислота
Фармакологическое действие
После всасывания он сначала восстанавливается до дигидрофолата под действием фолатредуктазы, а затем восстанавливается до тетрагидрофолата под действием дигидрофолатредуктазы для участия в метаболизме.
Клиническое применение
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты по разным причинам.
Он оказывает хорошее влияние на питание, мегалобластную анемию во время беременности и младенчества, а также может предотвратить дефекты нервной трубки.
Добавление VB12, VB6 и VC может повысить эффективность.
Неблагоприятные реакции
Иногда при длительном применении могут возникать аллергические реакции и желудочно-кишечные симптомы.
Может вызвать желтую мочу при приеме в больших количествах
ВБ12
Фармакологическое действие
Содействовать переработке тетрагидрофолата
Поддерживает функциональную целостность оболочек нервных волокон.
Клиническое применение
Пернициозная анемия, также помогает в лечении мегалобластной анемии.
Адъювантное лечение неврологических заболеваний, таких как неврит, атрофия нервов, невралгия тройничного нерва, радикулит – позволяет снизить выработку токсических веществ.
Неблагоприятные реакции
Редко возникает анафилактический шок.
Кровоостанавливающие препараты
Гемостатические препараты, способствующие выработке факторов свертывания крови.
Препараты, повышающие активность факторов свертывания крови
ВК
Фармакологическое действие
Прокоагулянтный эффект
Снимает спазм гладких мышц.
Клиническое применение
Для лечения кровотечений, вызванных дефицитом ВК.
Снимает боль, вызванную гладкими мышцами желудочно-кишечного тракта.
Неблагоприятные реакции
Внутримышечная инъекция может вызвать местное покраснение, отек и боль.
VK3 склонен к гипербилирубинемии и гемолизу у новорожденных, особенно недоношенных.
препараты факторов свертывания крови
тромбин
Подходит для кровотечений из мелких кровеносных сосудов, капилляров и твердых органов, которые трудно перевязать. Также может использоваться для остановки кровотечений в травматологической хирургии, полости рта, мочевыводящих путей и пищеварительного тракта.
Желудочно-кишечные кровоостанавливающие средства следует принимать перорально или инфузионно. Категорически запрещается вводить их в виде инъекций, в противном случае они могут привести к тромбозу, местному некрозу и опасным для жизни последствиям.
протромбиновый комплекс
Лечение кровотечений, вызванных гемофилией В, тяжелым заболеванием печени, передозировкой пероральных кумариновых антикоагулянтов и дефицитом ВК-зависимых факторов свертывания крови.
антигемофильный глобулин
В основном используется для лечения гемофилии А, а также при приобретенном дефиците коагуляции VIII, вызванном тяжелым заболеванием печени, ДВС-синдромом и системной красной волчанкой.
антифибринолитические препараты
бензойная кислота
Фармакологическое действие
Конкурентно ингибирует действие активатора плазминогена, предотвращая активацию плазминогена в плазмин, тем самым ингибируя фибринолиз и достигая гемостатического эффекта.
Клиническое применение
Предотвращайте и лечите кровотечения, вызванные гиперфибринолизом, например, аномальные кровотечения после операций на матке, щитовидной железе, простате, печени, селезенке и других органах.
Неблагоприятные реакции
Чрезмерная дозировка может вызвать тромбоз и вызвать инфаркт миокарда, поэтому ее запрещают или применяют с осторожностью у лиц, имеющих склонность к образованию тромбозов или имеющих в анамнезе сосудистую эмболию.
транексамовая кислота
Она оказывает тот же эффект, что и транзойная кислота, и оказывает сильное кровоостанавливающее действие, но имеет множество побочных реакций.
Прокоагулянты, действующие на сосуды.
Гемостаз достигается за счет сужения артериол, венул и капилляров для замедления кровотока.
Гипофиз
Содержит окситоцин и вазопрессин.
Препараты, способствующие выработке тромбоцитов
фенолсульфонэтиламин
Он используется для предотвращения кровотечений, вызванных повышенной ломкостью капилляров, недостаточной функцией тромбоцитов и другими причинами. Он также может предотвратить и лечить чрезмерное кровотечение во время операции.
Может использоваться совместно с ВК и аминотолуиловой кислотой.
антикоагулянты
Внутренние и наружные антикоагулянты
гепарин
Фармакологическое действие
Усиливают антикоагулянтный эффект антитромбина III.
Антиатеросклеротический эффект
Противоинфекционное действие, снижение вязкости крови.
Клиническое применение
Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний
Лечение синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови DLC
Может использоваться при катетеризации сердца, сердечно-сосудистой хирургии, экстракорпоральном кровообращении, гемодиализе, трансплантации органов и т. д. для предотвращения свертывания крови.
Неблагоприятные реакции
Спонтанное кровотечение и сильное кровотечение требуют медленного внутривенного введения сульфата протамина для противодействия ему. 1 мг протамина может нейтрализовать 100 ед. гепарина, а доза за один раз не может превышать 50 мг.
Иногда наблюдаются аллергические реакции, а длительное применение может вызвать выпадение волос, остеопороз и спонтанные переломы.
Противопоказания
Не следует применять лицам, страдающим аллергией на гепарин, имеющим нарушения функции печени и почек, гастродуоденальные язвы, кровоизлияния в мозг, тяжелую гипертензию, угрозу прерывания беременности, гемофилию, подострый бактериальный эндокардит, а также после хирургических вмешательств.
взаимодействие
Совместное применение со щелочными препаратами приводит к потере антикоагулянтной активности.
Совместное применение аспирина, НПВП, декстрана и дипиридамола может увеличить риск кровотечения.
Совместное применение с адренокортикальными гормонами и этакриновой кислотой может вызвать желудочно-кишечное кровотечение.
Одновременное применение с инсулином или препаратами сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
низкомолекулярный гепарин
Функции
Сильное ингибирующее действие на Ха, слабое ингибирующее действие на IIа.
Выраженный антитромботический эффект, слабый антикоагулянтный эффект.
один раз в день
меньше кровотечения
Лечит венозный тромбоз и предотвращает тромбоз после операции у пациентов из группы высокого риска. Он также эффективен при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.
эноксапарин
ультранизкомолекулярный гепарин
Антикоагулянты в организме
Кумарины
Фармакологическое действие
Он может конкурентно противодействовать действию ВК и ингибировать синтез факторов свертывания крови, таких как II, VII, IX и X, тем самым оказывая антикоагулянтное действие.
Клиническое применение
Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний, таких как венозная тромбоэмболия, легочная эмболия и др.
Неблагоприятные реакции
Пероральная передозировка может легко вызвать спонтанное кровотечение, которому можно противодействовать с помощью ВК. При необходимости можно перелить свежую плазму или цельную кровь.
Он оказывает тератогенное действие и противопоказан женщинам на ранних сроках беременности.
взаимодействие
Ингибиторы ферментов печени, препараты с высокой скоростью связывания с белками плазмы и антибиотики широкого спектра действия могут усиливать антикоагулянтный эффект кумаринов.
Индукторы печеночных ферментов и пероральные контрацептивы могут снижать антикоагулянтный эффект кумаринов.
экстракорпоральные антикоагулянты
цитрат натрия
Только для экстракорпоральной антикоагуляции.
При использовании для сохранения свежей крови на каждые 100 мл крови обычно добавляют 10 мл 2,5% раствора цитрата натрия.
Чрезмерное или быстрое переливание крови, содержащей этот препарат, может вызвать гипокальциемию, приводящую к сердечной недостаточности, которую при необходимости следует корректировать внутривенным введением хлорида кальция.
Тромболитические препараты
антиагреганты
дипиридамол
За счет ингибирования активности фосфодиэстеразы тромбоцитов, снижения гидролиза цАМФ до 5-АМФ, увеличения содержания аденозина, активации аденозинциклазы и увеличения содержания цАМФ в тромбоцитах.
Используйте с аспирином для предотвращения тромботических заболеваний и с варфарином для предотвращения тромбоза после операции на сердце.
простациклин
Используется для экстракорпорального кровообращения для предотвращения тромбоза и требует внутривенного капельного введения.
тиклопидин
Для применения при артериальных тромбоэмболических заболеваниях, особенно у пациентов, которым не подходит лечение аспирином.
Побочные реакции: желудочно-кишечные реакции.
абциксимаб
Используется для лечения нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда и других тяжелых больных.
Риск кровотечения
Фибринолитические препараты-тромболитики
Стрептокиназа
Может соединяться с плазминогеном с образованием комплекса, активировать плазминоген для превращения в плазмин и способствовать фибринолизу.
В основном используется при острых тромбоэмболических заболеваниях, таких как острый тромбоз легких, тромбоз глубоких вен и раннее лечение инфаркта миокарда.
Наилучший эффект достигается, когда тромбоз не возникает более 6 часов.
Побочные реакции включают аллергические реакции и кровотечения (можно остановить транзойной кислотой).
Противопоказан при нарушениях свертываемости крови, гастродуоденальных язвах, тяжелой гипертонической болезни, послеоперационном или родовом периоде, стрептококковых инфекциях и т. д.
урокиназа
Может напрямую активировать плазминоген для превращения в плазмин, что приводит к тромболитическому эффекту.
анистреплаза
Используется при остром инфаркте миокарда, может улучшить симптомы и снизить смертность.
Побочные реакции включают кровотечение в месте инъекции и желудочно-кишечное кровотечение, преходящую гипотензию и аллергические реакции.
ретеплаза
Он обладает высокой тромболитической эффективностью, хорошими результатами, хорошей переносимостью, низкой стоимостью производства и простым способом применения.
Для пациентов с острым инфарктом миокарда
Общие побочные реакции включают кровотечение.
Тромболитическое средство из змеиного яда
Он обладает очевидным антикоагулянтным, ингибирующим тромбозом и растворяющим тромбоз действием.
Эффективен при лечении тромбоза головного мозга.
У небольшого числа пациентов могут возникнуть побочные реакции, такие как кровотечение и аллергия.
лейкоцитарно-пролиферативные препараты
Рекомбинация генов
колониестимулирующий фактор гранулоцитов
Стимулирует созревание и высвобождение нейтрофилов, усиливает хемотаксис нейтрофилов и фагоцитарную функцию.
Он в основном используется для предотвращения подавления костного мозга, вызванного лучевой терапией и химиотерапией злокачественных опухолей. Его также можно использовать для аутологичной трансплантации костного мозга, чтобы способствовать восстановлению уменьшенного количества нейтрофилов.
Слегка умеренная боль в костном мозге, длительная внутривенная инфузия может вызвать флебит.
Чтобы избежать повышенной чувствительности костного мозга к химиотерапевтическим препаратам, химиотерапевтические препараты следует применять за 24 часа до или после
колониестимулирующий фактор гранулоцитов/макрофагов
В основном используется для профилактики лейкопении и осложнений инфекции, вызванной химиотерапией и лучевой терапией злокачественных опухолей.
Во время первой внутривенной инфузии могут возникнуть приливы крови, артериальная гипотензия и т. д.
Другие препараты, стимулирующие лейкоцитоз.
ВБ4
Применяют при лейкопении, вызванной различными причинами, например лучевой терапией опухолей, химиотерапией, антитиреоидными препаратами, левомицетином, жаропонижающими анальгетиками, отравлением бензолом и др.
Шартол
Он оказывает антагонистическое действие на подавление костного мозга, вызванное лучевой и химиотерапией опухолей, а также оказывает определенное влияние на лейкопению, вызванную отравлением бензолом.
При лейкопении, вызванной радиацией и другими причинами
Ли Кэджун
Он может усиливать метаболизм кроветворной системы и клинически используется для профилактики и лечения лейкопении, тромбоцитопении и апластической анемии, вызванных различными причинами.
инозин
Участвует в обмене нуклеиновых кислот, синтезе белков и энергетическом обмене в организме, улучшает активность различных ферментов, тем самым позволяя клеткам осуществлять нормальный обмен веществ в условиях гипоксии, способствует восстановлению поврежденных функций клеток. Применяется как вспомогательное лекарственное средство. и имеет эффект улучшения обмена веществ в организме.
В клинике его можно использовать для вспомогательного лечения лейкопении и тромбоцитопении, сердечной недостаточности, стенокардии, гепатита и др., вызванных различными причинами.
препараты для увеличения объема крови
Декстран
Фармакологическое действие
Увеличить объем крови
Улучшить микроциркуляцию
Антикоагуляция
диурез
клинические эффекты
Декстран средней и низкой молекулярной массы используется при гиповолемическом шоке, таком как острая кровопотеря, травма и ожоговый шок.
Лечение септического шока
Лечение тромботических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз головного мозга, артериовенозный тромбоз сетчатки и диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови и т. д.
Профилактика и лечение острой почечной недостаточности
Неблагоприятные реакции
Иногда аллергические реакции – для определения лекарства требуется кожная проба.
Внутривенное введение должно быть медленным.
Противопоказан пациентам с тромбоцитопенией и нарушениями свертываемости крови.
Гидроксиэтилкрахмал
После внутривенного введения увеличивает объем крови и улучшает гемодинамику. Эффект может сохраняться в течение 24 часов и более.
Применяют при гиповолемии, вызванной различными причинами.
У больных могут наблюдаться аллергические реакции, проявляющиеся в виде отека век лица, крапивницы, астмы и др.