固有抗藥性

獲得抗藥性

對一種藥物具有抗藥性的同時，對其他結構不同，作用標靶不同的抗菌藥物也具有抗藥性，是導致抗菌藥物治療失敗的重要原因之一

小劑量多次給藥，維持給藥，進而延長藥物濃度

常有首劑效應，常首劑加倍，提高抗菌活性

對胎兒有致畸胎或明顯毒性者，避免應用

對母體和胎兒均有毒性者避免應用，確有應用指徵時，需在血中濃度監測下使用

藥毒性低，對胎兒及母體均無明顯影響，亦無致畸作用，妊娠期感染時可選用

應避免選用氨基糖苷類、喹諾酮類、四環素類、氯黴素、磺胺類藥等

應用任何抗菌藥物時，均宜暫停哺乳

老年人腎功能呈生理性減退，接受主要自腎排出的抗菌藥物時，應依腎功能減退情況減量給藥

老年患者宜選用毒性低且具有殺菌作用的抗菌藥物，腎毒性大的藥物應盡可能避免使用-如氨基糖苷類

氨基糖苷類有明顯耳毒性、腎毒性應盡量避免應用

萬古黴素類有一定的耳毒性，腎毒性，僅在有明確指徵時方可選用

四環素類可導致牙齒黃染及琺瑯質發育不良，不可用於8歲以下小兒

喹諾酮類由於對骨骼發育可能產生影響，避免用於18歲以下未成年人

新生兒肝、腎均未發育成熟，應禁用氯黴素，避免施用毒性大的抗菌藥物，確有應用指徵時，必須進行血中濃度監測，據此調整給藥方案

避免使用或停用可能發生嚴重不良反應的抗菌藥物，如磺胺類和呋喃類

主要經腎排出的藥需減量應用

按日齡調整給藥方案

新生兒肌肉注射抗菌藥物容易造成局部硬結而影響藥物吸收，因此不宜肌肉注射給藥

直接影響抗菌治療效果，如粒細胞缺乏症伴隨感染的患者，抗菌藥物療效較差

對兼有衰竭性疾病、營養不良或大劑量應用皮質激素等降低免疫功能藥物的患者應選用速效的殺菌藥物，給予合理的劑量和療程，以確保療效，防止復發

盡量避免使用腎毒性抗菌藥物，確實有應用指徵時，必須調整給藥方案，如兩性黴素b、萬古黴素、氨基糖苷類抗生素，最好避免應用

依感染的嚴重程度、病原菌種類及藥敏實驗結果等選用無腎毒性或腎毒性低的抗菌藥物

根據患者腎功能減退程度，以及抗菌藥物在人體內排出途徑調整給藥劑量和方法，有條件進行血中濃度監測

主要由肝臟清除的藥物，但無明顯毒性，應用需謹慎，必要時減量給藥

藥物主要經由肝臟清除或代謝，並可導致毒性反應，肝功能減退患者應避免使用

藥物經肝、腎兩途徑消除，肝功能消退同時有腎功能消退患者，但藥物本身毒性不大，使用此類藥物時需減量

藥物主要由腎臟排泄，肝功能低下者不需調整劑量

用於預防一種或兩種特定病原菌入侵體內引起的感染，則可能有效；如目的在於防止任何細菌入侵，則往往無效

預防一段時間內發生的感染，可能有效；長期預防用藥，常無法達到目的

患者原發疾病可以治癒或緩解者預防用藥可能有效，如免疫缺陷者預防用藥應盡量不用或少用

通常不常規預防性應用抗菌藥物的情況

目的

原則

風濕熱復發者預防用芐星青黴素或青黴素G，以殺死咽喉部的溶血鏈球菌，對青黴素過敏者可改用紅黴素

流行性腦脊髓膜炎的預防可用磺胺嘧啶或利福平

常用1%硝酸銀或紅黴素為剛出生的新生兒滴眼，可預防淋球菌或沙眼披衣菌引起的眼炎

間歇性應用SMZ-TMP可預防復發性泌尿道感染

口腔、泌尿道、心臟手術前可用青黴素或氨芐西林

複雜的外傷、戰傷、阻塞性脈管炎患者進行截肢等時，可用青黴素防止氣性壞疽的發生

結腸手術前或術後應用甲硝唑加慶大霉素或卡那黴素，預防術後多種需氧或厭氧菌感染

發揮協同抗菌作用以提高療效

延緩或減少抗藥性的產生

擴大抗菌譜

單一抗菌藥物不能有效控制的嚴重感染

單一抗菌藥物不能有效控制的混合感染

未明病原菌的嚴重感染

長期用藥易產生抗藥性者

分類

協同

青黴素G

抗酸青黴素類

抗酵素青黴素類

廣譜青黴素類

抗綠膿桿菌廣譜青黴素類

抗革蘭陰性桿菌的青黴素類

抗菌譜廣

抗菌作用強

抗青黴素酶

療效高

毒性低

過敏反應發生率較青黴素類低

與PBPs結合，抑制細菌細胞壁黏肽的合成，為繁殖期殺菌藥，與氨基糖苷類抗生素有協同作用

第一代

第二代

第三代

第四代

對β-內醯胺酶一代比一代穩定

對腎臟的毒性一代比一代低

前三代對革蘭陽性菌的抗菌力一代不如一代，而對革蘭陰性菌的抗菌作用則一代強一代

第四代對革蘭陽性，革蘭陰性的抗菌力都很強

過敏反應

腎毒性-一代、二代

胃腸道反應

雙硫崙樣反應

凝血障礙

克拉維酸

舒巴坦

他唑巴坦

亞胺培南

美羅培南

帕尼培南

拉氧頭孢

氟氧頭孢

氨曲南

卡蘆莫司

不可逆的結合到細菌核醣體50s亞基的標靶上，抑制細菌蛋白質合成

屬於速效抑菌劑

治療支原體肺炎、退伍軍人病、白喉、百日咳的首選藥 「百支空軍首選紅」（阿奇可替代）

治療抗青黴素的金黃色葡萄球菌感染及其他敏感菌所致的呼吸道、軟組織、泌尿道等感染

作為青黴素過敏患者的替代藥物，用於以下感染

刺激性強

肝損害

少數患者可出現過敏性藥疹、藥熱、耳鳴、暫時性耳聾等

殺菌速率與殺菌持續時間呈濃度依賴性

僅對需氧菌有效，對需氧革蘭陰性桿菌作用強

具有較長時間的PAE，呈現濃度依賴性

具有初次接觸效應及第一次接觸本類藥物時，敏感菌能迅速被殺，再次或多次接觸同種藥物時，殺菌作用明顯降低

在鹼性環境中，抗菌活性增強

本類藥物之間有部分或完全交叉抗藥性

主要是抑制細菌蛋白質合成

也能破壞細菌細胞膜的完整性，使通透性增加，使菌體重要內容物外漏而死亡

屬靜止期殺菌藥

主要用於敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身性感染

耳毒性

腎毒性

神經肌肉阻斷

過敏反應

四環素

土黴素

金黴素

地美環素

美他環素

多西環素

米諾環素

二重感染、溶血性貧血

透過抑制細菌DNA迴旋酶，幹擾細菌DNA的複製而殺菌

抗菌譜

適用於敏感菌引起的泌尿生殖道、呼吸道、腸道及骨、關節、皮膚軟組織感染

可替代青黴素和頭孢菌素等治療全身性感染，可替代大環內酯類用於支原體肺炎、衣原體肺炎、軍團菌病，可作為治療傷寒的首選藥

胃腸道反應

中樞神經系統反應

過敏反應-光敏性

軟骨損害

其他不良反應

喹諾酮類藥物可與多價金屬離子等形成絡合物，而減少吸收，故不宜與含有這些離子的食物或藥物同服

抗酸藥、抗膽鹼藥、H2受體阻斷藥物均可降低胃內酸度，而使喹諾酮類藥物吸收減少，應避免同服

喹諾酮類藥物能抑制咖啡因、華法林和茶鹼在肝臟的代謝時，血中濃度升高，出現毒性反應，應避免合用

喹諾酮類藥物增加NSAIDs的中樞神經毒性，應避免合用

避免與鹼性藥物併用,喹諾酮類藥物可引起結晶尿，尤其是在鹼性尿液中更易發生,而增加腎損害

司氟沙星與吩噻嗪類、三環抗憂鬱劑及抗心律不整藥等併用，有增加心律不整的危險，禁止合用

第一個喹諾酮類藥

主要用於敏感菌所致的泌尿生殖道、胃腸道感染及淋病（急性）

體外抗菌活性為目前在臨床上應用喹諾酮類最強者

常用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染

也用於治療口腔、皮膚軟組織、骨頭與關節等部位的感染

偶見變態反應、關節痛，運動員、老年人禁用

可提高甲基黃嘌呤濃度而發生毒性反應

用於敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部感染

對抗鏈黴素，異煙肼、對氨基水楊酸的結核桿菌也有效，可作為治療結核病的二線藥物

偶見輕度中樞神經毒性反應

可用於敏感細菌引起的呼吸道、泌尿道、骨盆腔、腹腔、皮膚及軟組織、耳鼻咽喉及口腔感染外科，手術感染的預防

劑量僅為氧氟沙星的1/2

不良反應遠低於氧氟沙星，主要不良反應為胃腸道反應

體內抗菌活性較諾氟沙星及氧氟沙星強，但不如氟羅沙星

可用於泌尿生殖系統，皮膚軟組織、呼吸道、眼科感染的治療，也適用於披衣菌感染及結核病的治療

本類藥物中最易發生光敏反應，故用藥期間應避免日光

每日給藥一次

體外抗菌活性略低於環丙沙星，但體內抗菌活性強於現有的各類喹諾酮類

主要用於敏感菌所致的泌尿生殖系統、呼吸系統、婦科、外科的感染性疾病或二次感染的治療

三代

對革蘭陽性細菌活性明顯優於環丙沙星，對青黴素、頭孢菌素有抗藥性的肺炎鏈球菌有效，對革蘭陰性細菌、支原體、披衣菌、厭氧菌、結核分枝桿菌作用也較強

少數患者出現光毒性反應，也可產生QT間延長，慎用

四代

臨床上可用於某些敏感菌所致的急、慢性支氣管炎及上呼吸道感染，也可用於泌尿生殖系統及皮膚軟組織感染等

光敏反應較輕

用於呼吸道感染及泌尿道感染、皮膚、軟組織及耳鼻喉等感染

幾乎沒有潛在的光毒性

可分為抗全身性感染藥（腸道易吸收）、抗腸道感染藥（腸道難吸收）及外用藥三大類

抗菌作用

作用機制

不良反應

中效類磺胺

易透過血腦屏障，腦膜炎奈瑟菌腦膜炎的預防用藥

也用於治療諾卡菌病，與乙胺嘧啶聯合用於弓形蟲病的治療

與甲氧芐啶合用可產生協同抗菌作用

易在腎臟析出結晶損害腎臟，應鹼化尿液多飲水加以預防

腦脊髓液中濃度低於SD，可用於流行性腦脊髓膜炎的預防

適用於大腸桿菌等敏感菌引起的泌尿道感染

主要與甲氧芐啶合用，產生協同抗菌作用，擴大臨床適應症範圍

服藥期間，應注意泌尿系統損害

常分解成磺胺吡啶和5-氨基水楊酸

5-氨基水楊酸具有一定抗發炎和免疫調節作用

口服/灌腸可用於急、慢性潰瘍性結腸炎，節段性迴腸炎

栓劑用於潰瘍性直腸炎

對綠膿桿菌作用強，對金黃色葡萄球菌及破傷風梭菌有效

適用於燒傷或大面積創傷感染

有局部疼痛及灼熱感，大面積使用其鹽酸鹽可導致酸中毒，應選用其醋酸鹽

對綠膿桿菌作用強於磺胺米隆

用於預防及治療Ⅱ度、Ⅲ度燒傷或燙傷的創面感染

眼藥水用於治療沙眼、角膜炎和結膜炎等

不能用於全身性感染

主要用於敏感菌引起的急性下泌尿道感染，慢性菌尿症及反覆發作的慢性泌尿道感染

常見有胃腸道反應及過敏反應

長期大劑量應用可引起頭痛、頭暈等，甚至引起週邊神經炎

缺乏葡萄糖-6-磷酸去氫酶患者可引起溶血性貧血，新生兒及缺乏此酵素者禁用

用於敏感菌所致的痢疾、腸炎、霍亂，也可用於傷寒、副傷寒、賈第鞭毛蟲病、滴蟲病等，也可治療幽門螺旋桿菌所致的胃、十二指腸潰瘍

三環癸烷的氨基衍生物

可特異性抑制甲型流感病毒，主要用於甲型流感的預防及治療

具有抗震顫麻痺作用，可用於帕金森氏症的治療

可特異性抑制甲型流感，主要用於甲型流感的預防及治療

在感染細胞內被HSV的胸苷活化酶及宿主細胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韋三磷酸，可競爭性抑制病毒DNA多聚酶，也可摻入病毒DNA中，使病毒DNA合成受阻

HSV（單純皰疹病毒）感染的首選藥

與免疫調節劑（α-幹擾素）合併應用治療B型肝炎有效

靜脈注射時可見靜脈炎

進入感染細胞內，先活化為更昔洛韋三磷酸後，與鳥苷三磷酸競爭對應的酶，進而抑制病毒DNA的合成

對鉅細胞病毒較阿昔洛韋強

主要用於防治免疫缺陷和免疫抑制患者的鉅細胞病毒（CMV）感染，也可用於預防和治療器官移植者和愛滋病患者的CMV感染

可誘發骨髓抑制

可改善阿昔洛韋口服給藥生物利用度低的缺點

己取代阿昔洛韋成為治療帶狀皰疹和生殖器皰疹的第一線藥物

主要用於治療無併發症的帶狀皰疹

可加速傷口癒合，縮短皰疹性神經痛病程，對生殖器皰疹也具作用，目前最有效的治療生殖器皰疹的藥物

抑制病毒DNA聚合酶，進而抑制病毒生長

靜脈注射給藥可用於免疫缺陷患者發生的鉅細胞病毒視網膜炎的治療，亦可用於單純皰疹病毒所致皮膚、黏膜感染，對愛滋病感染者，對阿昔洛韋有抗藥性的帶狀皰疹有效

不良反應包括腎臟損害和低血鈣等

目前防流感病毒最有效的藥物

主要用於治療甲型和乙型流感，呼吸道和胞病毒，肺炎和支氣管炎，皰疹，腺病毒肺炎，甲型和丙型肝炎等

有較強的致畸作用，故妊娠前期3個月禁用

身體細胞在病毒感染或其他誘導劑刺激下產生的一類具有生物活性的醣蛋白

主要用於防治慢性肝炎，也可用於呼吸道病毒感染、皰疹性角膜炎、帶狀皰疹、單純皰疹、鉅細胞病毒感染、惡性腫瘤等

可競爭性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻

僅局部應用治療單純皰疹病毒引起的急性皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼疾，對慢性潰瘍性實質層皰疹性角膜炎療效較差，對皰疹性角膜虹膜炎無效

局部有疼痛，水腫等，長期應用可出現角膜混濁或染色小點等

在體內水解為阿德福韋而發揮抗病毒作用

治療B型肝炎病毒活動複製，轉氨酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者，特別適合需長期用藥或已發生拉米夫定抗藥性者

胸腺嘧啶核苷衍生物

第一個用於治療HIV感染的藥物

競爭抑制HIV-1反轉錄酶，阻礙前病毒DNA合成，並摻入到正在合成的DNA中，終止病毒DNA鏈的延長，抑制HIV複製

治療AIDS的首選藥，可減輕或緩解AIDS及相關綜合症，多主張雞尾酒療法即合併用藥療法

不良反應主要為骨髓抑制

胞嘧啶衍生物

能有效對抗齊多夫定產生抗藥性的人類免疫缺陷病毒

常與司他夫定或齊多夫定併用治療HIV感染

能抑制B型肝炎病毒HBV的複製，有效治療慢性HBV感染，是目前治療HBV感染最有效的藥物之一

不良反應主要為頭痛，失眠，疲勞及腸胃不適等

脫氧胞苷衍生物

可有效治療HIV感染，單用時療效不如齊多夫定多，與齊多夫定及一種蛋白酶抑制劑三藥合用

主要用於AIDS和AIDS相關綜合症，也可與齊多夫定合用治療臨床狀態惡化的HIV感染患者

主要不良反應是劑量依賴性週邊神經炎，偶見胰臟炎

可直接抑制HIV-1反轉錄酶，但對HIV-2的DNA聚合酶無活性

本類藥物單獨使用易產生抗藥性，常與核苷酸逆轉錄酶抑制劑及蛋白酶抑制劑併用，可協同抑制HIV複製

主要不良反應為皮疹

透過抑制HIV蛋白酶阻止前驅蛋白裂解，導致未成熟的非感染性病毒顆粒堆積，進而產生抗病毒作用，可有效對抗HIV

利托那韋

奈非那韋

沙奎那韋

白念珠菌感染、球孢子菌感染和新型隱球菌性腦膜炎，是治療愛滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥，與氟胞嘧啶合用，可增強療效

各種皮癬及甲癬

預防器官移植、白血病、白血球減少等患者發生黴菌感染

輕度胃腸道反應

皮疹

轉氨酶升高

原發性紅血球外期

繼發性紅血球外期

紅血球內期

配子體的形成

子孢子的形成

氯奎

奎寧

咯萘啶

青蒿素

青蒿琥酯

蒿甲醚

伯氯奎

乙胺嘧啶

臨床應用

不良反應

對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病有很好的療效，毒性較低，也可用於治療陰道滴蟲病和厭氧菌感染

大部分在腸腔或腸粘膜水解

囗服後主要靠其未吸收部分殺滅阿米巴原蟲的包囊，對於無症狀或僅用輕微症狀的排包囊者有良好療效，是目前最有效的殺包囊藥

對慢性阿米巴痢疾也有效，對腸外阿米巴病療效差

大劑量時可致流產

可用於治療輕量、慢性阿米巴痢疾及無症狀排包囊者

對急性阿米巴痢疾患者可與甲硝唑、依米丁併用，以提高根治率

對腸外阿米巴病無效

有胃腸道反應、甲狀腺輕度腫大、磺過敏

大劑量長期應用可引起嚴重的視覺障礙

兩藥對阿米巴滋養體有直接殺滅作用

依米丁刺激性強，口服可致可嘔吐，且只能深部肌肉注射，此外對心肌有嚴重毒性

本藥僅用於治療病情嚴重且甲硝唑療效不佳的急性阿米巴癇症和腸外阿米巴病

對阿米巴肝膿瘍和肺膿瘍有效，而對阿米巴痢疾無效

僅用於甲硝唑無效或不宜用甲硝唑的阿米巴肝炎或肝膿腫，應同時與抗腸內阿米巴病的藥物合用，以防復發

抗腸道線蟲病的首選藥

孕婦、2歲以下禁用，有嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍患者慎用

可分為DNA合成前期(G1期)、DNA合成期(S期)、DNA合成後期(G2期)及有絲分裂期(M期)

當增殖期中對藥物敏感的腫瘤細胞被殺滅後，處於G0期的細胞可進入增殖期，是腫瘤復發的根源

僅能殺死某一增殖期的腫瘤細胞，選擇性相對較高。可分為兩類，一類作用於s期藥物，如甲胺蝶呤、阿糖胞苷、巰嘌呤等；另一類是作用於M期的藥物，如長春鹼、長春新鹼等

能殺滅增殖細胞群中各期細胞。該類藥物選擇性差，對非增殖細胞群幾乎無作用。藥物有烷化劑、抗腫瘤抗生素和鉑類等

直接影響DNA結構與功能的藥物

幹擾核酸生物合成的藥物

幹擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物:如柔紅黴素、多柔比星、放線菌素D等

抑制蛋白質合成與功能的藥物

調節體內荷爾蒙平衡的藥物:如腎上腺皮質激素、雄性激素、雌雌激素等

標靶抗腫瘤藥:如吉非替尼、厄洛替尼、利妥昔單抗、曲妥珠單抗等

烷化劑:如環磷醯胺、塞替派、白消安、氮芥等

抗代謝藥:如甲胺蝶呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、羥基脲等

抗腫瘤抗生素:如柔紅黴素、絲裂黴素、博來黴素、放線菌素D等

抗腫瘤植物藥:如長春鹼、長春新鹼、紫杉醇、羥喜樹鹼等

荷爾蒙類藥:如腎上腺皮質激素、雄性激素、雌激素、他莫昔芬等

分子標靶藥物:小分子化合物類:吉非替尼、厄洛替尼 ，單株抗體類:利妥昔單抗、曲妥珠單抗、西妥昔單抗

其他:如順鉑、卡鉑、門冬胺酸酶

藥理作用

臨床應用

不良反應

磺酸酯類烷化劑

小劑量即可明顯抑製粒細胞生成，為治療慢性粒細胞血病病的首選藥，對急性粒細胞白血病無效，對其他腫瘤療效不明顯

有骨髓抑制 ，個別患者可出現肺纖維化、白內障、閉經、睪丸萎縮、畸胎等

與腫瘤細胞DNA分子中的鹼基結合，阻礙腫瘤細胞的分裂

用於治療乳癌、卵巢癌、膀胱癌等

有骨髓抑制，胃腸道反應少，局部刺激性小

用於惡性淋巴瘤、白血病、肉瘤、肺癌、乳癌、睪丸癌等

對環磷醯胺有抗藥性的惡性腫瘤，應用本藥仍有效，化療指數高，不良反應發生率較環磷醯胺低

與泌尿道保護劑美司鈉併用可減輕對泌尿系統的損害

競爭性抑制二氫葉酸還原酶活性，阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，一碳基團攜帶受阻，阻礙DNA的生物合成

可干擾RNA和蛋白質的合成

主要用於兒童急性白血病

進入體內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷，抑制胸苷酸合成酶，使脫氧胸苷酸缺乏，阻礙DNA生物合成

其代謝產物可摻入RNA中，幹擾RNA及蛋白質的合成，使G1、G2期細胞也有一定的作用

主用於消化道癌和乳癌，對卵巢癌、子宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌也有效

不良反應:胃腸道反應，重者可出現血性腹瀉；也有骨髓抑制、脫髮、共濟失調等反應；偶見肝、腎損傷

在體內轉化為黃嘌呤核苷酸及硫代肌苷酸，幹擾嘌呤代謝，阻礙DNA的合成，對S期細胞最敏感

有較強的免疫抑製作用

對兒童急性淋巴性白血病療法較好，也用於絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、自體免疫疾病等的治療

胃腸道反應及骨髓抑制，偶見肝、腎損害

有致畸作用，孕婦禁用

核苷酸還原酶抑制劑，選擇性作用於S期細胞，阻止胞苷酸還原為脫氧胞苷酸，進而抑制DNA的合成

用於慢性骨髓性白血病和黑色素瘤

不良反應為骨髓抑制及胃腸道反應等

可致畸，孕婦禁用

選擇性抑制DNA多聚酶活性，阻止細胞DNA生物合成；可摻入DNA和RNA中，幹擾DNA複製和RNA的功能

治療成人急性骨髓性白血病或單核細胞白血病的主要藥物

有骨髓抑制、胃腸道反應，靜脈注射可致靜脈炎

透過直接嵌入DNA雙螺旋鏈的鹼基對中，與DNA結合成複合體，阻礙RNA多聚酶的功能，阻止RNA的生物合成，使蛋白質合成受抑制，進而抑制腫瘤細胞生長

用於絨毛膜上皮癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、腎母細胞瘤、何杰金氏病等

以胃腸道反應多見，可抑制骨髓，可致畸，少數出現脫髮、皮膚炎等

能與銅/鐵離子絡合，使氧分子轉化為氧自由基，造成DNA單股或雙股斷裂，阻礙DNA複製，幹擾細胞分裂繁殖

鱗狀上皮癌的療效較好，也用於淋巴瘤和睪丸癌

對骨髓抑制輕，肺毒性嚴重，可致間質性肺炎及肺纖維化

其烷化基團可與DNA雙股交叉連接，阻止其複製並使其斷裂

用於治療實體腫瘤，如胃癌、結腸癌、肺癌、胰臟癌等，為治療消化道惡性腫瘤的常用藥物

有骨髓抑制和胃腸道反應

靜脈給藥應防止外漏，以免造成組織壞死

直接嵌入DNA分子，破壞DNA的模板功能，阻止轉錄過程，抑制DNA複製和RNA合成

用於治療急性淋巴性白血病和急性骨髓性白血病

有心臟毒性反反應和骨髓抑制

用於治療抗藥性的急性白血病、惡性淋巴瘤及多種實體腫瘤

最嚴重的毒性反應:引起心肌退化性病變和心肌間質水腫

有骨髓抑制、胃腸道反應、掉髮等

長春鹼-VLB、長春新鹼-VCR、長春地辛-VDS、長春瑞濱-NVB

藥理作用

臨床應用

不良反應

透過特異性促進微管蛋白聚合，並抑制其解聚，進而阻止紡錘體形成，影響腫瘤細胞的有絲分裂

對轉移性卵巢癌和乳癌有較好的療效，對肺癌、食道癌、腦瘤、淋巴瘤有一定序效

主要不良反應是骨髓抑制和胃腸道反應，也有心臟毒性、神經系統毒性

臨床上用於治療局部晚期或轉移性乳癌和非小細胞肺癌，與多種藥物合併用於治療多種腫瘤

可抑制蛋白質合成起始階段，使核醣體分解，還可抑制細胞的有絲分裂，對s期細胞作用較明顯

用於急性骨髓性白血病，也可用於慢性骨髓性白血病、急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤等

不良反應主要有骨髓抑制和腸胃反應，也可見心搏過速、心肌損傷、掉髮等

能特異性抑制DNA拓樸異構酶I的活性，進而乾擾DNA結構與功能

屬於細胞週期非特異性藥物，對s期作用強於G1和G2期

羥喜樹鹼對原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌等多種惡性腫瘤有一定療效

拓樸昔康適用於初始化療和序貫化療失敗的轉移性卵巢癌患者，及對化療敏感的第一線化療失敗的小細胞肺癌患者

伊立替康適用於晚期大腸癌患者的治療對骨癌、子宮頸癌、胃癌、卵巢癌、小細胞肺癌等均有一定的療效

包括鬼臼毒素、半合成依托泊苷和替尼泊苷

能與微管蛋白結合，影響細胞的有絲分裂，抑制腫瘤細胞的生長繁殖

具半合成品則主要幹擾DNA拓樸酶Ⅱ，使DNA鏈斷裂，造成細胞死亡

依托泊苷與順鉑合用治療小細胞肺癌及睪丸癌，療效較好；替尼泊苷用於兒童白血病，特別適用於嬰兒單核細胞白血病

主要不良反應為骨髓抑制及胃腸道反應，大劑量可引起肝毒性

常用藥有潑尼松、潑尼松龍、地塞米松等

透過抑制淋巴組織，促使淋巴球溶解，顯效快，但不持久，易產生抗藥性

用於急性淋巴性白血病和惡性淋巴瘤，也用於慢性淋巴球白血病，對其他腫瘤無效

短期用藥可緩解腫瘤引起的發燒等症狀

此類藥物可抑制免疫，易引起感染及腫瘤擴散，故需併用足量有效的抗菌藥及抗惡性腫瘤藥

常用於治療惡性腫瘤的雌激素藥物是己烯雌酚

可抑制下視丘和腦下垂體，減少雄性激素的分泌，並直接對抗雄性激素

用於治療攝護腺癌，也可用於停經期乳癌廣泛轉移者

常用有甲睾酮、丙酸睾酮等

可直接對抗雌激素作用，抑制腦下垂體促卵泡激素的分泌，對抗催乳素的乳腺剌激作用，進而抑制腫瘤的生長，造成腫瘤退化

主要用於治療晚期乳癌，尤其是骨轉移者療效顯著

還能促進蛋白質合成，可使晚期患者一般症狀改善

常用於治療惡性腫瘤的黃體素有甲羥孕酮和甲地孕酮，可藉由負回饋作用，抑制腺垂體，減少促黃體激素、促腎上腺皮質激素及其它生長因子的產生

用於治療乳癌、子官內膜癌、攝護腺癌和腎癌

抗雌激素藥，與雌二醇競爭雌激素受體，抑制雌激素依賴性腫瘤細胞的生長

用於治療乳癌和卵巢癌

選擇性的雌激素受體調節劑，競爭性結合雌激素受體，抑制雌激素受體陽性的乳癌生長

用於治療停經婦女雌激素受體陽性轉移性乳癌

囗服的非類固醇抗雄性激素藥物，主要用於攝護腺癌

可與受體細胞內激酶結構域結合，競爭酵素的受質ATP，阻斷EGFR的激酶活性及其下游訊號通路

用於晚期或轉移的非小細胞肺癌二線治療

主要不良反應有消化道反應及丘疹、搔癢等皮膚症狀，偶見致死性間質性肺炎

抑制ATP與細胞內蛋白酪胺酸激酶的結合，抑制EGFR自身磷酸化，進而阻斷訊號傳導，介入細胞的增殖、分化等過程

可試用於兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療

不良反應與吉非替尼類似

利妥昔單抗可與CD20特異性結合導致B細胞溶解，進而抑制B細胞增殖，誘導成熟B細胞凋亡

用於治療非何杰金氏淋巴瘤

不良反應主要是輸液相關的徵兆和症狀，多在首次輸注時發生

透過與人類表皮生長因子受體-2(HER2)結合，下調HER2基因的表達等一系列作用，抑制腫瘤細胞的生長與轉移

用於治療HER2過度表現的轉移性乳癌、己接受過1個或多個化學化療方案的轉移性乳癌等。

不良反應主要有腹痛、胸痛、肌肉痛、水腫、消化道反應、神經系統反應等

可藉由對酪胺酸激酶的抑製作用，阻斷細胞內訊號傳導途徑，進而抑制癌細胞增殖，誘導癌細胞凋亡

與伊立替康聯用於EGFR過度表達，以伊立替康為基礎的化療方案抗藥性的轉移性直腸癌的治療

過敏反應較常見

可水解血清中的門冬酰胺，減少門冬酰胺向腫瘤細胞的供應，進而抑制腫瘤細胞生

用於治療急性淋巴性白血病

常見不良反應為胃腸道反應、出血及精神症狀，也會發生過敏反應

一代-順鉑，二代-卡鉑，兩藥皆屬於細胞週期非特異性藥物

本類藥物主要與DNA上的鹼基形成交叉聯結，破壞DNA的結構與功能，阻止細胞分裂增殖

抗腫瘤譜廣，對多種實體腫瘤有效，可用於頭頸部鱗狀細胞癌、卵巢癌、膀胱癌、攝護腺癌、肺癌、乳癌等，是指合併化療的常用藥物

三代-奧沙利鉑，藉由產生烷化絡合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成與複製，可與氟尿嘧啶和亞葉酸聯合用於治療轉移性結腸癌和直腸癌，輔助治療原發腫瘤完全切除後的Ⅲ期結腸癌。

有胃腸道反應、骨髓抑制、腎毒性及神經毒性等