Nella fase iniziale della terapia: attraverso il sodio e il drenaggio si riducono il liquido extracellulare e il volume del sangue e si abbassa la pressione sanguigna.

Farmaci a lungo termine: riduzione continua della concentrazione intracellulare di Na → riduzione della concentrazione intracellulare di Ca2 → rilassamento della muscolatura liscia vascolare e dilatazione dei vasi sanguigni

Buon assorbimento orale, effetto antipertensivo lieve e duraturo

Uso a lungo termine: tolleranza all'ipokaliemia, all'iperuricemia, ai disturbi del metabolismo del glucosio e dei lipidi (pazienti con iperlipidemia)

1. Il grado di riduzione della pressione sanguigna è correlato in modo altamente positivo con la pressione sanguigna originale. Non ha alcun effetto antipertensivo evidente sulle persone con pressione sanguigna normale. L'effetto è di breve durata e può causare gravi fluttuazioni della pressione sanguigna. 2. Buon assorbimento orale e rapida insorgenza dell'effetto: 1-5 minuti per somministrazione sublinguale - efficace per il trattamento dell'angina pectoris variante e della crisi ipertensiva 30-60 minuti per somministrazione orale - efficace per il trattamento dell'ipertensione lieve e moderata; 3 Può causare frequenza cardiaca riflessa ↑ - in combinazione con beta-bloccanti. 4 Secrezione di renina↑—Uso combinato di diuretici tiazidici

1 Più selettivo per la muscolatura liscia vascolare 2 Gli agenti assorbiti per via orale hanno una biodisponibilità più elevata (>90%), un inizio d'azione lieve, una riduzione graduale della pressione arteriosa ed un'efficacia di lunga durata. 3 Ipertensione da lieve a moderata; angina pectoris stabile e variante

1 Rene: apparato iuxtaglomerulare β1 secerne renina↓——sistema renina-angiotensina-aldosterone↓——livello plasmatico di angiotensina II↓ 2Cuore: recettore β1↓——gittata cardiaca↓ 3 Centro: recettori β - neuroni eccitatori centrali ↓ - tono simpatico periferico ↓ - resistenza vascolare ↓ 4. Promuovere la produzione di prostaciclina

Adatto per l'ipertensione lieve se usato da solo In combinazione con diuretici e vasodilatatori, l'efficacia è buona anche nei pazienti con ipertensione moderata e grave, angina pectoris, aritmia e elevata attività della renina.

1. Bradicardia, broncospasmo, nausea, diarrea, affaticamento 2 Effetti collaterali mentali: sogni, allucinazioni, insonnia, depressione. 3 Iniziare con una piccola dose (40-60 mg/giorno) e generalmente utilizzare una dose maggiore (200 mg/giorno) per ottenere l'effetto antipertensivo. Non è consigliabile interrompere improvvisamente il trattamento dopo un uso a lungo termine (sindrome da astinenza). 4. I pazienti con cardiomegalia, insufficienza cardiaca e asma non dovrebbero usarlo. Grandi differenze individuali

Atenololo, carvedilolo, labetalolo (bloccanti dei recettori α1/β)

meccanismo antipertensivo

Applicazione clinica

Reazioni avverse

Farmaci simili

Applicazione clinica

Caratteristiche del dollaro

centro 1 Stimolazione selettiva dei neuroni secondari nel nucleo del tratto solitario dell'oblongata (inibitoria) - Eccitazione dei recettori α2 della membrana postsinaptica ↑ - Attività del nervo simpatico periferico ↓ - Pressione sanguigna ↓ 2 Recettori dell'imidazolina all'estremità rostrale del midollo allungato ventrolaterale↑——Attività del nervo simpatico periferico↓——Pressione sanguigna↓ Periferia Stimola i recettori α2 nella membrana presinaptica dei terminali nervosi simpatici periferici↑——Rilascio di NA↓ (feedback negativo)——pressione sanguigna↓

Per l'ipertensione moderata, viene solitamente utilizzato quando altri farmaci antipertensivi sono inefficaci. astinenza da oppioidi

Secchezza delle fauci, stitichezza, sonnolenza, depressione, impotenza, rimbalzo, ecc.

Il nitrosoferricianuro di sodio—quando entra in contatto con le cellule endoteliali vascolari o i globuli rossi—rilascia NO—attiva le cellule muscolari lisce vascolari GC—cGMP↑—vasodilatazione—pressione sanguigna↓

crisi ipertensiva

Rapida insorgenza d'azione, non assorbito dopo somministrazione orale, somministrazione endovenosa

Nausea, vomito, palpitazioni, malessere, sudorazione, ecc. (causati da un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna e scompaiono con la sospensione del farmaco). Avvelenamento da accumulo di cianuro di zolfo. Si danneggia facilmente se esposto alla luce (la soluzione per infusione deve essere preparata al momento e protetta dalla luce).

Blocca selettivamente i recettori α1 della membrana postsinaptica, ha un effetto molto debole sui recettori α2 della membrana presinaptica e non influisce sul feedback negativo

“Fenomeno della prima dose”, ipotensione ortostatica

1. Completo assorbimento orale, rapida insorgenza d'azione e potente effetto antipertensivo; 2. Stimolare riflessivamente i nervi simpatici quando si abbassa la pressione sanguigna 3. L'uso a lungo termine (diversi mesi, 10 mg al giorno) può anche causare irsutismo. 4. Utilizzato principalmente per l'ipertensione grave e l'ipertensione complicata da insufficienza renale.

Aumento della frequenza cardiaca, aritmia, arrossamento della pelle; La ritenzione di acqua e sodio provoca aumento di peso ed edema degli arti inferiori