心智圖資源庫 五、作用於內臟系統的藥物
這是一個關於五、作用於內臟系統的藥物的思維導圖,包含作用於呼吸系統的藥、作用於消化系統藥、子宮興奮藥及鬆弛藥等。
編輯於2024-03-09 11:23:36This is a mind map about bacteria, and its main contents include: overview, morphology, types, structure, reproduction, distribution, application, and expansion. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about plant asexual reproduction, and its main contents include: concept, spore reproduction, vegetative reproduction, tissue culture, and buds. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about the reproductive development of animals, and its main contents include: insects, frogs, birds, sexual reproduction, and asexual reproduction. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about bacteria, and its main contents include: overview, morphology, types, structure, reproduction, distribution, application, and expansion. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about plant asexual reproduction, and its main contents include: concept, spore reproduction, vegetative reproduction, tissue culture, and buds. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
This is a mind map about the reproductive development of animals, and its main contents include: insects, frogs, birds, sexual reproduction, and asexual reproduction. The summary is comprehensive and meticulous, suitable as review materials.
作用於內臟系統的藥物
作用於呼吸系統的藥
鎮咳藥
中樞鎮咳藥
直接抑制延髓咳嗽中樞而發揮止咳作用的藥物
可待因
藥理作用
選擇性抑制延髓咳嗽中樞產生迅速而持久的鎮咳作用,鎮咳作用強大,鎮咳強度是嗎啡1/4,治療劑量無呼吸抑製作用
鎮痛強度是嗎啡的1/10-1/7,強於一般解熱鎮痛抗發炎藥
臨床應用
其他鎮咳藥無效的劇烈無痰乾咳和中等強度的疼痛,對乾咳伴有胸痛的胸膜炎患者尤其適宜
不良反應
連續應用可產生耐受性和依賴性
呼吸功能不良、痰多患者及孕婦禁用
右美沙芬
嗎啡類衍生物,能抑制咳嗽中樞而產生較強的鎮咳作用,其作用強度與可待因相似或略強
無鎮痛作用,治療劑量無呼吸抑製作用
用於上呼吸道感染、急慢性支氣管炎及結核病等引起的無痰乾咳
氣喘患者和孕婦慎用
噴托維林
非依賴性中樞性鎮咳藥,兼有周邊性鎮咳作用
能選擇性抑制延髓咳嗽中樞,可產生輕度局部麻醉作用和鬆弛痙攣的支氣管平滑肌的阿托品樣作用
適用於呼吸道感染引起的無痰乾咳、陣咳,特別適用於小兒百日咳
痰多、青光眼和攝護腺肥大患者禁用
氯哌斯汀
苯海拉明衍生物
有中樞性和周邊性雙重鎮咳作用,兼有H1受體拮抗及輕度鬆弛支氣管平滑肌作用,能解除支氣管痙攣,減輕黏膜充血及水腫
用於急性上呼吸道感染及急慢性支氣管炎引起的乾咳,偶有囗乾、嗜睡
週邊鎮咳藥
透過降低咳嗽反射弧中感受器的敏感度、抑制傳入神經或傳出神經的傳導而發揮鎮咳作用的藥物
特點
局部麻醉作用,囗服時勿嚼碎,否則引起口腔麻木感
具有鬆弛支氣管平滑肌作用
苯佐那酯
可選擇性抑制肺牽張感受器及感受神經纖維,減少咳嗽衝動的傳入,而產生鎮咳作用
臨床主要用於刺激性乾咳、鎮咳,也可用於支氣管鏡檢查或支氣管造影前以預防檢查時出現咳嗽
苯丙哌林
非依賴性鎮咳藥
並能抑制咳嗽中樞又有局部麻醉作用,抑制肺及胸膜牽張感受器,阻斷咳嗽衝動的傳導,病人鬆弛支氣管平滑肌,具有中樞性和外周性雙重重咳作用,其鎮咳強度較可待因強,無呼吸抑製作用
適用於各種原因引起的刺激性乾咳
祛痰藥
痰液稀釋藥
氯化銨
藥理作用
反射性的引起呼吸道腺體分泌增加,使痰液吸出利於咳出
酸化血液和體液
臨床應用
常與其他藥物配伍製成複方製劑應用,臨床用於急、慢性呼吸道發炎黏痰而不易咳出者
不良反應
消化性潰瘍患者,代謝性酸中毒及嚴重肝腎功能不全者禁用
愈甘醚
有噁心性祛痰作用兼有輕微鎮咳作用和較弱的消毒防腐作用,還具有驚厥作用
臨床主要用於急慢性支氣管炎、肺膿瘍、支氣管擴張及繼發性氣喘
黏痰溶解藥
乙醯半胱氨酸
藥理作用
裂解黏痰黏蛋白中的二硫鍵
臨床應用
用於大量黏痰阻塞氣管引起的呼吸道困難的緊急情況,或因手術咳痰困難者,採用氣管滴入或註入給藥
非緊急狀況的痰液黏稠咳嗽,困難者,以霧化吸入給藥
不良反應
有特殊的蒜臭味,對呼吸道有刺激作用,易引起嗆咳甚至支氣管痙攣
與異丙腎上腺素交替塗抹或併用,可減少不良反應的發生,並提高療效
氣喘患者禁用
注意事項
直接注入或滴入氣管,迅速產生大量稀痰,易阻塞氣管,故滴入氣管前需做好吸引排痰準備,及時配合吸引排痰,無吸痰器時不可直接向氣管內滴入或註入,防止吸痰阻塞氣管
不宜與青黴素類,頭孢菌素類和四環素類抗生素合用,可降低這些抗生素的抗菌活性
溴己新
可裂解糖中酸性黏多醣纖維蛋白,降低痰液黏稠度,兼有噁心性祛痰作用
主要用於急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張、氣喘等,伴隨黏痰不易咳出者
膿痰須加用抗菌藥物
羧甲司坦
調節支氣管腺體分泌,增加低黏度的唾液黏蛋白的分泌
裂解痰液中連接黏蛋白多肽鏈的二硫鍵,降低痰液黏滯性,而利於痰液咳出
用於呼吸道疾病引起的痰液難咳及術後咳痰困難者
有消化道潰瘍史病慎用
平喘藥
β2受體激動藥
透過機動支氣管平滑肌的β2受體,活化腺苷酸環化酶,增加平滑肌細胞內cAMP濃度,產生強大的支氣管平滑肌鬆弛作用,用於氣喘急性發作
可活化肥大細胞上的β受體,阻止過敏介質釋放,用於預防過敏性氣喘發作
沙丁胺醇
臨床應用
防治支氣管氣喘、喘息型支氣管炎、肺氣腫等伴隨支氣管痙攣
預防氣喘口服給藥,控制急性發作多氣霧吸入或靜脈給藥
其緩控釋製劑,可延長作用時間,適用於預防氣喘夜間突然發作者
不良反應
過量可致心律不整,久用使支氣管平滑肌β2受體密度降低,易產生耐受性,不僅療效降低,且加重氣喘
高血壓、心臟功能不全、糖尿病及甲狀腺亢進患者慎用
特布他林
選擇性激動β2受體藥物中,唯一可以皮下注射的藥物
克倫特羅
用於支氣管氣喘及喘息型支氣管炎,每日給藥一次
氣喘夜間發作者,直腸用藥效果較好
茶鹼類
作用機制
透過抑制磷酸二酯酶,阻支氣管平滑肌細胞內cAMP降解,升高細胞內cAMP水平,舒張支氣管
阻止腺苷受體,拮抗腺苷誘發的支氣管平滑肌痙攣
促進內源性兒茶酚胺類物質釋放和降低平滑肌細胞內Ca2 濃度的作用
可解除呼吸道平滑肌痙攣
氨茶鹼
臨床應用
防治慢性支氣管氣喘,口服給藥
重症氣喘急性發作或持續狀態,以靜脈注射給藥,與β受體激動劑藥物及腎上腺皮質激素類藥合用,以提高療效
喘息型支氣管炎、肺氣腫及其他阻塞性肺部疾病所引起的支氣管炎
有強心利尿作用,用於心因性氣喘及心因性水腫的輔助治療
能鬆弛膽道平滑肌用於治療膽絞痛
可擴張週邊血管和興奮中樞
不良反應
口服有胃腸道反應,飯後服用可減輕;肌肉注射可引起局部紅腫疼痛
長期應用可產生耐受性
中樞興奮性
急性中毒-需使用安全劑量且注射液必須稀釋後緩慢注射
低血壓、休克、急性心肌梗塞患者禁用
膽茶鹼
可提高茶鹼的水溶性,口服胃刺激性較小
二羥丙茶鹼
臨床主要用於支氣管氣喘、喘息型氣管炎等伴隨心搏過速或無法耐受氨茶鹼的患者
劑量過大時,也有中樞興奮作用
緩控釋製劑
適用於慢性反覆發作性氣喘,對夜間頻繁發作的患者特別適用
常用藥物有氣喘平和舒氟美
M膽鹼受體拮抗藥
選擇性阻斷支氣管平滑肌M受體,抑制鳥苷酸環化酶而平喘的藥物
異丙托溴銨
阿托品季銨鹽類衍生物
氣霧給藥主要用於喘息型支氣管炎及支氣管氣喘的防治,特別適用於合併心血管疾病患者及糖皮質激素療效差或禁用β受體激動劑的患者
青光眼患者禁用
氧阿托品
霧化吸入給藥5分鐘內起效,作用持續約8小時
過敏介質阻釋藥
能穩定肥大細胞膜,減少Ca2 內流,阻止肥大細胞脫顆粒,釋放過敏介質而呈現平喘作用
色甘酸鈉
採用噴霧吸入藥物微細粉末的方法給藥
能降低支氣管氣喘患者對非特異性刺激的敏感度
主要用於預防和減少氣喘的發生,對正在發作的氣喘無效
在接觸抗原前用藥,對過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎、消化道的過敏性疾病和春季角膜炎等也有預防
少數患者氣霧吸入時,因粉塵刺激可出現咽痛,嗆咳等氣管刺激症狀,甚至誘發氣喘,同時吸入少量異丙腎上腺素可預防
酮替芬
抑制過敏介質釋放,並兼有較強的阻斷H1受體、抗5 -HT及抑制磷酸二酯酶作用
主要用於預防各型支氣管氣喘發作,對兒童效果尤佳,正在發作的氣喘無效
可用於過敏性鼻炎、過敏性眼炎、蕁麻疹、間觸性皮膚炎等
懷孕早期及哺乳期女性禁用,長期用藥需檢查肝功能
糖皮質激素類藥物
全身用糖皮質激素
有地塞米松、氫化可的松、潑尼松及潑尼松龍
臨床僅用於支氣管擴張藥無效的氣喘危急發作和氣喘持續狀態,不做常規平喘藥應用
吸入性用糖皮質激素類
倍氯米松
長時間應用對腎上腺皮質功能無抑製作用,可長期低劑量或短期高劑量應用於中度或重度氣喘患者
不宜用作氣喘急性發作和持續狀態的搶救藥物,可用作氣喘發作間歇期及慢性氣喘的治療藥
吸入給藥易在咽部殘留藥液,長期吸入,少數患者發生聲音沙啞,口腔、咽部白念珠感染,氣霧吸入後及時反覆漱口,可明顯降低發生率
布地奈德
慢性氣喘首選藥
白三烯受體拮抗劑
孟魯司特
作用於消化系統藥
助消化藥
稀鹽酸
增加胃液酸度,增強胃蛋白酶活性
用於胃酸缺乏症
飯前或水稀釋後服用,防止刺激胃黏膜
胃蛋白酶
分解蛋白質
用於胃蛋白酶缺乏症及過量飲食引起的消化不良
遇鹼失效,常與稀鹽酸合用
胰酶
消化脂肪、蛋白質和澱粉
用於胰液分泌不足所引起的消化障礙
同服碳酸氫鈉可提高活性,腸衣片不能嚼服
乳酵素生
分解醣類產生乳酸,抑制腸內腐敗菌,減少發酵及產氣
用於腸內異常發酵引起的消化不良、腹脹及小兒消化不良性腹瀉
不宜與抗酸藥、抑菌藥併用,口服的水溫宜低於40℃
乾酵母
富含B群維生素
用於食慾缺乏、消化不良及B群維生素缺乏症
宜嚼服,劑量過大可致腹瀉
抗消化性潰瘍藥
抗酸藥
餐後1-2小時服用效果最好
作用機制
口服後直接中和過多的胃酸,降低胃液酸度,降低胃蛋白酶活性能,減弱其分解胃壁蛋白的能力,進而減輕或消除胃酸對潰瘍面的刺激和腐蝕作用,迅速緩解消化性潰瘍病症狀,為潰瘍癒合創造有利條件
臨床應用
主要用於胃、十二指腸潰瘍及胃酸分泌過多症的輔助治療
代表藥物
碳酸氫鈉
中和胃酸時,易產生大量二氧化碳,增加胃內壓力,引起腹脹、噯氣等反應,嚴重的潰瘍病患者有引起胃腸穿孔的危險
不宜單獨用於胃酸過多症的治療,常與其他藥配伍應用
靜脈注射可鹼化體液,用於代謝性酸中毒
口服或靜脈注射也可用於解救巴比妥類、阿斯匹靈等酸性藥物中毒,鹼化尿液以加速其排泄
配合氨基糖苷類抗生素治療泌尿系感染,可加強其抗菌作用
碳酸鈣
中和胃酸作用快而強
中和胃酸後產生大量二氧化碳,鈣離子進入腸內後可引起胃泌素釋放,進而導致反跳性胃酸分泌增加
有收斂作用,可引起便秘
氫氧化鋁
在胃液中可形成膠狀物,覆蓋於潰瘍和黏膜表面,阻止胃酸和胃蛋白酶接觸潰瘍面和胃黏膜,起保護作用
氫氧化鎂
無潰瘍面保護作用
口服有導瀉作用,可產生輕度腹瀉與氫氧化鋁合用,可減輕
抑制胃酸分泌藥
H2受體拮抗劑
西咪替丁
藥理作用
高度選擇性阻斷H2受體,顯著抑制組織胺引起的胃酸分泌,對某些刺激引起的胃酸分泌也有抑製作用
促進胃黏液分泌,改善黏液凝膠附著物的質量,有促進潰瘍癒合的作用
具有收縮血管作用,對皮膚黏膜血管的收縮作用較強
阻斷心血管系統的H2受體可以對抗組織胺引起的心臟正性肌力和正性頻率作用,部分對抗組織胺引起的舒張血管和降血壓作用
臨床應用
消化性潰瘍、逆流性食道炎、上消化道出血等
對十二指腸潰瘍療效優於胃潰瘍,較大劑量用於治療卓艾症候群
不良反應
長時間大量服用,偶見轉氨酶升高,嚴重肝損害
有抗雄性激素作用,長時間、大劑量服用還可造成內分泌失調,停藥後消失
交互作用
肝藥酵素抑制劑,可減慢普奈洛爾、地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉,吲哚美辛、法華林、氨茶鹼等藥物的代謝速度,使他們的血中濃度升高,合用時應調整這些藥物的劑量
雷尼替丁
二代
治療量不影響血清催乳素、雄性激素濃度,不引起內分泌失調,無中樞神經不良反應
靜注過快可減慢心率,抑制心肌收縮力,導致心搏過緩
8歲以下兒童禁用,婦女慎用,肝腎功能不全者半衰期明顯延長
法莫替丁
三代
強效、長效H2受體拮抗劑
M1受體拮抗藥
對胃壁細胞M1受體有選擇性阻斷作用,進而抑制胃酸及胃蛋白酶分泌的藥物
哌崙西平
餐前服用
對基礎胃酸、胰島素、五肽胃泌素引起的胃酸分泌抑製作用較強,同時有解除胃腸平滑肌痙攣作用
用於胃和十二指腸潰瘍
與西咪替丁合用可增強療效
胃泌素受體拮抗藥
丙穀胺
能競爭性阻斷胃泌素受體,對抗胃泌素作用,抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌,同時可使胃黏膜中己糖胺合成增多,對胃黏膜有保護作用,可促進胃潰瘍癒合
主要用於胃、十二指腸潰瘍及胃炎
H -K -ATP酶抑製作用(胃壁細胞質子幫浦抑製作用)
奧美拉唑
世代
空腹服用
易進入胃酸胃壁細胞,選擇性與H -K -ATP酶形成酵素抑制劑複合物,抑制其向胃腔轉運H 的功能,達到抑制胃酸分泌的作用
對正常人及潰瘍病患者的胃酸分泌均有較強的抑製作用,一次給藥可抑制胃酸分泌24小時以上
有增加胃黏膜血流量及抑制幽門螺旋桿菌作用,利於潰瘍癒合
適用於胃及十二指腸潰瘍、卓艾症候群及逆流性食道炎
不宜與抗酸藥同服,肝功能減退者用量宜酌減,可抑制肝藥酵素活性
蘭索拉唑
二代質子幫浦抑製藥
抑制胃酸分泌及抗幽門螺旋桿菌作用優於奧美拉唑,起效較快、用途及不良反應與奧美拉唑相似
泮托拉唑,雷貝拉唑
三代
抑制胃酸分泌能力及緩解症狀,治癒黏膜損傷的療效均優於前兩代藥物,且不良反應輕
黏膜保護藥
硫糖鋁
口服後在胃液酸性環境中能聚合成硫酸蔗糖及氫氧化鋁,呈膠凍狀,黏附於黏膜及潰瘍基底部,形成保護層,保護胃黏膜,免受胃酸及胃蛋白酶的刺激及腐蝕
與胃蛋白酶結合,抑制其活性,減輕胃黏膜蛋白的分解,促進胃黏膜及血管增生,促進胃黏液和碳酸氫鹽分泌,增加利於潰瘍修復及癒合
用於胃及十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、慢性糜爛性胃炎等
不宜與抗酸藥及胃酸分泌抑制劑併用,以免影響療效
久用可引起便秘(糞黑),同時服用少量鎂鹽或鎂乳可緩解
枸櫞酸鉍鉀
藥理作用
口服後,在酸性環境下形成氧化鉍膠體,覆蓋於潰瘍表面和基底肉芽組織,形成一層堅固的不溶性保護薄膜,阻隔胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激和腐蝕
抑制胃蛋白酶活性,促進胃黏液分泌,保護潰瘍面,有利於潰瘍修復與吻合
臨床應用
與抗酸藥合用產生協同作用,抑制幽門螺旋桿菌
消化性潰瘍及慢性胃炎,療效比H2受體拮抗藥性相當,因兼有胃黏膜保護作用及抗幽門螺旋桿菌作用,復發率較低
不良反應
服藥期間口中可能含有氨味,可使口腔、舌及大便染黑,偶有噁心嘔吐,停藥後可消失
抗酸藥與牛奶可幹擾其作用,降低療效;影響四環素的吸收,故不宜同服
腎功能不良者及孕婦禁用
米索前列醇
能抑制胃酸及胃蛋白酶分泌,能增加胃黏膜出血量,促進胃黏膜及十二指腸黏膜受損上皮細胞的重建及增殖
用於胃及十二指腸潰瘍及急性胃炎引起的消化道出血
不良反應輕微短暫,有噁心,嘔吐,腹痛等
對子宮有興奮作用,孕婦禁用
抗幽門螺旋桿菌藥
幽門螺旋桿菌寄生於胃和十二指腸的黏液層,與黏膜細胞之間分泌蛋白分解酶,破壞黏液屏障,對黏膜產生損傷,是引起慢性胃炎和消化性潰瘍的重要原因
臨床上以鉍劑或質子幫浦抑制劑與抗菌藥,如甲硝唑、阿莫西林、克拉黴素等合併應用
止吐藥
H1受體拮抗藥性
代表藥物
苯海拉明
茶苯海明
美克洛嗪
藥理作用
中樞鎮靜作用及催吐作用
臨床應用
治療及預防暈動病、內耳眩暈病等
M1受體拮抗藥
東茛菪鹼
藥理作用
阻斷M1受體,降低迷路感受器的敏感度及抑制前庭小腦路徑的傳導,產生抗暈動病,預防噁心、嘔吐的作用
臨床應用
麻醉前給藥、 暈動症、嘔吐、巴金森氏症等
D2受體拮抗藥性
代表藥物
甲氧氯普胺
多潘立酮
藥理作用
阻斷胃腸道多巴胺受體,加強胃蠕動,促進胃的排空,改善胃腸功能
臨床應用
用於放射治療和化學治療引起的嘔吐,對顱腦外傷引起的嘔吐也有效
5-HT3受體拮抗藥性
代表藥物
昂丹司瓊
格拉司瓊
托烷司瓊
藥理作用
選擇性的阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體,產生明顯止吐作用
對化療藥物導致的嘔吐有快速且強大的抑製作用,但對暈動症及去水嗎啡引起的嘔吐無效
臨床應用
化療、放療引起的嘔吐
不良反應
頭痛、疲勞、便秘或腹瀉
胃腸促動藥
胃腸運動功能調節藥
多潘立酮
藥理作用
對中樞多巴胺受體無明顯影響,能選擇性阻斷週邊多巴胺受體,對胃腸選擇性高,增強食道蠕動及食道下部括約肌的張力,防止胃-食道逆流,加強胃及腸道上部蠕動,加強胃腸推動作用,防止十二指腸-胃逆流,具有胃腸促動和高效止吐作用
臨床應用
主要用於胃排空緩慢導致的功能性消化不良、逆流性食道炎、慢性萎縮性胃炎、膽汁逆流性胃炎、胃輕癱等
用於經痛、偏頭痛、顱腦外傷或顱內病灶、腫瘤化療或放療及食物等因素引起的噁心、嘔吐
食道鏡、胃鏡檢查前用藥,防止檢查時發生噁心、嘔吐
不良反應
可升高催乳素水平,停藥後可自行恢復正常
注射給藥可引起心律不整
孕婦及對本藥過敏者禁用,嬰兒慎用
不宜與抗膽鹼藥併用,否則療效降低
甲氧氯普胺
藥理作用
阻斷胃腸多巴胺受體,並促進胃腸膽鹼能神經釋放乙醯膽鹼,加強從食道至近段小腸平滑肌運動,發揮胃腸促動作用
阻斷延髓催吐化學感受區多巴胺受體,產生較強的中樞性止吐作用
阻斷下視丘多巴胺受體,減少催乳素抑制因子的釋放,進而升高血清催乳素水平,有一定催乳作用
臨床應用
慢性功能性消化不良、逆流性食道炎、膽汁逆流性胃炎、糖尿病性胃輕癱
用於腫瘤化療或放療、胃部疾病、腦部疾病、經痛、術後、藥物、懷孕等引起的噁心嘔吐
產後少乳症
不良反應
大劑量或久用可引起椎體外系反應,主要表現為帕金森氏症綜合症,可用苯海索等中樞抗膽鹼藥物對抗
引起高泌乳素血症
注射給藥可引起直立性低血壓
西沙必利
透過激動胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,刺激胃腸,膽鹼能神經末梢,促進乙醯膽鹼釋放,進而促進食道、胃、腸平滑肌的協調運動,可增強食道下部括約肌張力,改善胃和十二指腸排空,促進食物在大小腸中的轉運,發揮胃腸觸動作用,並可加速膽囊收縮與排空
用於逆流性食道炎、慢性功能性及非潰瘍性消化不良、胃輕癱、慢性功能性便秘、假性腸阻塞及術後胃腸麻痺等
大劑量應用可使心電圖QT間期延長或造成扭轉型室性心搏過速
莫沙必利
長效選擇性5-HT4受體激動劑
主要促進胃和12指腸的協調運動,對其他消化道無明顯影響,不引起心臟QT間期延長及室性心搏過速
胃腸解痙藥
M受體拮抗藥性
解除胃腸平滑肌痙攣或蠕動亢進,緩解痙攣性疼痛
顛茄生物鹼:阿托品、山茛菪鹼
副作用較多
合成解痙藥用:溴丙胺太林、丁溴東莨菪鹼
對胃腸M受體選擇性較高,副作用較少,臨床主要用於治療胃腸痙攣性疾病
瀉藥
容積性瀉藥
硫酸鎂
作用與應用
局部作用
導瀉
口服後,Mg2 和SO42-不被腸道吸收,在腸腔內形成高滲透壓而阻止腸內水分吸收,使腸內容積擴大,刺激腸壁反射性的引起腸蠕動,加強產生導瀉作用
主要用於急性便秘、排除腸內毒物和配合驅蟲藥導出腸內寄生蟲體、外科手術前和大腸鏡檢查前的腸道清潔
利膽
口服(33%)高濃度硫酸鎂溶液或以導管直接導入十二指腸,能刺激局部腸粘膜,使囊收縮素釋放增多,反射性引起膽總管括約肌鬆弛、膽囊強烈收縮,促進膽汁排出,發揮利膽作用
用於慢性膽囊炎,阻塞性黃疸和膽石症
全身作用
抗驚厥
注射硫酸鎂後,血液中Mg2 濃度增高,可抑制中樞和競爭性拮抗Ca2 ,參與神經肌肉接頭處乙醯膽鹼的釋放,而使骨骼肌鬆弛,產生抗驚厥作用
用於妊娠高血壓綜合症和破傷風所引起的驚厥
降血壓
注射給藥後,Mg2 的競爭性拮抗Ca2 ,抑制心臟和鬆弛,血管平滑肌降低週邊阻力,發揮降血壓作用,降血壓迅速
用於高血壓危象、高血壓腦病變和妊娠高血壓綜合症
不良反應
靜脈注射過快或過量,血液中Mg2 過高易引起中毒,表現為血壓急劇下降,肌腱反射消失,呼吸抑制甚至心臟驟停而死亡。如果發生要立即靜脈注射鈣劑搶救,同時進行人工呼吸
用於導瀉時,作用強烈、刺激腸壁,引起骨盆腔充血,孕婦、月經期女性、急腹症患者禁用
硫酸鎂少量吸收後可抑制中樞,故中樞抑製藥中毒時不宜選用其導瀉,應選用硫酸鈉導瀉,防止加重中毒。主要經由腎臟排泄,腎功能不全者禁用或慎用
硫酸鈉
多用於中樞抑製藥中毒導洩,以加速排出腸內毒物
鋇類化合物中毒的特效解毒藥,可與鋇離子結合成無毒的硫酸鋇,腎功能不全者應用硫酸鈉導瀉較硫酸鎂安全
心臟功能不全者禁用
食物纖維素
甲基纖維素等具有較強的親水性,在腸內不被消化吸收,可吸水膨脹成膠狀,增加腸內容積,促進腸蠕動,排出軟便,用於防治功能性便秘
接觸性瀉藥
酚酞
口服後與鹼性腸液結合形成可溶性鈉鹽,刺激結腸黏膜,增加結腸,推進性腸蠕動,同時能抑制鈉和水吸收而產生緩瀉作用,服藥後6-8小時排出軟便
適用於習慣性便秘
使鹼性尿液顯紅色,用藥前應告知患者
嬰兒禁用,幼兒及婦孕婦慎用
該藥不宜長期使用,以免損傷腸壁黏膜下神經叢
比沙可定
口服後在結腸內經由細菌迅速轉化為活性物質去乙醯基代謝物,產生較強刺激作用,6小時後排出軟便
用於急慢性功能性便秘、腹部x線或腸鏡檢查及清除腸內容物
本要有較強刺激性,反覆應用可致胃腸痙攣
蓖麻油
口服後,在十二指腸水解出有效成分蓖麻油酸,刺激腸蠕動發揮導瀉作用,服藥後2到3小時排出流質便
大劑量服用可產生噁心、嘔吐等不良反應,孕婦及月經期女性禁用
蒽醌類
口服後在腸內被細菌分解出蒽醌,刺激結腸壁神經叢,加強結腸推進性蠕動,服藥後6-8小時排出軟便並產生輕度腹瀉,用於急慢性便秘
含鞣酸成分,具有收斂作用,久用易產生繼發性便秘
潤滑性瀉藥
液體石蠟
口服後在腸內不被消化吸收,潤化腸壁並妨礙腸內水分吸收,軟化糞便,利於其排出
適用於慢性便秘及體弱、高血壓、動脈瘤、痔瘡、腹部及肛門術後等患者的便秘,也可用於老人及兒童的便秘
久用可減少脂溶性維生素及鈣、磷的吸收
甘油
高滲透壓刺激腸壁造成腸蠕動增加,並有局部潤滑作用,幾分鐘內即可排便,治療老人、小兒便秘
開塞露
50%甘油和硫酸鎂或山梨醇組成的溶液
注射肛門後,因高滲透壓刺激腸壁而引起排便反射,並潤滑局部腸壁,幾分鐘內即可引起排便導洩作用,適用於偶發的急性便秘、輕度便秘、老年及兒童便秘
止瀉藥
地芬諾酯
哌替啶衍生物
能直接作用於腸道平滑肌,抑制腸道黏膜感受器,減少腸蠕動兼有收斂作用
適用於急性及慢性功能性腹瀉及慢性腸炎
長期大劑量應用可產生依賴性
孕婦、哺乳期女性及嚴重肝損害者慎用
洛哌丁胺
止瀉作用較強且迅速
可抑制腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼,增加肛門括約肌張力,減少排便次數
適用於急慢性腹瀉及迴腸造痿術、肛門直腸術後患者
不良反應及注意事項。與地芬諾酯相似
蒙脫石
極細顆粒狀,覆蓋於消化道黏膜,加強黏膜屏障作用,對消化道內細菌、病毒及其釋放的毒素具有非常強的抑制和固定作用,也可提高胃腸黏膜對胃酸、胃蛋白酶、膽鹽、酒精等的防禦功能
用於治療急、慢性功能性腹瀉,兒童急性腹瀉療效尤佳
用於逆流性食道炎,胃炎及腸道菌叢失調等
藥用炭
吸附性強,能吸附腸內大量氣體,毒物、病毒和細菌毒素,阻止毒物吸收,減輕對腸的刺激,而達到止瀉的目的
用於腹瀉、食物或藥物中毒及胃腸脹氣等
大量久用可引起便秘
子宮興奮藥及鬆弛藥
子宮興奮藥
腦下垂體後葉素類
縮宮素
藥理作用
興奮子宮平滑肌
促進排乳
大劑量說攻速能短時間鬆弛,血管平滑肌引起短暫的血壓降低,尚有輕度抗利尿作用
臨床應用
催產、引產
產後止血(已被麥角新鹼取代)
催乳
不良反應
偶見噁心、嘔吐和心律不整、血壓下降等
過量可引起子宮高頻率甚至持續性強直收縮,可導致胎兒子宮內窒息或子宮破裂
應用縮宮素催產或引產時應注意
嚴格掌握劑量,依宮縮、胎心及母體狀況,及時調整靜脈注射速度,避免子宮強直性收縮
嚴格掌握適應症,凡產道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、有剖腹產手術史或3次妊娠以上的經產婦禁用,避免發生胎兒窒息或子宮破裂
交互作用
縮宮素與麥角新鹼有協同作用,兩者合用可使子宮因肌張力過高而發生破裂,鈣通道阻斷藥可降低縮宮素的療效,避免合用
腦下垂體後葉素
內含縮宮素和加壓素
不良反應較多,己被縮宮素取代
高血壓、冠狀動脈心臟病、肺源性心臟病、心臟功能不全、妊娠高血壓症候群等患者禁用
前列腺素類
代表藥物
地諾前列酮、地諾前列素、卡前列素等
藥理作用
興奮子宮
對懷孕早期和中期子宮的收縮作用遠遠強於縮宮素,對妊娠晚期子宮作用更強,對臨產前的子宮最為敏感,可引起足以導致流產的高頻率和大幅度子宮平滑肌收縮
地諾前列酮在增強子宮平滑肌節律性收縮的同時,還可使子宮頸鬆弛,即可使子宮產生與分娩時相似的痙攣
抗早期懷孕
產生功能性溶解卵巢黃體作用,使黃體退化,促進其萎縮和溶解,減少黃體酮的產生和分泌,使血中黃體酮水平急劇下降,子宮內膜脫落形成月經
影響輸卵管活動,阻礙受精卵著床
臨床應用
引產和流產
抗早期懷孕
不良反應
胃腸反應
靜脈注射過量,可引起子宮強直性收縮
支氣管氣喘患者禁用
青光眼患者禁用
肝、腎功能嚴重不全者禁用
麥角生物鹼類
分類
胺類生物鹼
麥角新鹼
勝肽類生物鹼
麥角胺
麥角毒
藥理作用
興奮子宮平滑肌
麥角新鹼作用最快最強
作用強度取決於子宮的功能狀態,對妊娠子宮比未孕子宮作用強,對臨產時及新產後的子宮最強
作用強於縮宮素,且持久,劑量稍大即可引起子宮強直性收縮
子宮體和子宮頸的興奮效果無明顯差異,故不能用於引產及催產
收縮血管
麥角胺能直接作用於血管,無論對靜脈或動脈均有收縮作用,也可收縮腦血管,可降低腦動脈搏動幅度,用於緩解偏頭痛
阻斷α受體
麥角毒的氫化物-二氫麥角鹼具有阻斷α受體和抑制血管運動中樞的作用,能擴張血管
臨床應用
子宮出血
用於產後、刮除術後、月經過多等原因引起的子宮出血
肌肉注射麥角新鹼,利用其能使子宮平滑肌產生強直性收縮的作用,進行機械性壓迫肌層內血管而止血,必要時30分鐘後重複給藥一次
產後子宮復原
利用麥角新鹼興奮子宮的作用,尤其是對新產後子宮敏感的特點,加速子宮收縮和復原
常應用麥角流浸膏
偏頭痛
主要應用麥角胺與咖啡因和用可產生協同作用
咖啡因具有收縮腦血管的作用,並能促進麥角胺的吸收
治療偏頭痛不可大劑量久用,否則損傷血管內皮細胞,造成肢端壞死,服用2-4天為限
不良反應
麥角新鹼注射給藥可引起噁心、嘔吐、頭暈、血壓升高
麥角胺和麥角毒應用過久或劑量過大,均可損害血管內皮細胞
二氫麥角鹼可引起直立性低血壓,注射後應臥床2小時以上,低血壓患者禁用
引產及胎兒或胎盤娩出前均禁用麥角生物鹼,防止子宮強直性收縮,造成子宮破裂,胎兒宮內窒息或胎盤滯留宮內
偶有過敏反應,嚴重者可出現呼吸困難及血壓下降
麥角流浸膏含有麥角胺和麥角毒,應用過久可損害血管內皮細胞,對肝病和周邊血管疾病患者損傷更重
子宮抑製藥
指能抑制子宮平滑肌收縮,減弱子宮收縮力和頻率,主要用於預防早產和經痛的藥,又稱抗分娩藥
臨床上常用的藥物有β2受體激動藥、鈣通道阻斷藥和硫酸鎂等
利托君和沙丁胺醇等β2受體激動劑,可選擇性與子宮平滑肌上β2受體結合,產生鬆弛子宮平滑肌作用,利托君作用最強
利托君的化學結構與異丙腎上腺素相似,對妊娠子宮和非妊娠子宮都有抑製作用,用於預防早產
鈣通道阻斷藥硝苯地平等能抑制子宮平滑肌細胞膜上的鈣通道,使細胞內Ca2 減少,使其收縮力減弱,明顯拮抗縮宮素所致的子宮平滑肌興奮作用,用於預防早產
硫酸鎂可降低子宮平滑肌對縮宮素的敏感性,明顯抑制子宮平滑肌收縮,可用於防治妊娠早產、妊娠高血壓症候群及子癇發作